6 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Фармакологические свойства показания и противопоказания это

Введение

На сегодняшний день лекарственная терапия является одним из наиболее динамично развивающихся разделов медицины. В настоящее время на фармацевтическом рынке России зарегистрировано свыше 17 тысяч лекарственных препаратов, что позволяет оказывать эффективную лекарственную помощь при большинстве известных заболеваний. Однако обилие лекарственных средств (ЛС) существенно затрудняет принятие оптимального решения при выборе препарата в каждом конкретном случае для обеспечения клинически и экономически эффективного и безопасного лечения. Наличие среди зарегистрированных ЛС препаратов с недоказанной эффективностью и безопасностью, большое количество воспроизведенных лекарственных средств, существенная разница в стоимости препаратов с одним международным непатентованным названием (МНН), избыток информационных материалов сомнительного качества, недобросовестная реклама усложняют деятельность специалиста, определяющего необходимость лекарственной терапии вообще и по конкретным препаратам в частности. Сложившаяся практика проведения фармакотерапии свидетельствует о том, что наиболее успешно использует лекарства тот специалист, чей богатый опыт позволяет ему выбирать оптимальную тактику применения ЛС. Но одного только опыта недостаточно; более того, он может сослужить и недобрую службу, так как современный арсенал препаратов постоянно обновляется, меняются подходы к стратегии и тактике лечения.

Показания и противопоказания к применению препаратов

Показания и противопоказания к применению препаратов могут существенно изменяться на протяжении жизненного цикла конкретного ЛС. Это связано с накоплением новых сведений о фармакологических свойствах лекарственных средств при их применении у большого числа пациентов. При всей ценности многоцентровых исследований число их участников ограничено. Использование препаратов в реальной практике позволяет получить новые сведения об их действии у больных разных возрастных групп, с сопутствующей патологией, с различным метаболическим статусом.

Кроме того, личный опыт опасен и из-за формирования стереотипности мышления. Уместно вспомнить слова выдающегося гуманиста Альберта Швейцера, лауреата Нобелевской премии, философа, врача: «Заезженная дорога мешает ездить». Применение ЛС не терпит шаблона, оно требует глубоких знаний, применения научно обоснованных методов индивидуализации фармакотерапии. Именно это и обеспечивает клиническая фармакология, которая по своей сути является методологией выбора лекарственной терапии. Сегодня существуют разные определения клинической фармакологии, сформулированные ведущими специалистами в этой области медицины. В своей основе они едины: клиническая фармакология — это наука о действии лекарственных средств на организм человека. «Клиническая фармакология — это наука, занимающаяся изучением клинически и экономически эффективного и безопасного применения лекарств у человека». История клинической фармакологии насчитывает немногим более полувека, если начать отсчет с 1941 года, когда вышло первое издание книги «Клиническая фармакология» Л.С. Гудмана и А. Гилмана. В 2001 году англоязычный читатель смог ознакомиться с 10-м изданием этой книги, а в русском переводе издательский дом «Практика» выпустил эту книгу в 2006 году. В нашей стране история клинической фармакологии связана с выдающимися учеными. Во-первых, это академик АМН СССР Б.Е. Вотчал, организовавший на рубеже 1950-60-х годов прошлого столетия обучение врачей в ЦИУ на цикле по клинической фармакологии. Его книга «Очерки клинической фармакологии», первое издание которой вышло в 1963 году, не утратила своей значимости и сегодня, несмотря на отсутствие в ней современных препаратов. Во-вторых, это академик РАМН М.Д. Машковский, чье руководство по фармакотерапии «Лекарственные средства» служит не одному поколению врачей. Нельзя не вспомнить и члена-корреспондента АМН СССР К.М. Лакина, благодаря которому клиническая фармакология вошла в учебные планы медицинских и фармацевтических вузов.

В 1970 году в 1-м ММИ им. И.М. Сеченова на базе ЦНИЛ была организована лаборатория клинической фармакологии, которую возглавил профессор В.Г. Кукес, ныне академик РАМН, заведующий кафедрой пропедевтики внутренних болезней и клинической фармакологии Московской государственной медицинской академии им. И.М. Сеченова. Академик РАМН В.Г. Кукес возглавляет Проблемную учебно-методическую комиссию по клинической фармакологии Минздравсоцразвития РФ, которая во многом определяет развитие клинической фармакологии как учебной дисциплины в российских медицинских и фармацевтических вузах.

Таким образом, в конце ХХ столетия в России была создана прочная база для дальнейшего развития клинической фармакологии, ее активного внедрения в практическую медицину.

Изменения, произошедшие в социально-экономическом устройстве нашей страны, переход на рыночные отношения ускорили переход от теоретических обоснований рационального применения лекарств к практическому воплощению этих идей. 5.05.1997 года министром здравоохранения Российской Федерации Т.Б. Дмитриевой был подписан Приказ № 131 «О введении специальности «клиническая фармакология». Эту дату можно считать днем рождения специальности «врач-клинический фармаколог». В преамбуле данного приказа изложены основные мотивы введения новой специальности. Там, в частности, записано: «Вопросы рационального использования лекарственных средств и обеспечения целесообразности их закупок являются весьма актуальными для практического здравоохранения России.

Магния сульфат (Magnesium sulfate)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Магния сульфат

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Магния сульфат

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Магния сульфат

Бесцветные призматические кристаллы, выветривающиеся на воздухе. Очень легко растворимы в воде (1:1 в холодной и 3,3:1 в кипящей); практически нерастворимы в этаноле. Водные растворы имеют горько-соленый вкус.

Фармакология

Магний является физиологическим антагонистом кальция и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, нейрохимическую передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению ионов Ca 2+ через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и ЦНС . Внутриклеточный дефицит Mg 2+ способствует развитию желудочковых аритмий. При инъекционном введении блокирует нервно-мышечную трансмиссию (в больших дозах обладает курареподобными свойствами) и предотвращает развитие судорог, вызывает периферическую вазодилатацию, замедляет AV-проводимость и уменьшает ЧСС . При инъекциях магния сульфата в низких дозах наблюдаются только приливы и потливость, в высоких — понижение АД . Оказывает угнетающее действие на ЦНС . В зависимости от дозы может наблюдаться седативный, снотворный или общеанестезирующий эффект. Понижает возбудимость дыхательного центра, большие дозы могут вызвать паралич дыхания. Является антидотом при отравлении солями тяжелых металлов. Системные эффекты развиваются через 1 ч после в/м введения и почти мгновенно после в/в . Длительность действия при в/в введении — около 30 мин, при в/м — 3–4 ч.

При пероральном применении способствует выделению холецистокинина, раздражает рецепторы двенадцатиперстной кишки, оказывает желчегонное действие. Плохо всасывается (не более 20%), повышает осмотическое давление в ЖКТ , вызывает задержку жидкости и ее выход (по градиенту концентрации) в просвет кишечника, увеличивая перистальтику на всем его протяжении, приводит к дефекации (через 4–6 ч). Абсорбированная часть выводится почками, при этом усиливается диурез, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме и величине клубочковой фильтрации. Проходит через ГЭБ и плаценту, создает в молоке концентрации, в 2 раза превышающие концентрации в плазме.

Применение вещества Магния сульфат

Инъекционно: гипертонический криз ( в т.ч. с явлениями отека мозга), эклампсия, энцефалопатия, гипомагниемия, в т.ч. профилактика (неполноценное или несбалансированное питание, прием контрацептивов, диуретиков, миорелаксантов, хронический алкоголизм), повышенная потребность в магнии (беременность, период роста, период выздоровления, стрессы, чрезмерная потливость), острая гипомагниемия (признаки тетании, нарушение функции миокарда), судороги при гестозе, угроза преждевременных родов; желудочковые аритмии, связанные с удлинением интервала QT; желудочковая тахикардия типа «пируэт»; возникновение аритмий на фоне низкой плазменной концентрации калия и/или магния, эпилептический синдром, задержка мочи, отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, свинец).

Внутрь: запор, холангит, холецистит, дискинезия желчного пузыря по гипотоническому типу (для проведения тюбажей), дуоденальное зондирование (для получения пузырной порции желчи), очищение кишечника перед диагностическими манипуляциями. Отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, свинец, барий).

Противопоказания

Гиперчувствительность, гипермагниемия. Для инъекционного введения (дополнительно): артериальная гипотензия, угнетение дыхательного центра, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), предродовый период (за 2 ч до родов).

Для назначения внутрь (дополнительно): аппендицит, ректальное кровотечение ( в т.ч. предполагаемое), кишечная непроходимость, дегидратация.

Ограничения к применению

Для инъекционного введения: миастения, заболевания органов дыхания, нарушение функции почек, хроническая почечная недостаточность, острые воспалительные заболевания ЖКТ . Для назначения внутрь: блокада сердца, поражение миокарда, хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследований на животных с в/в применением магния сульфата не проводили. Неизвестно, может ли магния сульфат оказывать неблагоприятное эмбриональное воздействие при в/в введении беременным женщинам или влиять на репродуктивную способность. Следует использовать при беременности только в случае необходимости.

При парентеральном введении при эклампсии у беременных женщин быстро проходит через плаценту и в сыворотке плода достигает концентраций, примерно равных таковым у матери. Эффекты магния сульфата у новорожденных сходны с таковыми у матери и могут включать гипотонию, гипорефлексию, угнетение дыхания, если женщина получала магния сульфат до родоразрешения. Поэтому обычно магния сульфат не применяют в предродовый период (за 2 ч до родов), за исключением случаев, когда требуется предотвращение судорог при эклампсии. Магния сульфат можно вводить непрерывно в/в капельно со скоростью 1–2 г каждый час при условии, что проводится тщательный мониторинг плазменной концентрации магния, АД , частоты дыхания и глубоких сухожильных рефлексов.

Побочные действия вещества Магния сульфат

При инъекционном введении: признаки и симптомы гипермагниемии — брадикардия, диплопия, прилив крови к лицу, потливость, снижение АД , угнетение деятельности сердца и ЦНС , при концентрации Mg 2+ в крови 2–3,5 ммоль/л — снижение глубоких сухожильных рефлексов; 2,5–5 ммоль/л — удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ; 4–5 ммоль/л — утрата глубоких сухожильных рефлексов; 5–6,5 ммоль/л — угнетение дыхательного центра; 7,5 ммоль/л — нарушение проводимости сердца; 12,5 ммоль/л — остановка сердца. Кроме того, тревога, головная боль, слабость, атония матки, гипотермия. Сообщалось о гипокальциемии с признаками вторичной тетании при купировании эклампсии. При чрезмерно высокой плазменной концентрации магния (например при очень быстром в/в введении, при почечной недостаточности): тошнота, парестезия, рвота, полиурия.

При приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея, обострение воспалительных заболеваний ЖКТ , нарушение электролитного баланса (повышенная утомляемость, астения, спутанность сознания, аритмия, судороги), метеоризм, абдоминальная боль спастического характера, жажда, признаки и симптомы гипермагниемии (особенно при почечной недостаточности).

Взаимодействие

Прием нефротоксичных ЛС , таких как амфотерицин В, цисплатин, циклоспорин, гентамицин, повышает потребность в магнии. Петлевые и тиазидные диуретики при длительном применении могут снижать магнийсохраняющую способность почек, что приводит к гипомагниемии (необходим мониторинг уровня магния в крови). Калийсберегающие диуретики при длительном применении повышают тубулярную реабсорбцию магния в почках, что может вызвать гипермагниемию, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Соли кальция (для в/в введения) нейтрализуют эффекты магния сульфата, вводимого парентерально. Однако кальция глюконат или кальция хлорид применяют для устранения токсических эффектов при гипермагниемии. Совместный прием кальцийсодержащих ЛС для перорального применения и магнийсодержащих ЛС может привести к повышению сывороточных концентраций кальция или магния у чувствительных пациентов, главным образом у пациентов с почечной недостаточностью. Депримирующее действие на ЦНС при парентеральном введении увеличивается при сочетании со средствами, угнетающими ЦНС . Сообщалось о развитии гипомагниемии у пациентов, одновременно принимающих гликозиды наперстянки, что может привести к дигиталисной интоксикации (следует мониторировать уровень магния в сыворотке крови). При одновременном пероральном использовании препараты магния могут снижать абсорбцию и концентрацию в крови гликозидов наперстянки (необходима крайняя осторожность, особенно в случаях, когда к тому же применяются в/в соли кальция; возможны нарушение сердечной проводимости и блокада сердца. Миорелаксанты усиливают нейромышечную блокаду. Снижает абсорбцию этидроновой кислоты, тетрациклинов (образует неабсорбирующиеся комплексы с пероральными тетрациклинами). При чрезмерном употреблении алкоголя или глюкозы повышается почечная экскреция магния.

Читать еще:  Состав форма выпуска и цена релензы

Передозировка

Симптомы при парентеральном введении: исчезновение коленного рефлекса (классический клинический признак начала интоксикации), тошнота, рвота, резкое понижение АД , брадикардия, угнетение дыхания и ЦНС .

Лечение: в качестве антидота вводят в/в (медленно) препараты кальция (кальция хлорид или кальция глюконат — 5–10 мл 10%), оксигенотерапия, вдыхание карбогена, ИВЛ , перитонеальный диализ или гемодиализ, симптоматические средства (корригирующие функции ЦНС и сердечно-сосудистой системы).

Симптомы при приеме внутрь: тяжелая диарея.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Магния сульфат

При длительном лечении рекомендуется мониторинг АД , деятельности сердца, сухожильных рефлексов, функции почек, частоты дыхания. При необходимости одновременного в/в применения солей магния и кальция их следует вводить в разные вены.

Больные с тяжелым нарушением функции почек не должны получать более 20 г магния сульфата (81 ммоль Mg 2+ ) в течение 48 ч, больным с олигурией или тяжелым нарушением функции почек не следует вводить магния сульфат в/в слишком быстро.

ВИДЫ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

При назначении лекарственных средств (ЛС), в зависимости от их свойств и природы происхождения, локализации их действия, могут проявляться различные виды фармакологического действия.
По степени выраженности фармакологического эффекта и клинического его проявления различают основное (главное) и побочное действие ЛС.

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

Появлению нежелательных побочных реакций при использовании лекарственного средства способствуют:

  1. Неправильно подобранная терапевтическая доза, без учета индивидуальных особенностей пациента, его сопутствующих заболеваний, возраста, веса и роста.
  2. Передозировка лекарственного средства вследствие нарушения режима дозирования, кумуляции или заболевания органов выделения.
  3. Длительное необоснованное лечение.
  4. Резкая (внезапная) отмена препарата, с обострением основного или сопутствующего заболевания.
  5. Прием лекарства без учета взаимодействия его с другими совместно применяемыми ЛС.
  6. Нарушение питания, неправильный образ жизни; употребление наркотиков, алкоголя и курение.

Основное (главное) действие — это фармакологическая активность лекарственного средства, ради которой оно применяется в клинической практике с профилактической или лечебной целью при конкретном заболевании. Например, основное действие Клофелина — гипотензивное, для Морфина характерно обезболивающее действие, Но–шпа — обладает спазмолитическим эффектом. У ацетилсалициловой кислоты в зависимости от показания к применению и дозирования два основных действия — противовоспалительное и антиагрегантное.

В зависимости от пути введения и локализации фармакологических эффектов проявляются другие виды фармакологического действия ЛС.

Резорбтивное действие (лат. resorbere — всасывание, поглощение) развивается после всасывания лекарства в кровь, его распределения и поступления в ткани организма. Лекарства после всасывания распределяются в тканях организма и взаимодействуют с молекулярной мишенью (рецептором, ферментом, ионным каналом) или другим субстратом. В результате такого взаимодействия возникает фармакологический эффект/эффекты. Так действуют многие лекарства — «Снотворные средства», «Опиоидные и неопиоидные анальгетики», «Антигипертензивные ЛС» и др.

Местное действие развивается при непосредственном контакте лекарства с тканями организма, например, с кожей, слизистыми оболочками, с раневой поверхностью. К местному действию также относится реакция тканей (подкожной клетчатки, мышц и др.) на инъекцию лекарств. Местное действие развивается чаще всего при применении раздражающих, местноанестезирующих, вяжущих, прижигающих и др. лекарств. Местным действием обладают антациды — Альмагель, Гевискон форте, Маалокс, которые нейтрализуют соляную кислоту, повышают рН желудка и снижают активность пепсина. Гастропротекторы — Де–нол, Вентер, обладая хелатным действием, создают на поверхности слизистой оболочки защитную пленку и защищают внутренний слой полости желудка от агрессивных повреждающих факторов.

Многие ЛС в зависимости от применяемой лекарственной формы (таблетки, капсулы, драже, растворы и суспензии для внутреннего применения) и пути введения оказывают резорбтивное действие, тогда как при применении этого же лекарства в другой лекарственной форме (мазь, гель, линимент, глазные капли) возникает местное действие. Например, нестероидные противовоспалительные препараты: Диклофенак выпускается не только в таблетках, растворе для в/м введения, которые вызывают резорбтивный эффект, но и для наружного применения в виде 1% геля «Диклоран», 2% мази «Ортофен» или «Диклофенак», в глазных каплях 0,1% раствор «Дикло–Ф», оказывающих местное противовоспалительное действие. При применении суппозиториев под ТН «Наклофен», «Дикловит» возникает как местный, так и резорбтивный эффект. Другой препарат — «Нимесулид» — выпускается в виде таблеток (резорбтивное действие) и геля для наружного применения под ТН «Найз» (местное действие).

Лекарственные средства раздражающего действия развивают эффекты как на месте введения, так и на расстоянии. Эти эффекты обусловлены рефлекторными реакциями и проявляют рефлекторное действие. Возбуждаются чувствительные нервные окончания (интерорецепторы) слизистых оболочек, кожи и подкожных образований, импульсы по афферентным нервным волокнам достигают центральной нервной системы, возбуждают нервные клетки, а далее по эфферентным нервам действие распространяется на орган/органы или на весь организм. Например, при применении местнораздражающих, отвлекающих препаратов — «Горчичников», геля «Горчичного форте» или «Перцового пластыря» и др. Рефлекторное действие может развиваться на расстоянии от места первоначального контакта лекарственного вещества с тканями организма, при участии всех звеньев рефлекторной дуги. Так действуют пары аммиака (нашатырный спирт 10%) при обмороке. При вдыхании раздражаются чувствительные рецепторы оболочки носа, возбуждение распространяется по центростремительным нервам и передается в ЦНС, возбуждаются сосудодвигательный и дыхательный центры продолговатого мозга. Далее импульсы по центробежным нервам достигают легких и сосудов, усиливается вентиляция в легких, повышается артериальное давление и восстанавливается сознание. При этом следует помнить, что большие количества раствора аммиака могут вызвать нежелательные реакции — резкое урежение сокращений сердца и остановку дыхания.

В зависимости от механизма связывания действующих веществ, активных метаболитов с рецепторами или другими «мишенями», действие лекарства может быть прямым, косвенным (вторичным), опосредованным, избирательным (селективным), преимущественным или неизбирательным (неселективным).

Прямое (первичное) действие оказывают препараты, прямо воздействующие на рецепторы. Например: адренергические средства (Адреналин, Сальбутамол) непосредственно стимулируют адренорецепторы, антиадренергические (Пропранолол, Атенолол, Доксазозин) блокируют эти рецепторы и препятствуют действию на них медиатора норадреналина и др. катехоламинов, циркулирующих в крови. Холинергические средства (Пилокарпин, Ацеклидин) стимулируют периферические М–холинорецепторы мембран эффекторных клеток и вызывают такие же эффекты, как и при раздражении вегетативных холинэргических нервов. Антихолинергические средства (Атропин, Пирензепин, Бускопан) блокируют М-холинорецепторы и препятствуют взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина.

Косвенное (вторичное) действие возникает, когда лекарственное средство, изменяя функции одного органа, воздействует на другой орган. У больных, страдающих сердечной недостаточностью, часто возникают отеки тканей. Кардиотонические средства, сердечные гликозиды наперстянки (Дигоксин, Целанид) оказывают первичные эффекты, увеличивая силу сердечных сокращений и повышая сердечный выброс. Улучшая кровообращение во всех органах и тканях, сердечные гликозиды усиливают выведение почками жидкости из организма, что приводит к уменьшению венозного застоя и снятию отеков, — эти эффекты являются вторичными.

Непрямое (опосредованное) действие возникает в результате воздействия лекарства на «мишени» через вторичные передатчики (мессенджеры), опосредованно формирующие конкретный фармакологический эффект. Например, симпатолитик «Резерпин» блокирует везикулярный захват дофамина и норадреналина. Уменьшается поступление дофамина в везикулы (лат. vesicular — пузырек), морфологический элемент синапса, наполненный медиатором. Снижается синтез нейротрансмиттера — норадреналина и его высвобождение из пресинаптической мембраны. В постганглионарных симпатических нервных окончаниях истощается депо норадреналина и нарушается передача возбуждения с адренергических нервов на эффекторные клетки; возникает стойкое снижение артериального давления. Антихолинэстеразные средства (Неостигмина метилсульфат, Дистигмина бромид) ингибируют фермент ацетилхолинэстеразу, препятствуя энзиматическому гидролизу медиатора ацетилхолина. Происходит накопление эндогенного ацетилхолина в холинергических синапсах, что значительно усиливает и удлиняет действие медиатора на мускариночувствительные (М-), никотиночувствительные (Ν-) холинорецепторы.

Ментол: его лечебные свойства, применение и противопоказания

Содержание статьи

Все мы знаем, что ментол используется повсеместно и не раз встречали его в косметике, в составе лекарства, в кондитерских изделиях. Жевательную резинку и леденцы с ним тоже многие любят. Но что такое ментол? Чем он является? Это растение? Какими свойствами он обладает, чем он полезен?

Ментол – название происходит от латинского слова «mentha», значение которого – «мята». Химическое название по систематической номенклатуре: (1R,2S,5R)-2-isopropyl-5-methylcyclohexanol (2-изопропил-5-метилциклогексанол-1). Традиционное название: мятная камфора. Химическая формула: C10H20O. Структурная формула: молекула вещества имеет 3 объёмные группы в конформации «кресло» находящиеся в максимально удаленных друг от друга экваториальных положениях, может образовывать 8 энантиомеров (оптических изомеров) в виде четырех пар рацематов. Описание: бесцветное органическое вещество в форме кристалла, с сильным мятным запахом и холодящим вкусом. Характеристика: в соответствии с классификацией относится к химической группе кислородсодержащих производных ациклических монотерпенов (производных п-ментана), считается вторичным спиртом. Физические свойства: ментол хорошо растворяется в спиртах, хлороформе, диэтиловом эфире, низших алканах, ацетатной кислоте, душистых эссенциях, но плохо растворяется в воде; температура плавления – 38-43°С; температура кипения – 216,4°C; молярная масса – 156,268 г/моль.

Из чего получают ментол? Натуральный источник, из которого выделяют вещество, – это эфирное масло перечной мяты. Для синтетического получения вещества используется несколько способов. Самый популярный из них – метод получения из тимола (Thymus), путем гидрирования водородом в присутствии никеля (Ni), платины (Pt) и других катализаторов. Ежегодно синтетическим методом в мире производится до 3000 тонн вещества.

Может возникнуть вопрос, чем отличается мята от ментола, можно ли сказать, что это одно и тоже? Мята – это многолетняя трава, которую можно вырастить самостоятельно. А ментол – это выделенный из нее компонент, вторичный метаболит, получить который можно только в лабораторных условиях.

Читать еще:  Что такое иммунитет у детей

Ментол и его фармакологические свойства

Известен факт, что ментол ценился за свои свойства в фармакологии еще с древних времен. Активно использовать его начали на Западе в конце 18 века. Каково же действие ментола на организм человека? Какие он имеет характерные особенности?

Ментол имеет следующее влияние на организм:

  • оказывает противомикробное и антиангинальное действие;

Ментол способствует облегчению симптомов при заболеваниях горла и полости рта

  • дает противовоспалительный эффект;
  • уменьшает проявление болевого синдрома;
  • снимает зуд;
  • оказывает сосудосуживающее действие;
  • изменяет тонус сосудов как поверхностных, так и глубоких, оказывая венотонизирующий эффект;
  • имеет противомигренозный и анальгезирующий эффект;
  • уменьшает образование в ЖКТ газов, оказывая ветрогонное действие;
  • способствует снижению артериального давления;
  • оказывает успокаивающее действие на нервную систему.

Помимо этого, ментол возбуждает тройничный нерв, расширяет коронарные сосуды, при повышенной температуре оказывает охлаждающее действие, а при пониженной – согревает.

Существует спорный аспект – влияет ли ментол на потенцию и если да, то, как влияет? Чем он может быть опасен? О пользе данного вещества и о его возможном вреде для мужского здоровья можно судить по вышеприведенной характеристике. Сексуальная дисфункция у мужчин может быть вызвана многими факторами, в том числе связанными с недостаточным кровообращением, с чрезмерной эмоциональной и физической нагрузкой, с воспалительными процессами в мочеполовой системе. Ментол имеет такой механизм действия, который оказывает влияние на все перечисленные процессы. Но, производя исключительно лечебный эффект. Для того, чтобы развеять все возможные сомнения, следует отметить, что обратное наукой не подтверждено. И более того, данное вещество входит в химический состав некоторых средств усиливающих потенцию.

Несмотря на то, что ментол способен улучшить потенцию, передозировка средствами с этим веществом может привести к прямо противоположному эффекту. Поэтому строго следуйте инструкции и рекомендациям производителя.

Ментол: показания к применению и противопоказания

Ментол имеет достаточно широкий спектр применения, за счет имеющихся у него свойств. Его используют в терапии заболеваний желудочно-кишечного тракта – оно помогает справиться с проявлениями тошноты, останавливает рвоту, улучшает пищеварение и аппетит. Мазь для суставов эффективно борется с воспалением, а мази для ног, имеющие охлаждающие свойства помогают от боли в мышцах, вместе с тем снимая спазмы различной этиологии. В лечении простудных заболеваний он просто незаменим – действует как анестетик, влияя на слизистую полости носоглотки. Жидкий ментол по назначению специалиста используют для смазывания миндалин и десен, для борьбы с отеком носовой полости, для снижения приступов кашля. Иногда в составе лекарственного средства можно встретить левоментол. Отличия не существует, так как левоментол – это активный изомер ментола (Меnthоlum).

Запах ментола помогает избавиться от насморка

Популярны лечебные ингаляции – запах вещества позволяет избавиться от насморка и снижает вязкость мокроты. Согревающая мазь с эвкалиптом и ментолом дает выраженный терапевтический эффект, в особенности при применении у детей старше 5 лет, при воспалительных заболеваниях дыхательных путей.

Настойка валерианы и охлаждающее действие масляного раствора ментола при одновременном использовании действует, как успокоительное средство, а также применяется при заболеваниях сердца, например, при приступе стенокардии. Как правило, соотношение подобных компонентов определяет рецепт, выписанный врачом. Масло помогает справиться с упадком сил, недосыпом и перевозбуждением. Эффективно лечение ментолом и при кожных аллергических реакциях, обычных дерматитах (Dermatitis), экземах и прочих высыпаниях на кожном покрове.

Противопоказанием к применению служат: детский возраст до 5 лет, обширные дерматозы, осложнения варикозной болезни. При всех своих полезных свойствах ментол имеет и побочные действия. Прежде всего, это аллергические реакции, они могут быть вызваны индивидуальной непереносимостью, а она в свою очередь является противопоказанием к применению. Возможны сонливость, головокружения и нарушение координации движений. При приеме внутрь и нарушении дозировки не исключены боли в животе, рвота и чувство тошноты.

При приеме препаратов с ментолом внутрь, нужно помнить, что это вещество замедляет сердечный ритм и понижает давление. Поэтому гипотоникам такие средства назначают с крайней осторожностью.

Лекарственные препараты с ментолом в составе

Препараты, содержащие ментол

На данный момент вещество содержится в 37 лекарственных препаратах, разных комбинаций состава и фармакологических форм.

Ментол: применение в медицине и косметологии

Ментол в медицине по праву занимает свою нишу достаточно популярного средства. Форма выпуска данного вещества может быть абсолютно разной. Фармацевтическая промышленность активно его использует в изготовлении мазей, гелей и кремов. Мази, содержащие выделенное из мяты вещество, представлены широким ассортиментом: от геморроя, для ног от скованности суставов (с метилсалицилатом) и пр. Гели и крема с данным полезным веществом используются в основном при варикозе, чтобы тонизировать вены и сосуды.

Так, «НОРМАВЕН®» крем для ног – это охлаждающий крем с ментолом, который способствует уменьшению болевого синдрома и оказывает стимулирующее действие на вены, улучшая кровоток. Над его созданием работали опытные специалисты фармацевтической компании ВЕРТЕКС, крем имеет все необходимые документы и сертификаты качества. В натуральный состав средства входят, помимо ментола, еще 11 компонентов, которые тонизирует вены, воздействуют на воспалительные процессы и улучшают внешний вид кожи. Используя в комплексе охлаждающий крем для ног с ментолом «НОРМАВЕН®» и спрей для ног этой же марки, в состав которого также входит ментол, можно добиться максимального эффекта.

Крем с ментолом при патологии вен

Можно ли беременным использовать крем с ментолом? Заявленные качества средства подтверждены клиническими исследованиями. В частности, апробация крема «НОРМАВЕН®», проходившая на базе Государственного учреждения здравоохранения «Городская поликлиника №49», в женской консультации №12 в 2007 году, доказана безопасность и высокую эффективность применения крема во время беременности: улучшение состояния наблюдалось в 95,5% случаев.

Другая фармформа – гель (охлаждающе-разогревающий) двойного действия с антитравматическим фитокомплексом, камфорой и ментолом, снимает отечность и активизирует микроциркуляцию, чередуя процессы.

Ментол кристаллический применяют и в косметологии, как жидкость для обертывания от целлюлита, как средство при куперозе (лосьон-тоник с ментолом и мелиссой) – уменьшающее раздражение и покраснение кожи.

Видео: мята ‒ полезные свойства и противопоказания

Компания «ВЕРТЕКС» не несет ответственности за достоверность информации, представленной в данном видео ролике. Источник — Елена Малышева

  1. ПОВЫШАЕТ ЛИ КОМБИНАЦИЯ НЕСТЕРОИДНЫХ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ И МЕНТОЛА ЭФФЕКТИВНОСТЬ ЛОКАЛЬНОЙ ТЕРАПИИ? Денисов Л.Н., Прозоровская З.А., Иванова О.Н., Сороцкая В.Н. // Вестник новых медицинских технологий. – 2011. – №1. – С. 34-39.
  2. СОВРЕМЕННЫЙ ВЗГЛЯД НА ПАТОГЕНЕЗ И ЛЕЧЕНИЕ КОЖНОГО ЗУДА. Дворников А.С., Гильманова Л.В., Круглова Л.С. // Вестник новых медицинских технологий. – 2011. – №2. – С. 417-419.
  3. https://herbalthera.com/mint-useful-properties-peppermint-application-and-contraindications-of-mint/
  4. http://nopr.niscair.res.in/bitstream/123456789/9437/1/NPR%203%284%29%20214-221.pdf
  5. https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0031942213003063?via%3Dihub

Для точной диагностики обращайтесь к специалисту.

Читайте также:

Полынь горькая: лечебные свойства и противопоказания

Полынь – что это за трава? Какими свойствами она обладает и от чего помогает?

Гинкго билоба: описание, состав, свойства и применение растения

Гинкго билоба – это реликтовое растение, обладающее древней историей и проявляющее невероятные лечебные свойства.

Каштан конский обыкновенный: описание, лечебные свойства, применение и отзывы

Медицина как традиционная, так и народная, крайне ценит конский каштан.

Экстракт иглицы: свойства и применение

В своем составе иглица содержит достаточно большое количество активных действующих веществ.

Экстракт гамамелиса: свойства и применение

Какими же свойствами обладает экстракт гамамелиса, и на что оказывает действие?

Масло лимона: состав, лечебные свойства и применение

Что можно сказать про натуральное масло лимона? Чем оно полезно и что лечит?

Экстракт зеленого чая: польза и вред

Какое действие он оказывает на организм, в чем польза и вред экстракта зеленого чая?

Экстракт кожицы винограда: состав, польза и применение

Чем полезен виноград и его ягоды? Обладая уникальным составом, плоды винограда оказывают следующее действие на организм.

Чёрная смородина: состав, свойства и применение

Подробнее о том, почему чёрная смородина так популярна, какой она имеет химический состав и какова ее пищевая ценность.

Фармакологические свойства показания и противопоказания это

Φαρμάκων (фармакон) — в древнем писании означало чародейство, в котором полагалось каяться наряду с убийством и блудом (источник). С тех пор прошло немало времени, и всякая магия практически перестала существовать, как только человечество смогло выяснить причины и механизмы ранее необъяснимых явлений. Постепенно чудо излечения от недугов перешло в обычное ремесло и появилось φάρμακον — лекарство, а вместе с этим и наука о нем — фармакология. Сейчас фармакология представляет из себя одну из самых динамично развивающихся областей медико-биологического знания. Это и неудивительно: большая часть фундаментальных исследований в конечном счете направлена на то, чтобы найти (или улучшить) лечение того или иного заболевания посредством фармакотерапии.

Так или иначе, фармакология пропитывает быт практически каждого человека: начиная от «биохакеров», фанатично поедающих метформин для продления жизни, и заканчивая недавним обнаружением экологически опасных концентраций антидепрессантов в океане.

А потому целью данного руководства является облегчить первое прохождение через фармакологию и помочь без отторжения имплантировать ее в систему ваших медицинских знаний. Здесь мы попытаемся показать, как можно оптимизировать процесс обучения и извлечь максимум пользы из курса фармакологии.

Часть 1. О фармакологии

1.1 Договоримся на берегу о терминах

Фармакология
Сейчас под термином «фармакология» скрываются 2 смысла. В широком смысле под фармакологией понимают науку о лекарствах в принципе — лекарствоведение. Лекарствоведение состоит из двух групп дисциплин:

  • собственно фармакологии — медико-биологической науки о влиянии лекарственных веществ на организм (в узком смысле, который и дальше будем использовать),
  • фармации — комплексе наук о технике изготовления и распространения лекарственных средств.

В медицинских вузах под тем, что в расписании лаконично именуется «Фармакология», подразумевается клиническая фармакология, то есть аспекты действия лекарственных средств в организме больного человека.

Лекарственное средство — вещество, применяемое в виде лекарственной формы (препарат) для профилактики, лечения и диагностики заболеваний. В этом тексте для упрощения мы будем использовать «лекарственное средство» и «препарат» как синонимы.

Мишень препарата — та молекула (иногда по контексту тип клеток, орган), с которой напрямую связано действие лекарственного средства. Чаще клеточный рецептор или фермент, реже — другие белки, нуклеиновые кислоты, мембраны и даже градиенты.

1.2. Уровень подготовки

Если упрощенно, то фармакология начинается ровно с того момента, как лекарственное средство попадает в организм (с терапевтической, диагностической или иной целью) и действует там на свою мишень. В этом контексте важны 2 момента: что из себя представляет соединение и как оно может изменить функции организма. Чисто теоретически, зная, с одной стороны — химические свойства соединения, и с другой — строение и биологические функции его мишени, можно предсказать всю фармакологию препарата. Однако будь это так просто, не потребовалось бы никаких исследований на животных и пациентах [подробнее про исследования тут]. Тем не менее, о многих вещах можно догадаться без всяких экспериментов. Дело в том, что нередко молекула препарата подбирается таким образом, чтобы подражать действию эндогенных веществ (нередко в роли таких веществ будут выступать медиаторы — ввиду большого биологического значения и специфичности рецепторов). Это не всегда говорит о родстве химической структуры, но дает наверняка знать о вызываемых лекарственным средством эффектах.

Читать еще:  Сироп джосет для лечения кашля инструкция по применению

Как видно из рисунка 1, препараты одной фармакологической группы (и схожего действия) имеют очень похожую химическую структуру. Каждой структуре соответствует набор пространственных и электронных признаков, а совокупность таких признаков называется фармакофором. Так как мы говорим о лекарственном средстве, то эти признаки подбираются так, чтобы взаимодействовать с мишенью тем или иным образом.

Допустим, зная роль адреналиновых рецепторов в организме и свойства ксилометазолина (с какими подтипами адренорецепторов он сможет связаться и как изменит функции клеток), можно предсказать его эффекты, показания и противопоказания. В принципе, с изобретением новых препаратов дело так и обстоит: сперва пытаются найти мишень препарата (или подобрать лиганд для мишени) в организме, а потом проверяют теоретические догадки путем моделирования в доклинических испытаниях и на людях — в клинических исследованиях.

Таким образом, важнейшей опорой на курсе фармакологии в медицинском университете для вас будут ранее приобретенные знания о работе человеческого организма на молекулярном, клеточном и системном уровнях в норме и патологии — что по большей части соответствует изученному на физиологии, патофизиологии и биохимии.

Трудность может состоять в том, что на момент 3 курса у вас будет недостаточно знаний об этом, так что нужно быть готовым к тому, что эту информацию придется «добирать». Пугаться этого не стоит — часто основные этапы патогенеза заболевания, на которые действует препарат, в достаточной степени подробности описываются в учебниках фармакологии.

1.3. Окупится сполна.

Важно сразу понять, что расстаться с фармакологией уже не получится: в дальнейшем она будет встречаться практически на всех терапевтических и хирургических дисциплинах, ведь лекарственные препараты используются не только для лечения самых различных заболеваний, но и для их профилактики и диагностики. В хирургии, кроме инструментов, широко используются лекарственные препараты — как для непосредственного проведения операции (анестетики, наркозные средства, миорелаксанты), так и в ходе послеоперационного наблюдения (анальгетики, противомикробные средства). Существуют даже чисто диагностические цели, например, применение атропина в офтальмологии, радиофармпрепаратов в целях лучевой диагностики и контрастных веществ для проведения МРТ и рентгена (такие вещества, накапливаясь в определенных структурах организма, позволяют досконально их визуализировать).

А потому при изучении фармакологии лучше сразу представлять ситуации, когда вам пригодится то или иное знание, в каких ситуациях понадобится делать выбор с учетом изученного. Старайтесь новое знание цеплять за старое или за гипотетическую, но яркую ситуацию. Так фармакология прочнее заякорится в системе ваших знаний.

Часть 2. Состав фармакологии

Процесс изучения фармакологии представлен в виде двух ее ипостасей: теории и рецептуры. Это же будет определять формат занятий.

2.1. Как построена теория

Стоит отметить, что в российских учебниках и медицинских университетах при составлении курса фармакологии принято опираться (но не следовать строго) на классификацию лекарственных средств по Машковскому.


Таблица 1.
Классификация лекарственных средств по Машковскому (подробнее в соответствующем учебнике).

Разделение фармакологии на конкретные темы и их последовательность немного варьирует и зависит от вуза и специальности. Обычно программу фармакологии делят на 2 части: общую фармакологию (общая рецептура, фармакокинетика, фармакодинамика) и частную фармакологию (частная рецептура и знания о действии конкретных групп лекарственных средств).


Общая фармакология

Изучение раздела общей фармакологии будет определять вашу способность понимать характеристики препаратов, так как в дальнейшем у каждого препарата будут свои фармакокинетические и фармакодинамические особенности. Обычно раздел общей фармакологии изобилует примерами пока что малознакомых вам групп препаратов. Но чаще всего это очень наглядные примеры, которые стоят того, чтобы запомнить их сразу.

Фармакокинетика
Этот раздел включает все приключения лекарственного препарата, происходящие во время его пути к мишени, а также способы, которыми организм избавляется от препарата — элиминацию.

Важнейшей частью фармакокинетики являются фармакокинетические параметры. Понимая, что значат фармакокинетические параметры вещества, можно, например, точнее рассчитать дозу и регулярность приема препарата, необходимую пациенту, подобрать оптимальный путь введения и оценить совместимость с другими препаратами.

При изучении фармакокинетики обязательно нужно обратить внимание на пути введения лекарственных веществ, их преимущества и недостатки. Полезно будет составить сравнительную характеристику путей введения и держать ее в голове, это значительно облегчит дальнейшее изучение.

Чтобы чувствовать себя крутым и предсказывать поведение лекарства в организме (посадит оно печень или почки?) — освежите знания по химии в рамках понятия гидрофильности/гидрофобности, полярности/липофильности. Не брезгуйте анализом путей метаболизма — зачем глюкуронирование, зачем гидроксилирование и биотрансформации (некоторые препараты являются пролекарством, а не лекарством — и не зря).

Фармакодинамика
Этот раздел описывает общие принципы действия лекарственных веществ и варианты развития фармакологических эффектов, иными словами, типичные изменения функций клеток или органов, которые могут вызывать лекарственные вещества. Также разбираются универсальные понятия, с помощью которых будет, например, ясно, почему одни препараты эффективней и безопасней других (например, понятие широты терапевтического действия, материальной кумуляции, почему нельзя отменять препараты сразу и т. д.).


Частная фармакология

Основной массив знаний. Представляет из себя несколько теоретических блоков, внутри которых препараты объединены действием на систему органов («Препараты, влияющие на периферическую нервную систему») или общим характером действия («химиотерапевтические средства»). Порядок тем составлен с простой целью: чтобы то, что изучалось в начале года, создавало опору для последующих тем.

Именно с началом частной фармакологии появляется множество сложных названий. Здесь же в основном пригодятся знания по физиологии конкретных органов и систем. Например, перед курсом химиотерапевтических препаратов было б неплохо освежить в голове классификацию патогенных микроорганизмов и паразитических гельминтов.

Все множество названий укладывается в голове при помощи классификаций. Классификации, в свою очередь, основаны на эффектах препаратов, реже на их поколениях, химической структуре и применении при определенных заболеваниях.

У лекарственных средств есть много имен. Одно истинное — МНН (международное непатентованное название) и много торговых (коммерческих) названий. В первую очередь надо знать МНН. Кроме того, в МНН (например, в окончаниях названий) часто находит отражение химическая структура, что может упростить запоминание.

Под «торговым названием» подразумевается конкретное название препарата, данное ему фирмой-производителем. Его оппонент и одновременно союзник — МНН, — является нетривиальным обозначением молекулы действующего вещества. Подкрепим примером: все знают препарат Но-Шпа — так его назвала фирма-производитель. Само же действующее вещество зовется «дротаверин» — это название не патентуется и является непосредственно МНН. Когда некое предприятие регистрирует новую лекарственную молекулу, оно по праву первенства патентует и торговое название. Когда срок действия патента истекает, кто угодно может производить лекарства с этим же действующим веществом, придумывая свое название (дротаверин продается также под названиями Спазмонет, Спазмол, Спазоверин…), либо не очень заморачиваясь, оставить его МНН с прибавкой названия фармкомпании (Дротаверин-Тева, Дротаверин-Эллара…), или вовсе оставить название неизменным. Меняться будут лишь упаковки, лекарственные формы, ну и технологии производства, которыми располагает каждая из компаний. Такие вот «реплики» оригинальных препаратов называются «дженерики» (или «генерики» — кто как говорит). Они почти всегда стоят дешевле, но их эффективность предугадать сложно, она зависит от производственных технологий отдельно взятой компании. Кроме того, по российским требованиям и требованиям FDA биоэквивалентность дженериков и оригинала может различаться, поскольку допускается отклонение по фармакокинетическим параметрам до 20 % в большую или меньшую стороны.

Поколения (генерации) препаратов
Принципиально ничего нового, все также, как с поколениями смартфонов и процессоров — каждое новое поколение чем-то лучше предыдущих. Никто не будет вкладывать деньги в изучение и внедрение препарата, по ключевым параметрам хуже имеющихся аналогов. Обычно (но не всегда) речь идет о степени избирательности действия: каждое новое поколение действует более точно и более сильно.

Внутри группы (поколения) лекарственные средства обычно различаются по фармакокинетике, силе, продолжительности действия, могут обладать дополнительными эффектами. А так как одну группу препаратов чаще всего связывает общий механизм действия и схожие эффекты, то в первую очередь вы будете изучать группы препаратов, а уже во вторую — особенности отдельных соединений внутри каждой группы. Однако именно эти особенности будут важны в практике при выборе конкретного препарата.

2.2. Как работать с теорией

Приоритеты
Вы выполните основную работу, если будете знать биологическую роль мишени препаратов, классификацию и отличия групп лекарственных средств. Универсальным критерием для отбора того, что стоит запоминать в первую очередь, будет клиническая значимость эффекта, свойства, значения параметра.

Цифры
Конкретные значения периодов полуэлиминации, процента связывания с белками, клиренса, длительности действия часто не будут нести для вас большого значения. Вместо запоминания конкретных цифр часто можно разделять препараты на «подгруппы» в зависимости от величины параметра: длительный/короткий период полуэлиминации, активно/слабо связывается с белками плазмы, преимущественно печеночный/почечный клиренс и все в этом духе.

При этом очень желательно знать численный критерий отнесения препарата в ту или иную «подгруппу». Например, «активно/слабо связывается с белками» — это не > или или «1 группа препаратов и множество функций мишени» :
галоперидол блокирует дофаминовые рецепторы второго типа, а с учетом их роли в ЦНС это будет иметь следующее значение:
• для лимбической системы это означает снижение патологической активности и антипсихотическое действие,
• в экстрапирамидной системе — снижение дофаминергической передачи с проявлением синдрома паркинсонизма,
• в рвотном центре — угнетение его деятельности,
• для гипоталамуса — прекращение тормозного влияния на выработку пролактина.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector