0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Форма и состав препарата

Лекарственные формы.

Лекарственные препараты приме­няются в различных лекарственных формах.

Лекарственные формы могут быть твердыми, жидкими, мягкими.

1. Твердые лекарственные формывключают в себя порош­ки, присыпки, таблетки, пилюли, драже, капсулы, гранулы и сборы.

Порошками называются сыпучие твердые лекарственные формы для внутреннего и наружного применения. Порошки бывают простыми (состоящими из одного вещества) и слож­ными (состоящими из нескольких ингредиентов), разделен­ными на отдельные дозы и неразделенными. По качеству измельчения порошки дифференцируются на крупные (нуж­дающиеся в растворении), мелкие (применяются внутрь) и мельчайшие (для присыпок). Неразделенные порошки пригодны для наружного приме­нения (присыпки) и выписываются в количестве от 5 до 100 г.

Капсулами называют специальные оболочки дозирован­ных порошкообразных, гранулированных, пастообразных или жидких лекарственных веществ, предназначенных для внутреннего применения. К капсулам прибегают в случае, если лекарственные препараты обладают неприятным вку­сом (левомицетин и др.), раздражающим слизистые оболоч­ки пищевода действием (эуфиллин и др.) или неприятным запахом. Капсулы могут быть желатиновые и крахмальные.

Таблетки — твердая дозированная лекарственная фор­ма, получаемая прессованием определенных медикаментов. Достоинствами таблеток являются удобство приема, точ­ность дозировки, сравнительно большой срок хранения и де­шевизна. Для мас­кировки вкуса таблеток и предохранения их содержимого от различных внешних воздействий таблетки покрывают оболоч­ками.

Драже — это твердая дозированная лекарственная форма для внутреннего применения, получаемая в результате мно­жественных наслаиваний лекарственных и вспомогательных веществ на сахарные гранулы.

Сборами лекарственнымипринято называть смеси не­скольких видов измельченного или цельного растительного лекарственного сырья, иногда с примесью солей и других дополнений. Лекарственные сборы выпуска­ются в пакетиках, коробках, склянках по 50—200 г. Из ле­карственных сборов готовят полоскания и примочки путем заваривания кипятком и настаивания, настои для внутрен­него употребления (желчегонный чай); делают ингаляции, сжигая лекарственные сборы и вдыхая дым во время присту­па астмы (сбор противоастматический), и т.д.

2. Жидкие лекарственные формывключают в себя раство­ры, настои, отвары, настойки, жидкие экстракты, слизи, эмульсии и микстуры.

Раствором называют прозрачную лекарственную форму, состоящую из лекарственных веществ, полностью раство­ренных в растворителе. В качестве растворителя использу­ются дистиллированная вода, спирт, масло, изотонический раствор натрия хлорида, глицерин и другие жидкости. Различают растворы для внутреннего и наружного упо­требления. Растворы, предназначенные для внутреннего при­менения, дозируются столовыми, десертными, чайными лож­ками и каплями. Основными формами отпуска растворов для инъекций являются ампула и флакон.

Настой — это вытяжка из растений. Готовятся настои из высушенных, чаще всего рыхлых, частей растений (листьев, цветов, трав). Для приготовления настоя части растений не­обходимо измельчить, залить водой и нагреть на водяной бане в течение 15 мин, охладить 45 мин и профильтровать.

Отваром называют водное извлечение из плотных частей растений (коры, корней, корневищ и др.). Отвар для приго­товления нагревают в течение 30 мин, затем 10 мин охлажда­ют и фильтруют в горячем виде. Выписывают настои и отвары не более чем на три дня.

Настойками называют спиртово-водные или спиртово-эфирные извлечения из растений.

Жидкие экстракты — концентрированные вытяжки из растительного сырья. На­стойки и экстракты дозируются каплями. Экстракты могут быть жидкими, твердыми и густыми, поэтому при их выпи­сывании обязательно указывают консистенцию. Данные ле­карственные формы могут храниться годами.

Микстурами называют жидкие лекарственные формы для внутреннего и наружного применения, которые являются сме­сью определенных лекарственных веществ, растворенных в воде или находящихся в ней во взвешенном состоянии. Мик­стура дозируется ложками.

3. Мягкие лекарственные формы— мази, линименты, пасты, суппозитории, пластыри.

Мазью называется лекарственная форма, применяемая наружно. Мазевой основой яв­ляются животные жиры, гидрогенизированные жиры, ва­зелин, ланолин, воск желтый, воск белый и др.

Линиментом (жидкой мазью) называется лекарственная форма для наружного применения, которая имеет консистен­цию густой жидкости или студнеобразной массы, плавящая­ся при температуре тела. Данная лекарственная форма при­меняется для растирания или втирания в кожу. Основой для линимента являются растительные (подсолнечное, оливко­вое, персиковое, льняное и др.) масла, тресковый жир, глице­рин и др.

Пасты — это мази, в состав которых входят порошкооб­разные вещества (около 25%), которые изготавливаются смешиванием порошкообразных ингредиентов с расплав­ленной основой. Если порошкообразного лекарственного ве­щества мало, то для создания густой консистенции в пасту добавляют индифферентные порошки: крахмал, тальк и др. Пасты имеют густую консистенцию, дольше удерживают­ся на пораженной поверхности, обладают адсорбирующими и подсушивающими свойствами, чем выгодно отличаются от мазей.

Пластыри приклеиваются к коже при температуре тела. Это свойство пластырей используется для закрепления повязок, сближения краев ран и предотвращения внешнего воздействия на пораженные и незащищенные участки кожи.

Жидкими пластырями (кожными клеями) называются жидкости, которые оставляют пленку после того, как раство­ритель испаряется. Этот вид пластырей включает в себя ле­карственное вещество и основу (соли жирных кислот, жиры, воск, парафин, смолы и др.).

Суппозитории представляют собой твердые при нормаль­ных условиях и плавящиеся или растворяющиеся при темпе­ратуре тела дозированные лекарственные формы. Суппози­тории применяются для введения в полости (прямую кишку, влагалище, мочеиспускательный канал, свищевые ходы и т.д.) для местного воздействия на слизистую оболочку. Выпускают суппозитории в различных формах: ректаль­ных, вагинальных и палочек.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Классификация таблеток в фармакологии

Таблетки (Tabuletta — им. падеж, Tabulettae — род. падеж, Tabulettam — винительный падеж единственного числа; Tabulettarum — родительный падеж, Tabulettas — винительный, in tabulettis-творительный падеж множественного числа, сокращенно — Tab.).

Таблетка — это твердая дозированная официальная лекарственная форма, которую изготавливают на фармацевтических заводах прессованием лекарственных веществ или их смесей с наполнителями.

Назначают преимущественно для:

1. Внутреннего употребления (Tab. ad usum internum),

2. Реже — для наружного применения (Tab. ad usum externum).

— в виде — растворов (подсадки под кожу) (Tab. implantata),

По внешнему виду это круглые, овальные, плоские или выпуклые пластинки правильной формы с целыми краями, ровной гладкой поверхностью, массой преимущественно не более 0,5 и диаметр от 3 до 25 мм.

В состав таблеток могут входить только лекарственные вещества (одно или более), если их дозы оптимальны для этого и они хорошо прессуются (натрия хлорид, калия бромид и т.п.) или лекарственные вместе со вспомогательными (не более 20%): наполнителями, корректирующими, красителями.

С этой целью используют: натрия хлорид, натрия гидрокарбонат, кальция карбонат, крахмал, тальк, лактозу, желатозу, сахар молочный, какао и др.

Таблетки покрывают оболочками (Tab. Obducta): мукой, крахмалом, воском, растительным маслом и т.п. или делают многослойными (каждый слой имеет различные вещества).

Таблетки с ядами для наружного применения окрашивают в синий цвет (с сулемой — в красно — розовый)!

Преимущества таблеток: точность дозирования, удобство применения, гигиеничность, портативность, долгое хранение, дешевизна, скрытность неприятного вкуса и запаха и тому подобное.

Проверка таблеток:

1. На качество: при осмотре она должна соответствовать своему внешнему виду, а при падении с высоты 1- 1,5 метра на деревянную поверхность — не разбиваться.

2. На растворения — в колбу на 100 мл, содержащую 50 мл воды при температуре 37 + 2 ° С, помещают таблетку и встряхивают со скоростью 1-2 раза в секунду. Таблетка должна распадаться на мелкие части или до порошка рыхлой массы за 15 минут, а покрытые оболочкой — за 30 минут.

По составу таблетки разделяют на:

Простые (Tab. Simplex) — содержащие одно и сложные (Tab. Compositus) — два и более лекарственных веществ.

Выписка в рецептах.

1. Простые таблетки, их выписывают только сокращенной формой. Для этого существует несколько вариантов.

Вариант 1. После слова Rp .: пишут название лекарственной формы Tabulettae (в родительном падеже единственного числа) или Tabulettam (винительном падеже единственного числа), лекарственного вещества, его дозу в одной таблетке и в предписании указывается количество таблеток: D. t. d. N. В сигнатуре отмечают порядок применения таблеток.

Вариант 2. После слова Rp .: указывают название лекарственной формы Tabulettarum (родительный падеж множественного числа) или Tabulettas (винительный падеж множественного числа), лекарственного препарата, его массу в составе одной таблетки и их общее количество после знака N. (Numerо-числом). Далее в сигнатуре отмечают их употребление.

Вариант 3. После слова Rp .: пишут название лекарственного препарата и его содержание в одной таблетке, а в предписании — количество таблеток: D. t. d. N. ___ In tabulettis- творительный падеж множественного числа (выдать таких доз числом № __ в таблетках).

Если таблетки лекарственного средства предназначены для наружного применения в виде раствора, то об этом указывают в сигнатуре.

2. Сложные таблетки, их можно выписать также несколькими вариантами.

Применяется при выписке сложных таблеток, которые имеют специальные названия, например: «Аэрон» (содержит скополамин, гиосциамин, «Аскофен» (ацетилсалициловая кислота, кофеин, фенацетин), «Цитрамон» (ацетилсалициловая кислота, фенацетин, кофеин, какао, лимонная кислота, сахар) и другие.

После слова Rp .: указывают название лекарственной формы Tabulettamm (родительный падеж множественного числа) или Tabulettas (винительный падеж множественного числа), в кавычках коммерческое название лекарственного препарата в именительном падеже и его количество. Массу таблетки при этом не отмечают. В сигнатуре пишут порядок использования таблеток.

РЕЦЕПТУРА

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЕЩЕСТВА, СРЕДСТВА, ФОРМЫ, ПРЕПАРАТЫ. ФАРМАКОПЕЯ. РЕЦЕПТ. АПТЕКА

Раздел лекарствоведения, посвященный правилам выписывания лекарств в рецептах, а также технологии изготовления различных лекарственных форм, называется рецептурой.

Аптека (греч. Apotheka — хранилище) — учреждение здравоохранения, главной задачей которого является обеспечение населения и лечебно-профилактических учреждений лекарственными средствами и изделиями медицинского назначения.

Читать еще:  Причины простуды без температуры

Кроме того, аптека организует сбор лекарственных трав, пропаганду санитарно-гигиенических знаний, оказание первой помощи.

Аптеки в зависимости от их назначения и подчинения делятся на муниципальные, хозрасчетные и аптеки стационарных лечебных учреждений. Последние являются отделениями этих учреждений и обеспечивают лекарствами больных, находящихся на стационарном лечении.

Под термином «Лекарственное средство» подразумевают одно или несколько лекарственных веществ, используемых в медицине. Лекарственным веществом обычно называют индивидуальное химическое соединение, используемое в качестве лекарственного средства. Лекарственное средство, приготовленное в виде определенной лекарственной формы, называют лекарственным препаратом.

Лекарственная форма — это наиболее удобная для применения и хранения форма лекарственного препарата. Различают твердые лекарственные формы (таблетки, драже и др.), жидкие лекарственные формы (растворы, настои, микстуры и др.) и мягкие лекарственные формы (мази, пасты, суппозитории и др.).

Методы изготовления различных лекарственных форм описываются в специальном руководстве, получившем название фармакопея (pharmacon — лекарство, poieo — делаю). В фармакопее также изложены методы определения качества и активности лекарственных средств, представлены списки ядовитых (список А) и сильнодействующих (список Б) лекарственных средств, для которых указаны высшие разовые и суточные дозы.

Многие лекарства отпускаются из аптек но рецептам.

Рецепт — это письменное обращение врача или фельдшера в аптеку о приготовлении и отпуске лекарства в определенной лекарственной форме и дозировке с указанием способа его употребления. Рецепт является важным медицинским и юридическим документом, а в случас бесплатного или льготного отпуска лекарств рецепт служит денежным документом.

Рецепты выписываются по определенным правилам, утвержденным приказом министра здравоохранения. Рецептурные бланки различаются между собой. В настоящее время для выписывания рецептов используются следующие формы рецептурных бланков:

  • 1. Форма № 148-1 /У 107 рецептурный бланк для отпуска лекарств детям и взрослым за полную стоимость.
  • 2. Форма № 148-1/У88 рецептурный бланк для отпуска лекарств бесплатно или на льготных условиях, а также для отпуска определенной группы лекарств за полную стоимость.
  • 3. Специальный рецептурный бланк розового цвета на бумаге с водяными знаками для выписывания наркотических лекарственных средств. На каждом рецепте должны быть в определенной последовательности следующие реквизиты:

штамп медицинского учреждения с обозначением адреса учреждения п номера телефона;

  • — дата выписки рецепта (число, месяц, год); инициалы н фамилия больного;
  • — возраст больного;
  • — фамилия п инициалы врача (разборчиво);
  • — обращение врача к фармацевту;
  • — состав лекарства;
  • — обозначение лекарственной формы:
  • — способ применения:
  • — подпись п личная печать врача.

Рецепт должен быть написан четко п разборчиво чернилами или шариковой ручкой с обязательным заполнением всех граф.

Исправления в рецепте не допускаются. Возраст больного следует указывать в тех случаях, когда рецепт выписывается ребенку или больному старше 60 лет, так как лица этого возраста являются более чувствительными к действию лекарственных средств.

На рецептурном бланке латинский текст начинается с обращения врача к фармацевту словом «Recipe:», что обозначает «возьми». В рецепте это обращение пишется сокращенно «Rp.:». Далее следует писать на латинском языке состав лекарства, название лекарственной формы п указание об изготовлении и выдаче лекарства.

Пропись каждого лекарственного вещества (включая вспомогательные вещества, входящие в состав лекарства) начинается с новой строки, с большой буквы и в родительном падеже. Окончания именительных п родительных падежей для различных склонений представлены в таблице.

Справа от названия каждого вещества указывают его количество в весовых единицах (г, мг, мкг), в объемных единицах (мл, капли) или в виде единиц активности (ЕД — единица действия). Дозы в граммах или долях грамма указываются в десятичной системе измерения (например: 1,0; 0,1; 0.01; 0.001, т.е. один грамм, один дециграмм, один сантиграмм, один миллиграмм).

Если два или несколько веществ выписываются в одинаковой дозе, то се можно указать только один раз, после названия последнего вещества, но в таком случае перед дозой ставят обозначение аа. что значит — поровну (например, аа 0,5).

Значение лекарственной формы

Понятие лекарственных форм, их виды по агрегатному состоянию и путям введения, факторы выбора. Требования к качеству лекарственных форм. Соотношение лечебного эффекта и пробочных действий. Вещества, влияющие на фармакокинетику лекарственных средств.

РубрикаМедицина
Видреферат
Языкрусский
Дата добавления25.02.2014
Размер файла16,3 K

Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

Размещено на http://www.allbest.ru/

Лекарственное лечение неразрывно связано с вопросом выбора рациональной формы, в которой лекарственное вещество или комплекс веществ должны дать лечебный (или профилактический) эффект. Очевидно, что одновременно с расширением и изменением каталога лекарственных веществ и совершенствованием методов лечения расширялась номенклатура лекарственных форм и совершенствовалась их технология.

Чем большими преимуществами обладает та или иная лекарственная форма, тем большую ценность она представляет как структурная единица фармакотерапии и как промышленная единица. Лекарственная форма — это материальная форма проявления диалектического единства действующих и вспомогательных веществ и соответствующих технологических операций.

Выбор лекарственной формы одновременно определяет и способ (путь) введения лекарства в организм. Ясно, что скорость действия лекарственного вещества зависит от того, какой путь для его применения избран. Например, при ректальном способе лекарственное вещество может всосаться примерно через 7 мин, а при пероральном только через 30 мин (в среднем). Если же это вещество ввести внутривенно, то его действие проявится уже через 1-2 мин. Эффективность лекарственного вещества зависит от того, какой путь совершит лекарство до того, как оно попадает в кровь. При ректальном способе введения часть лекарственных веществ проникает в кровяное русло, минуя печень, и не подвергается химическому воздействию ее ферментов, а также желудочного сока, желчи и сока поджелудочной железы. Следовательно, сила воздействия лекарственного вещества в этом случае больше, чем при пероральном применении. При выборе пути введения учитывается также, какой характер действия ожидается от лекарственного вещества (преимущественно местное или общее, на весь организм). Все эти вопросы находят должное освещение при разборе элементов фармакокинетики.

Лекарственные формы — удобные для применения и хранения состояния лекарственных средств или лекарственного сырья, обеспечивающие оптимальное лечебное или профилактическое действие.

Лекарственные формы классифицируют по разным признакам (агрегатному состоянию, путям введения и др.). По агрегатному состоянию различают твердые, жидкие, мягкие и аэродисперсные лекарственные формы.

К твердым ЛФ относят порошки (Pulveres), сборы (Species), твердые желатиновые капсулы (Capsulae durae), таблетки (Tabulettae), пилюли (Pilulae), гранулы (Granulae), драже (Dragee), карамели (Caramel) и пастилки, или троше (Trochisci); к жидким — растворы (Solutiones), суспензии (Suspensiones), эмульсии (Emulsa), настои (Inflisa), отвары (Decocta), настойки (Tincturae), жидкие экстракты (Extracta fluida), линименты (Unimenta), жидкие пластыри или кожные клеи (Emplastra), микстуры (Mixturae) и капли (Guttae), а также соки свежих растений; к мягким — мази (Unguenta), пасты (Pastae), суппозитории ректальные, или свечи (Suppositoria rectalia), суппозитории вагинальные (Suppositoria vaginalia), палочки (Bacilli), капсулы мягкие, или эластичные (Capsulae molles, Capsulae elasticae), твердые пластыри (Emplastra) и др.; к аэродисперсным — аэрозоли (Aerosola).

Различают ЛФ для энтерального и парентерального применения. ЛФ, относящиеся к первой группе, назначают внутрь, т.е. через рот (per os), под язык (sub linguam) или в прямую кишку (per rectum). Парентеральные ЛФ применяют наружно на кожу и слизистые оболочки, ингаляционно или инъекционным путем (подкожно, внутримышечно, внутривенно, внутриартериально, в полости тела, под оболочки мозга и т.п.).

Эффективность фармакотерапии во многом зависит от качества лекарственных форм. В связи с этим к ним предъявляют следующие общие требования: необходимая степень высвобождения лекарственных веществ из ЛФ; равномерность распределения лекарственных веществ в ЛФ, точность их дозирования; стабильность в процессе хранения; соответствие нормам микробной контаминации; удобство для приема; портативность. Каждая конкретная ЛФ должна также соответствовать специфичным требованиям, отраженным в Государственной Фармакопее и других нормативно-технических документах. Так, необходимо, чтобы порошки обладали сыпучестью, таблетки — хорошей распадаемостью, а лекарственные средства для инъекций, глазные капли и мази, ЛФ, наносимые на раневые и ожоговые поверхности, и все формы, назначаемые новорожденным и детям до 1 года, были стерильными.

Одно и то же лекарственное вещество может выпускаться в различных лекарственных формах (например, растворах, таблетках, суппозиториях). От избранной для конкретных клинических целей ЛФ зависят не только пути введения каждого лекарственного средства в организм, но и в значительной мере — отдельные особенности фармакокинетики (биодоступность, скорость всасывания в кровь и др.) и связанные с этим скорость развития, выраженность и продолжительность терапевтического эффекта данного вещества. Так, при сублингвальном применении нитроглицерина в виде тритурационных таблеток или спиртового раствора его антиангинальный эффект развивается очень быстро, но отличается небольшой продолжительностью, в связи с чем в этих ЛФ нитроглицерин используется главным образом для купирования приступов стенокардии. При применении нитроглицерина в виде ЛФ для приема внутрь (таблетки «Сустак-форте», «Сустак-митте», «Нитронг» и др.) или в виде мази его эффект развивается медленно и характеризуется значительно большей продолжительностью, что позволяет использовать последние ЛФ нитроглицерина только для предупреждения приступов стенокардии. Вместе с тем препарат тринитролонг, представляющий собой полимерную пленку, содержащую нитроглицерин, отличается быстрым и относительно продолжительным высвобождением нитроглицерина, в связи с чем тринитролонг может применяться как для профилактики, так и для купирования приступов стенокардии. Увеличение продолжительности действия отдельных лекарственных веществ путем создания соответствующих ЛФ позволяет уменьшать частоту их приемов в течение суток. Например, при применении хинидина в порошках или обычных таблетках продолжительность его действия составляет 4—6 ч, а при назначении в виде специальных пористых таблеток («хинидин-дурулес») — около 8—10 ч; пилокарпина гидрохлорид в виде глазных капель необходимо назначать при глаукоме обычно 3—4 раза в день, в виде глазных пленок — только 1—2 раза в день.

Читать еще:  Таблетки цетрин инструкция по применению от чего помогают

В ряде случаев использование лекарственных веществ в определенных ЛФ позволяет не только повысить их эффективность, но и значительно уменьшить частоту и выраженность их побочного действия. Так, при применении в-адреномиметических средств (изадрина, орципреналина, фенотерола, салбутамола) в виде аэрозолей проявления их побочного действия (тремор, тахикардия, экстрасистолия и др.), как правило, менее выражены, чем при использовании тех же средств в ЛФ для энтерального применения (порошках, таблетках). Лекарственные вещества, обладающие прямым раздражающим действием на слизистые оболочки или ульцерогенностью (например, нестероидные противовоспалительные средства, соли калия), при введении их внутрь в желатиновых капсулах, таблетках с кишечно-растворимой оболочкой, препятствующих высвобождению этих веществ в желудке, не оказывают такого неблагоприятного влияния на желудок, как при приеме тех же веществ в виде порошков или обычных таблеток. Необходимость в использовании устойчивых в желудке ЛФ возникает также при применении лекарственных веществ, неустойчивых к действию желудочного сока. Таким образом, выбор оптимальной ЛФ позволяет обеспечить максимальный терапевтический или профилактический эффект лекарственных средств и одновременно с этим уменьшить выраженность проявлений их побочного действия.

Эффективность лекарственных веществ, входящих в те или иные ЛФ, может зависеть от степени их дисперсности, т.к. увеличение дисперсности лекарственных веществ сопровождается повышением скорости растворения и смешения их частиц и вследствие этого улучшением всасываемости. Последнее является причиной более высокой активности ЛФ, содержащих лекарственные вещества (ацетилсалициловую кислоту, гризеофульвин и др.) в микрокристаллическом виде, по сравнению с ЛФ, в которых те же лекарственные вещества находятся в менее диспергированном состоянии. По той же причине 5% линимент, изготовленный из порошка стрептоцида с размером частиц 3—5 мкм, обладает такой же антимикробной активностью, как более концентрированная (10%) мазь из стрептоцида с размером частиц 180—200 мкм.

На фармакокинетику лекарственных средств, входящих в состав ЛФ, могут влиять вспомогательные вещества, используемые в процессе изготовления лекарственных форм. Так, диффузия лекарственных веществ в кожу происходит легче, если в качестве мазевых основ применяют не вазелин, а современные эмульсионные основы. Улучшению всасывания лекарственных средств в кожу способствует также включение в состав мазей поверхностно-активных веществ.

При выборе ЛФ в конкретной клинической ситуации необходимо учитывать многие факторы (состояние и возраст больного, адекватные пути введения и др.). При оказании неотложной помощи чаще всего лекарственные вещества используют в виде инъекционных ЛФ, обеспечивающих быстрое достижение максимального терапевтического эффекта. Детям, лицам пожилого и старческого возраста лекарственные средства для внутреннего применения целесообразно назначать в виде жидких ЛФ (растворов, микстур и т.п.), а инъекционное введение лекарственных средств при возможности заменять ректальным во избежание постинъекционных осложнений.

Некоторые ЛФ имеют ограниченные сроки хранения (настои и отвары — не более 2—3 сут., глазные капли — 2 сут., эмульсии и суспензии — 3 сут.). Такие ЛФ выписывают в рецептах в количествах, рассчитанных на их использование в течение времени, не превышающего сроки хранения этих лекарственных форм.

лекарственная форма фармакокинетика

Биофармация, обосновав научную трактовку лекарственной формы, требует тщательного исследования соответствия указанных компонентов (действующие и вспомогательные вещества, методы приготовления) в лекарственной форме для обеспечения оптимального действия препарата, иными словами, получения для нужд клиник наиболее рациональных лекарственных форм. В настоящее время не подлежит сомнению, что оптимальная активность лекарственного вещества достигается только назначением его в рациональной, научно обоснованной лекарственной форме.

СПИСОК ИСПОЛЬЗОВАННОЙ ЛИТЕРАТУРЫ

1. Муравьев И.А., Технология лекарств, т. 1, 1980.

2. Машковский М.Д., Лекарственные средства, т. 1, 1987.

3. Кукес В.Г. Клиническая фармакология. М.: Медицина, 1991.

4. Белоусов Ю.Б., Моисеев В. С., Лепахин В.К. Клиническая фармакология и фармакотерапия. М.: Универсум, 1993.

5. Лякин К.Н., Крылов Ю. Ф. Биотрансформация лекарственных веществ. М.: Медицина, 1981.

«5-Фторурацил»: состав препарата, дозировка, форма выпуска, инструкция по применению, показания и противопоказания

  • 16 Октября, 2018
  • Прочие препараты
  • Давид Омаров

Препарат «5-Фторурацил» применяется в для комбинированного и монолечения с другими цитостатиками при злокачественных опухолях. Далее подробно рассмотрим инструкцию по применению этого лекарства.

Формат выпуска и состав

Это средство выпускается в виде концентрата для приготовления растворов для инфузий. В 1 миллилитре раствора содержится активное вещество под названием «5- Фторурацил» в количестве 50 миллиграмм. Вспомогательными веществами выступает гидроксид натрия наряду с водой для инъекций. Это лекарственное средство можно описать как прозрачный, почти бесцветный раствор. Этот медикамент относят к противоопухолевым препаратам и пиримидиновым аналогам.

Раствор выпускается в ампулах с дозировкой 250 мг и 500 мг по 5 ампул в упаковке, а также в темных стеклянных флаконах с дозировкой 250 мг, 500 мг. Бывает «5-Фторурацил» 1000 мг и 5000 мг. Пятипроцентный крем выпускается в тубе 20 г.

Показания к применению

Лекарство «5-Фторурацил» применяют в качестве комбинированного препарата с различными цитостатиками при наличии у пациента злокачественных опухолей, например, при:

  • Раке молочной железы.
  • На фоне развития колоректального рака (то есть при наличии рака прямой или толстой кишки).
  • В рамках проведения химиотерапии.
  • Терапевтическая активность этого препарата наблюдается среди пациентов, страдающих раком желудка, шеи, головы, а, кроме того, карциномой поджелудочной.

Способ применения и дозирование

Что нам сообщает инструкция к «5-Фторурацилу»? Выбор надлежащего дозирования и схемы терапии определяется состоянием больного, разновидностью рака, который подлежит лечению, а, кроме того, типом терапии. Стоит подчеркнуть, что рассматриваемое медицинское средство назначают в формате монотерапии либо в комбинации с различными медицинскими средствами. Терапию необходимо начинать в условиях стационара, а суммарное суточное дозирование не должно превышать 1 грамма. Рекомендуют также ежедневно контролировать количество лейкоцитов и тромбоцитов.

В случае понижении содержания тромбоцитов менее 100 000 кубических миллиметров или наличия лейкоцитов ниже 3000 терапию следует сразу же отменить.

Дозировка «5-Форурацила» 1000 мг наиболее распространенная.

Принято рассчитывать дозировку в соответствии с фактической массой больного, исключая те случаи, когда место имеет ожирение наряду с отеками или другими формами патологической задержки в организме жидкости, к примеру, при асците. В вышеперечисленных ситуациях в рамках расчета используется величина идеального веса пациента. Препарат «5-Фторурацил» назначается посредством проведения внутривенных инъекции и внутриартериальных инфузий. Далее рассмотрим ориентировочные дозировки в каждом отдельном случае.

Дозирование при колоректальном раке

Согласно инструкции по применению к «5-Фторурацилу», лечение в данном случае начинается в формате инфузий или инъекций, причем первый способ предпочтительнее в виду меньшей токсичности. Внутривенная инфузия проводится следующим образом: суточное дозирование, составляющее 15 миллиграмм на килограмм массы, но не более 1 грамма, разводят в 300 миллилитрах пятипроцентного раствора глюкозы или 0,9-процентного раствора хлорида натрия. Лекарство далее вводится посредством четырехчасовой инфузии.

Такое дозирование назначается в течение нескольких дней подряд до появления признаков токсичности либо до тех пор, пока суммарная дозировка не достигнет 15 грамм. Некоторым пациентам назначают дозировки до 30 грамм при максимальной суточной норме не более 1 грамма. Лечение желательно продолжать лишь после устранения последствий гематологической или пищеварительной токсичности. Другим альтернативным вариантом терапии является назначение «5-Фторурацила» посредством проведения непрерывной двадцати четырех часовой инфузии.

Внутривенные инъекции

Вполне допустимо назначение «5-Фторурацила» по инструкции посредством выполнения внутривенных инъекций в дозировке по 12 миллиграмм на килограмм массы, которую выполняют каждый день в течение трех дней. На фоне отсутствия признаков токсичности на пятый, седьмой и девятый день пациенту могут назначить дозу в 6 миллиграмм на килограмм массы тела.

В качестве поддерживающей терапии раз в неделю назначается дозировка от 5 до 10 миллиграмм на килограмм веса посредством выполнения внутривенных инъекций. В любом случае поддерживающую терапию можно начинать лишь после купирования проявления токсичности.

Инструкция по применению к «5-Фторурацилу» должна строго соблюдаться.

Дозирование при раке груди

Для терапии рака молочных желез медикамент может быть прописан в рамках комбинированного лечения, например, совместно с использованием «Метотрексата» или «Циклофосфамида» либо в сочетании с такими медикаментами как «Доксорубицин» и «Циклофосфамид». При терапии по данной схеме в первый и восьмой день двадцати восьмидневного курса назначаются внутривенные инъекции в дозировке от 10 до 15 миллиграмм.

Альтернативные способы назначения препарата

Внутриартериальные инфузии могут быть назначены в форме непрерывного двадцати четырехчасового применения средства. Суточная норма при этом будет составлять от 5 до 7,5 миллиграмма на килограмм. В отдельных ситуациях для терапии первичной опухоли или метастазирования может быть прописана региональная инфузия. Пациентам с одним из нижеперечисленных состояний рекомендуют понизить дозировку:

  • При наличии кахексии.
  • На фоне тяжелой операции, которая была проведена в течение тридцати предшествующих суток.
  • При наличии угнетения костного мозга.
  • В случае нарушений функций почек либо печени.

Рекомендации по дозированию «5-Фторурацила» для лечения детей отсутствуют. Что касается пожилых пациентов, то им коррекция дозировки не требуется.

Чем чревата химиотерапия «5-Фторурацилом»? Рассмотрим ниже.

Побочные действия

Очень часто может при приеме этого лекарства наблюдаться лейкопения наряду с нейтропенией и тромбоцитопенией. Наиболее значительный упадок количества лейкоцитов наблюдается обычно с девятого по четырнадцатый день. Помимо этого возможны симптомы в виде тошноты, рвоты, диареи, воспаления слизистой оболочки пищеварительной системы, что будет выражаться появлением стоматита, эзофагита, проктита, фарингита и так далее.

Читать еще:  Температура и головная боль у ребенка

Достаточно часто у пациентов возникает агранулоцитоз наряду с анемией и панцитопенией, преходящим церебральным синдромом, при котором наблюдают атаксию и нистагмы. Возможно возникновение спутанности сознания наряду с экстрапирамидными двигательными и кортикальными расстройствами, которые исчезают, как правило, после отмены данного медикамента.

Дополнительно у пациентов на фоне применения «5-Фторурацила» встречают нарушение речи в сочетании с афазией, головной болью, дезориентацией, эйфорией, судорогами и периферической нейропатией. Порой у пациентов возникает алопеция, являющаяся вполне обратимой.

Крайне редко из-за употребления этого лекарства возможна лихорадка наряду с крапивницей, бронхиальными спазмами, анафилактическим шоком, фотосенсибилизацией, сепсисом и сонливостью. Также пациенты могут жаловаться на раздражение слизистой глаз в сочетании с избыточным слезотечением, конъюнктивитом, дакриостенозом, светобоязнью, катарактой, нарушением зрения, диплопией, блефаритом, эктропионом, невритом зрительного нерва и корковой слепотой.

Сердечная система реагирует обычно болями в районе сердца, аритмией, ишемией, инфарктом миокарда, стенокардией, мозговой ишемией и тромбоэмболией.

Противопоказания

К противопоказаниям относят:

  • Повышенную чувствительность пациента к «5-Фторурацилу».
  • Наличие угнетения костного мозга, особенно после лучевой терапии.
  • Терапия прочими противоопухолевыми медицинскими средствами.
  • Наличие глубоких изменений в содержании кровяных клеток.
  • Появление кровоизлияний и стоматитов, язвы в полости рта.
  • Появление тяжелой диареи.
  • Наличие нарушений функции печени либо почек.
  • Возникновение острых инфекционных заболеваний вирусной или бактериальной природы (туберкулез наряду с ветряной оспой и опоясывающим лишаем в том числе).
  • Присутствие выраженного истощения.
  • Наличие повышенного содержания билирубина в кровяной плазме.

Лекарственное взаимодействие

Кальция фолинат может усиливать терапевтические и токсические эффекты препарата. При использовании в сочетании с другими цитостатиками и интерфероном также можно наблюдать усиление противоопухолевой эффективности и токсичности лекарства.

При продолжительном совместном использовании с митомицином наблюдается развитие уремического гемолитического синдрома. Этот препарат не следует применять совместно с лечением «Аминофеназоном», сульфаниламидами и «Фенилбутазоном». «Хлордиазепоксид» наряду с «Дисульфиром», «Гризеофульвином» и «Изониазидом» могут усилить активность «5-Фторурацила».

Учитывая то, что при терапии этим лекарством возможно подавление естественных защитных механизмов, вакцинация должна проводиться спустя некоторый отрезок времени после окончания терапии. При одновременном использовании с «Соривудином» отмечается выраженная лейкопения, которая в некоторых случаях приводит к летальному исходу.

Особые указания

Препарат «5-Фторурацил» является цитотоксическим лекарственным средством, поэтому в обращении с ним требуется обязательно соблюдать осторожность. В случае появления стоматита или диареи терапию этим препаратом необходимо обязательно прекратить до абсолютного исчезновения симптомов.

Следует соблюдать определенную осторожность во время назначения этого препарат больным, которые ранее подвергались воздействию высоких дозировок радиации на район малого таза или получали алкилирующие препараты.

В период терапии необходимо проконтролировать общее число лейкоцитов наряду с абсолютным количеством нейтрофилов, тромбоцитов, гемоглобина, активностью печеночной пробы и уровнем билирубина. Не менее важно осматривать ротовую полость пациента в целях выявления признаков стоматита непосредственно перед каждым вводом препарата.

В случае появления синдрома подошвенной эритродизестезии пациентам прописывают лекарство «Пиридоксин» в дозировании по 150 миллиграмм внутрь. Больных с развивающейся лейкопенией необходимо тщательно наблюдать в целях выявления у них признаков инфекции. Мужчинам и женщинам, находящимся в детородном возрасте, во время лечения этим лекарством и как минимум в течение трех месяцев после необходимо применять надежные методы контрацепции. Стоит иметь в виду, что побочные эффекты, которые обусловлены приемом «Фторурацила», способны отрицательно влиять на управление автотранспортными средствами.

Передозировка

К симптомам передозировки относят психотические реакции наряду с сонливостью и повышением эффективности прописываемых седативных препаратов. При наличии необходимости в седации можно использовать низкие дозировки диазепама внутривенно (к примеру, начальная дозировка может составлять 5 миллиграмм). При этом одновременно нужно проконтролировать функцию сердечной системы и легких.

Лечение проводится, как правило, симптоматическое. Специфический антидот, к сожалению, неизвестен. В профилактических целях можно провести инфузии концентратов тромбоцитов или лейкоцитов. Следует уделить внимание гидратации, а, кроме того, необходимо устранить нарушение в балансе электролитов. Гемодиализ не потребуется. Необходимо осуществлять пристальное наблюдение за пациентами в целях раннего обнаружения поздних осложнений со стороны кроветворения и пищеварительной системы. Дальнейшая терапия должна быть симптоматической.

Мазь «5-Фторурацил» используют при терапии множественных очагов актинических кератозов. Она ингибирует ферменты тимидилатсинтетазы, которые необходимы для превращения дезоксиуридинмонофосфата в состояние дезокситимидилатмонофосфата. Без последнего попросту невозможен синтез ДНК. Препарат наносят двукратно в неделю в течение месяца в случае локализации очага на лице. Если же очаги локализуются на туловище, то может потребоваться более продолжительное лечение.

Применение мази «5-Фторурацил» по инструкции может быть ограничено сравнительно часто фиксируемыми ярко выраженными реакциями воспаления, а, кроме того, сухостью кожи, жжением, зудом, образованием изъязвлений и эрозий. Также пациенты, которые используют эту мазь, вынуждены полностью исключить свое пребывание на солнце, так как данный препарат имеет яркое выраженное фотосенсибилизирующее воздействие. Интенсивность нежелательных побочных проявлений коррелирует с общей распространенностью патологического процесса.

Согласно исследованиям последних лет, эффективность терапии с применением данной мази составляет около пятидесяти процентов, рецидивы наблюдаются в шестидесяти процентах случаев.

Отзывы о «5-Фторурациле»

В отзывах сообщается, что препарат широко применяется в качестве комбинированного лекарства при наличии у пациентов злокачественных опухолей. Люди пишут, что это средство назначается им или их родственникам при наличии рака молочной железы, желудка, кишечника и так далее. Помимо этого отмечается, что представленное средство результативно проявляет себя в рамках проведения химиотерапии.

Основным минусом этого препарата, по рассказам пациентов, страдающих онкологией, является то, что он крайне токсичен и провоцирует массу побочных эффектов и у многих достаточно тяжело переносится. Цена «5-Фторурацила» в Москве составляет от 150 руб.

Новости

Преимущества и недостатки различных препаративных форм

В настоящее время в мире применяется огромное количество различных препаратов для защиты сельскохозяйственных культур от вредителей и патогенов различного рода. Каждый из препаратов выпускается в определенной форме, в первую очередь это необходимо для достижения максимальной эффективности данного препарата.

Форма пестицида — это физическое состояние, в котором представлен пестицид, обеспечивающее наиболее эффективное, экономическое и безопасное применение его действующего вещества.

Различают два типа форм препаратов, первый тип — товарный, получаемый на предприятии изготовителе. Второй тип — рабочий, он готовится непосредственно перед его применением

Товарные или заводские формы пестицидов делятся на три группы:

  • товарные формы совпадающие с рабочими (первая группа);
  • товарные формы из которых готовят рабочие растворы (вторая группа);
  • товарные формы, из которых рабочие формы получаются в процессе их применения (третья группа).

К первой группе товарных форм, относятся препараты, которые применяются без приготовления из них рабочих растворов, их использование осуществляется в форме изготовления, к ним относятся: дусты, порошки, гранулированные и микрогранулированные, микрокапсулированные, брикеты и другие.

Вторая группа препаратов, представлена самыми широко применяемыми препаративными формами. Эта группа включает в себя товарные формы пестицидов, из которых необходимо перед применением готовить рабочие растворы. Это смачивающиеся порошки, водорастворимые порошки, концентрат эмульсии, концентрат суспензии, минерально-масляные суспензии, текучие пасты и другое.

Третья группа включает формы пестицидов, из которых рабочие составы получаются в ходе их применения. Это шашки, масляная суспензия, масляные растворы, масляный концентрат, таблетки и сжиженный газ.

Далее речь пойдет о самых широко применяемых препаративных формах, к ним относятся: концентрат эмульсии (КЭ), концентрат суспензии (КС), смачивающийся порошок (СП), водорастворимый концентрат (ВРК), водорастворимый порошок (ВРП), водный раствор (ВР) и водно-диспергируемые гранулы (ВДГ). Каждая из этих препаративных форм обладает индивидуальными свойствами.

Концентрат эмульсии (КЭ) Является самой широко распространенной препаративной формой пестицидов. Это жидкие пастообразные препараты которые при разбавлении их водой образуют устойчивые и долго сохраняющие единый рабочий раствор без расслоения на фракции — эмульсии, которые в свою очередь используются для опрыскивания растений. Концентрат суспензии (КС) Представлен концентрированными суспензиями как одного препарата, так и нескольких в воде, масле или минеральном масле. При добавлении минерального масла повышается активность препаратов. Эта препаративная форма также применяется для опрыскивания. Смачивающийся порошок (СП) Препаративная форма содержащая в своем составе действующее вещество, поверхностно-активные вещества и наполнители. При разбавлении дают устойчивые суспензии. Их применение дает такие преимущества как уменьшение непроизводственных потерь, это связано с тем, что суспензии обладают лучшими удерживающимися свойствами и дольше остаются на растениях. Водорастворимый концентрат (ВРК) Жидкая молокообразная препаративная форма пестицидов, предназначенная для растворения в воде. Она имеет высокую концентрацию действующего вещества, и как правило перед приготовлением рабочего раствора готовят маточный раствор (ВРК разводят в небольшом количестве воды). Также водорастворимые концентраты можно разводить в гидрофильном растворителе, при этом приготовление осуществляется непосредственно в баке, необходимость приготовление маточного раствора отсутствует. ВРК дают стабильные растворы при опрыскивании ими. Водорастворимый порошок (ВРП) Форма пестицида предназначенная для растворения в воде (сходна со смачивающимся порошком). Водный раствор (ВР) Имеет незначительную концентрацию действующего вещества, как правило, применяются непосредственно в данной форме. Водно-диспергируемые гранулы (ВДГ) Препаративная форма пестицида, состоящая из гранул, предназначенных для растворения в воде с образованием однородной суспензии.

Среди инсектицидной линейки препаратов нашей компании, препаративную форму концентрат эмульсии имеют: Ньюстар, Нуримет Экстра, Практик и Фостран.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector