0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Фармакологические свойства препарата и его состав

В чем разница между лекарственными средствами и лекарственными препаратами

Фармакология — сложная наука для понимания. Возникают вопросы относительно различных медикаментов, их применения, отличий, свойств. Еще более непонятным оказывается состав приобретенных таблеток, пилюль, настоек.

Что такое лекарственные средства, их виды

Фармакологическое вещество — это один или комплекс элементов, которые обладают фармакологической активностью, то есть оказывают определенное воздействие на организм живого существа. После многочисленных и многолетних клинических процедур апробации, допуска к медицинскому производству таким материалам присваивается название лекарственных средств.

Лекарственное средство — это фармакологическое вещество, которое применяется в профилактических, диагностических, лечебных целях. Это медицинские изделия, производство которых регулируется на международном и государственном уровне.

Что относится к лекарственным средствам? В состав такой продукции входят самые разнообразные компоненты, различающиеся содержанием, происхождением, внешним видом. Бывают натуральной или искусственной природы, растительными или животными, имеют различное агрегатное состояние.

По составу выделяется 2 вида:

  • вещества;
  • сырьё (растения, продукты микробного, животного мира).

Вещества — это биологический материал или химические соединения. В зависимости от способа получения и очистки делятся на группы:

  • антибиотики;
  • витамины;
  • галеновые;
  • терапевтические;
  • химические;
  • иммунологические;
  • растительные, животные материалы;
  • радиоактивные изотопы.

Ассортимент постоянно расширяется, видоизменяется, менее эффективные заменяются на более актуальные.

Представлены следующими физическими формами:

  • твердую;
  • жидкую;
  • газообразную;
  • мягкую.

Сырьё — это биопродукты, требующие перед применением очистки или переработки. К этой категории относятся продукты растительного (листья, корни, кора ), животного (мёд, прополис, жиры, яды ) и микробного происхождения.

Особенности лекарственных препаратов, виды

Лекарственные препараты (разговорное — лекарства) — это лекарственные средства, имеющие специфическую форму. Имеют срок годности, упаковку, маркировку, медицинское назначение, готовы к употреблению.

В соответствии с терапевтическими целями готовым медикаментам придается специфический вид, призванный оказать необходимый эффект и удобство применения. При неудачном выборе медикамент может не только быть неэффективным, но и вредоносным.

ЖидкиеМягкиеТвердыеИнъекции, ингаляции
КаплиМазиТаблеткиАэрозоли
РастворыКремыПорошкиСпреи
НастоиПастыДражеИнгаляции
ОтварыШарикиКапсулыПары
БальзамыПластыриПастилкиИнъекции

Существует несколько классификаций, в зависимости от общих характеристик, назначения, химического состава и формы.

Общие характеристикиНазначениеХимический состав
Источник материала (натуральный или синтетический)Действующие на центральную нервную системуГалоиды
Терапевтический эффектДействующие на периферическую нервную системуОкислители
Фармакологические свойстваАнестетики местного назначенияКислоты
Влияющие на кровеносную системуЩелочи
ГормональныеАльдегиды
ДиагностическиеСоли
АнтибиотикиФенолы
ПротивовоспалительныеКрасители
ПротивоопухолевыеДегти, смолы

Что общего между лекарственными средствами и препаратами

Из представленной информации становится понятно, что между ними достаточно много общего. В первую очередь они характеризуются фармакологическим назначением, происхождением материалов, химическим составом, определенной формой. Средства являются основным материалом при производстве медикаментов.

Отличия

СредстваПрепараты
Сырьевой ресурс для производстваГотовый товар для употребления
Жидкая, газообразная, мягкая, твердая форма для производстваВыпускаются в форме таблеток, пилюль, спреев
Основной действующий компонентВключают дополнительные компоненты для улучшения качества
Имеют название действующего компонентаТовар имеет патентованное наименование, название главного компонента входит в его состав
Поставляются заводамПродаются в аптеках

Таким образом, препарат является конечным продуктом, который потребитель видит на прилавках аптек. Средство — это сырьё, которое используется при изготовлении медикаментов.

Рекомендуем прочитать: чем отличается село от деревни — что такое, определение, отличие.

Цена и стоимость: в чем разница, чем выражается, определение, как правильно? Смотрите информацию здесь.

Конкретный пример

Панкреатин — это действующий компонент, с фармакологическими свойствами, направленными на улучшение пищеварения, устранение негативных симптомов. Добывается сырьё из свиных поджелудочных желез.

Панкреатин входит в состав таких товаров, как: Креон, Мезим, Фестал, Пензитал. Является главным воздействующим на организм компонентом, остальные вещества, входящие в структуру препаратов различаются и оказывают дополнительный эффект.

Смотрите видео о препаратах, способствующих улучшению мозгового кровообращения:

Химико-фармацевтические препараты

Раствор Рингера-Локка применяют животным при диспепсиях и других заболеваниях, сопровождающихся обезвоживанием и интоксикацией организма, кровопотерях, для промывания ран и глаз.

Описание

По внешнему виду препарат представляет собой бесцветную прозрачную жидкость. Лекарственный препарат в 100 мл в качестве действующих веществ содержит: 0,8 г натрия хлорида, 0,02 г калия хлорида, 0,02 г кальция хлорида, 0,02 г натрия гидрокарбоната, 0,1 г глюкозы, в качестве вспомогательного вещества — воду для инъекций до 100 мл.

Способ введения

Раствор Рингера-Локка применяют подкожно или внутривенно.

Фармакологические свойства

Раствор Рингера-Локка относится к фармакотерапевтической группе препаратов, влияющих на обмен веществ. Раствор Рингера-Локка изотоничен плазме крови животных, регулирует водно-солевое и кислотно-щелочное равновесие в организме животных. После введения лекарственный препарат быстро всасывается с места инъекции и распределяется в органах и тканях животного.

Форма выпуска

Раствор Рингера-Локка выпускают расфасованным по 100, 200 мл во флаконы соответствующей вместимости.

Условия хранения

Хранят препарат в закрытой упаковке производителя, отдельно от продуктов питания и кормов, в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте, при температуре от 0 °С до 25 °C. Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения — 2 года со дня производства.

Кальция хлорид 10% раствор для инъекций назначают животным с целью повышения содержания кальция в крови, в качестве противовоспалительного, кровоостанавливающего и десенсибилизирующего средства, для нормализации деятельности симпатической нервной системы.

Описание

По внешнему виду препарат представляет собой прозрачную бесцветную жидкость. Кальция хлорид 10% раствор для инъекций содержит в 100 мл в качестве действующего вещества кальция хлорид 10,0 г, в качестве вспомогательного — воду для инъекций до 100 мл.

Способ введения

Кальция хлорид 10% раствор для инъекций вводят только внутривенно и очень медленно.

Фармакологические свойства

Кальция хлорид 10% раствор для инъекций относится к фармакотерапевтической группе препаратов, влияющих на обмен веществ. Кальция хлорид 10% раствор для инъекций в организме животных активизирует ретикулоэндотелиальную систему и фагоцитарную функцию лейкоцитов, адреналина, уменьшает проницаемость сосудов, проявляет противовоспалительное действие и предупреждает развитие отеков. Ионы кальция необходимы для осуществления процессов передачи нервных импульсов, сокращения скелетных мышц и мышц сердца, формирования костной ткани и свертывания крови. После введения лекарственный препарат быстро распределяется в органах и тканях животного.

Форма выпуска

Кальция хлорид 10% раствор для инъекций выпускают расфасованным по 100, 200 мл во флаконы соответствующей вместимости.

Условия хранения

Кальция хлорид 10% раствор для инъекций хранят в закрытой упаковке производителя в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте, отдельно от продуктов питания и кормов, при температуре от 0 °C до 25 °C. Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения — 2 года со дня производства.

Глюкозу 5%, 10%, 25%, 40% раствор для инъекций назначают при больших потерях организмом жидкости (кровотечения, токсическая диспепсия), явлениях шока, интоксикациях, а также для растворения лекарственных средств.

Описание

Глюкоза 5%, 10%, 25%, 40% раствор для инъекций в качестве действующего вещества 1 мл содержит соответственно 50, 100, 250 и 400 мг глюкозы кристаллической медицинской или глюкозы кристаллической гидратной, а также вспомогательные компоненты: натрия хлорид — 0,26 мг, кислоту соляную и воду для инъекций до 1 мл.

Способ введения

Глюкозу 5% раствор для инъекций назначают подкожно или внутривенно; глюкозу 10%, 25%, 40% раствор для инъекций — только внутривенно. В зависимости от тяжести заболевания, препарат вводят животным 1-2 раза в день.

Фармакологические свойства

Глюкоза 5%, 10%, 25% 40% раствор для инъекций относится к препаратам, влияющим на углеводный обмен. Изотонический 5% раствор глюкозы применяют для пополнения организма жидкостью и легкоусвояемым углеводом. В тканях глюкоза распадается с выделением энергии. Гипертонические 10%, 25%, 40% растворы глюкозы повышают осмотическое давление крови, улучшают процессы обмена веществ, антитоксическую функцию печени и работу сердца, расширяют кровеносные сосуды, усиливают диурез. Глюкоза стимулируют синтез гормонов и ферментов, повышает защитные силы организма животных. После введения лекарственный препарат быстро распределяется в органах и тканях животного.

Форма выпуска

Выпускают глюкозу 5%, 10%, 25%, 40% раствор для инъекций расфасованным по 100, 200 мл во флаконах соответствующей вместимости.

Условия хранения

Хранят лекарственный препарат в закрытой упаковке производителя в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте, отдельно от продуктов питания и кормов, при температуре от 0 °С до 25 °C. Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения — 2 года с даты производства.

Окситетрациклин ЛА применяют для лечения крупного рогатого скота, овец, коз и свиней при острых и хронических заболеваниях органов дыхания, мочеполовой системы, опорно-двигательного аппарата, колибактериоза, сальмонеллеза, пастереллеза, мастита, операционных, раневых, послеродовых и других первичных и вторичных инфекций бактериальной этиологии, возбудители которых чувствительны к тетрациклинам.

Описание

По внешнему виду препарат представляет собой прозрачную жидкость от темно-желтого до коричневого цвета. Окситетрациклин ЛА в 1 мл в качестве действующего вещества содержит окситетрациклина гидрохлорид 100 мг, в качестве вспомогательных компонентов: поливинилпирролидон — 30 мг, магния оксид — 25 мг, пиросульфат натрия — 10 мг, натрия гидроксид — 15 мг и воду для инъекций до 1 мл.

Способ введения

Препарат применяют животным глубоко внутримышечно в дозе 1 мл на 10 кг массы тела животного (10 мг окситетрациклина гидрохлорида на 1 кг массы тела животного) 2-4 раза, с интервалом 48 часов. При применении препарата поросятам массой менее 10 кг максимальная разовая доза окситетрациклина ЛА составляет 1 мл на животное. При введении препарата в объеме, превышающем: для крупного рогатого скота — 20 мл, свиней — 10 мл, овец, коз и телят — 5 мл, инъекции следует проводить в несколько мест.

Фармакологические свойства

Окситетрациклин ЛА относится к антибактериальным препаратам группы тетрациклинов. Окситетрациклина гидрохлорид, входящий в состав препарата, обладает бактериостатической активностью в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий. Механизм действия окситетрациклина гидрохлорида заключается в подавлении синтеза белка в микробной клетке на рибосомальном уровне. После внутримышечного введения препарата окситетрациклина гидрохлорид постепенно всасывается из места инъекции и проникает в органы и ткани животного, достигая максимальных концентраций через 30-60 минут, и удерживается на протяжении 12 часов; терапевтическая концентрация антибиотика сохраняется не менее 48 часов. Окситетрациклина гидрохлорид частично метаболизируется в печени и выводится главным образом с желчью и мочой.

Форма выпуска

Окситетрациклин ЛА выпускают расфасованным по 10, 20, 100 мл во флаконы соответствующей вместимости.

Условия хранения

Хранят лекарственный препарат в закрытой упаковке производителя в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте, отдельно от продуктов питания и кормов, при температуре от 5 °С до 25 °C. Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения — 2 года с даты производства.

Армацид назначают крупному рогатому скоту и овцам с лечебной и профилактической целью при оводовых инвазиях, сифункулятозах, псороптозе, саркоптозе, хориоп- тозе, диктиокаулезе, протостронгилезе, мюллериозе, остертагиозе, гемонхозе, нематодирозе, маршаллагиозе, коопериозе, трихостронгилезе, стронгилоидозе, телязиозе, трихоцефалезе и фасциолезе.

Описание

По внешнему виду лекарственный препарат представляет собой прозрачную жидкость от желтого до коричневого цвета. Армацид в 1 мл в качестве действующих веществ содержит: абамектин (авермектин В) — 10 мг, рафоксанид — 100 мг, вспомогательные вещества: спирт бензиловый — 50 мг, спирт изопропиловый — 200 мг, диметилацетамин — 300 мг, триэтаноламин — 50 мг и полиэтиленгликоль — до 1 мг.

Способ введения

Армацид вводят животным подкожно: крупному рогатому скоту — в область предплечья, овцам — в область предплечья или затылка, в дозе 1 мл на 50 кг массы животного. При введении препарата в объеме, превышающем 10 мл, во избежание болевой реакции инъекции следует проводить в несколько мест. При гиподерматозе, эстрозе, сифункулятозах, фасциолезе и нематодозах препарат применяют однократно, при саркоптоидозах — двукратно с интервалом 10-12 дней. С лечебной целью обработку животных проводят по показаниям, с целью профилактики оводовых инвазий — сразу после окончания лёта оводов, против нематодозов и саркоптоидозов — осенью, перед постановкой на стойловое содержание, и весной, перед выгоном на пастбище, против фасциолеза — в ноябре-декабре.

Фармакологические свойства

Армацид относится к группе комбинированных противопаразитарных лекарственных препаратов. Входящие в состав препарата активные компоненты обеспечивают широкий спектр его инсектокарицидного и антигельминтного действия.

Форма выпуска

Армацид выпускают расфасованным по 10, 20, 100, 200 мл во флаконы соответствующей вместимости.

Условия хранения

Хранят препарат в закрытой упаковке производителя, отдельно от продуктов питания и кормов, в сухом, защищенном от света месте при температуре от 0 °С до 25 °С. Срок годности препарата при соблюдении условий хранения в закрытой упаковке производителя — 2 года со дня производства.

Читать еще:  Результат при нанесении согревающей мази

Раувольфия

Корни раувольфии змеиной — Radices Rauwolfiae serpentinae

Раувольфия змеиная — Rauwolfia serpentina Benth.

Семейство кутровые — Apocynaceae

Кроме раувольфии змеиной, выращиваемой с древнейших времен в Индии, Бирме, на Индонезийских островах, в настоящее время в результате проведенных работ используются раувольфия серая — Rauwolfia canescens L. из Индии и раувольфия рвотная — Rauwolfia vomitoria Af. из Африки. Изучение остальных видов продолжается. В условиях культуры хорошо себя зарекомендовала раувольфия серая.

Ботаническая характеристика. Раувольфия змеиная — вечнозеленый многолетний полукустарник высотой до 1-1,5 м с млечным соком. Имеет небольшое корневище и длинный стержневой изогнутый корень с крупными боковыми корнями. Листья расположены мутовчато по 3-4, овальной, слегка заостренной формы, плотные, голые. Цветки розовые, красные или белые в густых зонтиковидных соцветиях. Плоды красные, состоят из 2 сочных костянок. Ботаническое описание растения сделал в XVI в. немецкий врач Leonhard Rauwolf.

Распространение. Индия, Индонезия, Бирма, Шри Ланка. В Индии введена в культуру. Культура осваивается в Грузии.

Местообитание. На опушках субтропических лесов.

Заготовка. Заготавливают корни и очень мелкие корневища. Корни выкапывают осенью. Режут на куски. На плантациях в Индии корни выкапывают на 3-4-й год. Промывают.

Сушка. В естественных сушилках, на сквозняке.

Внешние признаки. Корни цилиндрические или разрезанные продольно, продольно-бороздчатые, снаружи покрытые бурой пробкой. Древесина желтая, хрупкая. Запах характерный, неприятный. Вкус горький.

Химический состав. Растение изучается с 50-х годов XX в. За короткий срок европейцы выделили из раувольфии более 25 алкалоидов.

Корни и корневища содержат около 20 индольных алкалоидов, составляющих около 1-2%. Наиболее известные из них: резерпин (серпазил), добытый в Швейцарии (1952) в чистом виде, аймалин, папаверин и др. Из отечественных ученых исследованием химического состава раувольфии занимался профессор Д. Г. Колесников.

Хранение. «Резерпин» в порошке сохраняется по списку А. Все препараты в таблетках — по списку Б.

Фармакологические свойства. Алкалоиды раувольфии обладают ценными фармакологическими свойствами. Некоторые из них, особенно резерпин и в меньшей мере ресцинамин, оказывают седативное и гипотензивное действие, другие (аймалин, раувольфин, серпагин, йохимбин) — адренолитическое. Аймалин оказывает антиаритмическое действие.

Основным фармакологическим свойством резерпина является его симпатолитическое действие, обусловленное тем, что под его влиянием ускоренно выделяются (высвобождаются) катехоламины из гранулярных депо пресинаптических нервным окончаний. Высвобожденные катехоламины подвергаются инактивирующему действию моноаминоксидазы, что ведет к уменьшению выхода катехоламинов в синаптическую щель и ослаблению адренергических влияний на эффекторные системы периферических органов, в том числе адренорецепторы кровеносных сосудов.

Действие резерпина распространяется также на центральную нервную систему. Под его влиянием уменьшается содержание в тканях мозга нейромедиаторов — норадреналина, дофамина, серотонина, что обусловлено его способностью нарушать транспорт этих веществ из клеточной плазмы (где происходит их биосинтез) в гранулы, где они депонируются. В плазме они подвергаются действию содержащейся в ней моноаминоксидазы и превращаются в неактивные (дезаминированные) метаболиты.

Резерпин оказывает сложное воздействие на организм. С влиянием на периферическую нервную систему в значительной мере связано его антигипертензивное действие, а с влиянием на центральные нейрохимические процессы — нейролептическое.

Под влиянием резерпина постепенно понижается систолическое и диастолическое давление при разных формах и стадиях гипертонической болезни. Лучший эффект наблюдается в ранних стадиях гипертонической болезни, при отсутствии выраженных органических изменений сердечно-сосудистой системы. Гипотензивный эффект относительно долго сохраняется после прекращения приема резерпина.

Наряду с понижением АД улучшается функция почек: увеличивается почечный кровоток, усиливается клубочковая фильтрация. Имеются данные о положительном влиянии резерпина на липидный и белковый обмен у больных гипертонической болезнью и коронарным атеросклерозом.

Резерпин обладает способностью усиливать секрецию пролактина. В условиях эксперимента на линейных крысах определенного штамма он может стимулировать развитие рака молочной железы. Тщательные клинические и экспериментальные исследования во Всесоюзном онкологическом научном центре Академии медицинских наук (с 1992 г. — Онкологический научный центр Российской академии медицинских наук) подтвердили, однако, несостоятельность представлений о том, что рак молочной железы у человека может возникать под влиянием резерпина.

Лекарственные средства. «Резерпин» (таблетки) и его препараты: «Адельфан», «Адельфан-эзидрекс», «Трирезид», «Бринердин»; «Аймалин» (таблетки, ампулы). «Раунатин» (таблетки) содержит сумму алкалоидов корней раувольфии.

Применение. Препараты применяются для снижения кровяного давления при гипертонической болезни, а также при психических расстройствах (резерпин). «Раунатин» действует мягче, чем резерпин, — как гипотензивное и антиаритмическое средство «Аймалин» является эффективным средством для купирования приступов мерцательной аритмии.

Резерпин (Rеsеrрinum). Первоначально, до появления современных нейролептических средств, резерпин применяли для лечения психических заболеваний. В настоящее время резерпин как антипсихотическое средство применяют редко, в основном его используют как антигипертензивное средство для лечения артериальной гипертензии. Назначают чаще в сочетании с другими антигипертензивными средствами (диуретики и др.). Назначают резерпин внутрь в виде таблеток (после еды). Дозы и длительность лечения подбирают индивидуально.

При артериальной гипертензии в ранних стадиях назначают резерпин обычно по 0,05-0,1 мг 2-3 раза в день. В одних случаях достаточно продолжать применение препарата в этих дозах, в других — дозу постепенно увеличивают. Обычно во избежание депрессии ограничиваются суточной дозой 0,5 мг, однако при хорошей переносимости ее увеличивают до 1 мг. Если в течение 10-14 дней гипотензивный эффект не наступит, препарат отменяют.

По достижении эффекта дозу постепенно понижают до 0,5-0,2-0,1 мг в сутки. Лечение малыми (поддерживающими) дозами проводят длительно (курсами по 2-3 месяца, при необходимости 3-4 раза в год) под наблюдением врача.

Применяют также резерпин при легких формах сердечной недостаточности с тахикардией (вместе с сердечными гликозидами), гиперсимпатикотонии, поздних токсикозах беременных. При тиреотоксикозах резерпин назначают вместе с тиреостатическими веществами. Сам резерпин тиреостатического действия не оказывает, однако он уменьшает нейровегетативные расстройства, вызывает урежение пульса. Применение резерпина позволяет уменьшить дозы антитиреоидных препаратов.

В психиатрической и неврологической практике резерпин назначают преимущественно при нервно-психических расстройствах, имеющих основой повышенное артериальное давление, а также при упорной бессоннице и других заболеваниях. При лечении шизофрении иногда применяют резерпин в комбинации с другими нейролептиками. Рекомендуется также резерпин для лечения алкогольных психозов.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,002 г (2 мг), суточная 0,01 г (10 мг). При психических заболеваниях резерпин принимают внутрь в первый день от 0,25 до 2 мг, затем дозу повышают до 10-15 мг в сутки. При неврозах назначают в малых дозах, начиная с 0,25 мг 2-3 раза в день до 0,5 мг 3-4 раза в день. Детям резерпин назначают в дозе от 0,1 до 0,4 мг в сутки (в 2-4 приема) в зависимости от возраста.

В малых дозах резерпин побочных явлений, как правило, не вызывает. При больших дозах и повышенной чувствительности могут наблюдаться гиперемия слизистых оболочек глаз, кожная сыпь, боли в желудке, диарея, брадикардия, слабость, головокружение, одышка, тошнота, рвота, кошмарные сновидения. При длительном применении возможны явления паркинсонизма. При курсовом лечении у больных психическими заболеваниями может развиться чувство тревоги, беспокойства, упорная бессонница, состояние депрессии. У больных с бронхиальной обструкцией резерпин может вызвать острый приступ бронхоспазма. Бронхоспазм снимают атропином.

Противопоказания: тяжелые органические сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации и выраженной брадикардией, нефросклероз, церебральный склероз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Резерпин входит в состав ряда комбинированных лекарственных средств, применяемых при гипертонической болезни.

Адельфан (Аdelphan) — таблетки, содержащие резерпина 0,0001 г (0,1 мг) и дигидралазина 0,01 г (10 мг). Дигидралазин, близкий по структуре и действию к апрессину, является периферическим вазодилататором. Применяют при гипертонической болезни по 1-2 таблетки 3 раза в день (после еды).

Адельфан-эзидрекс (Аdelphan-Esidrex ) содержит резерпина О,1 мг, дигидралазина 10 мг и дихлотиазида 10 мг, а адельфан-эзидрекс-К (Аdеlphan-Еsidrex К) — резерпина 0,1 мг, дигидрализина 10 мг, гидрохлортиазида 10 мг и калия хлорида 0,6 г и одном драже. Добавление калия хлорида рассчитаны на предупреждение возможной гипокалиемии от применения гидрохлотиазида. Назначают по 1/2-1 таблетке 1-2-3 раза в день.

Бринердин (Вrinerdin) — драже, содержащие резерпина 0,0001 г (0,1 мг), дигидроэргокристина 0,0005 г (0,5 мг), клопамида (бринальдикса) 0,005 г (5 мг). Дигидроэргокристин является периферическим и центральным адреноблокирующим средством; клопамид — салуретик. Применяют при гипертонической болезни и симптоматических гипертензиях. Принимают внутрь по 1 драже от 1 до 3 раз в день (в зависимости от характера заболевания и состояния больного). Курс лечения — от 10 дней до нескольких месяцев.

Кристепин (Сrуstерin) — драже, содержащие 0,1 мг резерпина, 0,5 мг дигидроэргокристина и 5 мг диуретика клопамида. Применяют при различных формах артериальной гипертензии. Принимают, начиная с 1 драже в день, затем по мере необходимости увеличивая дозу до 2-3 драже в день в 2-3 приема. Поддерживающая доза — 1 драже в день или через день.

Трирезид (Тriresid) — таблетки состава: резерпина 0,1 мг, дигидралазина сульфата (см. Апрессин) 10 мг и гидрохлортиазида 10 мг. Трирезид выпускается также с дополнительным содержанием в каждой таблетке 0,35 г калия хлорида. Показания к применению трирезида такие же, как для кристепина и др.

При приеме всех этих таблеток (кроме содержащих калия хлорид) больным следует рекомендовать принимать пищу, богатую калием. Необходимо следить за калиемией.

Раунатин (Rаunаtinum) — препарат, содержащий сумму алкалоидов из корней раувольфии змеиной или других видов рауфольфии. Основным показанием к применению раунатина является гипертоническая болезнь, особенно в I и II стадии. В психиатрической практике раунатин широкого применения не имеет вследствие недостаточно выраженного нейролептического эффекта, однако его можно применять при невротических состояниях.

Назначают внутрь в таблетках. Обычно начинают с приема 1 таблетки, содержащей 0,002 г (2 мг) суммы алкалоидов, на ночь; на 2-й день принимают по 1 таблетке 2 раза в день, на 3-й день — 3 таблетки и доводят общую дозу до 4-5-6 таблеток в день; принимают препарат после еды. После наступления терапевтического эффекта (обычно через 10-14 дней) дозу постепенно уменьшают до 1-2 таблеток в день. Курс лечения обычно длится 3-4 недели, однако иногда препарат принимают длительно в поддерживающей дозе (1 таблетка в день). Лечение должно проводиться под наблюдением врача. Одновременно с раунатином (или последовательно) можно назначать другие гипотензивные средства, ганглиоблокирующие препараты, апрессин, дихлотиазид и др.

Раунатин обычно не вызывает побочных явлений. Некоторые больные переносят его лучше, чем резерпин. В отдельных случаях наблюдаются набухание слизистой оболочки носа, потливость, общая слабость; у больных стенокардией иногда усиливаются боли в области сердца. Побочные явления проходят при уменьшении дозы или после кратковременного (1-3 дня) перерыва в приеме препарата.

Аймалин (Аjmalinum) (в отличие от резерпина, также содержащегося в раувольфии) не обладает нейролептической активностью, умеренно понижает артериальное давление, несколько усиливает коронарный кровоток, оказывает отрицательный ионотропный эффект и умеренное адренолитическое действие.

Характерной особенностью аймалина являются антиаритмические свойства. Он понижает возбудимость миокарда, удлиняет рефрактерный период, тормозит атриовентрикулярную и внутрижелудочковую проводимость, несколько угнетает автоматизм синусного узла, подавляет импульсообразование в эктопических очагах автоматизма. Относится к антиаритмическим препаратам I группы.

Аймалин способен купировать приступы мерцательной аритмии и пароксизмальной тахикардии. Эффективен также при нарушениях ритма, связанных с интоксикацией препаратами наперстянки.

Назначают внутривенно, внутримышечно и внутрь; более эффективен при парентеральном введении.

Для купирования острых приступов мерцательной аритмии и пароксизмальной тахикардии вводят внутривенно 0,05 г (2 мл 2,5% раствора) в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Вводят медленно — в течение 7-10 мин. При необходимости в течение дня можно ввести повторно еще 0,05 г. Можно вводить препарат капельно: 2-4 мл 2,5% раствора в 100-200 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Внутримышечно вводят по 0,05 г (2 мл 2,5% раствора) каждые 8 ч до 0,15 г в сутки (то есть до 3 раз). При необходимости вводят препарат несколько дней подряд.

При достижении терапевтического эффекта от парентерального введения переходят на прием препарата внутрь по 1-2 таблетки (0,05-0,1 г) 3-4 раза в день (в течение 1-3 недель).

Аймалин обычно хорошо переносится. У отдельных больных отмечаются гипотензия, общая слабость, тошнота, рвота; при внутривенном введении — ощущение жара.

Читать еще:  Форма и состав препарата

Противопоказания (особенно для внутривенного введения): тяжелые поражения проводящей системы сердца, резко выраженные склеротические и воспалительные изменения миокарда, недостаточность кровообращения III степени, резкая гипотензия. Осторожность необходима при введении аймалина больным со свежим инфарктом миокарда: возможны понижение артериального давления и нарушение проводимости.

ВИДЫ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

При назначении лекарственных средств (ЛС), в зависимости от их свойств и природы происхождения, локализации их действия, могут проявляться различные виды фармакологического действия.
По степени выраженности фармакологического эффекта и клинического его проявления различают основное (главное) и побочное действие ЛС.

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

Появлению нежелательных побочных реакций при использовании лекарственного средства способствуют:

  1. Неправильно подобранная терапевтическая доза, без учета индивидуальных особенностей пациента, его сопутствующих заболеваний, возраста, веса и роста.
  2. Передозировка лекарственного средства вследствие нарушения режима дозирования, кумуляции или заболевания органов выделения.
  3. Длительное необоснованное лечение.
  4. Резкая (внезапная) отмена препарата, с обострением основного или сопутствующего заболевания.
  5. Прием лекарства без учета взаимодействия его с другими совместно применяемыми ЛС.
  6. Нарушение питания, неправильный образ жизни; употребление наркотиков, алкоголя и курение.

Основное (главное) действие — это фармакологическая активность лекарственного средства, ради которой оно применяется в клинической практике с профилактической или лечебной целью при конкретном заболевании. Например, основное действие Клофелина — гипотензивное, для Морфина характерно обезболивающее действие, Но–шпа — обладает спазмолитическим эффектом. У ацетилсалициловой кислоты в зависимости от показания к применению и дозирования два основных действия — противовоспалительное и антиагрегантное.

В зависимости от пути введения и локализации фармакологических эффектов проявляются другие виды фармакологического действия ЛС.

Резорбтивное действие (лат. resorbere — всасывание, поглощение) развивается после всасывания лекарства в кровь, его распределения и поступления в ткани организма. Лекарства после всасывания распределяются в тканях организма и взаимодействуют с молекулярной мишенью (рецептором, ферментом, ионным каналом) или другим субстратом. В результате такого взаимодействия возникает фармакологический эффект/эффекты. Так действуют многие лекарства — «Снотворные средства», «Опиоидные и неопиоидные анальгетики», «Антигипертензивные ЛС» и др.

Местное действие развивается при непосредственном контакте лекарства с тканями организма, например, с кожей, слизистыми оболочками, с раневой поверхностью. К местному действию также относится реакция тканей (подкожной клетчатки, мышц и др.) на инъекцию лекарств. Местное действие развивается чаще всего при применении раздражающих, местноанестезирующих, вяжущих, прижигающих и др. лекарств. Местным действием обладают антациды — Альмагель, Гевискон форте, Маалокс, которые нейтрализуют соляную кислоту, повышают рН желудка и снижают активность пепсина. Гастропротекторы — Де–нол, Вентер, обладая хелатным действием, создают на поверхности слизистой оболочки защитную пленку и защищают внутренний слой полости желудка от агрессивных повреждающих факторов.

Многие ЛС в зависимости от применяемой лекарственной формы (таблетки, капсулы, драже, растворы и суспензии для внутреннего применения) и пути введения оказывают резорбтивное действие, тогда как при применении этого же лекарства в другой лекарственной форме (мазь, гель, линимент, глазные капли) возникает местное действие. Например, нестероидные противовоспалительные препараты: Диклофенак выпускается не только в таблетках, растворе для в/м введения, которые вызывают резорбтивный эффект, но и для наружного применения в виде 1% геля «Диклоран», 2% мази «Ортофен» или «Диклофенак», в глазных каплях 0,1% раствор «Дикло–Ф», оказывающих местное противовоспалительное действие. При применении суппозиториев под ТН «Наклофен», «Дикловит» возникает как местный, так и резорбтивный эффект. Другой препарат — «Нимесулид» — выпускается в виде таблеток (резорбтивное действие) и геля для наружного применения под ТН «Найз» (местное действие).

Лекарственные средства раздражающего действия развивают эффекты как на месте введения, так и на расстоянии. Эти эффекты обусловлены рефлекторными реакциями и проявляют рефлекторное действие. Возбуждаются чувствительные нервные окончания (интерорецепторы) слизистых оболочек, кожи и подкожных образований, импульсы по афферентным нервным волокнам достигают центральной нервной системы, возбуждают нервные клетки, а далее по эфферентным нервам действие распространяется на орган/органы или на весь организм. Например, при применении местнораздражающих, отвлекающих препаратов — «Горчичников», геля «Горчичного форте» или «Перцового пластыря» и др. Рефлекторное действие может развиваться на расстоянии от места первоначального контакта лекарственного вещества с тканями организма, при участии всех звеньев рефлекторной дуги. Так действуют пары аммиака (нашатырный спирт 10%) при обмороке. При вдыхании раздражаются чувствительные рецепторы оболочки носа, возбуждение распространяется по центростремительным нервам и передается в ЦНС, возбуждаются сосудодвигательный и дыхательный центры продолговатого мозга. Далее импульсы по центробежным нервам достигают легких и сосудов, усиливается вентиляция в легких, повышается артериальное давление и восстанавливается сознание. При этом следует помнить, что большие количества раствора аммиака могут вызвать нежелательные реакции — резкое урежение сокращений сердца и остановку дыхания.

В зависимости от механизма связывания действующих веществ, активных метаболитов с рецепторами или другими «мишенями», действие лекарства может быть прямым, косвенным (вторичным), опосредованным, избирательным (селективным), преимущественным или неизбирательным (неселективным).

Прямое (первичное) действие оказывают препараты, прямо воздействующие на рецепторы. Например: адренергические средства (Адреналин, Сальбутамол) непосредственно стимулируют адренорецепторы, антиадренергические (Пропранолол, Атенолол, Доксазозин) блокируют эти рецепторы и препятствуют действию на них медиатора норадреналина и др. катехоламинов, циркулирующих в крови. Холинергические средства (Пилокарпин, Ацеклидин) стимулируют периферические М–холинорецепторы мембран эффекторных клеток и вызывают такие же эффекты, как и при раздражении вегетативных холинэргических нервов. Антихолинергические средства (Атропин, Пирензепин, Бускопан) блокируют М-холинорецепторы и препятствуют взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина.

Косвенное (вторичное) действие возникает, когда лекарственное средство, изменяя функции одного органа, воздействует на другой орган. У больных, страдающих сердечной недостаточностью, часто возникают отеки тканей. Кардиотонические средства, сердечные гликозиды наперстянки (Дигоксин, Целанид) оказывают первичные эффекты, увеличивая силу сердечных сокращений и повышая сердечный выброс. Улучшая кровообращение во всех органах и тканях, сердечные гликозиды усиливают выведение почками жидкости из организма, что приводит к уменьшению венозного застоя и снятию отеков, — эти эффекты являются вторичными.

Непрямое (опосредованное) действие возникает в результате воздействия лекарства на «мишени» через вторичные передатчики (мессенджеры), опосредованно формирующие конкретный фармакологический эффект. Например, симпатолитик «Резерпин» блокирует везикулярный захват дофамина и норадреналина. Уменьшается поступление дофамина в везикулы (лат. vesicular — пузырек), морфологический элемент синапса, наполненный медиатором. Снижается синтез нейротрансмиттера — норадреналина и его высвобождение из пресинаптической мембраны. В постганглионарных симпатических нервных окончаниях истощается депо норадреналина и нарушается передача возбуждения с адренергических нервов на эффекторные клетки; возникает стойкое снижение артериального давления. Антихолинэстеразные средства (Неостигмина метилсульфат, Дистигмина бромид) ингибируют фермент ацетилхолинэстеразу, препятствуя энзиматическому гидролизу медиатора ацетилхолина. Происходит накопление эндогенного ацетилхолина в холинергических синапсах, что значительно усиливает и удлиняет действие медиатора на мускариночувствительные (М-), никотиночувствительные (Ν-) холинорецепторы.

Раувольфия

Корни раувольфии змеиной — Radices Rauwolfiae serpentinae

Раувольфия змеиная — Rauwolfia serpentina Benth.

Семейство кутровые — Apocynaceae

Кроме раувольфии змеиной, выращиваемой с древнейших времен в Индии, Бирме, на Индонезийских островах, в настоящее время в результате проведенных работ используются раувольфия серая — Rauwolfia canescens L. из Индии и раувольфия рвотная — Rauwolfia vomitoria Af. из Африки. Изучение остальных видов продолжается. В условиях культуры хорошо себя зарекомендовала раувольфия серая.

Ботаническая характеристика. Раувольфия змеиная — вечнозеленый многолетний полукустарник высотой до 1-1,5 м с млечным соком. Имеет небольшое корневище и длинный стержневой изогнутый корень с крупными боковыми корнями. Листья расположены мутовчато по 3-4, овальной, слегка заостренной формы, плотные, голые. Цветки розовые, красные или белые в густых зонтиковидных соцветиях. Плоды красные, состоят из 2 сочных костянок. Ботаническое описание растения сделал в XVI в. немецкий врач Leonhard Rauwolf.

Распространение. Индия, Индонезия, Бирма, Шри Ланка. В Индии введена в культуру. Культура осваивается в Грузии.

Местообитание. На опушках субтропических лесов.

Заготовка. Заготавливают корни и очень мелкие корневища. Корни выкапывают осенью. Режут на куски. На плантациях в Индии корни выкапывают на 3-4-й год. Промывают.

Сушка. В естественных сушилках, на сквозняке.

Внешние признаки. Корни цилиндрические или разрезанные продольно, продольно-бороздчатые, снаружи покрытые бурой пробкой. Древесина желтая, хрупкая. Запах характерный, неприятный. Вкус горький.

Химический состав. Растение изучается с 50-х годов XX в. За короткий срок европейцы выделили из раувольфии более 25 алкалоидов.

Корни и корневища содержат около 20 индольных алкалоидов, составляющих около 1-2%. Наиболее известные из них: резерпин (серпазил), добытый в Швейцарии (1952) в чистом виде, аймалин, папаверин и др. Из отечественных ученых исследованием химического состава раувольфии занимался профессор Д. Г. Колесников.

Хранение. «Резерпин» в порошке сохраняется по списку А. Все препараты в таблетках — по списку Б.

Фармакологические свойства. Алкалоиды раувольфии обладают ценными фармакологическими свойствами. Некоторые из них, особенно резерпин и в меньшей мере ресцинамин, оказывают седативное и гипотензивное действие, другие (аймалин, раувольфин, серпагин, йохимбин) — адренолитическое. Аймалин оказывает антиаритмическое действие.

Основным фармакологическим свойством резерпина является его симпатолитическое действие, обусловленное тем, что под его влиянием ускоренно выделяются (высвобождаются) катехоламины из гранулярных депо пресинаптических нервным окончаний. Высвобожденные катехоламины подвергаются инактивирующему действию моноаминоксидазы, что ведет к уменьшению выхода катехоламинов в синаптическую щель и ослаблению адренергических влияний на эффекторные системы периферических органов, в том числе адренорецепторы кровеносных сосудов.

Действие резерпина распространяется также на центральную нервную систему. Под его влиянием уменьшается содержание в тканях мозга нейромедиаторов — норадреналина, дофамина, серотонина, что обусловлено его способностью нарушать транспорт этих веществ из клеточной плазмы (где происходит их биосинтез) в гранулы, где они депонируются. В плазме они подвергаются действию содержащейся в ней моноаминоксидазы и превращаются в неактивные (дезаминированные) метаболиты.

Резерпин оказывает сложное воздействие на организм. С влиянием на периферическую нервную систему в значительной мере связано его антигипертензивное действие, а с влиянием на центральные нейрохимические процессы — нейролептическое.

Под влиянием резерпина постепенно понижается систолическое и диастолическое давление при разных формах и стадиях гипертонической болезни. Лучший эффект наблюдается в ранних стадиях гипертонической болезни, при отсутствии выраженных органических изменений сердечно-сосудистой системы. Гипотензивный эффект относительно долго сохраняется после прекращения приема резерпина.

Наряду с понижением АД улучшается функция почек: увеличивается почечный кровоток, усиливается клубочковая фильтрация. Имеются данные о положительном влиянии резерпина на липидный и белковый обмен у больных гипертонической болезнью и коронарным атеросклерозом.

Резерпин обладает способностью усиливать секрецию пролактина. В условиях эксперимента на линейных крысах определенного штамма он может стимулировать развитие рака молочной железы. Тщательные клинические и экспериментальные исследования во Всесоюзном онкологическом научном центре Академии медицинских наук (с 1992 г. — Онкологический научный центр Российской академии медицинских наук) подтвердили, однако, несостоятельность представлений о том, что рак молочной железы у человека может возникать под влиянием резерпина.

Лекарственные средства. «Резерпин» (таблетки) и его препараты: «Адельфан», «Адельфан-эзидрекс», «Трирезид», «Бринердин»; «Аймалин» (таблетки, ампулы). «Раунатин» (таблетки) содержит сумму алкалоидов корней раувольфии.

Применение. Препараты применяются для снижения кровяного давления при гипертонической болезни, а также при психических расстройствах (резерпин). «Раунатин» действует мягче, чем резерпин, — как гипотензивное и антиаритмическое средство «Аймалин» является эффективным средством для купирования приступов мерцательной аритмии.

Резерпин (Rеsеrрinum). Первоначально, до появления современных нейролептических средств, резерпин применяли для лечения психических заболеваний. В настоящее время резерпин как антипсихотическое средство применяют редко, в основном его используют как антигипертензивное средство для лечения артериальной гипертензии. Назначают чаще в сочетании с другими антигипертензивными средствами (диуретики и др.). Назначают резерпин внутрь в виде таблеток (после еды). Дозы и длительность лечения подбирают индивидуально.

При артериальной гипертензии в ранних стадиях назначают резерпин обычно по 0,05-0,1 мг 2-3 раза в день. В одних случаях достаточно продолжать применение препарата в этих дозах, в других — дозу постепенно увеличивают. Обычно во избежание депрессии ограничиваются суточной дозой 0,5 мг, однако при хорошей переносимости ее увеличивают до 1 мг. Если в течение 10-14 дней гипотензивный эффект не наступит, препарат отменяют.

По достижении эффекта дозу постепенно понижают до 0,5-0,2-0,1 мг в сутки. Лечение малыми (поддерживающими) дозами проводят длительно (курсами по 2-3 месяца, при необходимости 3-4 раза в год) под наблюдением врача.

Применяют также резерпин при легких формах сердечной недостаточности с тахикардией (вместе с сердечными гликозидами), гиперсимпатикотонии, поздних токсикозах беременных. При тиреотоксикозах резерпин назначают вместе с тиреостатическими веществами. Сам резерпин тиреостатического действия не оказывает, однако он уменьшает нейровегетативные расстройства, вызывает урежение пульса. Применение резерпина позволяет уменьшить дозы антитиреоидных препаратов.

Читать еще:  Состав и форма выпуска препарата

В психиатрической и неврологической практике резерпин назначают преимущественно при нервно-психических расстройствах, имеющих основой повышенное артериальное давление, а также при упорной бессоннице и других заболеваниях. При лечении шизофрении иногда применяют резерпин в комбинации с другими нейролептиками. Рекомендуется также резерпин для лечения алкогольных психозов.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,002 г (2 мг), суточная 0,01 г (10 мг). При психических заболеваниях резерпин принимают внутрь в первый день от 0,25 до 2 мг, затем дозу повышают до 10-15 мг в сутки. При неврозах назначают в малых дозах, начиная с 0,25 мг 2-3 раза в день до 0,5 мг 3-4 раза в день. Детям резерпин назначают в дозе от 0,1 до 0,4 мг в сутки (в 2-4 приема) в зависимости от возраста.

В малых дозах резерпин побочных явлений, как правило, не вызывает. При больших дозах и повышенной чувствительности могут наблюдаться гиперемия слизистых оболочек глаз, кожная сыпь, боли в желудке, диарея, брадикардия, слабость, головокружение, одышка, тошнота, рвота, кошмарные сновидения. При длительном применении возможны явления паркинсонизма. При курсовом лечении у больных психическими заболеваниями может развиться чувство тревоги, беспокойства, упорная бессонница, состояние депрессии. У больных с бронхиальной обструкцией резерпин может вызвать острый приступ бронхоспазма. Бронхоспазм снимают атропином.

Противопоказания: тяжелые органические сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации и выраженной брадикардией, нефросклероз, церебральный склероз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Резерпин входит в состав ряда комбинированных лекарственных средств, применяемых при гипертонической болезни.

Адельфан (Аdelphan) — таблетки, содержащие резерпина 0,0001 г (0,1 мг) и дигидралазина 0,01 г (10 мг). Дигидралазин, близкий по структуре и действию к апрессину, является периферическим вазодилататором. Применяют при гипертонической болезни по 1-2 таблетки 3 раза в день (после еды).

Адельфан-эзидрекс (Аdelphan-Esidrex ) содержит резерпина О,1 мг, дигидралазина 10 мг и дихлотиазида 10 мг, а адельфан-эзидрекс-К (Аdеlphan-Еsidrex К) — резерпина 0,1 мг, дигидрализина 10 мг, гидрохлортиазида 10 мг и калия хлорида 0,6 г и одном драже. Добавление калия хлорида рассчитаны на предупреждение возможной гипокалиемии от применения гидрохлотиазида. Назначают по 1/2-1 таблетке 1-2-3 раза в день.

Бринердин (Вrinerdin) — драже, содержащие резерпина 0,0001 г (0,1 мг), дигидроэргокристина 0,0005 г (0,5 мг), клопамида (бринальдикса) 0,005 г (5 мг). Дигидроэргокристин является периферическим и центральным адреноблокирующим средством; клопамид — салуретик. Применяют при гипертонической болезни и симптоматических гипертензиях. Принимают внутрь по 1 драже от 1 до 3 раз в день (в зависимости от характера заболевания и состояния больного). Курс лечения — от 10 дней до нескольких месяцев.

Кристепин (Сrуstерin) — драже, содержащие 0,1 мг резерпина, 0,5 мг дигидроэргокристина и 5 мг диуретика клопамида. Применяют при различных формах артериальной гипертензии. Принимают, начиная с 1 драже в день, затем по мере необходимости увеличивая дозу до 2-3 драже в день в 2-3 приема. Поддерживающая доза — 1 драже в день или через день.

Трирезид (Тriresid) — таблетки состава: резерпина 0,1 мг, дигидралазина сульфата (см. Апрессин) 10 мг и гидрохлортиазида 10 мг. Трирезид выпускается также с дополнительным содержанием в каждой таблетке 0,35 г калия хлорида. Показания к применению трирезида такие же, как для кристепина и др.

При приеме всех этих таблеток (кроме содержащих калия хлорид) больным следует рекомендовать принимать пищу, богатую калием. Необходимо следить за калиемией.

Раунатин (Rаunаtinum) — препарат, содержащий сумму алкалоидов из корней раувольфии змеиной или других видов рауфольфии. Основным показанием к применению раунатина является гипертоническая болезнь, особенно в I и II стадии. В психиатрической практике раунатин широкого применения не имеет вследствие недостаточно выраженного нейролептического эффекта, однако его можно применять при невротических состояниях.

Назначают внутрь в таблетках. Обычно начинают с приема 1 таблетки, содержащей 0,002 г (2 мг) суммы алкалоидов, на ночь; на 2-й день принимают по 1 таблетке 2 раза в день, на 3-й день — 3 таблетки и доводят общую дозу до 4-5-6 таблеток в день; принимают препарат после еды. После наступления терапевтического эффекта (обычно через 10-14 дней) дозу постепенно уменьшают до 1-2 таблеток в день. Курс лечения обычно длится 3-4 недели, однако иногда препарат принимают длительно в поддерживающей дозе (1 таблетка в день). Лечение должно проводиться под наблюдением врача. Одновременно с раунатином (или последовательно) можно назначать другие гипотензивные средства, ганглиоблокирующие препараты, апрессин, дихлотиазид и др.

Раунатин обычно не вызывает побочных явлений. Некоторые больные переносят его лучше, чем резерпин. В отдельных случаях наблюдаются набухание слизистой оболочки носа, потливость, общая слабость; у больных стенокардией иногда усиливаются боли в области сердца. Побочные явления проходят при уменьшении дозы или после кратковременного (1-3 дня) перерыва в приеме препарата.

Аймалин (Аjmalinum) (в отличие от резерпина, также содержащегося в раувольфии) не обладает нейролептической активностью, умеренно понижает артериальное давление, несколько усиливает коронарный кровоток, оказывает отрицательный ионотропный эффект и умеренное адренолитическое действие.

Характерной особенностью аймалина являются антиаритмические свойства. Он понижает возбудимость миокарда, удлиняет рефрактерный период, тормозит атриовентрикулярную и внутрижелудочковую проводимость, несколько угнетает автоматизм синусного узла, подавляет импульсообразование в эктопических очагах автоматизма. Относится к антиаритмическим препаратам I группы.

Аймалин способен купировать приступы мерцательной аритмии и пароксизмальной тахикардии. Эффективен также при нарушениях ритма, связанных с интоксикацией препаратами наперстянки.

Назначают внутривенно, внутримышечно и внутрь; более эффективен при парентеральном введении.

Для купирования острых приступов мерцательной аритмии и пароксизмальной тахикардии вводят внутривенно 0,05 г (2 мл 2,5% раствора) в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Вводят медленно — в течение 7-10 мин. При необходимости в течение дня можно ввести повторно еще 0,05 г. Можно вводить препарат капельно: 2-4 мл 2,5% раствора в 100-200 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Внутримышечно вводят по 0,05 г (2 мл 2,5% раствора) каждые 8 ч до 0,15 г в сутки (то есть до 3 раз). При необходимости вводят препарат несколько дней подряд.

При достижении терапевтического эффекта от парентерального введения переходят на прием препарата внутрь по 1-2 таблетки (0,05-0,1 г) 3-4 раза в день (в течение 1-3 недель).

Аймалин обычно хорошо переносится. У отдельных больных отмечаются гипотензия, общая слабость, тошнота, рвота; при внутривенном введении — ощущение жара.

Противопоказания (особенно для внутривенного введения): тяжелые поражения проводящей системы сердца, резко выраженные склеротические и воспалительные изменения миокарда, недостаточность кровообращения III степени, резкая гипотензия. Осторожность необходима при введении аймалина больным со свежим инфарктом миокарда: возможны понижение артериального давления и нарушение проводимости.

ликбез от дилетанта estimata

Новичку об основах в области экстремальных и чрезвычайных ситуаций, выживания, туризма. Также будет полезно рыбакам, охотникам и другим любителям природы и активного отдыха.

воскресенье, 9 июня 2019 г.

Гемостатические (кровоостанавливающие) средства

Гемостатические (кровоостанавливающие) средства — это вещества, останавливающие кровотечение. Причём в кратчайшие сроки.

Гемостатические (кровоостанавливающие) средства делятся на средства резорбтивного и местного действия.

Т.к. мы не врачи, то нас должно интересовать только кровоостанавливающие средства местного действия. Наиболее распространенные являются гемостатические средства марок Combat Gauze, Celox, QuikClot, Hemcon, X- Stat, Expanding Gauze.

Изначально подобные препараты разрабатывались для использования в местах, где отсутствует возможность наложить кровоостанавливающий жгут (например шея, пах, ягодицы, подмышки и т.п.). Первоначально создавались для полевых и армейских медиков, затем стали использовать и в других сферах медицинской деятельности: скорой помощи, больницах и т.п.

Например, известны случаи когда после применения Гемостоп и QuikClot (по крайне мере первое поколение точно, его сейчас не выпускают) были ожоги. Плюс их надо вымывать из раны.
А Celox сделан на основе природного полисахарида и случайные не вычищенные остатки полностью разлагаются кровью до обычных ферментов и превращаются в вещества, изначально присутствующие в человеческом организме.

Разновидности гемостатических (кровоостанавливающих) средств

Неспецифические гемостатические агенты напрямую не активируют систему свёртывания крови, однако за счёт своих физико-химических свойств способствуют процессу тромбообразования.

Производные коллагена

Чаще всего лекарственная форма – в виде губок. Actifoam (MedChem Products Inc.), Helistat (Integra Life Sciences Inc.), Instat (Johnsos & Johnson), Ultrafoam (C.R. Bard Inc.). Исключение составляет Avitene (MedChem Products Inc.) – у них препараты в виде порошка, пластины, пены.

Отечественное изделие – гемостатическая коллагеновая губка лужского завода «Белкозин».

  • высокая кровоостанавливающая активность
  • доступность (есть отечественный аналог импорта)
  • низкая стоимость
  • местные тканевые (аллергические) реакции отсутствуют или выражены слабо

Отдельной группой идут препараты типа TachoComb и его дальнейшее развитие – TachoComb H и TachoSil а также CoStasis. Они успешно применяются в плановой хирургии и позволяют за 5 минут обеспечить гемостаз при травмах селезёнки и других паренхиматозных органов, однако возможность их применения на догоспитальном этапе пока только выясняется (по крайне мере у меня нет других данных).

Препараты на основе желатина

Это Spongostan и Surgifoam (Ethicon, США) а также Gelfoam (Pfizer Inc., США) – выпускаются в виде губок, пасты и порошка. Препарат FloSeal (Fusion Medical Technologies, США) представляет собой гранулят, который перед применением нужно смешать с раствором тромбина и кальция до констистенции вязкого геля.

Отечественные изделия: разработанная в Военно-медицинской академии им. С.М.Кирова плазможелатиновая композиция, комбинированный продукт – губка «Гемасепт».

Их нельзя использовать непосредственно в крупных ранах – они могут препятствовать заживлению раны, а также нельзя использовать в просвете крупных сосудов из-за риска эмболизации, также они малоэффективны для остановки пульсирующего кровотечения и при больших скоплениях крови, когда источник кровотечения чётко не выявлен. Применяют их для остановки капиллярных и паренхиматозных кровотечений в условиях стационара.

Препараты факторов свёртывания крови.

Помимо гемостатического действия, способствуют заживлению ран, стимулируют регенераторные процессы.

Используются в виде лекарственных форм:

  • Тромбин (сухой белковый препарат)
  • Фибриновая губка
  • Сухая плазма (сыворотка) – сыпучий порошок.
  • Фибриновая пена (из фибриногена и тромбина)
  • Фибриновый порошок
  • Фибриновый клей.

Препараты «Тиссукол Кит», Dry Fibrin Sealant Dressing (DFSD), SeraSeal.

Препараты на основе полисахаридов

Производные поли-N-ацетилглюкозамина

SyvekPatch и Rapid Deployment Hemostat (Marine Polymer Tehnologies, США). Механизм действия комплексный: специфический и неспецифический. Второй из них специально разработан для оказания помощи на догоспитальном этапе.

Производные хитозана

На мой взгляд наиболее удобен в применении бинт. Обладает достаточно высокой эффективностью, способен останавливать массивные кровотечения (например из бедренной артерии – в течение 3-х минут). После применения расщепляется в организме без следа и без образования каких-либо токсичных продуктов.

Помимо Celox корпорация HemCon Medical Technologies.Inc выпускает целый ряд препаратов: HemCon GuardaCare Pro (многослойные покрытия для ран), HemCon Bandage PRO (бинты с нанесённым хитозаном), HemCon Patch PRO (наклейки), HemCon daCareXR (гель), HemCon Nasal Plug (вкладыши для остановки носового кровотечения).

Эта продукция менее известна чем бренд Celox, однако также широко применяется в вооружённых силах, силовых структурах, Emergency medical services и так далее.

Препарат отечественного производства на основе хитозана – Гемофлекс, компании Инмед. Отличается высокой эффективностью для остановки наружного кровотечения. В свободной продаже не бывает, поставляется только организациям и силовым структурам.

Производные крахмала

Trauma Dex. Низкая эффективность при интенсивных кровотечениях — мало пригоден в качестве средства первой помощи.

Препараты на основе целлюлозы

«Оксицелодекс» и «Surgicel» (Ethicon, Австрия), «ActCel» (Coreva Health Scienses, США) и «BloodSTOP» (LifeScience Plus, США).

При повреждении крупных артерий все они оказались неэффективными.

Не органические гемостатики

  • высокая эффективность
  • низкая частота побочных
  • аллергических реакций

Недостаток: и поныне необходимо после применения полное удаление препарата из раны.

Его российский аналог «Гемостоп», производимое ФГУП Научно-производственный центр «Фармзащита» ФМБА России. К огромному сожалению, он является именно аналогом QuikClot первого поколения, и ему присущи все недостатки данного препарата.

Ещё одним аналогом QuikClot является препарат WoundStat (TraumaCure, США) Он обладает высоким кровоостанавливающим эффектом и его планировалось использовать в тех случаях, когда другие гемостатики оказались неэффективными. Однако после случаев применения в военных условиях появилась информация о его запрете. Это связано со сведениями о возникновении тромбоэмболических осложнений после его применения, а также со значительными повреждениями, которые он наносит стенкам сосудов (это затрудняет последующие сосудо-реконструктивные операции).

Также комбинированный препарат из этой серии TraumaStat (OreMedix, Lebanon, OR).

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector
×
×