3 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Что представляет собой флуконазол

Флуконазол

Содержание

Фармакологические свойства препарата Флуконазол

Противогрибковое средство класса триазольных соединений. Флуконазол оказывает выраженное противогрибковое действие, специфически ингибирует синтез грибковых стеролов. Оказывает специфичное действие на грибковые ферменты, зависимые от цитохрома Р450. Активен в отношении различных штаммов Candida spp. (включая висцеральный кандидоз), Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophytum spp. Флуконазол активен и в отношении возбудителей эндемических микозов: Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Hystoplasma capsulatum.
После приема внутрь хорошо всасывается в пищеварительном тракте; концентрация в плазме крови превышает 90% уровня концентрации, достигаемой при в/в введении. Прием пищи на всасывание флуконазола не влияет. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5–1,5 ч после приема внутрь. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 30 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки при проведении курса лечения флуконазолом и обеспечивает терапевтический эффект при вагинальном кандидозе после однократного приема препарата. Концентрация активного вещества в плазме крови прямо пропорциональна принятой дозе. С белками плазмы крови связывается 11–12% флуконазола.
При ежедневном однократном приеме флуконазола на 4–5-е сутки стабильная концентрация в плазме крови достигается у 90% пациентов. При введении в 1-й день лечения ударной (двукратной суточной) дозы вышеуказанный эффект достигается ко 2-му дню лечения.
Фармакокинетика флуконазола при в/в введении сходна с таковой при приеме внутрь.
Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. В спинномозговой жидкости концентрация флуконазола достигает 80% уровня его концентрации в плазме крови.
Из организма флуконазол выводится с мочой, причем 80% — в неизмененном виде. Клиренс флуконазола прямо пропорционален клиренсу креатинина.

Показания к применению препарата Флуконазол

Инфекции, вызванные кандидами, в том числе генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей); кандидоз слизистых оболочек, в том числе полости рта и глотки, пищевода; неинвазивные бронхолегочные инфекции; кандидурия; кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз слизистой оболочки полости рта (связанный с ношением зубных протезов); генитальный кандидоз — вагинальный кандидоз (острый или рецидивирующий), профилактики рецидивов вагинального кандидоза (при частоте возникновения 3 раза и более в год), а также кандидозный баланит.
Флуканозол применяют при криптококковом менингите и криптококковой инфекции другой локализации; дерматомикозах, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидном лишае; онихомикозе; глубоких эндемических микозах, включая кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз; а также для профилактики грибковых инфекций у пациентов, получающих цитостатическую или лучевую терапию.

Применение препарата Флуконазол

Внутрь или в/в инфузионно со скоростью не более 10 мл/мин; выбор пути введения зависит от клинического состояния больного. При замене в/в введения пероральным приемом препарата или, наоборот, изменения суточной дозы не требуется. Она зависит от характера и тяжести течения грибковой инфекции. Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Суточная доза для детей не должна превышать таковую для взрослых. Флуконазол применяют ежедневно 1 раз в сутки.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в 1-е сутки, а затем по 200 мг/сут. В зависимости от выраженности клинического эффекта можно продлить терапию и повысить дозу до 400 мг/сут. Для лечения генерализованного кандидоза доза флуконазола для детей составляет 6–12 мг/кг в сутки в зависимости от тяжести заболевания.
При орофарингеальном кандидозе взрослым обычно назначают по 50–100 мг флуконазола 1 раз в сутки в течение 7–14 дней. У больных с выраженным угнетением иммунитета лечение при необходимости продолжают в течение более длительного времени. При атрофическом кандидозе слизистой оболочки полости рта, обусловленном ношением зубных протезов, препарат обычно назначают в дозе 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза. При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза, например эзофагите, неинвазивных бронхолегочных инфекциях, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и др.) эффективная доза обычно составляет 50–100 мг/сут при длительности лечения 14–30 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения курса первичной терапии флуконазол назначают в дозе 150 мг 1 раз в неделю. При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола для детей составляет 3 мг/кг/сут. В 1-й день можно назначить ударную дозу 6 мг/кг для более быстрого достижения стабильной равновесной концентрации.
При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов заболевания препарат принимают в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. В некоторых случаях частоту приемов увеличивают. При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.
Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50–400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с предполагаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз в сутки. Флуконазол назначают за несколько дней до предполагаемого появления нейтропении; после увеличения количества нейтрофильных гранулоцитов более 1000 в 1 мм3 лечение продолжают еще в течение 7 сут. Детям флуконазол назначают по 3–12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.
При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в 1-й день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200–400 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения криптококковых инфекций зависит от достигаемого клинического и микологического эффекта; при криптококковом менингите его обычно продолжают не менее 6–8 нед. Для профилактики рецидива криптококкового менинигита у больных СПИДом (после завершения курса первичного лечения) терапию флуконазолом в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение достаточно длительного срока. При лечении криптококковой инфекции рекомендуемая доза флуконазола для детей составляет 6–12 мг/кг в сутки в зависимости от тяжести заболевания.
При инфекциях кожи, включая микозы стоп, гладкой кожи, паховой области, и кандидозных инфекциях рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии обычно составляет 2–4 нед, однако при микозе стоп может потребоваться более длительное лечение (до 6 нед). При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 нед; некоторые больные нуждаются в приеме третьей дозы флуконазола — 300 мг, в то время как в ряде случаев оказывается достаточным однократный прием 300–400 мг препарата. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг 1 раз в сутки в течение 2–4 нед. При онихомикозе (tinea unguium) рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до полной замены пораженного ногтя здоровым. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и ног обычно требуется 3–6 и 6–12 мес соответственно, однако скорость роста ногтей может варьировать в широких пределах у разных людей, а также в зависимости от возраста. После успешного лечения трудно поддающихся терапии хронических инфекций иногда наблюдается изменение формы ногтей.
При глубоком эндемическом микозе может потребоваться длительное (до 2 лет) применение препарата в дозе 200–400 мг/сут. Продолжительность терапии определяют индивидуально; обычно она составляет 11–24 мес при кокцидиоидомикозе, 2–17 мес — при паракокцидиоидомикозе, 1–16 мес — при споротрихозе и 3–17 мес — при гистоплазмозе.
У новорожденных флуконазол выводится медленно. В первые 2 нед жизни препарат назначают в той же дозе, что и детям более старшего возраста, но с интервалом 72 ч. Детям в возрасте 2–4 нед ту же дозу вводят с интервалом 48 ч.
У лиц пожилого возраста при отсутствии признаков почечной недостаточности препарат используют в обычной дозе. Для больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 11–50 мл/мин) начальная ударная доза составляет 50–400 мг, суточную дозу флуконазола для последующих введений снижают в 2 раза. Больным, постоянно находящимся на диализе, флуконазол вводят после каждого сеанса диализа.

Противопоказания к применению препарата Флуконазол

Повышенная чувствительность к флуконазолу или азольным соединениям, близким к нему по химической структуре; одновременное применение терфенадина у больных, получающих терапию флуконазолом в дозе 400 мг/сут или выше.

Побочные эффекты препарата Флуконазол

Возможны тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм, кожная сыпь, головная боль, анафилактические реакции, гепатотоксические эффекты.

Особые указания по применению препарата Флуконазол

больные, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, должны находиться под наблюдением врача. При появлении клинических признаков поражения печени флуконазол следует отменить.
Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у больного, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, сыпи, которая возможно обусловлена применением флуконазола, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями за их состоянием следует обязательно наблюдать, при развитии буллезных поражений или полиморфной эритемы флуконазол отменяют.
Следует избегать применения флуконазола у беременных, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда предполагаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. Флуконазол выявляют в грудном молоке в той же концентрации, что и в крови, поэтому его применение в период кормления грудью не рекомендуется.

Взаимодействия препарата Флуконазол

Одновременный прием варфарина и флуконазола увеличивает протромбиновое время; флуконазола и пероральных гипогликемизирующих препаратов группы производных сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида) — удлиняет период их полувыведения (следует учитывать возможность развития гипогликемии); флуконазола и фенитоина — клинически значимо повышает концентрацию фенитоина (необходим мониторинг концентрации и подбор дозы).
Многократное применение гидрохлоротиазида повышает концентрацию флуконазола в плазме крови, однако изменения режима дозирования флуконазола обычно не требуется.
Флуконазол в дозе 50–200 мг не оказывает существенного влияния на эффективность комбинированных противозачаточных средств для перорального применения.
Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводило к уменьшению AUC на 25% и продолжительности периода полувыведения флуконазола на 20%. У больных, использующих указанную комбинацию препаратов, необходимо учитывать целесообразность повышения дозы флуконазола.
Во время применения флуконазола рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови.
При лечении флуконазолом больных, получающих теофиллин в высоких дозах, или больных с повышенным риском токсического действия теофиллина необходимо контролировать симптомы передозировки теофиллина; при их появлении терапию следует соответствующим образом изменить.
Учитывая возникновение выраженной аритмии, обусловленной удлинением интервала Q–T, у больных, получавших азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, одновременный прием флуконазола в дозе 400 мг/сут и выше с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом в дозе ниже 400 мг/сут в сочетании с терфенадином необходимо проводить под строгим контролем врача.
При одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, включая пароксизмы желудочковой тахикардии.
За состоянием больных, которым назначают комбинацию флуконазола и зидавудина, следует наблюдать для раннего выявления побочных эффектов зидовудина, AUC которого в этом случае значительно увеличивается.
Применение флуконазола у больных, одновременно получающих цизаприд, астемизол, рифабутин, такролимус или другие лекарственные средства, метаболизирующиеся системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением концентрации этих препаратов в сыворотке крови.
Одновременный прием циметидина или антацидов не оказывает клинически значимого влияния на всасывание флуконазола.
Флуконазол для в/в введения совместим со следующими р-рами: 20% р-ром глюкозы, р-ром Рингера, р-ром Хартманна, р-ром калия хлорида в глюкозе, 4,2% р-ром натрия гидрокарбоната, аминофузином, 0,9% р-ром натрия хлорида.

Передозировка препарата Флуконазол, симптомы и лечение

Проявляется галлюцинациями и параноидальным поведением. Лечение симптоматическое (в том числе поддерживающая терапия и промывание желудка). Флуконазол выводится в основном с мочой, поэтому форсированный диурез может ускорить выведение препарата. Сеанс гемодиализа длительностью 3 ч снижает уровень флуконазола в плазме крови примерно на 50%.

Флуконазол

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Флуконазол – противогрибковое средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы препарата:

  • капсулы: твердые желатиновые, цвета крышечки и корпуса, внешний вид содержимого капсул зависят от производителя (по 1, 2, 4, 7, 8, 10, 14, 16, 20, 28 или 40 шт. в упаковках ячейковых контурных, флаконах полимерных, банках полимерных, банках темного стекла, упакованных в картонные пачки);
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, оболочка белого с кремовым оттенком или белого цвета (в дозе 50 и 100 мг – по 10 шт., в дозе 150 мг – по 1 или 2 шт. в контурных ячейковых упаковках из ПВХ/Al фольги, по 1 упаковке в картонной пачке);
  • раствор для инфузий: слегка окрашенная или бесцветная прозрачная жидкость (по 50 или 100 мл во флаконах или бутылках, по 1, 2, 5 или 10 флаконов, по 10, 15, 24, 36, 40, 42, 48, 72, 80, 84 или 96 бутылок в упаковках).

В 1 капсуле содержатся:

  • активный компонент: флуконазол – 50, 100 или 150 мг;
  • вспомогательные компоненты: состав зависит от производителя.

В 1 таблетке содержатся:

  • активный компонент: флуконазол – 50, 100 или 150 мг;
  • вспомогательные компоненты: крахмал картофельный, лактоза, повидон 25, кремния диоксид коллоидный, стеарат магния;
  • пленочная оболочка: гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000, тальк, полисорбат.

В 100 мл раствора содержатся:

  • активный компонент: флуконазол – 200 мг;
  • вспомогательные компоненты: хлорид натрия, натрия гидроксид/хлористоводородная кислота (для доведения pH), вода для инъекций.

Показания к применению

  • генерализованный кандидоз, включая кандидемию, инфекции эндокарда, глаз, брюшной полости, дыхательных и мочевых путей, диссеминированный кандидоз – с целью терапии, в том числе у пациентов со злокачественными опухолями, в отделениях интенсивной терапии, в комплексе с цитостатической или иммуносупрессивной терапией, при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;
  • кандидоз слизистых оболочек, включая полость рта и глотку, в т. ч. атрофический кандидоз полости рта вследствие ношения зубных протезов, кандидоз пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидозы кожи, кандидурия и кандидоз мочевыводящих путей; с целью профилактики рецидивирующего орофарингеального кандидоза у пациентов со СПИДом;
  • генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (хронический рецидивирующий и острый), кандидозный баланит; для профилактики с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (при 3 и более эпизодах в год);
  • криптококкоз (Cryptococcus neoformans) различной локализации (легкие, кожа и др., в т. ч. криптококковый менингит) как у пациентов с нормальным иммунным ответом, так и при иммунодепрессивных состояниях в результате СПИДа, трансплантации органов и т. п.; может применяться с целью профилактики криптококковой инфекции у больных СПИДом;
  • грибковые инфекции у пациентов со злокачественными опухолями, предрасположенных к таким заражениям в результате облучения или химиотерапии цитостатиками – с целью профилактики;
  • микозы кожи (в том числе микозы тела, паховой области, стоп), кандидоз кожи, онихомикозы, отрубевидный лишай;
  • глубокие эндемические системные микозы, такие как паракокцидиомикоз, кокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у пациентов с нормальным иммунитетом;
  • кандидоз при наличии высокого риска генерализованной инфекции, к примеру, у больных с нейтропенией (выраженной или длительно сохраняющейся) – с целью профилактики;
  • кандидоз слизистых оболочек и пищевода, орофарингеальный кандидоз у детей (для раствора).
Читать еще:  Факторы при выборе лекарства

Противопоказания

  • одновременный прием Флуконазола в дозах ≥ 400 мг/сут с лекарственными веществами, удлиняющими интервал QT (терфенадин, астемизол и др.);
  • лактация (период грудного вскармливания);
  • детский возраст до 3 лет (для таблеток и капсул);
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток и капсул, у которых в качестве одного из вспомогательных компонентов присутствует молочный сахар);
  • гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства и другим противогрибковым веществам, производным азола.

Относительные (Флуконазол применяют с осторожностью ввиду повышенного риска осложнений): печеночная недостаточность, сыпь, проявляющаяся на фоне терапии у пациентов с инвазивными/системными и поверхностными грибковыми инфекциями, потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (нарушения электролитного баланса, органические поражения сердца, одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой, вызывающими аритмии лекарственными средствами, рифабутином и другими индукторами цитохрома Р450), беременность, применение в дозах 50 мл/мин – 100% от рекомендуемой дозы.

  • КК 11–50 мл/мин (без диализа) – 50% каждые 24 часа или 100% каждые 48 часов.
  • Пациенты на диализе – 100% после каждого сеанса диализа.
  • Побочные действия

    Наиболее часто во время клинических испытаний флуконазола наблюдались такие побочные эффекты, как головная боль, кожная сыпь, боли в животе, тошнота, диарея.

    Другие побочные реакции со стороны органов и систем:

    • нервная система: часто – головная боль; нечасто – парестезии, судороги, головокружение, припадки, тремор, сонливость, бессонница, общая слабость, сильная утомляемость;
    • сердечно-сосудистая система: редко – удлинение интервала QT, аритмия типа пируэт;
    • пищеварительная система: часто – уменьшение аппетита, боль в животе, тошнота, рвота, диарея; нечасто – метеоризм, запор, анорексия, диспепсия, сухость слизистых ротовой полости, зубная боль, изменение вкуса;
    • гепатобилиарная система: часто – клинически значимое усиление активности печеночных ферментов [АЛТ (аланинаминотрансферазы), АСТ (аспартатаминотрансферазы), ЩФ (щелочной фосфатазы)]; нечасто – гепатит, желтуха, холестаз, иктеричность склер, клинически значимое увеличение концентрации в плазме крови общего билирубина (0,3%); редко – нарушение работы печени, токсический гепатит (в т. ч. со смертельным исходом);
    • органы кроветворения: нечасто – анемия; редко – тромбоцитопения (петехиальные кровоизлияния, кровотечения), лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения;
    • кожные покровы: нечасто – гипергидроз, медикаментозный дерматит; очень редко – острый генерализованный экзантематозный пустулез;
    • опорно-двигательный аппарат: нечасто – миалгия;
    • орган слуха и равновесия: нечасто – вертиго;
    • обмен веществ: редко – гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гиперхолестеринемия;
    • реакции гиперчувствительности: часто – сыпь на коже; редко – многоформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса – Джонсона), анафилаксия; очень редко – эксфолиативный дерматит, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), анафилактоидные реакции (в т. ч. отек лица, ангионевротический отек, зуд, крапивница);
    • другое: редко – алопеция, почечная недостаточность.

    Побочные эффекты у детей проявляются более часто, чем у взрослых пациентов, самыми характерными из них являются анемия и раздражительность.

    Симптомы передозировки Флуконазола: параноидальное поведение, галлюцинации.

    Лечение данного состояния симптоматическое: формированный диурез, промывание желудка. Гемодиализ, проводимый в течение трех часов, снижает плазменную концентрацию вещества приблизительно на 1 /2.

    Особые указания

    Терапию препаратом продолжают до появления клинико-гематологической ремиссии, поскольку преждевременно прекращенное лечение приводит к рецидивам.

    Начинать применение флуконазола можно при отсутствии данных посева/других лабораторных анализов, но при их наличии фунгицидную терапию следует соответствующим образом скорректировать.

    Необходим контроль показателей крови, функции почек и печени в ходе терапии. В случае печеночной/почечной недостаточности прием лекарственного средства следует прекратить.

    Гепатотоксический эффект флуконазола обычно обратим, после прекращения терапии его симптомы исчезают.

    Одновременное применение лекарственного средства с кумариновыми антикоагулянтами требует контроля протромбинового индекса.

    Пациентам, занятым потенциально опасными работами, нужно учитывать возможность развития таких побочных эффектов, как судороги и головокружение. Рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе со сложными машинами и механизмами.

    Лекарственное взаимодействие

    • варфарин: в среднем на 12% увеличивается протромбиновое время (рекомендуется тщательный мониторинг показателей протромбинового времени у пациентов, получающих Флуконазол в сочетании с антикоагулянтами кумаринового ряда);
    • пероральные гипогликемические средства, производные сульфонилмочевины (глибенкламид, хлорпропамид, глипизид, толбутамид): у здоровых людей флуконазол увеличивает их период полувыведения из плазмы; у пациентов с диабетом вследствие такой комбинации возможно развитие гипогликемии;
    • фенитоин: возможно возрастание до клинически значимого уровня концентрации фенитоина в плазме (требуется мониторинг концентрации фенитоина и коррекция его дозы для поддержания уровня средства в пределах терапевтических значений);
    • рифампицин: снижается на 25% AUC и сокращается на 20% период полувыведения флуконазола из плазмы (целесообразно увеличение дозы флуконазола);
    • циклоспорин: медленно увеличивается плазменная концентрация циклоспорина у пациентов с пересаженной почкой при применении флуконазола в дозе от 200 мг/сут (необходим контроль этого показателя);
    • теофиллин (в высоких дозах или при вероятности развития теофиллиновой интоксикации): флуконазол снижает среднюю скорость клиренса теофиллина из плазмы (требуется мониторинг пациентов для своевременного выявления признаков передозировки теофиллином на ранней стадии);
    • терфенадин, цизаприд: есть данные о случаях нежелательных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы [тахикардия, головокружение, повышенный риск возникновения аритмий, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades de pointes)];
    • гидрохлоротиазид: возможно возрастание до 40% плазменной концентрации флуконазола;
    • рифабутин: повышается его сывороточный уровень, вследствие чего возможно развитие увеита (требуется контроль совместного применения этих препаратов);
    • зидовудин: снижается превращение зидовудина в его главный метаболит, что приводит к росту его концентрации; возможно увеличение нежелательных побочных эффектов, характерных для зидовудина;
    • мидазолам: флуконазол увеличивает показатель его концентрации, повышая риск развития психомоторных эффектов (более выражено при применении пероральных форм Флуконазола);
    • такролимус: повышается риск нефротоксического действия.

    Сроки и условия хранения

    Хранить в месте, защищенном от влаги и света, недоступном для детей. Таблетки и капсулы при температуре не выше 25–30 °C. Раствор для инфузий – от 2 до 30 °C. Не замораживать!

    Срок годности: раствор – 2 года, таблетки – 3 года, капсулы – 3–5 лет (в зависимости от производителя).

    Флуконазол : инструкция по применению

    Описание

    Состав

    Фармакотерапевтическая группа

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика
    Механизм действия
    Флуконазол – это противогрибковый препарат группы триазолов. Основной механизм действия флуконазола заключается в ингибировании реакции 14α-ланостерол-деметилирования, опосредуемой цитохромом Р450, что является неотъемлемым этапом биосинтеза грибкового эргостерола. Аккумуляция 14α-метилстеролов коррелирует с последующей потерей эргостерола мембраной грибковой клетки. Этот процесс может лежать в основе противогрибкового действия флуконазола. Флуконазол является более селективным к грибковым ферментам цитохрома Р450, чем к различным системам ферментов цитохрома Р450 млекопитающих.
    Применение флуконазола в дозе 50 мг/сут в течение 28 дней не оказывало влияния на уровень тестостерона в плазме крови у мужчин или на уровень стероидов в плазме крови у женщин репродуктивного возраста. Флуконазол в дозе 200–400 мг/сут не проявляет клинически значимого влияния на уровень эндогенных стероидов или ответа на стимуляцию АКТГ у здоровых добровольцев мужского пола. Исследования взаимодействия с антипирином продемонстрировали, что применение флуконазола в дозе 50 мг разово или многократно не влияет на метаболизм антипирина.
    Чувствительность in vitro.
    Флуконазол in vitro проявляет противогрибковую активность в отношении наиболее распространенных в клинической практике видов грибка рода Candida (включая С. albicans, С. parapsilosis, С. tropicalis). С. glabrata демонстрирует широкий диапазон чувствительности к флуконазолу, тогда как С. krusei является к нему резистентной.
    Флуконазол также проявляет активность in vitro в отношении Cryptococcus neoformans и Cryptococcus gattii, а также эндемичных плесневых грибков Blastomyces dermatiditis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum и Paracoccidioides brasiliensis.
    Зависимость параметров фармакокинетики и фармакодинамики
    Согласно результатам экспериментальных исследований на животных, существует корреляция между значениями минимальной ингибирующей концентрации (МИК) и эффективностью в отношении экспериментальных моделей микозов, вызванных грибками рода Candida. По данным клинических исследований, существует практически линейная (практически 1:1) зависимость между AUC и дозой флуконазола. Также существует прямая, но недостаточная связь между AUC или дозой и положительным клиническим ответом на лечение орального кандидоза и, в меньшей степени, кандидемии. Аналогично, лечение инфекций, вызванных штаммами, к которым флуконазол демонстрирует более высокую МИК, менее эффективно.
    Механизмы развития резистентности
    Грибки рода Candida реализуют многочисленные механизмы развития резистентности к противогрибковым средствам из группы азолов. Известно, что штаммы грибов, использующие 1 или более механизм развития резистентности, демонстрируют высокую МИК флуконазола, что оказывает негативное влияние на эффективность препарата in vivo и в клинической практике.
    Сообщалось о случаях развития суперинфекции, вызванной грибками рода Candida помимо С. albicans, которые зачастую по своей природе являются нечувствительными к флуконазолу (например, Candida krusei). В таких случаях требуется применение альтернативной антигрибковой терапии.
    Пограничные значения (по EUCAST)
    По результатам анализа фармакокинетических/фармакодинамических (ФК/ФД) данных, чувствительности in vitro и клинического ответа EUCAST-AFST (Европейский комитет по определению чувствительности к антибактериальным средствам – подкомитет по определению чувствительности к противогрибковым препаратам) разработал пограничные значения чувствительности к флуконазолу для грибков рода Candida («Обоснование применения флуконазола EUCAST (2007)» – редакция 2). Эти пограничные значения разделялись на пограничные значения, не связанные с конкретным видом возбудителя (которые в большей степени определялись по данным ФК/ФД и не за-висели от распределения на определенные виды по МИК), и пограничные значения, связанные с конкретным видом возбудителя (которые чаще всего являются возбудителями инфекций у человека). Эти пограничные значения представлены в таблице ниже:

    Пограничные значения, связанные с конкретным видом возбудителя (Ч≤/Р˃)

    Пограничные значения, не связанные с конкретным видом возбудителя А (Ч≤/Р˃)

    Ч = чувствительный;
    P = резистентный;
    A = пограничные значения, не связанные с конкретным видом возбудителя, которые в большей степени определялись по данным ФК/ФД и не зависели от распределения на определенные виды по МИК. Они используются только для микроорганизмов, для которых не существуют конкретные пограничные значения;
    «–» – не рекомендуется проводить испытания на чувствительность, поскольку данный вид микроорганизмов плохо поддается терапии этим лекарственным средством;
    НД – недостаточно доказательств того, что данный вид микроорганизмов хорошо поддается терапии этим лекарственным средством.
    Фармакокинетика
    Фармакокинетика флуконазола сходна при внутривенном введении и при приеме внутрь.
    Всасывание
    После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется и его концентрация в плазме крови (и общая биодоступность) составляет более 90 % его концентрации в плазме крови после внутривенного введения. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата при его пероральном применении. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5–1,5 ч после приема препарата натощак. Концентрации флуконазола в плазме крови пропорциональны принятой дозе препарата. Равновесная концентрация (на уровне 90 %) достигается к 4–5 дню лечения при многократном приеме препарата 1 раз в сутки. Прием препарата в первый день в нагрузочной дозе, в два раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет достичь равновесной концентрации (на уровне 90 %) ко второму дню лечения.
    Распределение
    Кажущийся объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание флуконазола с белками плазмы крови низкое (11–12 %).
    Флуконазол хорошо проникает во все исследуемые жидкости организма. Концентрации флуконазола в слюне и мокроте сходны с его концентрациями в плазме крови. У пациентов с грибковым менингитом уровни флуконазола в спинномозговой жидкости составляют примерно 80 % от его уровней в плазме крови.
    В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации препарата, которые превышают сывороточные значения. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме препарата в дозе 50 мг один раз в сутки концентрация флуконазола через 12 дней составляла 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения – 5,8 мкг/г. При применении препарата в дозе 150 мг 1 раз в неделю концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляла 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы – 7,1 мкг/г.
    Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения препарата в дозе 150 мг один раз в неделю составляла 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтях; флуконазол определялся в образцах ногтей через 6 месяцев после окончания терапии.
    Биотрансформация
    Флуконазол в незначительной степени подвергается метаболизму. При введении дозы, меченной радиоактивными изотопами, лишь 11 % флуконазола экскретируется с мочой в измененном виде. Флуконазол является селек-тивным ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»), а также ингибитором изофермента CYP2C19.
    Выведение
    Период полувыведения флуконазола из плазмы составляет примерно 30 ч. Основным путем выведения препарата является почечная экскреция, причем примерно 80 % принятой дозы обнаруживается в моче в неизменном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.
    Длительный период полувыведения препарата из плазмы крови позволяет принимать флуконазол однократно для лечения вагинального кандидоза и один раз в сутки или один раз в неделю для лечения других заболеваний.
    Фармакокинетика при нарушении функции почек
    У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (СКФ

    Показания к применению

    Противопоказания

    Способ применения и дозы

    Взрослые пациенты

    Острый вагинальный кандидоз, когда местная терапия не является подходящей

    Кандидозный баланит, когда местная терапия не является подходящей

    150 мг однократно

    Лечение и профилактика рецидивов вагинального кандидоза (4 или больше эпизодов в год)

    150 мг один раз в три дня – всего 3 дозы (в первый, четвёртый и седьмой день), с последующим приёмом препарата в поддерживающей дозе 150 мг один раз в неделю

    Поддерживающая доза 6 месяцев

    150 мг один раз в нед или 50 мг один раз в день

    2-4 недели, но для лечения tinea pedis может потребоваться терапия продолжительностью до 6 недель

    300-400 мг один раз в неделю

    tinea unguium (онихомикоз)

    150 мг один раз в неделю

    Курс лечения следует продолжать до полной замены инфицированного ногтя (пока не отрастёт здоровый ноготь). Для восстановления ногтей на руках и ногах обычно требуется от 3 до 6 месяцев и от 6 до 12 месяцев, соответственно

    Инструкция по применению таблеток Флуконазол — состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена

    Врачи назначают Флуконазол таблетки при проявлениях грибковых заболеваний: ангины, лишая, инфекций, относящихся к гинекологии, микозах и других недугах. При использовании медикамента требуется тщательно следовать инструкции по применению, соблюдать дозировку, ознакомиться с противопоказаниями, чтобы избежать возникновения нежелательных побочных действий.

    Флуконазол в таблетках

    Препарат для борьбы с грибками можно приобрести в форме таблеток, капсул и раствора. Пилюли Флуконазола помогают справиться с патогенным влиянием микроорганизмов, осуществить профилактику грибковых инфекций. Таблетки имеют несколько вариантов дозировки, что делает их прием более удобным. Приобрести лекарство можно при необходимости без рецепта врача.

    Состав

    Препарат отпускается в виде таблеток, имеющих выпуклую форму, белый или желтоватый цвет. Состав каждой пилюли можно рассмотреть в таблице:

    Флуконазол (150, 100, 50 мг)

    Коллоидный диоксид кремния

    Фармакологические свойства

    В инструкции по применению сказано, что Флуконазол является ингибитором специфического синтеза стеринов в грибковых клетках. Лекарственное средство входит в класс триазольных соединений. Действующее вещество проявляет активность в отношении микроорганизмов вида кандида, возбудителей эндемических микозов, криптококков. Выявлено специфическое воздействие препарата на грибковые ферменты, зависящие от цитохрома Р450. Медикамент тормозит трансформацию клеток грибов в эргостерол ланостерола.

    От чего Флуконазол

    Действующее вещество флуконазол проявляет эффективность в отношении ряда грибковых заболеваний. Таблетки имеют следующие показания к применению:

    • грибковые менингиты, вызванные микроорганизмами рода криптококков;
    • вагинальный кандидоз в острой или рецидивирующей форме;
    • микозы кожи (паховой области, стоп, туловища);
    • грибковые поражения ногтей;
    • кандидозный баланит;
    • пероральный кандидоз;
    • слизистый кандидоз (орофарингеальный, кожно-слизистый, грибок пищевода, кандидурия);
    • инвазивный кандидоз;
    • разноцветный лишай;
    • профилактика грибковых поражений у пациентов, имеющих новообразования злокачественного характера, проходящих лучевую или химиотерапию;
    • кандидоз кожи;
    • профилактика инфекции, вызванной криптококками, у больных СПИДом.

    Способ применения и дозировка

    Флуконазол таблетки необходимо проглатывать полностью, запивая небольшим количеством воды. Подходящая дозировка рассчитывается, исходя из вида грибка, тяжести инфекции. Инструкция по применению указывает на следующие условия:

    • Больным с кандидемией и диссеминированным кандидозом показано 400 мг в первые сутки, затем доза снижается до 200 мг. Для лечения детского генерализованного кандидоза назначают суточный прием 6-12 мг средства на 1 кг веса ребенка.
    • Терапия орофарингеальной формы кандидоза проводится 1-12 недель. Показано принимать ежедневно от 50 до 100 мг медикамента.
    • Пациентам с атрофическим кандидозом слизистой оболочки ротовой полости необходимо пить по 50 мг / сутки. Лечение осуществляется 14-30 дней.
    • Для профилактики кандидоза орофарингеального типа у пациентов с иммунодефицитом необходимо употреблять по 150 мг Флуконазола еженедельно.
    • При криптококковом менингите и других инфекциях, вызванных этим возбудителем, назначается по 200-400 мг ежедневно. Срок проведения терапии – 1,5-2 месяца.
    • Инфекционные кожные заболевания лечат еженедельным приемом препарата в дозе 150 мг. Курс составляет 2-4 недели, при грибке стоп ее срок для мужчин и женщин может быть продлен до 1,5 месяцев.
    • Больным с отрубевидным лишаем показано по 300 мг/неделю. Терапия длится 14 дней.
    • Схема приема при грибке ногтя: по 150 мг/неделю. Лечение необходимо завершить, когда здоровая пластина полностью заменит пораженную.
    • Терапия вагинального кандидоза предусматривает однократное употребление таблетки, дозировкой 150 мг. Для профилактики хронической молочницы требуется пить аналогичную дозу препарата с периодичностью 1 раз/месяц.

    Особые указания

    Лечение таблетками Флуконазол разрешено начинать при отсутствии лабораторных анализов. Продолжать терапию необходимо до появления клинико-гематологической ремиссии. Если лечение прекратить преждевременно, возможно возникновение рецидивов. Действующее вещество препарата выводится почками, поэтому при применении у пациентов с недостаточностью рекомендуется соблюдать меры предосторожности.

    Известны редкие случаи, когда употребление медикамента приводило к токсическим изменениям печени. У больных с серьезными сопутствующими недугами наблюдался летальный исход. В большинстве случаев гепатотоксический эффект обратим, его симптомы исчезают после отмены препарата. При возникновении аллергической сыпи у пациентов с ВИЧ необходимо срочно прекратить прием Флуконазола. Если высыпания появляются у больных с инвазивными или системными грибковыми инфекциями, необходимо наблюдение, отмена лекарства при развитии многоформной эритемы, буллезных изменений.

    Пациентам, страдающим недугами печени, сердца, почек перед применением Флуконазола следует получить консультацию врача. Прежде чем лечить молочницу однократным приемом медикамента, женщина должна быть предупреждена, что симптомы заболевания снижаются в первые 24 часа. Полный терапевтический эффект наступает через несколько дней. Если за это время симптомы молочницы не исчезли, требуется обращение к гинекологу.

    При беременности

    Контролируемых исследований, касающихся применения таблеток Флуконазол у беременных, не проводилось. Существует описание нескольких случаев, когда при использовании высоких доз препарата матерью в первый триместр вынашивания, у плода обнаруживались нарушения развития. Были выявлены следующие негативные последствия: сбои формирования черепа в лицевой части, искривление костей бедер, врожденные пороки сердца, брахицефалия, волчья пасть, артрогрипоз. Данных об аномалиях в развитии ребенка при применении низких доз Флуконазола не зарегистрировано.

    Препарат не назначается при беременности, за исключением случаев, когда грибковая инфекция угрожает жизни, тяжело переносится, а также если польза от лекарства для матери превышает риск для плода. Противопоказано назначение медикамента в период лактации, поскольку его концентрация в грудном молоке аналогична содержанию действующего вещества в плазме крови. При таких условиях у ребенка могут возникнуть нежелательные побочные реакции.

    Взаимодействие с препаратами

    Флуконазол способен вступать в реакцию с некоторыми медикаментами. Одновременный прием с другими препаратами может вызвать следующие последствия:

    • Противопоказано совместное использование с Цизапридом, поскольку велик риск развития желудочковой тахисистолической аритмии.
    • Прием антибиотика Эритромицина вместе с Флуконазолом приводит к кардиотоксичности, внезапной сердечной смерти.
    • Сочетание с Варфарином увеличивает протромбиновое время противогрибкового препарата.
    • Вероятность гипогликемии возрастает при взаимодействии действующего вещества таблеток и производных сульфонилмочевины.
    • Повысить концентрацию флуконазола в крови может его многократное сочетанное употребление с гидрохлоротиазидом.
    • При взаимодействии с Рифампицином врач должен учитывать возможность увеличения дозы противогрибковых таблеток, поскольку снижается продолжительность периода полувыведения действующего вещества.
    • Одновременный прием Флуконазола с Терфенадином, Астемизолом, Пимозидом, Хинидином противопоказан из-за риска возникновения тахисистолической желудочковой аритмии.
    • Если лекарство сочетается с Циклоспорином, рекомендовано контролировать содержание последнего в крови пациента.
    • Флуконазол при длительном применении может провоцировать снижение скорости клиренса Теофиллина, поэтому необходимо отслеживать появление возможных симптомов передозировки.
    • Сочетание противогрибкового препарата и Зидовудина увеличивает побочные действия последнего.

    Совместимость с алкоголем

    Опасность взаимодействия Флуконазола с алкоголем заключается в их пагубном влиянии на состояние печени и сердца. Одновременный прием может вызвать тяжелые аллергические реакции, проявляющиеся ангионевротическим отеком, анафилактическим шоком. Взаимодействие лекарства и этанола приводит к нарушениям работы органов, отвечающих за равновесие. Состояние характеризуется развитием вертиго – недуга, определяющегося длительными головокружениями.

    Побочные эффекты Флуконазола

    При употреблении превышенной дозы Флуконазола или его использовании не по назначению могут возникнуть побочные действия, затрагивающие различные органы. Нежелательные последствия для организма проявляются в следующем:

    • Нервная система: головная боль, головокружения, изменения вкуса, тремор, бессонница, судороги, сонливость, парестезия.
    • Реакция желудочно-кишечного тракта определяется диареей, болью в области живота, появлением тошноты и рвоты, снижением аппетита, запором, метеоризмами, диспепсическими явлениями, сухостью слизистой ротовой полости.
    • На кожных покровах под воздействием средства может образоваться сыпь, возникнуть повышение потоотделения, токсический эпидермальный некролиз, экзантемантозный пустулез, алопеция, эксфолиативные поражения.
    • Со стороны сердечно-сосудистой системы побочное действие противогрибкового препарата проявляется аритмией.
    • Воздействие на иммунитет может повлечь возникновение анафилаксию: ангионевротический отек, зуд, крапивницу.
    • Со стороны печени и желчевыводящих путей: увеличение активности щелочной фосфатазы, печеночных трансаминаз, концентрации билирубина, желтуха, застойные явления желчных путей, гепатоцеллюлярный некроз, недостаточность и сбои в функционировании печени, гепатит.
    • Нарушения кроветворной и лимфатической систем выражается анемией, тромбоцитопенией, лейкопенией.
    • Признаком повреждения костно-мышечных тканей является развитие миалгии.
    • В связи с нарушением обмена веществ, возникает повышение концентрации холестерина, гипокалиемия.
    • Среди прочих последствий отмечается астения, быстрая утомляемость, лихорадка, слабость.

    Противопоказания

    Как любой антигрибковый препарат, таблетки Флуконазол имеют ряд противопоказаний. Применять средство запрещено при наличии некоторых факторов:

    • возраста до 3 лет;
    • повышенной чувствительности к активному веществу, азольным соединениям, другим составляющим таблеток;
    • дефицита лактазы, лактозы, глюкозно-галактозной мальабсорбции;
    • периода грудного вскармливания;
    • с осторожностью лекарство назначается при алкоголизме, беременности, печеночной и почечной недостаточности, аллергии на ацетилсалициловую кислоту, нарушениях сердечного ритма.

    Условия продажи и хранения

    Препарат Флуконазол отпускается без рецепта. Срок годности медикамента составляет 3 года. Оптимальными условиями для хранения является темное, недоступное детям, место, где температура не поднимается выше 25 градусов.

    Аналоги Флуконазола

    Если нет возможности купить Флуконазол, можно воспользоваться медикаментами, сходными по действующему веществу, которые демонстрируют противогрибковый эффект к аналогичным микроорганизмам. Популярными заменителями являются такие лекарственные средства:

    Цена Флуконазола

    Стоимость Флуконазола в аптеках или интернет-магазинах зависит от производителя и дозировки. Сравнить цены в торговых точках Москвы можно, воспользовавшись таблицей:

    Флуконазол

    Состав Флуконазола

    В состав препарата в виде капсул входит активный компонент флуконазол. Капсулы также содержат дополнительные компоненты: картофельный крахмал, поливинилпирролидон низкомолекулярный, кальция стеарат или магния стеарат.

    Флуконазол в таблетках содержит в составе аналогичное действующее вещество, а также лаурилсульфат натрия в качестве дополнительного компонента.

    Форма выпуска

    Это лекарство выпускается в капсулах Флуконазол 150 мг, 50 мг, 100 мг. Это капсулы голубого цвета, внутри содержится белый или желтоватый гранулированный порошок. Содержатся в контурных ячейковых упаковках, которые вкладывают в коробки из картона. Также производятся таблетки Флуконазола, сироп, гель, свечи, раствор для введения Флуконазол в/в.

    Фармакологическое действие

    Аннотация вмещает информацию о том, что препарат действует как противогрибковое средство, ингибируя специфически синтез грибковых стеринов. Относится к классу триазольных соединений.

    Отмечается специфическое воздействие на ферменты грибков, которые зависят от цитохрома Р450. Активное вещество демонстрирует активность по отношению к разнообразным штаммам Candida spp. (в том числе эффективен при висцеральном кандидозе), Cryptococcus neoformans (в том числе эффективен при внутричерепных инфекциях), Trichophytum spp, Microsporum spp. Также препарат активен по отношению к микроорганизмам, являющимся возбудителями эндемических микозов: Coccidioides immitis, Hystoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis.

    Средство приостанавливает превращение в эргостерол ланостерола клеток грибов. Под его воздействием возрастает проницаемость мембраны клетки, тормозится процесс ее роста и репликации. Высокоизбирателен для цитохрома Р450 грибов, но в организме человека он эти ферменты почти не угнетает. Антиандрогенной активности не демонстрирует.

    Фармакокинетика и фармакодинамика

    Википедия свидетельствует, что после перорального приема средство активно абсорбируется в ЖКТ человека. В плазме уровень концентрации активного вещества составляет больше 90% уровня, который отмечается, если практикуется внутривенный способ применения. На всасывание вещества не влияет прием пищи, поэтому не имеет значения, как принимать, до еды или после. После приема лекарства внутрь наибольшая концентрация в крови имеет место спустя 0,5–1,5 часа. Время полувыведения из крови равняется 30 часам. То есть принимать средство можно один раз в сутки. При вагинальном кандидозе достаточно однократного приема средства, для чего применяется одна таблетка или другая форма препарата.

    11–12% активного вещества связывается с белками плазмы крови. Когда начинает действовать препарат, зависит от схемы лечения. Если принимать лекарство ежедневно один раз, то стабильная концентрация действующего компонента в крови человека наблюдается на четвертый-пятый день (у 90% людей). В случае, если в первый день лечения пациенту вводят двукратную суточную дозу, то такой эффект отмечается уже на второй день лечения.

    Проникает в организме во все жидкости. Выводится из организма через почки, примерно 80% выводится в неизмененном виде.

    Показания к применению

    Определяются такие показания к применению препарата:

    • инфекционные заболевания, спровоцированные кандидами(диссеминированный кандидоз, генерализованный кандидоз, другие формы инвазивного кандидоза;
    • кандидоз слизистых(в том числе глотки, полости рта, пищевода);
    • кандидурия;
    • хронический атрофический и кожно-слизистый кандидоз полости рта (развивается у людей с зубными протезами);
    • неинвазивные бронхолегочные инфекции;
    • кандидоз генитальный (вагинальный кандидоз в острой форме и при рецидивах);
    • профилактика повторного проявления вагинального кандидоза (в том случае, если болезнь развивается от трех раз в год), кандидозный баланит;
    • криптококковая инфекция, криптококковый менингит;
    • онихомикоз;
    • дерматомикозы (в том числе микозы тела, стоп, области паха);
    • отрубевидный лишай;
    • эндемические микозы глубокие;
    • профилактика развития грибковых инфекций у людей, которым была проведена цитостатическая или лучевая терапия.

    Противопоказания

    Существуют такие противопоказания для применения этого лекарства:

    • проявление высокой чувствительности к флуконазолу либо к азольным соединениям, которые по химической структуре близки к флуконазолу;
    • параллельное применение терфенадина, если пациент получает дозу Флуконазола 400 мг в сутки или больше;
    • параллельный прием астемизола любо других лекарств, которые увеличивают интервал QT;
    • возраст до 4 лет.

    Осторожно нужно принимать при печеночной недостаточности, также почечной недостаточности, при появлении сыпи у людей, страдающих поверхностной грибковой инфекцией, при потенциально проаритмогенных состояниях у людей, имеющих факторы риска (органические болезни сердца, прием лекарств, провоцирующих развитие аритмии, нарушения электролитного баланса). Как принимать Флуконазол в таком случае, следует обязательно спрашивать у специалиста.

    Побочные действия

    При лечении препаратом у пациента могут развиваться такие побочные эффекты:

    • боль в животе, диарея;
    • головная боль;
    • тошнота, метеоризм;
    • сыпь на коже;
    • гепатотоксические эффекты;
    • анафилактические реакции.

    Как пить лекарство при проявлении таких эффектов, и стоит ли продолжать лечение, следует индивидуально консультироваться у врача.

    Инструкция по применению Флуконазола (Способ и дозировка)

    Препарат назначают для приема перорально (капсулы Флуконазол Штада, Флуконазол Тева, таблетки) или для применения путем внутривенного введения. Также существуют другие формы лекарства, действующим веществом которых является флуконазол, — свечи, мазь.

    Раствор инфузионно вводят со скоростью, не превышающей 10 мл в минуту.

    Таблетки Флуконазол, инструкция по применению

    Дозировка препарата зависит от заболевания и его тяжести.

    Больным с диссеминированным кандидозом, кандидемией в первые сутки назначают 400 мг, далее дозу нужно уменьшить до 200 мг. Детям с целью лечения генерализованного кандидоза показан прием в сутки 6–12 мг на 1 кг веса.

    Пациентам с орофарингеальным кандидозом показано от 50 мг до 100 мг Флуконазола один раз в день, период лечения — 1-2 недели.

    Людям, страдающим атрофическим кандидозом слизистой полости рта, показано по 50 мг один раз в день. Лечение сочетается с применением местных средств для обработки протезов. При терапии других кандидозных инфекциях слизистых назначают 50–100 мг в день, период терапии — от 14 до 30 дней.

    С целью профилактики развития рецидивов орофарингеального кандидоза у людей со СПИДом показано 150 мг один раз в неделю. Если кандидоз слизистых развивается у детей, дозу следует брать из расчета 3 мг ЛС на 1 кг веса в день. В первый день можно дать ребенку двойную дозу.

    Больным с криптококковыми инфекциями и криптококковым менингитом, как правило, назначают по 200–400 мг ЛС один раз в день. В первый день показан прием 400 мг средства. Продолжительность лечения может составлять от 6 до 8 недель. Детям назначают дозу из расчета 6–12 мг на 1 кг веса в сутки.

    Людям, страдающим инфекционными заболеваниями кожи, рекомендуется назначать 150 мг один раз в неделю либо пить по 50 мг средства один раз в сутки. Лечение нужно продолжать на протяжении 2-4 недель. Для мужчин и женщин, больных микозом стоп, иногда требуется более продолжительная терапия – до 6 недель.

    Пациентам с отрубевидным лишаем рекомендуется принимать по 300 мг 1 раз в неделю, период терапии – 2 недели. В зависимости от интенсивности симптомов, врач может назначить еще один прием Флуконазола на третьей неделе. Возможно применение еще одной схемы лечения – по 50 мг 1 раз в день, период терапии – две-четыре недели.

    Больным онихомикозом назначают по 150 мг один раз в неделю. Терапия должна продолжаться до тех пор, пока на месте больного ногтя не вырастет здоровый.

    Люди, страдающие глубоким эндемическим микозом, иногда проходят продолжительный курс лечения препаратом, который может продолжаться до двух лет. Доза в сутки составляет 200–400 мг.

    Инструкция по применению флуконазола при молочнице предусматривает, что при вагинальном кандидозе проводится однократный прием препарата, его доза составляет 150 мг.

    Как правило, Флуконазол при молочнице эффективен уже после одноразового приема. Но подробнее о том, как принимать Флуконазол при молочнице, расскажет врач после индивидуальной консультации. Прежде чем определить, как пить при молочнице любое лекарство от молочницы, специалист учитывает причины заболевания и индивидуальные особенности его течения. При хронической молочнице Флуконазол Тева или другие разновидности препарата назначаются с целью предупреждения рецидивов в дозе 150 мг один раз в месяц. Применять средство нужно на протяжении 4-12 месяцев. С целью профилактики капсулы назначаются в дозе 50–400 мг один раз в день, в зависимости от того, насколько высок риск проявления болезни. Детям от молочницы Флуконазол в таблетках назначается в дозе из расчета 3–12 мг лекарства на 1 кг веса в сутки. Сколько пить средства, зависит от выраженности инфекции.

    При баланите схема лечения у мужчин следующая: препарат нужно принимать дозой 150 мг одноразово.

    Некоторые пациентки интересуются, можно ли пить при месячных таблетки или капсулы. По мнению специалистов, принимать Флуконазол можно в любое время, вне зависимости от месячного цикла. Через сколько помогает лекарство, зависит от интенсивности симптомов болезни.

    Передозировка

    При передозировке у пациента может отмечаться тошнота, диарея, рвота, при тяжелой передозировке возможно проявление судорог. Есть данные о единичных проявлениях галлюцинаций. В случае передозировки применяется форсированный диурез, проводят промывание желудка, гемодиализ. Также применяется симптоматическое лечение.

    Взаимодействие

    Перед началом лечения важно знать не только о том, от чего Флуконазол в таблетках и в других формах помогает, но и о взаимодействии ЛС с другими препаратами.

    При одновременном приеме Варфарина становится более продолжительным протромбиновое время флуконазола.

    При одновременном приеме гипогликемизирующих пероральных средств, относящихся к группе производных сульфонилмочевины, происходит увеличение периода полувыведения Флуконазола. Как следствие, есть вероятность проявления гипогликемии.

    При одновременном приеме Фенитоина отмечается клинически значимое повышение концентрации фенитоина.

    При одновременном многократном применении гидрохлоротиазида отмечается повышение концентрации флуконазола в крови. При этом не нужно менять дозировку.

    При одновременном лечении Рифампицином происходит уменьшение AUC на 25%. Также снижается время полувыведения на 20%. В некоторых случаях врач принимает решение о том, чтобы повысить его дозу.

    При лечении Флуконазолом рекомендован контроль концентрации циклоспорина в крови.

    Если одновременно больной получает высокие дозы Теофиллина, важно учитывать вероятность передозировки Теофиллина.

    Противопоказано принимать в сутки в дозе больше 400 мг в сочетании с Терфенадином.

    При одновременном приеме Цизаприда могут проявиться негативные побочные эффекты со стороны сосудов и сердца, в частности, пароксизмы желудочковой тахикардии.

    Если комбинируется Флуконазол и Зидовудин, за больным должен наблюдать врач, так как побочные эффекты Зидовудина могут увеличиваться.

    Если одновременно назначается лечение Астемизолом, Цизапридом, Такролимусом, Рифабутином либо любым другим ЛС, которое метаболизируется системой цитохрома Р450, возможно увеличение концентрации этих лекарств крови.

    На абсорбцию Флуконазола не влияет одновременный прием Циметидина либо антацидов.

    Условия продажи

    В аптеках реализуются по рецепту, специалист дает рецепт на латинском.

    Условия хранения

    Хранить свечи Флуконазол, мазь Флуконазол, крем, таблетки и капсулы следует в темном месте, ЛС нужно беречь от попадания лучей солнца.

    Срок годности

    Особые указания

    Если в процессе лечения отмечается нарушения функций печени, важен постоянный контроль врача. Если отмечаются признаки поражения печени, следует отменить прием лекарства.

    Применяя лекарство местно для мужчин и женщин, следует учесть, что у людей, больных СПИДом, чаще развиваются разнообразные кожные реакции.

    Следует учитывать не только то, через сколько действует Флуконазол, но и тот факт, что при преждевременном прекращении лечения возможно развитие рецидивов. Поэтому важно полностью завершать назначенную схему лечения. Важно учесть это, применяя Флуконазол от грибка ногтей, так как отзывы при грибке ногтей свидетельствуют, что при преждевременном прекращении лечения возможно проявление рецидива болезни.

    У многих пациентов возникает вопрос о том, Флуконазол — это антибиотик или нет? Следует учитывать, что это противогрибковое средство, а не антибиотик.

    Можно ли мужчинам принимать этот препарат, зависит от диагноза. Флуконазол для мужчин назначают при грибковых инфекциях, принимать его нужно точно по назначенной схеме.

    Флуконазол таблетки

    Противогрибковое средство, производное триазола. Является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома P450.

    Флуконазол активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., включая генерализованный кандидоз у животных со сниженным иммунитетом; Cryptococcus neoformans, включая внутричерепные инфекции; Microsporum spp. и Trychoptyton spp. Активен на моделях эндемических микозов у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, включая внутричерепные инфекции, и Histoplasma capsulatum у животных с нормальным и со сниженным иммунитетом.

    В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Флуконазол, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Если вы уже воспользовались Флуконазолом, оставляйте отзывы в комментариях.

    Состав и форма выпуска

    Флуконазол выпускается по 50, 100 и 150 мг в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 1, 2 или 7 шт в упаковке.

    • В состав препарата в виде капсул входит активный компонент флуконазол. Капсулы также содержат дополнительные компоненты: картофельный крахмал, поливинилпирролидон низкомолекулярный, кальция стеарат или магния стеарат.
    • Флуконазол в таблетках содержит в составе аналогичное действующее вещество, а также лаурилсульфат натрия в качестве дополнительного компонента.

    Клинико-фармакологическая группа: противогрибковый препарат.

    Для чего применяется Флуконазол?

    Определяются такие показания к применению препарата:

    1. Гениталъный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий); профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит.
    2. Кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (в т.ч. атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия; профилактика рецидива орофарингеального кандидозау больных СПИДом.
    3. Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза.
    4. Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии.
    5. Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный (разноцветный) лишай, онихомикоз и кожные
    6. кандидозные инфекции.
      Глубокие эндемические микозы, включая кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.
    7. Криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т. ч. у больных СПИДом, при трансплантации органов); препарат может использоваться для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИДом.

    Фармакологическое действие

    Флуконазол – представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором грибкового фермента 14-?-деметилазы. Кроме того, флуконазол препятствует переходу ланостерола в эргостерол, который является основным компонентом клеточных мембран грибов.

    Препарат эффективен при оппортунистических микозах, в т. ч. вызванных Candida spp. (Candida albicans, Candida tropicalis), Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Tricho-phyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

    Но стоит отметить, что, к примеру, бластомицеты, гистоплазмы, паракокцидиоид и споротрикс к флуконазолу менее чувствительны, чем к другим азолам.

    Инструкция по применению

    Дозу для внутреннего приема назначают в соответствии с показаниями, лечебной схемой и клинической картиной. Необходим осмотр у врача.

    1. При инфекциях, стартовая доза – 400 мг, далее по 200 мг 1 раз в сутки, если это необходимо, доза может быть увеличена до 400 мг в сутки. Длительность курса терапии зависит от клинического эффекта.
    2. При криптококковых инфекциях стартовая доза составляет 400 мг препарата Флуконазол, затем, 1 раз в сутки 200-400 мг в течение всего курса терапии. Срок курса терапии криптококковых инфекций зависит от достигнутого антимикотические эффекта, при криптококковом менингите курс терапии продолжают до 6-8 недель.
    3. При орофарингеальном кандидозе принимать по 50-100 мг 1 раз в сутки в течение одной-двух недель (при необходимости, продлевают курс лечения).
    4. При атрофическом кандидозе полости рта, который вызванный ношением зубных протезов, препарат Флуконазол принимать по 50 мг в сутки в течение 2-х недель при одновременном назначении антисептических препаратов для обработки протезов.
    5. При микозах кожи (в т.ч. микозах стоп, тела, паховой области и кандидозных инфекциях) доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии – 2-4 недели, при микозах стоп – до 6 недель.
    6. При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 50 мг 1 раз/сут в течение 2-4 недель.
    7. При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до вырастания неинфицированного ногтя. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и ног в норме требуется 3 – 6 мес и 6 – 12 мес, соответственно.
    8. При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение лекарственного средства в дозе 200-400 мг до 2 лет. Длительность терапии определяется индивидуально и составляет при кокцидиомикозе 11 – 24 мес, при паракокцидиомикозе – 2 – 17 мес, при споротрихозе – 1 – 16 мес, при гистоплазмозе – 3 – 17 мес.
    9. Вагинальный кандидоз (молочница) – один прием 150 мг.

    Для профилактики рецидивов лекарственное средство может быть назначено 1 раз в месяц в дозе 150 мг. Длительность терапии устанавливают индивидуально, и она может составлять от 4 до 12 мес.

    Противопоказания

    Существуют такие противопоказания для применения этого лекарства:

    1. Одновременное применение с астемизолом или терфенадином (на фоне постоянной терапии Флуконазолом в дозе от 400 мг в день), а также другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT;
    2. Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к другим азольным противогрибковым препаратам в анамнезе.
    3. Возраст до 4 лет (для капсул);
    4. Беременность и лактация;
    5. Период лактации (для раствора для инфузий).

    Флуконазол назначают с осторожностью при следующих состояниях/заболеваниях:

    1. Печеночная недостаточность;
    2. Почечная недостаточность (для раствора для инфузий);
    3. Одновременный прием с потенциально гепатотоксичными лекарственными средствами (для капсул);
    4. Одновременное применение Флуконазола в суточной дозе до 400 мг с терфенадином (для раствора для инфузий);
    5. Появление во время терапии сыпи у больных с поверхностной грибковой инфекцией и системными/инвазивными грибковыми инфекциями;
    6. Потенциально проаритмогенные состояния у больных с множественными факторами риска (нарушения электролитного баланса, органические заболевания сердца, одновременное применение с лекарственными средствами, вызывающими аритмии, одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой, рифабутином и другими индукторами цитохрома Р450).

    Побочные действия

    При лечении препаратом у пациента могут развиваться такие побочные эффекты:

    • боль в животе, диарея;
    • головная боль;
    • тошнота, метеоризм;
    • сыпь на коже;
    • гепатотоксические эффекты;
    • анафилактические реакции.

    Как пить лекарство при проявлении таких эффектов, и стоит ли продолжать лечение, следует индивидуально консультироваться у врача.

    Беременность и лактация

    Применение препарата у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, когда потенциальная польза от применения флуконазола для матери значительно превышает риск для плода.

    Поскольку концентрация флуконазола в грудном молоке и в плазме одинакова, применять препарат в период лактации противопоказано.

    Применение в детском возрасте

    Противопоказан детям до 4 лет.

    Аналоги

    Аналоги Флуконазола – это средства с аналогичным действующим веществом. Цена аналогов зависит от производителя, формы выпуска препарата. Существует ряд аналогов этого препарата: Дифлазон, Дифлюкан, Веро-Флуконазол, Микомакс, Флюкостат, Флуконазол Тива, Флуконазол Штада и др.

    Средняя цена ФЛУКОНАЗОЛ в аптеках (Москва) 10 рублей.

    Условия хранения

    Препарат Флуконазол следует хранить при комнатной температуре в защищенном от попадания солнечных лучей месте. Обязательно подробно изучите инструкцию к Флуконазолу перед началом лечения данным препаратом.

    Условия отпуска из аптек

    Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

    Хорошее противогрибковое средство, здорово выручало, когда буянила молочница. Узнала о нем от врача на консультации. До этого использовала аналогичные его препараты, результат был тот же, но деньги совсем другие. Что особенно понравилось – простота применения: 1 капсула, и все замечательно. Помогало надолго, впоследствии проблема не повторялась.

    Есть недостаток – насколько помню, врач предупреждала, что флуконазол нельзя при беременности и кормлении грудью. В инструкции сказано, что разовое применение допускается. Поэтому непонятно все-таки можно его кормящим и беременным, или нельзя.

    Помог от грибка на ногах. Были страшные черные ногти, которые слоились и появится в тапках с открытыми пальцами было неудобно, люди засмеют. Лечение проходило долго, около года, пока отросла новая ногтевая пластина. А уже через пару месяцев заметна четкая граница между больной и здоровой частями ногтя, дальше зараженная часть уменьшается, а здоровая прирастает, но принимать препарат нужно постоянно. На печень особо вредного влияния не заметил.

    С молочницей мне пришлось столкнуться дважды. Первый раз помог мне от нее избавиться именно флуконазол, быстро, эффективно и без побочных эффектов. Действием препарата я осталась довольна. А вот второй раз эта неприятность случилась со мной на пятом месяце беременности. Флуконазол помог продержаться месяца полтора, затем молочница вернулась, правда он все равно эффективнее аналогов, так как другие препараты помогали мне тогда на два-три дня, не больше.

    Как позднее объяснил мне гинеколог, во время беременности с молочницей практически бесполезно бороться, и если уж и делать это, то ближе к самим родам чтобы обезопасить ребенка от инфекции. Если в дальнейшем мне придется еще столкнуться с молочницей, однозначно лечиться буду именно флуконазолом. Все, с кем на эту тему общалась, признают что это единственное, что помогает, плюс этот препарат в разы дешевле иностранных аналогов. От одного из таких (название называть не буду) у моей подруги была жуткая аллергическая реакция, от проблемы избавилась, но приобрела другую.

    Очень хорошо помогает с проблемой полости рта, ношением зубных протезов.Возникло белое пятно, неприятного, больного характера,невозможно было кушать еду. Флуконазол справился с моей проблемой.Он не дорогой, и эффективный препарат!

    По сути, ничеим не хуже дифлюкана, если с тем же метрогилом плюс сочетать, отлично лечит молочницу.

    ногти на руках были потресканы и ещё отслаились местоми образовались пустоты это было ужасно,благодаря фузолу пила 5месяцев всё прошло.

    Хорошо помогает. Реально с одной капсулы. Единственное, что не надо верить в чудеса, надо его принимать как минимум в комплексе с витаминами, плюс потом еще пролечиваться экофемином или чем-то наподобие его. Болезнь есть болезнь, к нй надо подходить комплексно.

    Мне не помогает. Хотя не скажу, что бесполезный препарат, мужу тоже выписывали от кандидозного простатита, помог. После двух капсул спокойно долечился смартпростом, и все.

    Здравствуйте! Скажите а при кандидозе эти таблетки нужно пить или вставлять во влагалище?

    Ссылка на основную публикацию
    Adblock
    detector
    ×
    ×