0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Фармакологическое действие и состав

ВИДЫ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

При назначении лекарственных средств (ЛС), в зависимости от их свойств и природы происхождения, локализации их действия, могут проявляться различные виды фармакологического действия.
По степени выраженности фармакологического эффекта и клинического его проявления различают основное (главное) и побочное действие ЛС.

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

Появлению нежелательных побочных реакций при использовании лекарственного средства способствуют:

  1. Неправильно подобранная терапевтическая доза, без учета индивидуальных особенностей пациента, его сопутствующих заболеваний, возраста, веса и роста.
  2. Передозировка лекарственного средства вследствие нарушения режима дозирования, кумуляции или заболевания органов выделения.
  3. Длительное необоснованное лечение.
  4. Резкая (внезапная) отмена препарата, с обострением основного или сопутствующего заболевания.
  5. Прием лекарства без учета взаимодействия его с другими совместно применяемыми ЛС.
  6. Нарушение питания, неправильный образ жизни; употребление наркотиков, алкоголя и курение.

Основное (главное) действие — это фармакологическая активность лекарственного средства, ради которой оно применяется в клинической практике с профилактической или лечебной целью при конкретном заболевании. Например, основное действие Клофелина — гипотензивное, для Морфина характерно обезболивающее действие, Но–шпа — обладает спазмолитическим эффектом. У ацетилсалициловой кислоты в зависимости от показания к применению и дозирования два основных действия — противовоспалительное и антиагрегантное.

В зависимости от пути введения и локализации фармакологических эффектов проявляются другие виды фармакологического действия ЛС.

Резорбтивное действие (лат. resorbere — всасывание, поглощение) развивается после всасывания лекарства в кровь, его распределения и поступления в ткани организма. Лекарства после всасывания распределяются в тканях организма и взаимодействуют с молекулярной мишенью (рецептором, ферментом, ионным каналом) или другим субстратом. В результате такого взаимодействия возникает фармакологический эффект/эффекты. Так действуют многие лекарства — «Снотворные средства», «Опиоидные и неопиоидные анальгетики», «Антигипертензивные ЛС» и др.

Местное действие развивается при непосредственном контакте лекарства с тканями организма, например, с кожей, слизистыми оболочками, с раневой поверхностью. К местному действию также относится реакция тканей (подкожной клетчатки, мышц и др.) на инъекцию лекарств. Местное действие развивается чаще всего при применении раздражающих, местноанестезирующих, вяжущих, прижигающих и др. лекарств. Местным действием обладают антациды — Альмагель, Гевискон форте, Маалокс, которые нейтрализуют соляную кислоту, повышают рН желудка и снижают активность пепсина. Гастропротекторы — Де–нол, Вентер, обладая хелатным действием, создают на поверхности слизистой оболочки защитную пленку и защищают внутренний слой полости желудка от агрессивных повреждающих факторов.

Многие ЛС в зависимости от применяемой лекарственной формы (таблетки, капсулы, драже, растворы и суспензии для внутреннего применения) и пути введения оказывают резорбтивное действие, тогда как при применении этого же лекарства в другой лекарственной форме (мазь, гель, линимент, глазные капли) возникает местное действие. Например, нестероидные противовоспалительные препараты: Диклофенак выпускается не только в таблетках, растворе для в/м введения, которые вызывают резорбтивный эффект, но и для наружного применения в виде 1% геля «Диклоран», 2% мази «Ортофен» или «Диклофенак», в глазных каплях 0,1% раствор «Дикло–Ф», оказывающих местное противовоспалительное действие. При применении суппозиториев под ТН «Наклофен», «Дикловит» возникает как местный, так и резорбтивный эффект. Другой препарат — «Нимесулид» — выпускается в виде таблеток (резорбтивное действие) и геля для наружного применения под ТН «Найз» (местное действие).

Лекарственные средства раздражающего действия развивают эффекты как на месте введения, так и на расстоянии. Эти эффекты обусловлены рефлекторными реакциями и проявляют рефлекторное действие. Возбуждаются чувствительные нервные окончания (интерорецепторы) слизистых оболочек, кожи и подкожных образований, импульсы по афферентным нервным волокнам достигают центральной нервной системы, возбуждают нервные клетки, а далее по эфферентным нервам действие распространяется на орган/органы или на весь организм. Например, при применении местнораздражающих, отвлекающих препаратов — «Горчичников», геля «Горчичного форте» или «Перцового пластыря» и др. Рефлекторное действие может развиваться на расстоянии от места первоначального контакта лекарственного вещества с тканями организма, при участии всех звеньев рефлекторной дуги. Так действуют пары аммиака (нашатырный спирт 10%) при обмороке. При вдыхании раздражаются чувствительные рецепторы оболочки носа, возбуждение распространяется по центростремительным нервам и передается в ЦНС, возбуждаются сосудодвигательный и дыхательный центры продолговатого мозга. Далее импульсы по центробежным нервам достигают легких и сосудов, усиливается вентиляция в легких, повышается артериальное давление и восстанавливается сознание. При этом следует помнить, что большие количества раствора аммиака могут вызвать нежелательные реакции — резкое урежение сокращений сердца и остановку дыхания.

В зависимости от механизма связывания действующих веществ, активных метаболитов с рецепторами или другими «мишенями», действие лекарства может быть прямым, косвенным (вторичным), опосредованным, избирательным (селективным), преимущественным или неизбирательным (неселективным).

Прямое (первичное) действие оказывают препараты, прямо воздействующие на рецепторы. Например: адренергические средства (Адреналин, Сальбутамол) непосредственно стимулируют адренорецепторы, антиадренергические (Пропранолол, Атенолол, Доксазозин) блокируют эти рецепторы и препятствуют действию на них медиатора норадреналина и др. катехоламинов, циркулирующих в крови. Холинергические средства (Пилокарпин, Ацеклидин) стимулируют периферические М–холинорецепторы мембран эффекторных клеток и вызывают такие же эффекты, как и при раздражении вегетативных холинэргических нервов. Антихолинергические средства (Атропин, Пирензепин, Бускопан) блокируют М-холинорецепторы и препятствуют взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина.

Косвенное (вторичное) действие возникает, когда лекарственное средство, изменяя функции одного органа, воздействует на другой орган. У больных, страдающих сердечной недостаточностью, часто возникают отеки тканей. Кардиотонические средства, сердечные гликозиды наперстянки (Дигоксин, Целанид) оказывают первичные эффекты, увеличивая силу сердечных сокращений и повышая сердечный выброс. Улучшая кровообращение во всех органах и тканях, сердечные гликозиды усиливают выведение почками жидкости из организма, что приводит к уменьшению венозного застоя и снятию отеков, — эти эффекты являются вторичными.

Непрямое (опосредованное) действие возникает в результате воздействия лекарства на «мишени» через вторичные передатчики (мессенджеры), опосредованно формирующие конкретный фармакологический эффект. Например, симпатолитик «Резерпин» блокирует везикулярный захват дофамина и норадреналина. Уменьшается поступление дофамина в везикулы (лат. vesicular — пузырек), морфологический элемент синапса, наполненный медиатором. Снижается синтез нейротрансмиттера — норадреналина и его высвобождение из пресинаптической мембраны. В постганглионарных симпатических нервных окончаниях истощается депо норадреналина и нарушается передача возбуждения с адренергических нервов на эффекторные клетки; возникает стойкое снижение артериального давления. Антихолинэстеразные средства (Неостигмина метилсульфат, Дистигмина бромид) ингибируют фермент ацетилхолинэстеразу, препятствуя энзиматическому гидролизу медиатора ацетилхолина. Происходит накопление эндогенного ацетилхолина в холинергических синапсах, что значительно усиливает и удлиняет действие медиатора на мускариночувствительные (М-), никотиночувствительные (Ν-) холинорецепторы.

Фармакологические

Фармакологические (греч. Pharmacon — лекарство, яд, зелья; dynamis -сила) представляет собой комплекс изменений в организме под воздействием лекарственных средств. Главная задача фармакодинамики — изучение механизма действия лекарств, и в первую очередь — первичной фармакологической реакции. Фармакологический эффект — это результат взаимодействия между медикаментами и организмом, который начинается с воздействия лекарственного вещества на мишени или рецепторы клетки. Далее происходят изменения по типу торможения (подавление) или возбуждения (стимуляции) функции и обмена веществ в тканях и органах. При рассмотрении взаимодействия лекарств и организма необходимо определить понятие первичной фармакологической реакции, механизм которой базируется на усилении или подавлении биофизических, химических, биохимических и физиологических процессов в клетках. Для фармакологического эффекта лекарственное вещество должно вступить в связь с биомолекул клеток организма. Такое воздействие определяет механизм действия лекарств.

В основе первичной фармакологической реакции является перенос протонов и электронов из одной вещества на другую, осуществляемой несколькими типами химических связей.

Наиболее универсальный тип связей — ван-дер-ваальсовы, которые возникают между любыми двумя атомами, входящими в препарат и биомолекул, когда последние находятся на очень близком расстоянии (не более 0,2 нм). Водородные связи имеют важнейшее значение в действии фармакологических средств и возникают только в том случае, когда атом, принимает участие в их образовании, размещенный на одной прямой с группой ОН или -NH и на расстоянии не более 0,3 нм.

Важную роль в фармакологических и биохимических реакциях играет ион-дипольный связь, ориентирует молекулы препарата в отношении функционально активной группы фермента или рецептора. Для многих неионизированных молекул лекарственных средств характерно дипольный момент. Некоторые атомы имеют частичный положительный или отрицательный заряд. Таким образом возникает полярность молекул. Диполь-дипольных связи участвуют в фиксации лекарственного вещества на функциональной группе рецептора.

Прочным связью является ковалентная, образующийся между двумя атомами за счет общей пары электронов. Собственно в резонанс электронов между атомами относят энергию ковалентной связи, которая возникает при взаимодействии мышьяка с SH- содержащими ферментами, фосфорорганических веществ с холинэстеразой, висмута и других тяжелых металлов с белками.

Первоочередной этапом реакции между лекарствами и тканями организма является абсорбция, в основе которой является образование ван-дер-ваальсовых, или водородных или ионных или дипольных связей. Вероятно, медикамент привлекается рецептором, затем происходит ориентация его молекулы и, наконец, фиксация на рецепторном поле. Таким образом, специфическая, характерная ответ клетки органа или организма в целом развивается вслед за абсорбцией на рецепторе. Если за абсорбцией происходит образование ковалентных связей, то имеет место достаточно прочная фиксация вещества на рецепторе, удалить которую физиологическим раствором практически невозможно.

Виды действия лекарственных средств

Различают пререзорбтивну (местную) и резорбтивное действие лекарственных средств. Во пререзорбтивною действием понимают комплекс эффектов, возникающих на месте применения лекарственного средства. Местно действуют вещества, которые применяют в виде присыпок, мазей, паст, линиментов, растворов. Многие лекарственные средства при местном применении могут всасываться в кровь (лидокаин, ультракаин).

Резорбтивным называют действие лекарственных средств после всасывания их и попадания в кровь. Так действует большинство лекарственных средств. Например, аминазин вызывает действие преимущественно на нервную систему, а дигоксин — на сердечно-сосудистую. Резорбтивное действие является прямой, когда эффект обусловлен непосредственным влиянием вещества на орган-мишень. Например, строфантин повышает сократительную способность сердечной мышцы непосредственным влиянием на миокард. Косвенная (опосредованная) действие обусловлено изменением функции другого органа под влиянием препарата. Например, строфантин уменьшает одышку и цианоз тканей у больных с сердечной недостаточностью. Это обусловлено увеличением насосной функции сердечной мышцы, а не влиянием на органы дыхания.

Читать еще:  Сироп лазолван для детей отзывы и инструкция по применению

Прямая и косвенная действие могут быть противоположно направлены. Например, кофеин вызывает тахикардию за счет прямого стимулирующего влияния на кардиомиоциты и брадикардии вследствие центрального возбуждающего воздействия на блуждающий нерв. Одной из разновидностей непрямого действия является рефлекторная, когда при раздражении лекарственным веществом рецепторов (рефлексогенных зон) одних органов конечные эффекты определяются со стороны других органов, связанных с первыми сложными рефлекторными механизмами. Например, при сублингвальном применении валидола раздражаются рецепторы полости рта, а рефлекторно расширяются венечные сосуды. Раздражение рецепторов кожи горчичниками вызывает расширение ее сосудов и, рефлекторно, сосудов внутренних органов, в частности бронхов и легких.

Действие лекарственных веществ может быть общей (неспецифической) или выборочной (специфической). Об общем действие говорят, когда фармакологический агент оказывающего влияние на большинство органов и тканей организма (например, анаболические гормональные препараты, биогенные стимуляторы). Если эффект проявляется со стороны точно определенных структур или органов — это выборочная действие. Так, сердечные гликозиды избирательно влияют на сердечную мышцу, аналептики — на дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга. Понятно, что такое разделение условно. Правильнее говорить о подавляющем действии.

Подавляющее действие не всегда связана с накоплением лекарственного средства в определенных органах или тканях. Например, сердечные гликозиды накапливаются в надпочечниках (более 90%), но практически не влияют на них, однако малые концентрации, сосредоточены в миокарде, обусловливают терапевтический эффект.

Основная (главная) действие — это фармакологический эффект препарата, обуславливающий лечебное действие. Например, клофелин снижает артериальное давление (основное действие) и одновременно вызывает сухость слизистой оболочки полости рта, носа (побочное действие).

Различают оборотную и необратимую действие лекарственных средств. В первом случае функция клеток и тканей восстанавливается через определенный промежуток времени. Так действуют местные анестетики, снотворные, анальгетические средства и др. Необратимая действие лекарств обусловлена деструкцией ферментов, клеток и тканей. Такое действие имеют фосфорорганические ингибиторы холинэстеразы (фосфакол, хлорофос), которые вызывают необратимые (деструктивные) изменения фермента. Необратимый эффект действия обладают препараты против бородавок, мозолей, опухолей.

Важной характеристикой фармакодинамики является избирательность , или селективность действия. Когда говорят о действии лекарств, то имеют в виду основной эффект. Например, морфин — болеутоляющее средство; кроме того, этот препарат угнетает дыхательный и кашлевой центры, вызывает сонливость, эйфорию, запор, сужение зрачков и т.п., поэтому правильнее говорить о фармакологический спектр действия медикамента.

Фармакологическая группа — Седативные средства

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

Седативные средства (от лат. sedatio — успокоение) — лекарственные средства, оказывающие общее успокаивающее действие на ЦНС . Седативный (успокаивающий) эффект проявляется в снижении реакции на различные внешние раздражители и некотором уменьшении дневной активности.

Препараты этой группы регулируют функции ЦНС , усиливая процессы торможения или понижая процессы возбуждения. Как правило, они облегчают наступление и углубляют естественный сон, усиливают действие снотворных, анальгетиков и других средств, угнетающих ЦНС .

К седативным средствам относятся препараты брома — натрия бромид и калия бромид, камфора бромистая, а также препараты, изготовленные из лекарственных растений (валерианы, пустырника, пассифлоры, пиона и др.).

Бромиды начали применяться в медицине очень давно, еще в XIX веке. Влияние солей брома на высшую нервную деятельность было детально изучено И.П. Павловым и его учениками при экспериментально вызванных неврозах у собак, а также на здоровых животных.

Согласно данным школы И.П. Павлова, основное действие бромидов связано со способностью концентрировать и усиливать процессы торможения в коре головного мозга, восстанавливая нарушенное равновесие между процессами торможения и возбуждения, особенно при повышенной возбудимости ЦНС . Действие бромидов зависит от типа высшей нервной деятельности и функционального состояния нервной системы. В экспериментальных условиях показано, что для получения одинакового лечебного эффекта животным со слабым типом нервной деятельности требуются меньшие дозы бромидов, чем животным с сильным типом нервной деятельности. Кроме того, как правило, чем меньше выраженность функциональных нарушений в коре головного мозга, тем меньшие дозы требуются для коррекции этих нарушений.

Зависимость величины терапевтических доз бромидов от типа нервной деятельности нашла подтверждение и в клинике. В связи с этим необходимо учитывать тип и состояние нервной системы при подборе индивидуальной дозы.

Препараты брома применяют при различных невротических расстройствах в качестве успокаивающих средств. Бромиды обладают также противосудорожной активностью, но в качестве противоэпилептических средств в настоящее время они используются очень редко (см. Противоэпилептические средства).

Следует учитывать, что особенностью солей брома является медленное выведение из организма (концентрация в плазме крови снижается наполовину примерно через 12 дней). Бромиды накапливаются в организме и могут стать причиной хронического отравления (бромизма), проявляющегося общей заторможенностью, апатией, нарушениями памяти, появлением характерной кожной сыпи (acne bromica), раздражением и воспалением слизистых оболочек и др.

В медицине широкое применение издавна нашли препараты, полученные из лекарственного сырья — корневищ и корней валерианы, цветущих верхушек травы пустырника, побегов с листьями травы пассифлоры и др. Действие средств растительного происхождения обусловлено входящими в их состав эфирными маслами, алкалоидами и др.

Препараты валерианы содержат эфирное масло, состоящее из сложных эфиров ( в т.ч. спирта борнеола и изовалериановой кислоты), борнеол, органические кислоты ( в т.ч. валериановую), а также некоторые алкалоиды (валерин и хатинин), дубильные вещества, сахара и др. Валериана оказывает умеренное успокаивающее действие, усиливает действие снотворных средств, обладает также спазмолитическими свойствами.

Основными биологически активными веществами, входящими в состав препаратов пустырника являются флавоноловые гликозиды, эфирные масла, малотоксичные алкалоиды, сапонины, дубильные вещества.

Имеются комбинированные препараты (Валидол, Валокордин и др.), которые содержат различные успокаивающие вещества.

Несмотря на наличие современных транквилизаторов, седативные средства продолжают широко применяться в медицинской практике. Основными показаниями к назначению седативных средств являются повышенная нервная возбудимость, раздражительность, вегето-сосудистые расстройства, нарушения сна, неврозы (в начале лечения), в т.ч. кардионеврозы, неврозоподобные состояния. По сравнению с анксиолитиками и снотворными, особенно производными бензодиазепина, седативные средства (особенно растительного происхождения) оказывают менее выраженный успокаивающий эффект, вместе с тем для них характерны хорошая переносимость и отсутствие серьезных побочных явлений (не вызывают миорелаксации, атаксии, сонливости, а также привыкания, психической и физической зависимости). Все это позволяет широко использовать их в повседневной амбулаторной практике.

Ранее в качестве седативного средства применялся магния сульфат, оказывающий в зависимости от способа введения различное фармакологическое действие на организм. При приеме внутрь магния сульфат плохо всасывается из ЖКТ и действует как слабительное и желчегонное средство. При парентеральном введении магния сульфат уменьшает возбудимость нейронов и оказывает угнетающее действие на ЦНС (проявляется седативным, противосудорожным, в больших дозах — наркозным эффектом), оказывает также миотропное спазмолитическое действие. Влияние на сердечно-сосудистую систему проявляется гипотензивным (снижается преимущественно повышенное АД) и антиаритмическим (при пароксизмах желудочковой тахикардии типа «пируэт») эффектами.

Многочисленные экспериментальные и клинические исследования, проведенные начиная с середины 80-х годов XX века, доказали важную роль ионов магния в регуляции функций нервной, сердечно-сосудистой и др. систем организма (см. Макро- и микроэлементы). Показано, что недостаток магния в организме приводит к повышенной возбудимости клеток, прежде всего мышечных и нервных, к метаболическим расстройствам (энергетический обмен и др.), в т.ч. в ЦНС , к нарушению нервно-мышечной передачи и др. Полагают, что одним из эффектов магния в ЦНС является регуляция возбудимости нейронов и торможение процессов проведения нервных импульсов, что и обусловливает угнетающее действие на ЦНС при повышенной возбудимости нервной системы, которое проявляется, в частности, седативным эффектом. Препараты магния, восполняя дефицит этого катиона в организме, способствуют ослаблению таких симптомов, как раздражительность, повышенная нервная возбудимость, нарушения сна и др.

Седативным эффектом, помимо вышеописанных средств, обладают анксиолитики (см. Анксиолитики), H1-антигистаминные препараты I поколения (см. H1-антигистаминные средства) и ряд препаратов из разных фармакологических групп.

Фармакологические

Фармакологические (греч. Pharmacon — лекарство, яд, зелья; dynamis -сила) представляет собой комплекс изменений в организме под воздействием лекарственных средств. Главная задача фармакодинамики — изучение механизма действия лекарств, и в первую очередь — первичной фармакологической реакции. Фармакологический эффект — это результат взаимодействия между медикаментами и организмом, который начинается с воздействия лекарственного вещества на мишени или рецепторы клетки. Далее происходят изменения по типу торможения (подавление) или возбуждения (стимуляции) функции и обмена веществ в тканях и органах. При рассмотрении взаимодействия лекарств и организма необходимо определить понятие первичной фармакологической реакции, механизм которой базируется на усилении или подавлении биофизических, химических, биохимических и физиологических процессов в клетках. Для фармакологического эффекта лекарственное вещество должно вступить в связь с биомолекул клеток организма. Такое воздействие определяет механизм действия лекарств.

В основе первичной фармакологической реакции является перенос протонов и электронов из одной вещества на другую, осуществляемой несколькими типами химических связей.

Наиболее универсальный тип связей — ван-дер-ваальсовы, которые возникают между любыми двумя атомами, входящими в препарат и биомолекул, когда последние находятся на очень близком расстоянии (не более 0,2 нм). Водородные связи имеют важнейшее значение в действии фармакологических средств и возникают только в том случае, когда атом, принимает участие в их образовании, размещенный на одной прямой с группой ОН или -NH и на расстоянии не более 0,3 нм.

Важную роль в фармакологических и биохимических реакциях играет ион-дипольный связь, ориентирует молекулы препарата в отношении функционально активной группы фермента или рецептора. Для многих неионизированных молекул лекарственных средств характерно дипольный момент. Некоторые атомы имеют частичный положительный или отрицательный заряд. Таким образом возникает полярность молекул. Диполь-дипольных связи участвуют в фиксации лекарственного вещества на функциональной группе рецептора.

Прочным связью является ковалентная, образующийся между двумя атомами за счет общей пары электронов. Собственно в резонанс электронов между атомами относят энергию ковалентной связи, которая возникает при взаимодействии мышьяка с SH- содержащими ферментами, фосфорорганических веществ с холинэстеразой, висмута и других тяжелых металлов с белками.

Читать еще:  Со скольки лет принимают препарат

Первоочередной этапом реакции между лекарствами и тканями организма является абсорбция, в основе которой является образование ван-дер-ваальсовых, или водородных или ионных или дипольных связей. Вероятно, медикамент привлекается рецептором, затем происходит ориентация его молекулы и, наконец, фиксация на рецепторном поле. Таким образом, специфическая, характерная ответ клетки органа или организма в целом развивается вслед за абсорбцией на рецепторе. Если за абсорбцией происходит образование ковалентных связей, то имеет место достаточно прочная фиксация вещества на рецепторе, удалить которую физиологическим раствором практически невозможно.

Виды действия лекарственных средств

Различают пререзорбтивну (местную) и резорбтивное действие лекарственных средств. Во пререзорбтивною действием понимают комплекс эффектов, возникающих на месте применения лекарственного средства. Местно действуют вещества, которые применяют в виде присыпок, мазей, паст, линиментов, растворов. Многие лекарственные средства при местном применении могут всасываться в кровь (лидокаин, ультракаин).

Резорбтивным называют действие лекарственных средств после всасывания их и попадания в кровь. Так действует большинство лекарственных средств. Например, аминазин вызывает действие преимущественно на нервную систему, а дигоксин — на сердечно-сосудистую. Резорбтивное действие является прямой, когда эффект обусловлен непосредственным влиянием вещества на орган-мишень. Например, строфантин повышает сократительную способность сердечной мышцы непосредственным влиянием на миокард. Косвенная (опосредованная) действие обусловлено изменением функции другого органа под влиянием препарата. Например, строфантин уменьшает одышку и цианоз тканей у больных с сердечной недостаточностью. Это обусловлено увеличением насосной функции сердечной мышцы, а не влиянием на органы дыхания.

Прямая и косвенная действие могут быть противоположно направлены. Например, кофеин вызывает тахикардию за счет прямого стимулирующего влияния на кардиомиоциты и брадикардии вследствие центрального возбуждающего воздействия на блуждающий нерв. Одной из разновидностей непрямого действия является рефлекторная, когда при раздражении лекарственным веществом рецепторов (рефлексогенных зон) одних органов конечные эффекты определяются со стороны других органов, связанных с первыми сложными рефлекторными механизмами. Например, при сублингвальном применении валидола раздражаются рецепторы полости рта, а рефлекторно расширяются венечные сосуды. Раздражение рецепторов кожи горчичниками вызывает расширение ее сосудов и, рефлекторно, сосудов внутренних органов, в частности бронхов и легких.

Действие лекарственных веществ может быть общей (неспецифической) или выборочной (специфической). Об общем действие говорят, когда фармакологический агент оказывающего влияние на большинство органов и тканей организма (например, анаболические гормональные препараты, биогенные стимуляторы). Если эффект проявляется со стороны точно определенных структур или органов — это выборочная действие. Так, сердечные гликозиды избирательно влияют на сердечную мышцу, аналептики — на дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга. Понятно, что такое разделение условно. Правильнее говорить о подавляющем действии.

Подавляющее действие не всегда связана с накоплением лекарственного средства в определенных органах или тканях. Например, сердечные гликозиды накапливаются в надпочечниках (более 90%), но практически не влияют на них, однако малые концентрации, сосредоточены в миокарде, обусловливают терапевтический эффект.

Основная (главная) действие — это фармакологический эффект препарата, обуславливающий лечебное действие. Например, клофелин снижает артериальное давление (основное действие) и одновременно вызывает сухость слизистой оболочки полости рта, носа (побочное действие).

Различают оборотную и необратимую действие лекарственных средств. В первом случае функция клеток и тканей восстанавливается через определенный промежуток времени. Так действуют местные анестетики, снотворные, анальгетические средства и др. Необратимая действие лекарств обусловлена деструкцией ферментов, клеток и тканей. Такое действие имеют фосфорорганические ингибиторы холинэстеразы (фосфакол, хлорофос), которые вызывают необратимые (деструктивные) изменения фермента. Необратимый эффект действия обладают препараты против бородавок, мозолей, опухолей.

Важной характеристикой фармакодинамики является избирательность , или селективность действия. Когда говорят о действии лекарств, то имеют в виду основной эффект. Например, морфин — болеутоляющее средство; кроме того, этот препарат угнетает дыхательный и кашлевой центры, вызывает сонливость, эйфорию, запор, сужение зрачков и т.п., поэтому правильнее говорить о фармакологический спектр действия медикамента.

Аскорутин – инструкция по применению

Аскорутин предлагается в аптеках в таблетках, в виде порошка, гранул и предназначен для профилактики авитаминоза, лечения простудных болезней, гриппа, ОРЗ, предотвращения анемии, стабилизации работы сосудов, нервной системы. Содержит витамин С, сахар, тальк, рутин, крахмал. Продается без рецепта, хранится до 3 лет.

Что такое Аскорутин. Состав и форма выпуска

Средство в таблетках является комбинированным лечебным препаратом, который относится к подгруппе витаминных. Таблетки золотисто-зеленого оттенка реализуются в бумажных коробках, емкостях из стекла по 30-50 шт., либо в блистерах по 10-100 шт. Препарат имеет характеристики биодобавки.

В состав препарата входят следующие компоненты:

  • витамин С;
  • тальк;
  • рутин;
  • сахар;
  • крахмальный порошок из картофеля.

аскорутин оказывает положительное действие на организм человека и помогает в лечении и профилактики различных патологий

Фармакологическое действие

Средство быстро впитывается в желудке, после проникновения в кровь активные компоненты препарата разносятся по тканям и системам организма, затем последовательно проходят процесс метаболизма. Витамин Р в составе Аскорутина улучшает усвоение аскорбиновой кислоты. Выводится с мочой и желчью. Время выведения оставшихся компонентов из организма составляет около 10-25 часов.

Фармакологическое воздействие лечебного средства направлено на решение следующих задач:

  • снижение болевых ощущений при венозной недостаточности;
  • устранение трофических нарушений в ногах, руках;
  • витамин С в сочетании с рутозидом помогает уменьшить ломкость капилляров, имеет противовоспалительное воздействие;
  • нормализация окислительных процессов способствует оздоровлению организма;
  • антиоксидантные характеристики состава запускают процессы омоложения в клетках;
  • желчегонное действие;
  • противовирусное действие позволяет применять биодобавку при лечении вирусных заболеваний в острой форме;
  • уменьшение отечности;
  • улучшение жирового обмена, синтеза коллагеновых волокон и белковых соединений;
  • синтез катехоламинов;
  • улучшение состояния сосудов;
  • метаболизм тироксина;
  • улучшение обменных процессов;
  • повышение устойчивости организма к инфекциям;
  • нормализация пищеварения и работы сердца.

Показания к применению Аскорутина. Взаимодействие

Востребованным лечебным средством является Аскорутин, от чего помогают таблетки, указывается в инструкции к оздоравливающему средству. При решении пройти лечебный курс рекомендуется консультация у медицинского специалиста.

Стандартные показания к приему следующие:

  • гипо- и авитаминозы, возникающие при недостаточном количестве витаминов Р и С;
  • необходимость в профилактике недостатка минеральных веществ и витаминов в осенне-зимний сезон;
  • простудные болезни (ОРЗ, грипп и т.д.), либо их профилактика в осенне-зимний сезон;
  • проблемы с проницаемостью сосудов (кровоизлияния, гломерулонефрит, арахноидит, капилляротоксикоз и т.д.);
  • воспаления при аллергии;
  • корь;
  • сниженная сопротивляемость организма к болезням;
  • скарлатина;
  • тиф;
  • поражения капилляров;
  • ревматизм;
  • кровотечения из носа у детей и подростков.

При взаимодействии с щелочными напитками, ацетилсалициловой кислотой таблетки Аскорутин усваиваются медленнее. Негативно сказывается на скорости всасывания употребление одновременно фруктов либо овощных смузи и соков. Усвоение препарата улучшает его прием в сочетании с железосодержащими составами, пенициллином.

Терапевтическое воздействие препарата уменьшается при приеме со следующими лечебными средствами:

  • гепарин;
  • антибиотики;
  • средства с витаминами группы В;
  • антикоагулянты;
  • сульфаниламидные препараты.

При приеме биодобавки больше 30 дней в сочетании с гликозидами, противовирусными составами (нестероидными) и антигипертензивными препаратами может повыситься усваиваемость лечебных средств. Рекомендуется сдать анализы и получить консультацию врача о корректировке назначенных препаратов.

препарат имеет противопоказания к приему, которых нужно следовать, чтобы не нанести вреда здоровью

Противопоказания. Побочные действия и передозировка

Противопоказания для применения препарата Аскорутин следующие:

  • индивидуальная непереносимость составляющих компонентов средства;
  • чувствительность к активным веществам;
  • высокая скорость свертывания крови;
  • тромбофлебиты;
  • заболевания почек в острой форме;
  • подагра;
  • цистинурия;
  • мочекаменная болезнь;
  • непереносимость продуктов с фруктозой;
  • беременность на ранних сроках;
  • возраст до 4 лет;
  • гипокалиемия;
  • синдром мальдигестии;
  • оксалатурия;
  • сахарный диабет.

Использование препарата может оказать следующие побочные действия:

  • мигрени;
  • крапивница;
  • тревожный сон;
  • повышение утомляемости;
  • увеличение артериального давления;
  • развитие микроангиопатий;
  • сбои в метаболизме меди и цинка;
  • тошнота;
  • диарея;
  • изжога;
  • воспаления на коже, зуд.

При превышении указанной врачом концентрации вещества либо длительном приеме Аскорутина может возникнуть передозировка.

На превышение дозы препарата могут указывать следующие симптомы:

  • нарушения в работе желудка, тошнота;
  • боли эпигастральные;
  • нарушения работы почек;
  • угнетение функционирования поджелудочной железы;
  • рвота;
  • тромбообразование;
  • высокое артериальное давление;
  • высыпания в области груди, живота, на ногах и руках;
  • перевозбудимость нервной системы;
  • головные боли.

Для устранения симптомов при превышении допустимой концентрации Аскорутина используются промывание желудка и добавление в пищу сорбентов. При осложнениях рекомендуется обратиться в больницу или вызвать скорую помощь.

принимать аскорутин нужно согласно инструкции, не превышая указанную дозировку

Инструкции по применению. Способ и дозировка

Препарат согласно инструкции по применению можно глотать или рассасывать пастилки, компоненты хорошо впитываются. Дозировка лечебного средства зависит от возраста, состояния организма, результатов клинических анализов. Применяют разные схемы употребления лечебного средства для взрослых, детей, подростков.

Как принимать взрослым

Для профилактики болезней взрослым рекомендуется принимать ежедневно по 1-2 таблетки. При лечебном курсе порция в 1-2 таблетки употребляется 2-3 раза в сутки. Дозировка может быть изменена в соответствии с рекомендациями врача. При необходимости можно пройти повторное лечение после консультации у специалиста.

При решении вопроса, когда необходим прием препарата (до или после еды), рекомендуют учитывать размер порции и индивидуальные особенности организма. При нарушениях в работе желудка оптимально принимать добавку во время еды.

При варикозе требуется пройти лечебный курс, пить Аскорутин в дозировке 2-3 таблетки 2 раза ежедневно. Пить биодобавку оптимально во время приема пищи либо после еды для улучшения всасывания действующих веществ.

Нет подтвержденных клиническими исследованиями данных о воздействии биодобавки на психомоторные реакции человека, способности к запоминанию информации, концентрации внимания. Управление машиной либо другими техническими устройствами не запрещено.

Женщинам во время месячных рекомендуется принимать препарат только при необходимости снизить обильные менструальные выделения. Можно применять препарат, чтобы сократить длительность месячных. С 18 лет разрешен прием 2-3 таблеток в течение суток, добавку запивают водой. Рекомендуется планировать прием препарата после еды для быстрого усвоения компонентов.

Для профилактики болезненных месячных рекомендуется начать прием биодобавки за 3-4 дня до первого дня менструального цикла. Длительность лечебного курса не должна быть более 10 суток, кроме специального назначения медицинского специалиста. Оптимально сделать анализы крови до и после месячных и проконсультироваться у гинеколога.

давать аскорутин можно детям при достижении 4х летнего возраста для пополнения организма витаминами и укрепления иммунитета

Читать еще:  Состав спрея дыши

Инструкция для детей

Аскорутин для детей назначают в соответствии с возрастом. Детям от 4 лет рекомендуется принимать по 0,5 либо по 1 таблетке ежедневно в качестве средства для профилактики дефицита витаминов и возникновения простудных заболеваний.

Для лечебной цели подросткам назначается 0,5-1 таблетка 2-3 раза в день. Длительность лечебного курса — около 3-4 недель. Точный срок лечения указывается специалистом. Подросткам дозировка препарата назначается после обследования состояния организма, в некоторых случаях оптимально использовать дозировку биодобавки для взрослых.

В раннем возрасте (дошкольном) требуется соблюдать назначенную дозу, т.к. возможны побочные эффекты:

  • гемолиз у детей с дефицитом фермента глюкозы;
  • нарушение плотности эмали зубов;
  • ухудшение состояния поджелудочной железы.

Аскорутин детям специалисты советуют принимать во время еды.

Правила использования для беременных

При использовании лечебного состава во время беременности важно учитывать запрет приема вещества в 1 триместре. Не рекомендовано применение препарата в сочетании с общеукрепляющими комплексами, содержащими минеральные компоненты, витамины. После 1 триместра разрешен прием препарата 2-3 раза ежедневно по 1 таблетке. Средство запивают водой, не рекомендуют использовать минерализованную либо щелочную воду, т.к. она приводит к ухудшению всасывания компонентов препарата.

После родов лечебное средство рекомендовано для восстановления организма женщины, т.к. препарат имеет антиоксидантные характеристики, позволяющие стабилизировать вес, улучшить состояние дермы, волос. Средство полезно для состояния мышечной ткани, поэтому специалисты советуют принимать для укрепления стенок сосудов стандартную порцию (1-2 таблетки) 1 раз в сутки.

приобрести средство можно в любой аптеке без рецепта по доступной цене

Условия продажи, хранения и срок годности

У Аскорутина цена невысокая, средняя стоимость составляет 30-100 руб. в зависимости от объема упаковки и формы продукции (таблетки, пастилки). Рецепта для покупки лечебного средства не требуется, т.к. препарат не входит в перечень сильнодействующих лекарств.

Хранится препарат в сухом месте без доступа солнечного света, температура не должна превышать +25°С. К лекарственному средству не должно быть доступа у детей младшего возраста. Срок годности при соблюдении необходимого уровня влажности и температуры составляет 3 года.

Фармакологическое действие и состав

Химический состав растений стали изучать примерно в конце XVII в. Сейчас известно несколько групп активных веществ растений: алкалоиды, гликозиды, дубильные вещества, сапонины, флавоноиды, различные органические кислоты, витамины, жирные и эфирные масла, микроэлементы и др.

Действующие вещества обычно накапливаются в определенных органах растения. Количество действующих веществ в растении, а следовательно, и эффект их влияния на организм подвержены значительным колебаниям. В различных географических зонах одно и то же растение может содержать разные количества действующих веществ. Это зависит от климатических условий, почвенного состава, влажности, высоты расположения местности над уровнем моря и ряда других факторов. Большую роль в накоплении действующих веществ в растении имеет фаза вегетации. Этот фактор всегда необходимо учитывать и заготавливать растения только в определенные фазы вегетации, так как растительное сырье, собранное в другие сроки, может оказать меньшее физиологическое действие на организм.

К наиболее важным биологически активным веществам растений относятся следующие:

Алкалоиды – сложные органические вещества, содержащие азот и образующие при соединении с кислотами соли, которые хорошо растворяются в воде.В растениях алкалоиды содержатся обычно в виде солей различных органических кислот (яблочной, щавелевой, лимонной и др.). Их количество в растениях невелико — от следов до 2—3%.

В различных видах растений алкалоиды накапливаются неравномерно. Особенно богаты этими веществами растения семейства пасленовых и маковых. Ядовитость многих растений чаще всего обусловлена наличием большого количества алкалоидов. В малых количествах они оказывают лечебный эффект. Наиболее важными алкалоидами являются: кофеин, атропин, эхинопсин, стрихнин, кокаин, берберин, платифиллин и др.

Гликозиды – сложные безазотистые органические соединения, распадающиеся при гидролизе на сахара и несахаристую часть. Действие гликозидов в основном определяется их несахаристой частью. В чистом виде гликозиды обычно представляют собой кристаллические, легко растворимые в воде и спирте вещества горького вкуса. При хранении они быстро разрушаются ферментами самих растений, под действием высоких температур, кислот, щелочей и других факторов. Поэтому при заготовке растений, содержащих гликозиды, необходимо полностью соблюдать все правила сбора, сушки и хранения.

Различают гликозиды сердечные, антрагликозиды, сапонины, близкие к гликозидам горькие вещества и др. Сердечные гликозиды содержатся в таких растениях, как наперстянка, майский ландыш, горицвет весенний, строфант, обвойник и др. Они оказывают действие на сердечную мышцу и широко применяются в лечебной практике.

Антрагликозиды оказывают на людей слабительное действие. Они содержатся в коре крушины ломкой, плодах крушины слабительной, корнях ревеня, листьях сенны и сабура. Антрагликозиды малоядовиты, стойки при хранении. Сапонины – соединения, представляющие собой разновидность гликозидов. Сапонины хорошо растворяются в воде и спирте. Их водные растворы при взбалтывании образуют устойчивую пену, напоминающую мыльную. Отсюда и название сапонины, от латинского заро — мыло.Многие из них благоприятно влияют на сердечно-сосудистую систему, эффективны при атеросклерозе сосудов и др. Горькие вещества содержатся в полыни, горечавке, одуванчике, золототысячнике, аире и других растениях. Эти вещества стимулируют секреторную функцию желудочно-кишечного тракта, вследствие чего их применяют для улучшения пищеварения.

Флавоноиды содержатся в растениях в виде гликозидов или в свободном состоянии. Это гетероциклические соединения, плохо растворимые в воде, желтого цвета. Наиболее богаты флавоноидами растения семейства бобовых, зонтичных, лютиковых, сложноцветных. Флавоноиды обладают различной фармакологической активностью. Так, вещества Р-витаминного действия повышают прочность стенок капилляров, участвуют в окислительно-восстановительных процессах, способствуют расслаблению спазмов сосудов, заживлению ран и т. п. Ряд флавоноидов применяют при заболевании печени, почек, особенно при камнях. К флавоноидам относятся флавоны, флавононы, ксантинины и др.

Дубильные вещества — неядовитые безазотистые ароматические соединения, хорошо растворимые в воде и спирте, с характерным вяжущим вкусом. Они имеют сложный состав и являются производными многоатомных фенолов. Дубильные вещества широко распространены почти во всех растениях; содержатся главным образом в коре и древесине деревьев и кустарников, в надземных частях травянистых многолетних растений. В народной медицине растения, содержащие дубильные вещества (бадан, кровохлебка, черемуха, конский щавель, кора дуба и др.), применяют при желудочно-кишечных расстройствах, при отравлении тяжелыми металлами и алкалоидами, как вяжущие и бактерицидные препараты.

Эфирные масла – летучие, с сильным запахом вещества, представляющие собой смеси различных органических соединений, состоящих главным образом из терпеновых углеводородов и их производных. Получают их из растений путем перегонки сырья с водяным паром. Они находятся в различных частях растений — в цветках, листьях, плодах, семенах, реже в подземных частях. Количество эфирных масел у различных видов растений колеблется от едва заметных следов (0,001%) до 20%; чаще всего их содержание в растении составляет 2— 3%. Эфирные масла нестойки, поэтому при заготовке эфиромасличных растений необходимо строго соблюдать правила сбора, сушки и хранения. Наиболее часто из эфиромасличных растений применяют душицу, полынь горькую, шалфей, можжевельник, кориандр, укроп, анис, тмин, валериану, тимьян. Применение эфирных масел весьма разнообразно, главным образом благодаря их ароматическому и противомикробному действию. Некоторые из них оказывают болеутоляющее, противокашлевое влияние. Помимо народной медицины они находят они применение в парфюмерной, ликеро-водочной и пищевой промышленности.

Смолы — твердые или полужидкие органические соединения сложного химического состава, с характерным запахом. Близки по химическому составу к эфирным маслам. В растениях они находятся в смоляных ходах и добываются посредством надрезов. Смолы содержатся в ревене, хвое, зверобое, почках березы, алоэ.

Органические кислоты содержатся в растениях в значительных количествах (в семенах, плодах, ягодах, корнях, листьях и стеблях). Чаще всего в растениях содержатся яблочная, лимонная, щавелевая, салициловая, уксусная кислоты. Они активно участвуют в обмене веществ, возбуждают секреторную активность слюнных желез, усиливают выделение желчи и панкреатического сока, улучшают пищеварение, обладают бактерицидными и другими свойствами. К кислотам, имеющим выраженное фармакологическое действие, относятся валериановая и изовалериановая, встречающиеся в эфирном масле валерианы, тысячелистника, хмеля и других растений. Линолевая кислота содержится в семенах льна, плодах облепихи и др. Ненасыщенные жирные кислоты — олеиновая, линолевая, линоленовая и другие, способствуют понижению уровня холестерина, что предупреждает развитие атеросклероза. Минеральные соли неорганических кислот находятся в растениях в растворенном состоянии или выкристаллизовываются в виде оксалатов. Калий, кальций, магний, натрий, сера, фосфор, кремний, железо вместе с углеродом, водородом и кислородом составляют 99% живой массы растений и животных. Содержание в организме микроэлементов — меди, цинка, кобальта, марганца, никеля, алюминия и др.— исчисляется долями процента. Минеральные соли играют важную роль в обмене веществ, образовании ферментов и гормонов, кроветворении. Они влияют на деятельность сердца, возбудимость нервной системы и мышц, входят в состав костей скелета.

Витамины – биологически активные органические вещества, необходимые для жизнедеятельности организма. Они играют важную роль в обмене веществ, процессах усвоения и использования организмом всех питательных веществ, в защитных функциях различных органов и других жизненно важных процессах. Большинство витаминов в организме не синтезируется. Человеческий организм нуждается в поступлении извне около 20 витаминов, остальные синтезируются во внутренних органах. Недостаток поступления витаминов приводит к нарушению обмена веществ, ухудшению состояния нервной системы, вызывает другие патологические явления. Наступает гипо- или авитаминоз. В настоящее время известно около 30 витаминов, которые подразделяются на две основные группы -жирорастворимые и водорастворимые. К первой группе относятся витамины А, О, Е, ко второй — витамины группы В и С. Витамин К растворим и в воде, и в жире. Лечебные свойства растений могут быть обусловлены также наличием и других химических соединений: жирных масел, камеди, слизи, крахмала, ферментов, фитонцидов и т. п. Читать далее…

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector