1 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Что собой представляет лекарство

Глава 2.4. Путешествие таблетки, или как действует организм на лекарство

Что такое “фармакология”? Действие организма на лекарства. Пути и способы введения препаратов. Фармакокинетика: всасывание, распределение, превращение и выведение лекарств.

Обычно, принимая лекарство, мы не слишком задумываемся о его дальнейшей судьбе в организме. Это понятно. Нам важен результат, а не понимание того, что происходит внутри нас после приема лекарства. А ведь, прежде чем принести облегчение, лекарство должно совершить настоящее путешествие, чтобы оказаться в нужном месте, в нужное время, да еще сохранить свою активность. Этот путь может быть длинным или коротким, но он всегда сложен, и на каждом шагу “маленького доктора” поджидают заранее расставленные ловушки, барьеры и водовороты биохимических превращений. Давайте же мысленно попробуем проследить за каждым шагом нашего “отважного путешественника”.

Наука, которая изучает взаимодействие лекарств и живых организмов, называется фармакологией , и она является частью обширного комплекса медицинских наук. Происхождение слова “фармакология” греческое: от pharmakon – лекарство и logos – наука. Но еще в словаре древних египтян можно найти определение “фармаки”, что в переводе звучит как “дарующие исцеление”.

Лекарство – это то, что лечит, приносит облегчение при болезни или же способствует выздоровлению. Согласно этому определению, лекарством может стать и хорошая беседа, и внимание со стороны близких или незнакомых нам людей. Но для фармакологии лекарством является вещество, которое, попадая в живой организм, вызывает изменение биологических функций за счет химического или физико-химического взаимодействия.

Поскольку влияние лекарства на организм не бывает односторонним, и организм тоже воздействует на лекарство, мы употребляем слово “взаимодействие”.

В фармакологии воздействие организма на лекарство обозначают термином фармакокинетика , а лекарства на организм – фармакодинамика . Фармакокинетика описывает процессы, от которых зависит концентрация лекарства в организме: всасывание , распределение , биотрансформация (превращение) и выведение .

Предметом изучения фармакологии являются лекарства, что, вероятно, интересно каждому из нас, ведь всем нам так или иначе приходится сталкиваться с лекарственной терапией в течение всей жизни.

Представим себе, что у нас есть препарат, который поможет избавиться от боли или снизит артериальное давление. Чтобы получить лечебный эффект, нужно доставить лекарство в кровоток. Только после этого, преодолев ряд внутренних барьеров, оно сможет дойти до цели, связаться с клетками-мишенями, вызвать необходимые изменения в функционировании тканей, органов и систем (что и является проявлением его биологического действия) и, наконец, подвергнувшись превращениям ( биотрансформации ), или в неизмененном виде покинуть организм.

Какими путями лекарство может попасть в кровоток? Принято различать два принципиально различных способа: через желудочно-кишечный тракт ( энтерально ) и минуя желудочно-кишечный тракт ( парентерально ). Энтеральные пути введения: через рот (такой путь называют пероральным ), под язык ( сублингвально ) и через прямую кишку ( ректально ). Парентеральные – на кожу и слизистые оболочки (например, трансдермальные системы), инъекции , ингаляции (рисунок 2.4.1). Выбор способа введения зависит от многих причин и в каждом случае определяется врачом. Описание новых лекарственных форм известных препаратов, например, нитроглицерина в виде спрея или трансдермальной системы, всегда можно найти в системе справочников РЛС.

Наиболее удобный и естественный для пациента путь введения – через рот, или перорально , – является одновременно и самым сложным для лекарства, так как оно должно преодолеть два наиболее активных внутренних барьера – кишечник и печень, где большинство веществ подвергается превращениям.


С помощью иглы (то есть инъекционно – внутривенно, внутримышечно, подкожно) лекарство можно доставить в любую точку тела, при этом обеспечены и точность дозирования, и быстрота наступления эффекта. Но это более трудоемкий способ, требующий соблюдения стерильности и присутствия медицинского персонала. Да и сам укол не настолько удобен и безболезнен для пациента, как проглатывание таблетки.

Ректальный путь введения используют, например, при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, в педиатрической практике или когда больной находится в бессознательном состоянии. Преимущество этого способа в том, что около трети лекарства поступает в общий кровоток, минуя печень (это отражено на рисунке 2.4.1), и всасывание происходит быстрее, чем при пероральном приеме.

Ингаляции применяют для прямого воздействия на бронхи или получения быстрого и сильного эффекта, так как всасывание лекарств в легких происходит очень интенсивно.

Часто, чтобы получить местный эффект, лекарство применяют наружно , в виде капель в нос, глаза и уши, примочек, мазей и прочих форм.

Как видите, существуют различные способы применения препаратов: через рот, инъекционно, ректально, наружно. Один препарат может выпускаться в разных лекарственных формах, что обеспечивает возможность вводить его в организм различными путями.


Такое многообразие – не прихоть разработчиков лекарств, а необходимость. Например, на рисунке 2.4.2 показано, что при внутривенном введении максимальная концентрация лекарственного препарата в крови достигается практически сразу после инъекции, но при этом лекарство достаточно быстро выводится из организма. Такой путь введения, обеспечивающий быстрое наступление лечебного эффекта, чаще всего используется при оказании неотложной помощи. При внутримышечном введении требуется некоторое время для всасывания препарата и достижения пиковой концентрации в крови. При подкожном введении лекарство всасывается и выводится достаточно медленно, обеспечивая “эффект депо” на некоторое время. Этот эффект используется, в частности, при вакцинации (раздел 3.10.1) и создании контрацептивных препаратов пролонгированного (длительного) действия – подробнее об этом вы узнаете из раздела 3.3.6. О путешествии таблетки при приеме внутрь рассказывается в этой главе, а по рисунку 2.4.2 можно проследить, насколько медленно при таком способе введения нарастает и уменьшается концентрация лекарственного средства в крови. В справочниках РЛС вы найдете полную информацию о лекарственных формах, дозах и способах введения препаратов, а также данные об их фармакокинетике и фармакодинамике.

Читать еще:  Профилактика простуды и гриппа лекарства и препараты список лучших

Как правило, лекарства являются чужеродными для организма веществами, поэтому он всяческими способами пытается нейтрализовать их и вывести наружу. На каждом шагу лекарства подвергаются воздействиям, которые могут сделать их бесполезными и даже вредными. Ведь не часто удается доставить препарат непосредственно к очагу поражения, как, например, мы это делаем, нанося мазь на воспаленный участок кожи, или закапывая раствор в больной глаз. Обычно путь лекарства в организме непрост и изобилует барьерами и препятствиями. Рассмотрим подробнее все, что происходит с лекарством на этом пути.

В чем разница между лекарственными средствами и лекарственными препаратами

Фармакология — сложная наука для понимания. Возникают вопросы относительно различных медикаментов, их применения, отличий, свойств. Еще более непонятным оказывается состав приобретенных таблеток, пилюль, настоек.

Что такое лекарственные средства, их виды

Фармакологическое вещество — это один или комплекс элементов, которые обладают фармакологической активностью, то есть оказывают определенное воздействие на организм живого существа. После многочисленных и многолетних клинических процедур апробации, допуска к медицинскому производству таким материалам присваивается название лекарственных средств.

Лекарственное средство — это фармакологическое вещество, которое применяется в профилактических, диагностических, лечебных целях. Это медицинские изделия, производство которых регулируется на международном и государственном уровне.

Что относится к лекарственным средствам? В состав такой продукции входят самые разнообразные компоненты, различающиеся содержанием, происхождением, внешним видом. Бывают натуральной или искусственной природы, растительными или животными, имеют различное агрегатное состояние.

По составу выделяется 2 вида:

  • вещества;
  • сырьё (растения, продукты микробного, животного мира).

Вещества — это биологический материал или химические соединения. В зависимости от способа получения и очистки делятся на группы:

  • антибиотики;
  • витамины;
  • галеновые;
  • терапевтические;
  • химические;
  • иммунологические;
  • растительные, животные материалы;
  • радиоактивные изотопы.

Ассортимент постоянно расширяется, видоизменяется, менее эффективные заменяются на более актуальные.

Представлены следующими физическими формами:

  • твердую;
  • жидкую;
  • газообразную;
  • мягкую.

Сырьё — это биопродукты, требующие перед применением очистки или переработки. К этой категории относятся продукты растительного (листья, корни, кора ), животного (мёд, прополис, жиры, яды ) и микробного происхождения.

Особенности лекарственных препаратов, виды

Лекарственные препараты (разговорное — лекарства) — это лекарственные средства, имеющие специфическую форму. Имеют срок годности, упаковку, маркировку, медицинское назначение, готовы к употреблению.

В соответствии с терапевтическими целями готовым медикаментам придается специфический вид, призванный оказать необходимый эффект и удобство применения. При неудачном выборе медикамент может не только быть неэффективным, но и вредоносным.

ЖидкиеМягкиеТвердыеИнъекции, ингаляции
КаплиМазиТаблеткиАэрозоли
РастворыКремыПорошкиСпреи
НастоиПастыДражеИнгаляции
ОтварыШарикиКапсулыПары
БальзамыПластыриПастилкиИнъекции

Существует несколько классификаций, в зависимости от общих характеристик, назначения, химического состава и формы.

Общие характеристикиНазначениеХимический состав
Источник материала (натуральный или синтетический)Действующие на центральную нервную системуГалоиды
Терапевтический эффектДействующие на периферическую нервную системуОкислители
Фармакологические свойстваАнестетики местного назначенияКислоты
Влияющие на кровеносную системуЩелочи
ГормональныеАльдегиды
ДиагностическиеСоли
АнтибиотикиФенолы
ПротивовоспалительныеКрасители
ПротивоопухолевыеДегти, смолы

Что общего между лекарственными средствами и препаратами

Из представленной информации становится понятно, что между ними достаточно много общего. В первую очередь они характеризуются фармакологическим назначением, происхождением материалов, химическим составом, определенной формой. Средства являются основным материалом при производстве медикаментов.

Отличия

СредстваПрепараты
Сырьевой ресурс для производстваГотовый товар для употребления
Жидкая, газообразная, мягкая, твердая форма для производстваВыпускаются в форме таблеток, пилюль, спреев
Основной действующий компонентВключают дополнительные компоненты для улучшения качества
Имеют название действующего компонентаТовар имеет патентованное наименование, название главного компонента входит в его состав
Поставляются заводамПродаются в аптеках

Таким образом, препарат является конечным продуктом, который потребитель видит на прилавках аптек. Средство — это сырьё, которое используется при изготовлении медикаментов.

Рекомендуем прочитать: чем отличается село от деревни — что такое, определение, отличие.

Цена и стоимость: в чем разница, чем выражается, определение, как правильно? Смотрите информацию здесь.

Конкретный пример

Панкреатин — это действующий компонент, с фармакологическими свойствами, направленными на улучшение пищеварения, устранение негативных симптомов. Добывается сырьё из свиных поджелудочных желез.

Панкреатин входит в состав таких товаров, как: Креон, Мезим, Фестал, Пензитал. Является главным воздействующим на организм компонентом, остальные вещества, входящие в структуру препаратов различаются и оказывают дополнительный эффект.

Смотрите видео о препаратах, способствующих улучшению мозгового кровообращения:

Производственный процессКак делают лекарства

Редакция The Village посетила лабораторию и завод компании Biocad, где создаются лекарства нового поколения

Компанию Biocad основал бывший банкир Дмитрий Морозов в 2001 году. Год назад контрольный пакет в ней приобрёл фонд Millhouse Романа Абрамовича, ещё 20 % за 100 миллионов долларов купил «Фармстандарт». К тому моменту компания входила в тройку крупнейших производителей лекарств в России. Её выручка в прошлом году выросла втрое, до 8,6 миллиарда рублей. Сейчас она занимается разработкой лекарств для лечения онкологических и аутоиммунных заболеваний на основе моноклональных антител. Процесс разработки лекарственного препарата длится около пяти лет, большая часть уходит на клинические испытания. От идеи до реализации лекарства проходит 15 лет.

Читать еще:  Состав и форма выпуска бишофит

Всего у компании две производственные площадки, в Подмосковье и особой экономической зоне «Санкт-Петербург». The Village побывал на петербургском заводе и узнал, как там делают лекарства будущего.

Biocad

Месторасположение:
ОЭЗ «Санкт-Петербург»

Число сотрудников в Санкт-Петербурге: более 400

Площадь производственной площадки: 2 000 м 2

Над созданием лекарства работают несколько сотен человек : учёные-биологи, медики, генетики. Разработка биоаналогов занимает пять лет. Биоаналог — это биологический препарат, схожий по параметрам безопасности, качества и эффективности с оригинальным биологическим лекарственным средством в эквивалентной лекарственной форме.

Разработка лекарств начинается с возникновения идеи, которая обсуждается на научно-техническом совете. В формировании и обсуждении идеи участвуют все научные кадры Biocad — это более 300 учёных. Совместными усилиями они выбирают мишень и способ воздействия на неё для лечения или предотвращения заболевания, формируют образ целевой терапевтической молекулы.

Когда прообраз (целевой профиль) лекарства сформирован, начинается процесс разработки реальной молекулы в соответствии с поставленными целями.

В лаборатории молекулярной генетики создают генетические конструкции для получения белков-мишеней человека, которые будут использованы в дальнейших работах. В специально разработанных программах они собирают нуклеотидные последовательности. Затем передают клеточным технологам, которые выставляют получившиеся генетические векторы в клетки млекопитающих для выработки необходимых белков. Получившиеся белки используются для создания библиотек антител.

Библиотека антител представляет собой небольшую пробирку, в которой находятся миллиарды генов различных антител, каждое из которых индивидуально и способно связываться с определённой мишенью.

Для того чтобы библиотека была направленной и доля антител к выбранной мишени в ней была повышена, животным, в основным лабораторным крысам, перед созданием библиотеки вводят препарат целевого белка (иммунизируют) и ждут защитного ответа — так получают иммунные библиотеки.

В отборе библиотек антител участвуют высокопроизводительные роботы. Они помогают разработчикам отобрать из миллиардов молекул тысячи, сотни, десятки и, наконец, найти несколько самых лучших, полностью повторяющих целевой профиль терапевтической молекулы.

После отбора фракции бактериофагов, способных связаться с выбранной мишенью, для дальнейшего отбора используются бактерии, превращённые в мини-биофабрики по производству антител. В клетки бактериальной культуры внедряются гены антител из библиотеки, при этом каждый бактериальный клон начинает вырабатывать индивидуальное антитело.

Исследователи изучают наработанные в отдельных клонах антитела, а после отбора нескольких антител-лидеров начинается усовершенствование полученных молекул. В этом процессе участие принимает математическое моделирование: биоинформатики создают 3D-модели и делают «предсказания» по их дальнейшему усовершенствованию. Предсказания биоинформатиков проверяются с помощью платформы синтеза генов, где создаются новые синтетические библиотеки антител, из которых снова отбираются лучшие кандидаты. Таким образом учёные получают молекулы, обладающие всеми заданными в целевом профиле свойствами.

Далее клеточные технологи учатся нарабатывать выбранные антитела в клетках млекопитающих, создают оптимальные схемы культивирования и подпитки клеток-продуцентов, постепенно масштабируя наработки от небольших лунок в планшетах до 1000-литровых реакторов. Наработанные в больших количествах антитела-лидеры проходят исследования на животных — мелких грызунах, кроликах, морских свинках, нечеловекообразных обезьянах.

Производство

Перед входом на производство, где в больших приборах — биореакторах выращиваются составляющие будущего лекарства, каждый сотрудник должен пройти через воздушный душ, в котором остаются частички пыли.

Набор датчиков и систем отслеживает и регулирует температуру, скорость перемешивания, уровень pH и растворённого кислорода, обеспечивая необходимые условия для роста клеток. Численность и жизнеспособность клеток отслеживают с помощью микроскопа или автоматического счётчика.

После окончания культивирования жидкость очищают до получения целевого продукта — этот процесс занимает 28–29 дней. После очистки субстанцию моноклональных антител отправляют на контроль и розлив во флаконы, которые поступят в больницы и аптеки.

Фотографии: Дима Цыренщиков

Что представляет собой лекарство «Пирацетам»? Отзывы потребителей, описание состава и свойств препарата

К сожалению, различные нарушения кровообращения и обменных процессов в тканях головного мозга не являются редкостью — от подобных болезней страдают как дети, так и взрослые. И довольно часто в подобных ситуациях врачи назначают прием препарата «Пирацетам». Отзывы специалистов свидетельствуют о том, что лекарство действительно эффективно и быстро устраняет симптомы. Но многие пациенты интересуются информацией о составе и свойствах данного средства.

Препарат «Пирацетам»: состав и форма выпуска

Основным активным веществом в этом средстве является пирацетам, обладающий ноотропными свойствами. Что же касается вспомогательных веществ, то их содержание зависит от формы выпуска. Медикамент «Пирацетам» выпускается в форме таблеток, в каждой из которых сдержится 0,2 г активного вещества. В капсулах уровень пирацетама выше — 0,4 г. Кроме того, препарат выпускается в форме растворов для внутримышечного и внутривенного введения (каждая ампула содержит 5 мл раствора, 1 г активного вещества). Для детей рекомендуют лекарство в гранулах для приготовления суспензий.

Основные свойства лекарства

«Пирацетам» — современный ноотропный препарат, который воздействует на ткани головного мозга. В частности, он увеличивает концентрацию АТФ, создавая дополнительный источник энергии для нейронов. Кроме того, активное вещество лекарства ускоряет процессы утилизации глюкозы, а также стимулирует синтез фосфолипидов и ДНК. Таким образом, средство помогает облегчить процесс обучения, усилить интегративную активность головного мозга, улучшить память. Препарат «Пирацетам» также подавляет агрегацию тромбоцитов и улучшает микроциркуляцию в тканях мозга, усиливает альфа- и бета-активность, защищает нервные ткани от повреждений, вызванных кислородным голоданием, электрошоком, отравлениями и т.д. Это лекарство действительно помогает улучшить кровообращение и повысить работоспособность. Наряду с этим пирацетм практически не оказывает седативного и психостимулирующего эффекта.

Читать еще:  Что делать при головной боли в правом виске

Показания к применению

В современной медицине широко используется препарат «Пирацетам». Отзывы специалистов свидетельствуют о том, что лекарство может помочь в лечении массы патологий.

  • В первую очередь показанием к приему является хроническая церебро-сосудистая недостаточность, а также некоторые другие нарушения кровообращения, включая сосудистый паркинсонизм и атеросклероз сосудов головного мозга. Подобные заболевания, как правило, сопровождаются головными болями, головокружениями, нарушениями внимания, речи и памяти. Препарат помогает устранить практически все симптомы.
  • Лекарство используют для лечения различных расстройств в работе нервной системы, включая те, которые сопровождаются снижением интеллекта и нарушением эмоционального состояния. В частности, препарат применяют для лечения шизофрении, депрессивных состояний, астении, идеаторной заторможенности и при некоторых других психических расстройствах.
  • Препарат применяют и в современной педиатрии — показанием к приему являются энцефалопатии и церебростенические нарушения.
  • В комплексе с другими лекарственными средствами медикамент «Пирацетам» используют для лечения старческих деменций.
  • Иногда лекарство назначают пациентам с нейроинфекциями.
  • Кроме того, данный ноотропный препарат используется для лечения хронического алкоголизма и наркотической зависимости. Его также назначают при остром отравлении этанолом, барбитуратами и морфином.

Инструкция по использованию

На самом деле только врач может назначить прием препарата «Пирацетам». Отзывы, равно как и статистика, свидетельствуют о том, что неправильное использование лекарства может привести к массе осложнений. Только специалист может выяснить, нужен ли вам прием ноотропного препарата. Кроме того, доза и график приема также определяются индивидуально. Что же касается рекомендуемых доз, то суточное количество для взрослых пациентов можно определить из расчета 30–160 мг на килограмм веса. Общее количество лекарства нужно разделить на 2–4 приема. Если речь идет о растворе для инъекций, то начальная доза для пациентов составляет примерно 10 г в сутки (при тяжелых состояниях ее могут увеличить до 12 г). Если в первые несколько дней дозы большие, то по мере исчезновения основных симптомов суточное количество лекарства уменьшают. Для достижения максимального эффекта лечение должно длиться не менее 6–8 недель. Детям, как правило, назначают порошки для приготовления суспензии. Суточная доза составляет 30–50 мг на килограмм веса тела — общее количество нужно разделить на 2–3 приема. Длительность терапии для детей составляет три недели.

Существуют ли противопоказания к приему?

Не всем пациентам можно принимать данный препарат, хотя список противопоказаний в данном случае сравнительно небольшой. Например, лекарство нельзя назначать людям с повышенной чувствительностью к любому из его компонентов. Более того, наличие в анамнезе аллергических реакций на фруктовые соки и эссенции также относится к противопоказаниям. Препарат не рекомендуется принимать детям в возрасте до одного года, хотя в некоторых случаях лечение грудничков возможно — это должен решать исключительно лечащий врач. Лекарство не применяют для лечения пациентов, страдающих от острой почечной недостаточности и сахарного диабета.

Препарат «Пирацетам»: побочные эффекты

Безусловно, как и любое другое серьезное лекарство, этот препарат может привести к появлению некоторых побочных реакций. С другой стороны, врачи довольно часто назначают средство «Пирацетам» детям. Отзывы свидетельствуют о том, что даже у самых маленьких пациентов побочные эффекты наблюдаются сравнительно редко. Чаще всего нарушения появляются при приеме больных доз (более 5 г пирацетама в сутки). В некоторых случаях возможны расстройства пищеварения, в частности тошнота и рвота, диарея и запоры, снижение аппетита, гастралгия. Иногда отмечаются и нарушения работы нервной системы, включая головные боли, головокружения, тремор, судороги. Возможны различные психические расстройства, включая повышенную возбудимость, неуравновешенность, тревожность, постоянную раздражительность, нарушения сна, проблемы с концентрацией внимания, повышение сексуальной активности. При наличии подобных симптомов лучше всего сразу обратиться к врачу — возможно, прием лекарства придется отменить.

Дополнительная информация

Хранить лекарство нужно в сухом, защищенном от света месте. Стоит отметить, что препарат может взаимодействовать с другими лекарственными средствами. В частности, медикамент «Пирацетам» усиливает эффект от приема психостимуляторов, непрямых антикоагулянтов и нейролептиков. Кроме того, препарат повышает активность гормонов щитовидной железы. В том случае, если вечерний прием лекарства сказывается на качестве сна (например, вызывает бессонницу), стоит изменить график употребления. Специалисты также не рекомендуют резко прекращать лечение этим препаратом — лучше проводить отмену постепенно.

Лекарственное средство «Пирацетам»: отзывы специалистов и пациентов

На самом деле проблемы с работой центральной нервной системы возникают довольно часто. И в таких случаях врачи, как правило, назначают ноотропные препараты, в частности медикамент «Пирацетам». Отзывы свидетельствуют о том, что лекарство действительно эффективно. Правильный прием данного средства помогает наладить кровообращение и трофику нервных тканей, что, естественно, влияет на самочувствие и умственные способности пациента. К несомненным преимуществам лекарства можно отнести и его сравнительно низкую стоимость — аналоги этого препарата гораздо дороже.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector
×
×