4 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Фармакологические свойства и лечебное действие

Фармакологические

Фармакологические (греч. Pharmacon — лекарство, яд, зелья; dynamis -сила) представляет собой комплекс изменений в организме под воздействием лекарственных средств. Главная задача фармакодинамики — изучение механизма действия лекарств, и в первую очередь — первичной фармакологической реакции. Фармакологический эффект — это результат взаимодействия между медикаментами и организмом, который начинается с воздействия лекарственного вещества на мишени или рецепторы клетки. Далее происходят изменения по типу торможения (подавление) или возбуждения (стимуляции) функции и обмена веществ в тканях и органах. При рассмотрении взаимодействия лекарств и организма необходимо определить понятие первичной фармакологической реакции, механизм которой базируется на усилении или подавлении биофизических, химических, биохимических и физиологических процессов в клетках. Для фармакологического эффекта лекарственное вещество должно вступить в связь с биомолекул клеток организма. Такое воздействие определяет механизм действия лекарств.

В основе первичной фармакологической реакции является перенос протонов и электронов из одной вещества на другую, осуществляемой несколькими типами химических связей.

Наиболее универсальный тип связей — ван-дер-ваальсовы, которые возникают между любыми двумя атомами, входящими в препарат и биомолекул, когда последние находятся на очень близком расстоянии (не более 0,2 нм). Водородные связи имеют важнейшее значение в действии фармакологических средств и возникают только в том случае, когда атом, принимает участие в их образовании, размещенный на одной прямой с группой ОН или -NH и на расстоянии не более 0,3 нм.

Важную роль в фармакологических и биохимических реакциях играет ион-дипольный связь, ориентирует молекулы препарата в отношении функционально активной группы фермента или рецептора. Для многих неионизированных молекул лекарственных средств характерно дипольный момент. Некоторые атомы имеют частичный положительный или отрицательный заряд. Таким образом возникает полярность молекул. Диполь-дипольных связи участвуют в фиксации лекарственного вещества на функциональной группе рецептора.

Прочным связью является ковалентная, образующийся между двумя атомами за счет общей пары электронов. Собственно в резонанс электронов между атомами относят энергию ковалентной связи, которая возникает при взаимодействии мышьяка с SH- содержащими ферментами, фосфорорганических веществ с холинэстеразой, висмута и других тяжелых металлов с белками.

Первоочередной этапом реакции между лекарствами и тканями организма является абсорбция, в основе которой является образование ван-дер-ваальсовых, или водородных или ионных или дипольных связей. Вероятно, медикамент привлекается рецептором, затем происходит ориентация его молекулы и, наконец, фиксация на рецепторном поле. Таким образом, специфическая, характерная ответ клетки органа или организма в целом развивается вслед за абсорбцией на рецепторе. Если за абсорбцией происходит образование ковалентных связей, то имеет место достаточно прочная фиксация вещества на рецепторе, удалить которую физиологическим раствором практически невозможно.

Виды действия лекарственных средств

Различают пререзорбтивну (местную) и резорбтивное действие лекарственных средств. Во пререзорбтивною действием понимают комплекс эффектов, возникающих на месте применения лекарственного средства. Местно действуют вещества, которые применяют в виде присыпок, мазей, паст, линиментов, растворов. Многие лекарственные средства при местном применении могут всасываться в кровь (лидокаин, ультракаин).

Резорбтивным называют действие лекарственных средств после всасывания их и попадания в кровь. Так действует большинство лекарственных средств. Например, аминазин вызывает действие преимущественно на нервную систему, а дигоксин — на сердечно-сосудистую. Резорбтивное действие является прямой, когда эффект обусловлен непосредственным влиянием вещества на орган-мишень. Например, строфантин повышает сократительную способность сердечной мышцы непосредственным влиянием на миокард. Косвенная (опосредованная) действие обусловлено изменением функции другого органа под влиянием препарата. Например, строфантин уменьшает одышку и цианоз тканей у больных с сердечной недостаточностью. Это обусловлено увеличением насосной функции сердечной мышцы, а не влиянием на органы дыхания.

Прямая и косвенная действие могут быть противоположно направлены. Например, кофеин вызывает тахикардию за счет прямого стимулирующего влияния на кардиомиоциты и брадикардии вследствие центрального возбуждающего воздействия на блуждающий нерв. Одной из разновидностей непрямого действия является рефлекторная, когда при раздражении лекарственным веществом рецепторов (рефлексогенных зон) одних органов конечные эффекты определяются со стороны других органов, связанных с первыми сложными рефлекторными механизмами. Например, при сублингвальном применении валидола раздражаются рецепторы полости рта, а рефлекторно расширяются венечные сосуды. Раздражение рецепторов кожи горчичниками вызывает расширение ее сосудов и, рефлекторно, сосудов внутренних органов, в частности бронхов и легких.

Действие лекарственных веществ может быть общей (неспецифической) или выборочной (специфической). Об общем действие говорят, когда фармакологический агент оказывающего влияние на большинство органов и тканей организма (например, анаболические гормональные препараты, биогенные стимуляторы). Если эффект проявляется со стороны точно определенных структур или органов — это выборочная действие. Так, сердечные гликозиды избирательно влияют на сердечную мышцу, аналептики — на дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга. Понятно, что такое разделение условно. Правильнее говорить о подавляющем действии.

Подавляющее действие не всегда связана с накоплением лекарственного средства в определенных органах или тканях. Например, сердечные гликозиды накапливаются в надпочечниках (более 90%), но практически не влияют на них, однако малые концентрации, сосредоточены в миокарде, обусловливают терапевтический эффект.

Основная (главная) действие — это фармакологический эффект препарата, обуславливающий лечебное действие. Например, клофелин снижает артериальное давление (основное действие) и одновременно вызывает сухость слизистой оболочки полости рта, носа (побочное действие).

Различают оборотную и необратимую действие лекарственных средств. В первом случае функция клеток и тканей восстанавливается через определенный промежуток времени. Так действуют местные анестетики, снотворные, анальгетические средства и др. Необратимая действие лекарств обусловлена деструкцией ферментов, клеток и тканей. Такое действие имеют фосфорорганические ингибиторы холинэстеразы (фосфакол, хлорофос), которые вызывают необратимые (деструктивные) изменения фермента. Необратимый эффект действия обладают препараты против бородавок, мозолей, опухолей.

Важной характеристикой фармакодинамики является избирательность , или селективность действия. Когда говорят о действии лекарств, то имеют в виду основной эффект. Например, морфин — болеутоляющее средство; кроме того, этот препарат угнетает дыхательный и кашлевой центры, вызывает сонливость, эйфорию, запор, сужение зрачков и т.п., поэтому правильнее говорить о фармакологический спектр действия медикамента.

ВИДЫ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

При назначении лекарственных средств (ЛС), в зависимости от их свойств и природы происхождения, локализации их действия, могут проявляться различные виды фармакологического действия.
По степени выраженности фармакологического эффекта и клинического его проявления различают основное (главное) и побочное действие ЛС.

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

Появлению нежелательных побочных реакций при использовании лекарственного средства способствуют:

  1. Неправильно подобранная терапевтическая доза, без учета индивидуальных особенностей пациента, его сопутствующих заболеваний, возраста, веса и роста.
  2. Передозировка лекарственного средства вследствие нарушения режима дозирования, кумуляции или заболевания органов выделения.
  3. Длительное необоснованное лечение.
  4. Резкая (внезапная) отмена препарата, с обострением основного или сопутствующего заболевания.
  5. Прием лекарства без учета взаимодействия его с другими совместно применяемыми ЛС.
  6. Нарушение питания, неправильный образ жизни; употребление наркотиков, алкоголя и курение.

Основное (главное) действие — это фармакологическая активность лекарственного средства, ради которой оно применяется в клинической практике с профилактической или лечебной целью при конкретном заболевании. Например, основное действие Клофелина — гипотензивное, для Морфина характерно обезболивающее действие, Но–шпа — обладает спазмолитическим эффектом. У ацетилсалициловой кислоты в зависимости от показания к применению и дозирования два основных действия — противовоспалительное и антиагрегантное.

В зависимости от пути введения и локализации фармакологических эффектов проявляются другие виды фармакологического действия ЛС.

Резорбтивное действие (лат. resorbere — всасывание, поглощение) развивается после всасывания лекарства в кровь, его распределения и поступления в ткани организма. Лекарства после всасывания распределяются в тканях организма и взаимодействуют с молекулярной мишенью (рецептором, ферментом, ионным каналом) или другим субстратом. В результате такого взаимодействия возникает фармакологический эффект/эффекты. Так действуют многие лекарства — «Снотворные средства», «Опиоидные и неопиоидные анальгетики», «Антигипертензивные ЛС» и др.

Местное действие развивается при непосредственном контакте лекарства с тканями организма, например, с кожей, слизистыми оболочками, с раневой поверхностью. К местному действию также относится реакция тканей (подкожной клетчатки, мышц и др.) на инъекцию лекарств. Местное действие развивается чаще всего при применении раздражающих, местноанестезирующих, вяжущих, прижигающих и др. лекарств. Местным действием обладают антациды — Альмагель, Гевискон форте, Маалокс, которые нейтрализуют соляную кислоту, повышают рН желудка и снижают активность пепсина. Гастропротекторы — Де–нол, Вентер, обладая хелатным действием, создают на поверхности слизистой оболочки защитную пленку и защищают внутренний слой полости желудка от агрессивных повреждающих факторов.

Многие ЛС в зависимости от применяемой лекарственной формы (таблетки, капсулы, драже, растворы и суспензии для внутреннего применения) и пути введения оказывают резорбтивное действие, тогда как при применении этого же лекарства в другой лекарственной форме (мазь, гель, линимент, глазные капли) возникает местное действие. Например, нестероидные противовоспалительные препараты: Диклофенак выпускается не только в таблетках, растворе для в/м введения, которые вызывают резорбтивный эффект, но и для наружного применения в виде 1% геля «Диклоран», 2% мази «Ортофен» или «Диклофенак», в глазных каплях 0,1% раствор «Дикло–Ф», оказывающих местное противовоспалительное действие. При применении суппозиториев под ТН «Наклофен», «Дикловит» возникает как местный, так и резорбтивный эффект. Другой препарат — «Нимесулид» — выпускается в виде таблеток (резорбтивное действие) и геля для наружного применения под ТН «Найз» (местное действие).

Лекарственные средства раздражающего действия развивают эффекты как на месте введения, так и на расстоянии. Эти эффекты обусловлены рефлекторными реакциями и проявляют рефлекторное действие. Возбуждаются чувствительные нервные окончания (интерорецепторы) слизистых оболочек, кожи и подкожных образований, импульсы по афферентным нервным волокнам достигают центральной нервной системы, возбуждают нервные клетки, а далее по эфферентным нервам действие распространяется на орган/органы или на весь организм. Например, при применении местнораздражающих, отвлекающих препаратов — «Горчичников», геля «Горчичного форте» или «Перцового пластыря» и др. Рефлекторное действие может развиваться на расстоянии от места первоначального контакта лекарственного вещества с тканями организма, при участии всех звеньев рефлекторной дуги. Так действуют пары аммиака (нашатырный спирт 10%) при обмороке. При вдыхании раздражаются чувствительные рецепторы оболочки носа, возбуждение распространяется по центростремительным нервам и передается в ЦНС, возбуждаются сосудодвигательный и дыхательный центры продолговатого мозга. Далее импульсы по центробежным нервам достигают легких и сосудов, усиливается вентиляция в легких, повышается артериальное давление и восстанавливается сознание. При этом следует помнить, что большие количества раствора аммиака могут вызвать нежелательные реакции — резкое урежение сокращений сердца и остановку дыхания.

Читать еще:  Эреспал сироп от какого кашля от чего помогает отзывы

В зависимости от механизма связывания действующих веществ, активных метаболитов с рецепторами или другими «мишенями», действие лекарства может быть прямым, косвенным (вторичным), опосредованным, избирательным (селективным), преимущественным или неизбирательным (неселективным).

Прямое (первичное) действие оказывают препараты, прямо воздействующие на рецепторы. Например: адренергические средства (Адреналин, Сальбутамол) непосредственно стимулируют адренорецепторы, антиадренергические (Пропранолол, Атенолол, Доксазозин) блокируют эти рецепторы и препятствуют действию на них медиатора норадреналина и др. катехоламинов, циркулирующих в крови. Холинергические средства (Пилокарпин, Ацеклидин) стимулируют периферические М–холинорецепторы мембран эффекторных клеток и вызывают такие же эффекты, как и при раздражении вегетативных холинэргических нервов. Антихолинергические средства (Атропин, Пирензепин, Бускопан) блокируют М-холинорецепторы и препятствуют взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина.

Косвенное (вторичное) действие возникает, когда лекарственное средство, изменяя функции одного органа, воздействует на другой орган. У больных, страдающих сердечной недостаточностью, часто возникают отеки тканей. Кардиотонические средства, сердечные гликозиды наперстянки (Дигоксин, Целанид) оказывают первичные эффекты, увеличивая силу сердечных сокращений и повышая сердечный выброс. Улучшая кровообращение во всех органах и тканях, сердечные гликозиды усиливают выведение почками жидкости из организма, что приводит к уменьшению венозного застоя и снятию отеков, — эти эффекты являются вторичными.

Непрямое (опосредованное) действие возникает в результате воздействия лекарства на «мишени» через вторичные передатчики (мессенджеры), опосредованно формирующие конкретный фармакологический эффект. Например, симпатолитик «Резерпин» блокирует везикулярный захват дофамина и норадреналина. Уменьшается поступление дофамина в везикулы (лат. vesicular — пузырек), морфологический элемент синапса, наполненный медиатором. Снижается синтез нейротрансмиттера — норадреналина и его высвобождение из пресинаптической мембраны. В постганглионарных симпатических нервных окончаниях истощается депо норадреналина и нарушается передача возбуждения с адренергических нервов на эффекторные клетки; возникает стойкое снижение артериального давления. Антихолинэстеразные средства (Неостигмина метилсульфат, Дистигмина бромид) ингибируют фермент ацетилхолинэстеразу, препятствуя энзиматическому гидролизу медиатора ацетилхолина. Происходит накопление эндогенного ацетилхолина в холинергических синапсах, что значительно усиливает и удлиняет действие медиатора на мускариночувствительные (М-), никотиночувствительные (Ν-) холинорецепторы.

Фармакологические

Фармакологические (греч. Pharmacon — лекарство, яд, зелья; dynamis -сила) представляет собой комплекс изменений в организме под воздействием лекарственных средств. Главная задача фармакодинамики — изучение механизма действия лекарств, и в первую очередь — первичной фармакологической реакции. Фармакологический эффект — это результат взаимодействия между медикаментами и организмом, который начинается с воздействия лекарственного вещества на мишени или рецепторы клетки. Далее происходят изменения по типу торможения (подавление) или возбуждения (стимуляции) функции и обмена веществ в тканях и органах. При рассмотрении взаимодействия лекарств и организма необходимо определить понятие первичной фармакологической реакции, механизм которой базируется на усилении или подавлении биофизических, химических, биохимических и физиологических процессов в клетках. Для фармакологического эффекта лекарственное вещество должно вступить в связь с биомолекул клеток организма. Такое воздействие определяет механизм действия лекарств.

В основе первичной фармакологической реакции является перенос протонов и электронов из одной вещества на другую, осуществляемой несколькими типами химических связей.

Наиболее универсальный тип связей — ван-дер-ваальсовы, которые возникают между любыми двумя атомами, входящими в препарат и биомолекул, когда последние находятся на очень близком расстоянии (не более 0,2 нм). Водородные связи имеют важнейшее значение в действии фармакологических средств и возникают только в том случае, когда атом, принимает участие в их образовании, размещенный на одной прямой с группой ОН или -NH и на расстоянии не более 0,3 нм.

Важную роль в фармакологических и биохимических реакциях играет ион-дипольный связь, ориентирует молекулы препарата в отношении функционально активной группы фермента или рецептора. Для многих неионизированных молекул лекарственных средств характерно дипольный момент. Некоторые атомы имеют частичный положительный или отрицательный заряд. Таким образом возникает полярность молекул. Диполь-дипольных связи участвуют в фиксации лекарственного вещества на функциональной группе рецептора.

Прочным связью является ковалентная, образующийся между двумя атомами за счет общей пары электронов. Собственно в резонанс электронов между атомами относят энергию ковалентной связи, которая возникает при взаимодействии мышьяка с SH- содержащими ферментами, фосфорорганических веществ с холинэстеразой, висмута и других тяжелых металлов с белками.

Первоочередной этапом реакции между лекарствами и тканями организма является абсорбция, в основе которой является образование ван-дер-ваальсовых, или водородных или ионных или дипольных связей. Вероятно, медикамент привлекается рецептором, затем происходит ориентация его молекулы и, наконец, фиксация на рецепторном поле. Таким образом, специфическая, характерная ответ клетки органа или организма в целом развивается вслед за абсорбцией на рецепторе. Если за абсорбцией происходит образование ковалентных связей, то имеет место достаточно прочная фиксация вещества на рецепторе, удалить которую физиологическим раствором практически невозможно.

Виды действия лекарственных средств

Различают пререзорбтивну (местную) и резорбтивное действие лекарственных средств. Во пререзорбтивною действием понимают комплекс эффектов, возникающих на месте применения лекарственного средства. Местно действуют вещества, которые применяют в виде присыпок, мазей, паст, линиментов, растворов. Многие лекарственные средства при местном применении могут всасываться в кровь (лидокаин, ультракаин).

Резорбтивным называют действие лекарственных средств после всасывания их и попадания в кровь. Так действует большинство лекарственных средств. Например, аминазин вызывает действие преимущественно на нервную систему, а дигоксин — на сердечно-сосудистую. Резорбтивное действие является прямой, когда эффект обусловлен непосредственным влиянием вещества на орган-мишень. Например, строфантин повышает сократительную способность сердечной мышцы непосредственным влиянием на миокард. Косвенная (опосредованная) действие обусловлено изменением функции другого органа под влиянием препарата. Например, строфантин уменьшает одышку и цианоз тканей у больных с сердечной недостаточностью. Это обусловлено увеличением насосной функции сердечной мышцы, а не влиянием на органы дыхания.

Прямая и косвенная действие могут быть противоположно направлены. Например, кофеин вызывает тахикардию за счет прямого стимулирующего влияния на кардиомиоциты и брадикардии вследствие центрального возбуждающего воздействия на блуждающий нерв. Одной из разновидностей непрямого действия является рефлекторная, когда при раздражении лекарственным веществом рецепторов (рефлексогенных зон) одних органов конечные эффекты определяются со стороны других органов, связанных с первыми сложными рефлекторными механизмами. Например, при сублингвальном применении валидола раздражаются рецепторы полости рта, а рефлекторно расширяются венечные сосуды. Раздражение рецепторов кожи горчичниками вызывает расширение ее сосудов и, рефлекторно, сосудов внутренних органов, в частности бронхов и легких.

Действие лекарственных веществ может быть общей (неспецифической) или выборочной (специфической). Об общем действие говорят, когда фармакологический агент оказывающего влияние на большинство органов и тканей организма (например, анаболические гормональные препараты, биогенные стимуляторы). Если эффект проявляется со стороны точно определенных структур или органов — это выборочная действие. Так, сердечные гликозиды избирательно влияют на сердечную мышцу, аналептики — на дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга. Понятно, что такое разделение условно. Правильнее говорить о подавляющем действии.

Подавляющее действие не всегда связана с накоплением лекарственного средства в определенных органах или тканях. Например, сердечные гликозиды накапливаются в надпочечниках (более 90%), но практически не влияют на них, однако малые концентрации, сосредоточены в миокарде, обусловливают терапевтический эффект.

Основная (главная) действие — это фармакологический эффект препарата, обуславливающий лечебное действие. Например, клофелин снижает артериальное давление (основное действие) и одновременно вызывает сухость слизистой оболочки полости рта, носа (побочное действие).

Различают оборотную и необратимую действие лекарственных средств. В первом случае функция клеток и тканей восстанавливается через определенный промежуток времени. Так действуют местные анестетики, снотворные, анальгетические средства и др. Необратимая действие лекарств обусловлена деструкцией ферментов, клеток и тканей. Такое действие имеют фосфорорганические ингибиторы холинэстеразы (фосфакол, хлорофос), которые вызывают необратимые (деструктивные) изменения фермента. Необратимый эффект действия обладают препараты против бородавок, мозолей, опухолей.

Важной характеристикой фармакодинамики является избирательность , или селективность действия. Когда говорят о действии лекарств, то имеют в виду основной эффект. Например, морфин — болеутоляющее средство; кроме того, этот препарат угнетает дыхательный и кашлевой центры, вызывает сонливость, эйфорию, запор, сужение зрачков и т.п., поэтому правильнее говорить о фармакологический спектр действия медикамента.

Фармакологические свойства

АМИНОКИСЛОТЫ АЛИФАТИЧЕСКОГО РЯДА И ИХ ПРОИЗВОДНЫЕ

АК являются структурными элементами, из которых построены молекулы белков. При гидролизе белков можно получить сложную смесь АК. Так, например, в белковых гидролизатах обнаружено более 20 α-АК.

Аминокислоты – это производные карбоновых кислот, содержащие в молекуле одну или несколько аминогрупп. Общая формула аминокислот:

Нумерация по международной номенклатуре производится цифрами, начиная от углеродного атома карбоксильной группы, по тривиальной номенклатуре – греческими буквами, при этом углеродный атом карбоксильной группы не нумеруется. В зависимости от положения аминогруппы различают α, β, γ, δ, ε – аминокислоты.

Примеры названия аминокислот представлены в таблице:

Читать еще:  Сироп корня солодки инструкция по применению отзывы
Химическая структураХимическое название по международной и тривиальной номенклатуре
2 (α) 1 CH3 – CH – COOH │ NH22 – Аминопропановая кислота α – Аминопропиновая кислота
3(β) 2 (α) 1 H2N – CH2 — CH2 — COOH3 – Аминопропановая кислота β – Аминопропиновая кислота
4 (γ) 3(β) 2 (α) 1 H2N – CH2 — CH2 — CH2 – COOH4 – Аминобутановая кислота γ -Аминомасляная килота

Большинство аминокислот содержат асимметрический атом углерода (атом, связанный с четырьмя различными заместителями, обозначается звездочкой), и могут существовать в виде оптических изомеров. Различают аминокислоты D и L ряда на основе проекционной формулы Фишера.

D — изомерL – изомер
COOH │ H – C * –NH2 │ RCOOH │ H2N – C * – H │ R

Фармакологические свойства

Группа ЛС, производных АК алифатического ряда, это большая группа препаратов целенаправленного действия. Характер фармакологического действия этих ЛВ зависит от того, какие физиологические процессы в организме они регулируют, что, в свою очередь, определяется химическим строением и свойствами вещества.

Глутаминовая к-та и γ-аминомасляная к-та (ГАМК, аминалон) содержатся в значительных количествах в ЦНС, в белках серого и белого вещества мозга. Участие их в процессах обмена, в окислительных процессах, в прочесах энергообеспечения функций головного мозга, обезвреживания и удаления из мозга токсических продуктов обмена определяют применение этих веществ в медицинской практике – лечение заболеваний ЦНС.

Метионин – незаменимая АК, необходимая для поддержания роста и азотистого равновесия в организме. Особая роль этой АК связана с наличием в ее составе подвижной метильной группы. Участие метионина в процессе трансметилирования определяет его липотропное действие, то есть способность удалять из печени избыток жира. Отдавая подвижную метильную группу, метионин способствует синтезу холина, недостаток которого и приводит к отложению в печени нейтрального жира. Применяется метионин для лечения и предупреждения заболеваний и токсических поражений печени.

Метилметионинсульфонил хлорид (вит U) – можно рассматривать как активированную форму метионина, он содержит уже 2 подвижных метильных группы. При применении препарата стимулируются процессы заживления повреждений оболочки ЖКТ, что связано со способностью препарата отдавать свои метильные группы, необходимые для процессов синтеза. Применение препарата – язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.

Цистеин – заменимая АК, синтезируемая в организме с использованием метионина. Нарушение процесса синтеза, которое приводит к недостатку цистеина, может привести к нарушению обменных процессов организма. Характерная особенность химической структуры цистеина – наличие сульфгидрильной группы –SH; группа реакционноспособна, может окисляться, образуя продукты, участвующие, как и сам цистеин, в процессах трансаминирования. В определенных условиях может происходить превращение цистеина в цистин, содержащий дисульфидный мостик. Этот процесс обратим и его обратимость играют важную роль в регуляции процессов обмена:

Цистеин участвует в процессах обмена хрусталика глаза и изменения, происходящие при катаракте, связаны с нарушением содержания в хрусталике цистеина. В связи с этим цистеин применяю для задержки развития катаракты и просветления хрусталика при начальных формах катаракты.

Ацетилцистеин – производное цистеина, в котором один атом водорода аминогруппы замещен остатком уксусной кислоты. Действие препарата также связано с наличием активных сульфгидрильных групп, способных разрывать дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшением вязкости слизи. Применяют его при заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся повышенноц вязкостью мокроты (муколитическое действие).

К этой же группе веществ относится и тетацин-кальций (кальций-динатриевая соль ЭДТУК). Это комплексное соединение, применяющееся при острых и хронических отравлениях тяжелыми и редкоземельными элементами – кобальтом, ртутью, свинцом, кадмием и др. применение основано на свойстве этих элементов вытеснять из состава комплекса кальций с образованием более прочных соединений.

|следующая лекция ==>
III. Отдел общественного здоровья ЦГЭиОЗ|Общие физические и физ-хим свойства

Дата добавления: 2017-05-18 ; просмотров: 662 ; ЗАКАЗАТЬ НАПИСАНИЕ РАБОТЫ

Фармакологические свойства и применение в медицине пассифлоры

Лекарственным сырьем служит надземная часть — трава пассифлоры (Herba Passiflorae). Установлено, что растение содержит алкалоиды (гарман, гармил и гармол), фенольные соединения, флавоноиды, ку-марины, хиноны, белковые и пектиновые вещества, цианогенный гликозид, фитостерины, минеральные соли, аскорбиновую кислоту. Среди биологически активных веществ этой лекарственной лианы особо выделяют пассифлорин.

В семенах установлено наличие алкалоидов, гликозидов, микроэлементов, жирного масла. В корневищах отмечено присутствие гликозидов флавоновой группы. Вся надземная часть обладает лекарственными свойствами.

Хотя химический состав лечебного сырья изучен пока не полностью, целебные свойства растения заметили и оценили еще в древности. Инки, например, заваривали из него успокаивающий чай. Готовые препараты пассифлоры давно получили широкое признание в Латинской Америке, США и в странах Западной Европы. Главное, за что ценится это растение, — его выраженное седативное (успокаивающее) действие. Препараты пассифлоры включены во многие фармакопеи мира и в гомеопатическую фармакопею в качестве природного транквилизатора. Формы использования: в виде настоев, отваров, чая, спиртовых извлечений, биологически активных добавок к пище, успокаивающих жевательных резинок. Часто пассифлора входит в состав комплексных формул (настоек и сборов) вместе с валерианой, боярышником и другими лекарственными растениями — друзьями нашей нервной системы.

Впервые пассифлору в качестве фармакологического средства представил своим коллегам доктор Л. С. Фарес в 1839 году после того, как опробовал новый растительный препарат на своих пациентах-эпилептиках. Препараты пассифлоры используют и в современной психиатрической практике при лечении маниакально-депрессивного психоза и эпилепсии (в качестве дополнительных средств в общей схеме лечения).

Американский врач Е. Д. Стэплтон в 1904 году в «Медицинском журнале», издававшемся в Детройте, отметил хорошие результаты, полученные им при применении пассифлоры для лечения бессонницы. Она улучшает качество сна, регулирует его продолжительность и к тому же не доставляет неприятных и тяжелых ощущений при пробуждении.

Успокаивающим влиянием список целебных свойств растения не ограничивается: оно обладает еще и обезболивающим, противовоспалительным, спазмолитическим, противосудорожным действием. Кроме того, пассифлора повышает общую работоспособность, улучшает память, помогает организму противостоять избыточному стрессу и хронической усталости, справляться с физическими и эмоциональными перегрузками. Защищает клетки центральной нервной системы от повреждающего действия свободных радикалов.

И, что очень важно, прием препаратов пассифлоры не дает побочных эффектов и не вызывает привыкания, психологической и физической зависимости при длительном применении — как детьми, так и взрослыми. В этом ее огромное преимущество перед синтетическими психотропными средствами.

При каких заболеваниях и нарушениях помогает пассифлора

Современными медиками она чаще всего используется при неврастенических состояниях, при нарушении сердечной деятельности под действием эмоциональных перегрузок, при слабо выраженных приступах судорог, возникающих из-за расстройства деятельности центральной нервной системы, а также в качестве вспомогательного средства при спазмах кишечника и венечных сосудов. Эффективно действует при частых приступах астмы, возникающих в связи с нервным напряжением.

Эффективно применение препаратов пассифлоры при вегетативных нарушениях на фоне различных заболеваний нервной и сердечно-сосудистой системы. Их назначают больным при гипертонической болезни, в восстановительный период после церебральных сосудистых кризов, травм и воспалительных заболеваний головного мозга (энцефалиты и арахноидиты), при астенических состояниях после перенесенных инфекционных заболеваний и т. д. В этих случаях действие растения ослабляет и устраняет такие неприятные симптомы, как повышенная утомляемость, ухудшение интеллектуальных функций, раздражительность, слабость, нервозность, ослабление тормозных реакций, нарушения сна, сердцебиения, потливость.

Обезболивающие и спазмолитические свойства страстоцвета помогают при головных болях, приступах мигрени, при спазмах гладкой мускулатуры. Он ослабляет и устраняет боли невралгического характера и даже зубную боль.

Благодаря своему успокаивающему действию пассифлора прекрасно себя зарекомендовала как одно из средств помощи при патологическом течении климакса. Ведь в период гормональных изменений наша нервная система особенно уязвима и нуждается в мягкой, но надежной поддержке. Прием препаратов страстоцвета помогает справиться с явлениями, доставляющими женщинам немало неприятностей: артериальная гипертензия, «приливы», повышенная нервозность, резкие колебания настроения, снижение работоспособности, расстройства сна. В предклимактерическом периоде с помощью пассифлоры можно вернуть регулярность нарушенному менструальному циклу — ведь эти нарушения связаны в том числе и с состоянием нервной системы. Прекрасно помогает целебная лиана и пациенткам далеко не пожилого возраста. Многим девушкам и женщинам знакомы тягостные симптомы, возникающие незадолго до прихода очередных месячных. Медики называют это состояние «предменструальным синдромом». Страстоцвет поможет предупредить возникновение головных и других болей, резкое снижение эмоционального фона или, наоборот, несвойственную в обычное время раздражительность, быструю утомляемость и др.

Седативные свойства растения зарекомендовали себя и при лечении зависимости от психоактивных веществ. Опыты на животных показали, что пассифлора компенсирует возбуждающее действие амфетамина (вещество, содержащееся в психоактивных веществах — алкоголе и наркотиках). Поэтому ее используют при лечении наркомании и хронического алкоголизма. Она оказывает успокаивающее влияние на больных в период абстиненции (похмелья), устраняет невротические расстройства, улучшает настроение, сон, повышает трудоспособность.

Экстракт пассифлоры дает положительные результаты при лечении болезни Меньера. Это заболевание описано французским врачом П. Мень-ером в 1861 году. Проявляется приступами головокружения с тошнотой, рвотой, шумом в ухе, постепенным снижением слуха на пораженном ухе, обусловленными изменениями во внутреннем ухе (лабиринте). Прием препаратов пассифлоры помогает больным снизить частоту и продолжительность головокружений или вовсе избавиться от них, а также от шума в ушах. С этой целью назначают экстракт пассифлоры в комплексе с внутривенными введениями новокаина (6 инъекций через день).

Мягкое действие биологически активных веществ пассифлоры позволяет использовать ее препараты и при лечении неврозов у детей. У маленьких пациентов удается таким образом снизить повышенную возбудимость, уменьшить двигательное беспокойство, стабилизировать эмоциональный фон, повысить способность к концентрации внимания. А еще — устранить невротическую симптоматику (беспричинные страхи, тошноту, головные боли, спазмы ЖКТ и т. д.). Детям до 12 лет назначают обычно 10 капель 3 раза в день в течение 3-8 недель (дозировку уточняют с лечащим врачом). Есть сведения об успешном применении препаратов пассифлоры при лечении малой хореи у детей (хорея, или виттова пляска — быстрые непроизвольные некоординированные движения, в основном подергивания конечностей, вид гиперкинеза; может быть признаком органического поражения мозга при ревматизме — тогда говорят о ревматической, или малой, хорее, но это расстройство может быть и проявлением самостоятельного наследственного заболевания).

Читать еще:  Причины слабости в руках и ногах при головокружении

Вообще диапазон применения пассифлоры очень широк, ее используют в своей практике врачи многих специальностей, а не только невропатологи или гинекологи. Дерматолог может назначить ее препараты больным с различными дерматозами, т.е. заболеваниями кожи, сопровождающимися сильным зудом, в т. ч. при нейродермите. Аллергологи включают пассифлору в комплексную схему

лечения бронхиальной астмы — она помогает уменьшить частоту приступов и облегчить их протекание, снижает гиперчувствительность организма к различным аллергенам. Используют седативное влияние растения и при эндокринных расстройствах — например, нарушении функции щитовидной железы — гипертиреозе, тиреотоксикозе и др. Геронтолог — специалист, работающий с людьми преклонного возраста, рекомендует пассифлору пациентам с нарушениями сна, повышенной раздражительностью.

Международный Олимпийский комитет разрешает применение препаратов пассифлоры при психофизиологической подготовке спортсменов к соревнованиям — они снижают уровень тревожности, оказывают общеукрепляющее действие на нервную систему, помогают сохранять психологическое равновесие, и это прекрасная альтернатива химическим седативным средствам.

Фармакологические свойства

Одним из средств, применяющихся в косметологии для устранения морщин, является радевит — мазь, инструкция по применению к которой в качестве показаний приходится на кожные болезни и естественные процессы старения. За время использования препарат успел зарекомендовать себя как высокоэффективное средство борьбы с морщинами на начальной стадии их формирования.

Благодаря входящим в состав препарата компонентам, он обладает целым рядом фармакологических эффектов, таких как:

  • усиление местного иммунитета и защитных свойств кожи;
  • активизация регенеративных процессов;
  • увлажнение кожных покровов;
  • снятие зуда;
  • противовоспалительное действие;
  • смягчение кожного покрова.

В силу природного происхождения лекарственного средства и невысокого содержания действующих веществ воздействие препарата начинается не сразу. Для получения заметных результатов обсуждаемую мазь для лица необходимо использовать на протяжении нескольких недель.

На заметку: радевит не оказывает прямого воздействия на морщины, однако за счет увлажняющего и регенерирующего действия препарата возрастные изменения кожи становятся более сглаженными и менее заметными.

Препарат выпускается в форме мази или крема. Мазь – мягкая лекарственная форма белого или желтоватого цвета, в качестве основы для которой применяется вазелин или гидрогенезированный жир. Крем – лекарственная форма, для которой применяется менее вязкая основа. Фармакологическое действие мазей и кремов не отличается друг от друга, однако крем, как правило, быстрее стирается с поверхности кожи и меньше пачкает одежду.

Мазь «радевит» от морщин реализуется в алюминиевых тубах по 10, 35 или 20 граммов. В комплект входит картонная упаковка и официальная инструкция по применению лекарственного средства. Распространение препарата в другой таре или упаковке не производится. Это следует учитывать во избежание приобретения поддельных лекарственных средств.

К числу действующих веществ мази и крема «Радевит» относят:

  • ретинола пальмитат;
  • альфа — токоферола ацетат;
  • эргокальциферол.

Ретинола пальмитат, он же витамин «А», способствует удержанию влаги в тканях кожи. Именно он является основным компонентом большинства антивозрастных составов. Благодаря высокому содержанию жидкости, кожный покров сохраняет гладкость и упругость. При недостаточном содержании витамина «А» в коже ухудшается ее состояние, возникают патологические процессы.

Альфа — токоферола ацетат является природным антиоксидантом. Он связывает свободные радикалы, предотвращая их деструктивное воздействие на клетки эпидермиса и дермы. Помимо этого, токоферол способствует выведению накапливающихся в глубоких слоях кожи токсичных веществ.

Эргокальциферол – витамин D2. Обладает антибактериальным воздействием, стимулирует естественные защитные механизмы кожи, направленные против патогенетического влияния бактериальной микрофлоры. Помимо этого, витамин ускоряет заживление мелких царапин и трещин, имеющихся на коже лица.

Показания

На просторах всемирной сети нередко встречаются вопросы в стиле «мазь радевит от чего помогает». Отвечая на них, специалисты обычно приводят показания, указанные в официальной инструкции:

  • ихтиоз;
  • дерматозы;
  • себорея;
  • неинфицированные раны;
  • ожоги;
  • контактные дерматиты и нейродермиты;
  • псориаз;
  • профилактика обострений при хронической патологии дерматологического профиля;
  • пролежни и другие трофические нарушения, возникающие у лежачих больных.

Помимо официальных показаний, как мазь, так и крем могут применяться для профилактики возрастных изменений и сохранения молодости. Регенеративные и увлажняющие свойства препарата способствуют тому, что его начинают активно использовать не столько в медицинских, сколько в косметических целях. Радевит рекомендуют к использованию не только дерматологи, но и косметологи.

На заметку: помимо обыкновенной мази, существует мазь «радевит актив», в состав которой входит витамин D3. Дополнительным показанием для этого средства является интенсивное фотостарение кожи лица.

Инструкция по применению мази Радевит от морщин

С целью предотвращения появления морщин мазь используют один раз в сутки, перед сном. Препарат наносят тонким слоем, после чего обработанный участок слегка массируют, позволяя лекарственному веществу впитаться вглубь тканей. С лечебной целью, а также при уже имеющихся морщинах, частоту применения мази увеличивают до двух раз в сутки. Техника нанесения лекарства не отличается от таковой при профилактике старения.

Перед использованием новой дозы крема лицо следует умыть с увлажняющим мылом и обработать лосьоном. Это позволит удалить с кожи остатки крема, оставшиеся от предыдущего нанесения, и поможет новой порции лекарства действовать максимально эффективно. При наличии трещин на коже лица крем наносят после их предварительной обработки антибактериальным составом. При сильном шелушении эпидермиса возможно использование лекарства в составе оклюзионной повязки.

Для усиления действия мази допускается одновременное применение увлажняющих масок для лица. Их следует наносить в период, когда лекарственный препарат на коже отсутствует. Например, радевит наносится утром и вечером, а в обед накладывается пятнадцатиминутная увлажняющая маска.

Побочные эффекты

«Радевит» мазь, состав которой практически полностью представлен витаминами, имеет минимальное количество побочных эффектов, к числу которых относят:

  • усиление зуда и отечности при использовании средства поверх очагов острых воспалительных заболеваний кожи. Это обусловлено накоплением жидкости в воспалительном очаге и некоторым раздражающим действием компонентов лекарственного средства;
  • аллергические реакции – чаще возникают при повторном нанесении препарата, хотя некоторые явления аллергии могут отмечаться и после первого использования. Радевит, нанесенный на кожу, не вызывает тяжелых аллергий вроде анафилактического шока или ангионевротического отека. Реакцией на его использование чаще всего становится крапивница, легко купирующаяся с помощью антигистаминных средств;
  • негативное влияние на плод при беременности и лактации – возможное негативное влияние мази радевит на плод не доказано экспериментально, однако теоретически возможность осложнения беременности или ухудшения здоровья младенца при грудном вскармливании присутствует. У ребенка могут развиваться аллергические реакции на компоненты средства, попадающие в его организм с грудным молоком;
  • усиление симптоматики кожных заболеваний – совместное использование регенерирующей мази и глюкокортикостероидов приводит к ослаблению действия последних. Это может стать причиной обострения болезни. ГКК часто применяются для лечения псориаза и себорейного дерматита.

Помимо всего вышесказанного, мазь может усугублять состояние пациента при гипервитаминозах «А», «D», «Е», что порой становится причиной серьезных обменных нарушений.

Сколько стоит мазь Радевит?

Стоимость мази Радевит в тюбиках по 35 граммов начинается от 334 рублей на Яндекс-маркете. В офлайн-аптеках цены варьируют в зависимости от региона и начинаются от 318 рублей. Сравнительная характеристика цен приведена в следующей таблице:

МоскваСанкт-ПетербургНижний Новгород
«ЭликсирФарм» – 395 рублей«Ригла» — 338 рублей«Web.ru» — 332 рубля
«5 мг» – 425 рублей«Неофарм» — 346 рублей
«36.6» — 318 рублей«Балтика мед» — 391 рубль
Средняя цена – 346 рублейСредняя цена – 344 рубляСредняя цена – 332 рубля

Стоимость препарата указана, исходя из данных прайс-листов, доступных в Сети на момент написания статьи и может изменяться в зависимости от ценовой политики аптечных организаций.

Аналоги мази Радевит

Обсуждаемая мазь имеет множество аналогов, к числу которых можно отнести практически все известные дерматопротекторные средства.

Наиболее известными препаратами, которые могут использоваться как замена рассматриваемому лекарству, являются:

  1. Карлем – репаративное и ранозаживляющее средство, практически не вызывающее аллергических реакций. Может использоваться в качестве дерматопротектора при лучевых поражениях кожи и слизистых оболочек. Лекарственная форма – мазь.
  2. Колоцил – восстанавливающее средство, обладающее свойствами антисептика. Выпускается в форме губки, предназначенной для наложения на раневую поверхность.
  3. Линетол – метаболический препарат, нормализующий обменные процессы, протекающие в коже.
  4. Линин – снимает кожный зуд, ускоряет регенерацию тканей, выполняет роль раневого антисептика. Состав препарата сходен с радевитом.

Следует помнить, что использование дерматопротекторов в качестве единственного средства борьбы со старением не приведет к желаемому результату. Надолго продлить молодость и отсрочить появление морщин можно только в том случае, если все необходимые меры (ЗОЖ, массаж, фармакологическая терапия, использование косметических и хирургических методик) применяются комплексно.

Старение – естественный процесс, избежать которого не представляется возможным. Отсрочить внешние проявления возрастных изменений можно, однако для этого следует начать заниматься собой еще тогда, когда морщины только появляются и легко поддаются коррекции. Разглаживание глубоких морщин не всегда возможно даже с использованием методик пластической хирургии.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector