0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Форма выпуска препарата и состав

Ацикловир (Aciclovir)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

Таблетки1 табл.
ацикловир200 мг
вспомогательные вещества: сахар молочный; крахмал картофельный; аэросил; поливинилпирролидон среднемолекулярный; кальций стеариновокислый

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого цвета.

Характеристика

Противовирусное средство из группы синтетических аналогов ациклического пуринового нуклеозида — дезоксигуанидина, являющегося компонентом ДНК .

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ацикловир обладает высокой специфичностью в отношении вируса Herpes simplex (HSV), включая HSV тип 1 и HSV тип 2, вируса Varicella zoster (VZV), вируса Эпштейна-Барр (EBV) и цитомегаловируса (CMV). В клеточных культурах наибольшую активность ацикловир проявляет в отношении HSV-1, далее по мере убывания: HSV-2, VZV, EBV и CMV. Ацикловир проникает непосредственно в инфицированные вирусом клетки. Клетки, инфицированные вирусом, продуцируют вирусную тимидинкиназу, которая фосфорилирует ацикловир до ацикловира монофосфата. Кроме того, активность вирусной тимидинкиназы по отношению к ацикловиру намного выше, чем действие на него клеточных ферментов (в инфицированных клетках концентрация ацикловира монофосфата выше в 40–100 раз). Дальнейшее фосфорилирование клеточными ферментами приводит к образованию ацикловир-трифосфата, являющегося чрезвычайно активным и селективным ингибитором ДНК-полимеразы вирусов. Вероятно механизм ингибирования ацикловир-трифосфатом синтеза ДНК состоит в том, что она является для этого фермента субстратом, позволяющим осуществить связь 3’–5′, необходимую для продления цепочки ДНК . Таким образом осуществляется преждевременный обрыв цепи ДНК .

Фармакокинетика

При пероральном приеме ацикловир лишь частично всасывается в кишечнике. После назначения дозы 200 мг 5 раз в сутки Cmax ацикловира в плазме крови составляет 3,2 мкмоль (0,7 мкг/мл), Cmin ) — 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл).

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови. Связывание с белками плазмы относительно низкое (9–33%). Ацикловир в основном выводится из организма в неизмененном виде через почки. Почечный клиренс ацикловира существенно выше клиренса креатинина, что указывает на то, что выведение его осуществляется не только с помощью гломерулярной фильтрации, но и путем тубулярной секреции.

Единственным обнаруженным в моче метаболитом является 9-карбоксиметоксиметилгуанин (10–15% назначенной дозы).

Показания препарата Ацикловир

лечение первичных и рецидивирующих инфекций кожи и слизистых, вызванных вирусом Herpes simplex;

подавление рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex у пациентов с нормальной и ослабленной иммунной системой;

первичные и рецидивирующие инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster.

Противопоказания

Гиперчувствительность к ацикловиру или какому-либо другому компоненту препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности назначение возможно лишь в исключительных случаях при строгой оценке соотношения необходимости применения препарата и возможного риска. Не следует назначать кормящим матерям.

Побочные действия

Дерматологические реакции: в редких случаях наблюдаются высыпания на коже, которые исчезают после отмены препарата.

В некоторых случаях возможны желудочно-кишечные расстройства: тошнота, понос и боли в животе; в отдельных случаях возможны быстро проходящие расстройства неврологического характера: головокружение, снижение концентрации внимания, галлюцинации и сонливость, главным образом у пациентов со сниженной почечной функцией; очень редко встречаются временные изменения в картине крови и активности ферментов печени. Наблюдались отдельные случаи головных болей, утомляемости, истощения, сонливости, бессонницы и затруднения дыхания.

Взаимодействие

Пробенецид замедляет выведение ацикловира.

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым пациентам для лечения первичных инфекций и рецидивов Herpes simplex кожи и слизистых — 1 табл. (200 мг) Ацикловира 5 раз в день. Продолжительность лечения обычно составляет 5 дней. В серьезных случаях может потребоваться более длительное лечение. У пациентов со значительно ослабленной иммунной системой (например после пересадки костного мозга) или у пациентов с недостаточной кишечной абсорбцией необходимо увеличение разовой дозы до 400 мг или в/в введение препарата. Для подавления рецидивов инфекции, вызванной Herpes simplex у пациентов с нормальной иммунной системой, — 1 табл. Ацикловира (200 мг) 4 раза в день или по 2 табл. 2 раза в день. Для профилактики инфекции Herpes simplex у пациентов со слабой иммунной системой — 1 табл. (200 мг) 4 раза в день. У пациентов с тяжелыми нарушениями иммунной защиты (например при пересадке костного мозга) или у пациентов с недостаточной кишечной абсорбцией разовая доза может быть увеличена до 2 табл. на прием.

Дети: для лечения инфекции, вызванной Herpes simplex и профилактики этой инфекции на фоне ослабленной иммунной защиты, дети старше 2 лет получают ту же дозу, что и взрослые; младше 2 лет — половину дозы для взрослых.

Пожилые пациенты: у пожилых пациентов скорость общего выведения ацикловира снижается. В ходе терапии высокими пероральными дозами препарата следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм пациента. В случаях нарушения почечной функции особое внимание следует обратить на снижение дозы. Решение о применении препарата у пациентов с ограниченной почечной функцией принимает врач.

Особые указания

Эффективность лечения будет тем выше, чем раньше оно начато. У пациентов с иммунодефицитом при многократных повторных курсах лечения иногда формируется устойчивость вирусов к ацикловиру.

Условия хранения препарата Ацикловир

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Ацикловир

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Форма выпуска и состав препарата

Диувер – это деликатное мочегонное средство. Оно, в отличие от основной массы диуретиков, не опасно для больных с патологиями сердечно-сосудистой системы, поскольку не вымывает калий, и не вызывает гипокалиемии. Но это не делает его менее эффективным, в течение нескольких часов препарат выводит лишнюю воду из организма. Показания к применению Диувера являются патологические состояния, которые сопровождаются скоплением жидкости в тканях, отеками, например, сердечная или почечная недостаточность, артериальная гипертензия.

Существует единственная форма выпуска Диувера – таблетки, они могут содержать в себе 5 или 10 мг действующего вещества, в зависимости от дозировки. В один блистер упаковывают 10 таблеток, в одной целой упаковке их может быть 20 или 60, то есть 2 или 6 блистеров соответственно.

В состав таблетки Диувера входит один главный компонент, оказывающий мочегонный эффект – торасемид, и дополнительные вещества, которые держат форму препарата и защищают его от агрессивной внутренней среды человеческого организма:

Торасемид, являющийся основой Диувера, – это мочегонное вещество, которое влияет на реабсорбцию воды, хлора и натрия обратно в кровь в петлях нефрона (клетках почечной ткани). Оно не пускает жидкость обратно в кровяное русло, вследствие чего почки продуцируют и выделяют большее количество мочи. Вместе с током мочи из организма также выводится лишняя соль. В результате понижается давление и сходят отеки.

Финальный эффект препарата зависит от принятой дозы. Пик действия торасемида на организм припадает на 2-3 час с момента попадания таблетки в желудочно-кишечный тракт. Влияние основного компонента на организм длится от 6 до 12 часов, в зависимости от восприимчивости больного.

Препарат назначается в целях выведения лишней жидкости из организма при таких заболеваниях, как:

  • недостаточность работы сердца;
  • сбои в работе почек и печени;
  • риск отека головного мозга;
  • отек легочной ткани;
  • в целях форсированного диуреза.

Также лекарственное средство применяется для нормализации значительно повышенного артериального давления. При гипертензии не рекомендуется употреблять Диувер для постоянного лечения. Его в основном используют во время и после гипертонических кризов для стабилизации кровяного давления. Но если кризы часто повторяются, лечащий врач может назначить небольшие дозы медикамента для каждодневного приема.

Способ применения и дозировки

Количество препарата и длительность курса терапии подбирается лечащим врачом в каждом случае индивидуально.

Поскольку эффект Диувера зависит от нескольких факторов:

  • восприимчивость больного;
  • возраст пациента;
  • вид патологии, который привел к отекам;
  • наличие соматических болезней.

В инструкции по применению указана общая схема терапии. Она заключается в одноразовом употреблении одной таблетки Диувера натощак. Запить препарат нужно малым количеством воды.

При отечности вначале назначают 5-10 мг в течение суток. Если такая дозировка не приносит желаемого результата, ее повышают до 40 мг. Максимально допустимая суточная доза не должна превышать 200 мг действующего вещества на сутки.

Для снижения артериального давления и профилактики гипертонических кризов Диувер пьют по 2,5 мг в сутки. Длительность такого лечения не ограничена, но нужно следить за состоянием пациента, чтобы не допустить появления нежелательных реакций организма на препарат. Если начинают проявляться первые признаки отравления Диувером – сонливость, тошнота, постоянная усталость, разбитость, пронос – нужно немедленно прекратить прием медикамента и заменить его одним из аналогов, который не содержит торасемид.

Использование при беременности и грудном вскармливании

Использовать Диувер при беременности категорически не рекомендуется, поскольку торасемид способен проникать сквозь плаценту в организм малыша.

Оказываясь в организме плода, вещество вызывает нарушения в водно-электролитном балансе и снижение числа тромбоцитов в кровяном русле ребенка.

Если существует острая необходимость в приеме диуретика, беременным разрешается назначать минимальные дозы Диувера. В течение всего курса лечения пациентка должна находиться под стационарным наблюдением, также каждодневно проводится мониторинг за состоянием малыша.

Врачи стараются не назначать Диувер женщинам, которые кормят детей грудным молоком. Клинические исследования препарата в этом направлении не проводились, поэтому достоверно неизвестно, может ли торасемид попасть в молоко, а с ним и к младенцу.

Побочные действия препарата Диувер

Нежелательные эффекты от приема препарата в основном проявляются только после приема Диувера в больших концентрациях. Если пациент следует указаниям, то риск появления побочного действия минимальный.

Неприятные симптомы могут проявляться со стороны разных органов и систем:

  • обмен веществ – уменьшение количество электролитов, алкалоз. Проявляется снижением АД, болью головы, судорожными приступами. Также возникают сонливость и спутанность сознания;
  • сердце и сосуды – ишемия, стенокардия, нарушения ритма, тромбоэмболия, инфаркт;
  • аллергии – высыпания, злокачественная эритема;
  • мочевыделительная система – задержка мочеиспускания и разрыв почечной ткани у больных с непроходимостью мочевыводящих проток, повышенные мочевины и креатинин в крови;
  • желудочно-кишечный тракт – боли в желудке, полное отсутствие аппетита, расстройства стула, рвота. Иногда развитие воспаления поджелудочной – панкреатита;
  • кровь – снижение концентрации кровяных телец, кровь становится более жидкой;
  • печень – повышение специфических ферментов.

Также больные жалуются на глухоту, шумы в ушах, слабость и сухость во рту.

Взаимодействие с другими препаратами

Торасемид активно вступает во взаимодействие с большим количеством различных медикаментов. Назначая его, нужно тщательно собрать анамнез и узнать у больного, какие еще лекарства он принимает.

Препарат снижает эффективность действия гипогликемических средств, то есть лекарств, уменьшающих концентрацию глюкозы в кровяном русле. Также он влияет на сосуды, делая их менее чувствительными к вазоконстрикторам (адреналин).

При одномоментном применение глюкокортикостероидов или проносных с Диувером из организма выводится большое количество калия. А при назначении торасемида вместе с литием или салицилатами, значительно повышается токсическое влияние последних на организм.

Пробенецид угнетает тубулярную секрецию, как следствие эффективность диуретика понижается. Прием ненаркотических обезболивающих или холестирамина также снижает силу влияния Диувера на организм, поэтому мочегонное и гипотензивное действие практически не проявляется.

Прием торасемида в высоких дозировках провоцирует повышение нефро — и ототоксичности таких препаратов, как цефалоспорины, аминогликозиды.

Передозировка препаратом

После случайного или преднамеренного приема больших доз Диувера у пациентов развивается тяжелое состояние. Оно характеризуется водно-электролитными нарушениями, значительным повышением диуреза (больной практически постоянно бегает в туалет), падением артериального давления вплоть до развития коллапса и спутанностью или потерей сознания.

Если концентрация торасемида в крови не сильно завышена, то больные жалуются на непреодолимую сонливость, усталость, появление головокружений и мушек. Часто возникает пронос, тошнота, рвота.

Специфического лечения передозировки не существует, поскольку нету вещества, которое бы могло полностью нейтрализовать действие торасемида. В случае отравления Диувером, в первую очередь, отменяется прием таблеток, затем больному оказывают симптоматическую помощь – корректируют соотношение воды и электролитов, восполняют утраченную жидкость и солевой баланс.

Если после проглатывания препарат прошло менее 2 часов, пациенту тщательно промывают желудок, чтобы вывести из организма остатки торасемида.

Аналоги

Абсолютные аналоги Диувера – это препараты, действующим компонентом которых также является торасемид. Они могут отличаться видом и формой выпуска. Также может быть различной концентрация основного вещества.

К ним относятся:

  • Стрисемид;
  • Торасемид;
  • Сутрил Нео;
  • Тригрим.

Также существуют относительные аналоги.

Они также обладают мочегонным эффектом, но действуют на другом уровне образования мочи:

  • Мочевина;
  • Верошпирон;
  • Маннитол.
Читать еще:  Эргоферон для взрослых состав как принимать

У большинства аналогов Диувера в инструкции по применению указан более длинный список побочных реакций и противопоказаний. Поэтому, если есть надобность заменить Диувер другим препаратом, нужно проконсультироваться с лечащим врачом. Поскольку в новом медикаменте может отличаться дозировка и способ применения.

Формы выпуска лекарственных средств.

Лекарственной формой называется придаваемая лекарственному средству или растительному сырью, удобная для применения форма, при которой достигается необходимый лечебный или профилактический эффект.

В настоящее время существует большое количество лекарственных форм. По агрегатному состоянию их ориентировочно подразделяют на твёрдые, мягкие, жидкие и газообразные формы.

I.Твёрдые лекарственные формы.

К твёрдым лекарственным формам относятся порошки, сборы, пилюли, гранулы, таблетки, драже, капсулы, карамели, пастилки или троше, жевательная резинка, плёнки, губки и твёрдое мыло с добавлением различных лекарственных веществ.

1. Таблетки (Tabulettae)

(им.пад.,ед ч. — Tabuletta, вин.пад., мн.ч.- Tabulettas)

Таблетки – это твёрдая дозированная лекарственная форма, которую получают прессованием лекарственных веществ или смеси лекарственных и вспомогательных веществ. Предназначается преимущественно для внутреннего применения (сублингвальнные, жевательные, per os).Если в их состав входят ядовитые вещества, то таблетки окрашивают: сулемовые – в красный цвет, остальные – в синий. Помимо лекарственных веществ, если их содержание очень мало, в состав таблеток входят наполнители: сахар, глюкоза, крахмал, гидрокарбонат натрия, фосфат кальция и др. Таблетки – самая распространенная и разновидная применяемая лекарственная форма. Выпускаются таблетки покрытые оболочкой (tabulettae obductae), предназначенные для улучшения сохраняемости, локализации места действия, внешнего вида, вкуса; таблетки в каркасе (лекарственное вещество всасывается, а каркас выводится из организма не изменённым); шипучие таблетки; микротаблетки; таблетки в виде фигурок (для детей) и т.д.

Все таблетки официнальны, т.е. изготовлены промышленным способом и в аптеке они имеются в готовом виде.

Выписывание таблеток.

Для официнальных таблеток используется следующий вариант.

Например: выписать 100 таблеток резерпина по 0,00025г. Назначить по 1таб. на ночь.

Recipe: Tabulettas Reserpini 0,00025 Numero 100 Da.

Signa: По 1 таб. на ночь

Большинство таблеток содержат в своём составе несколько лекарственных веществ, т.е. комбинированные таблетки. Они имеют коммерческое (запатентованное фирмой) название, которое в рецепте заключается в кавычки, не склоняется и не указывается доза.

Задание: выписать 20 таблеток «Никоверин». Назначить по 1таб. 2 раза в день.

Recipe: Tabulettas «Nicoverinum» Numero20

Signa: По 1 таб. 2 раза в день

Задание: выписать 20 таблеток «Аллохол», покрытых оболочкой. Назначить по 2таб. 3 раза в день.

Recipe: Tabulettas «Allocholum» obductas Numero20

Signa: По 2 таб. 3 раза в день

Таблетки сложного состава удобнее выписывать по следующему варианту.

Задание: выписать 6 таблеток, содержащих 0,25г амидопирина, 0,05г кофеина и 0,02г фенобарбитала. Назначить по 1таб. при головной боли.

Recipe: Amidopyrini 0,25

Da tales doses Numero 6 in tabulettis

Signa: По 1 таб.при головной боли

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Лучшие изречения: Только сон приблежает студента к концу лекции. А чужой храп его отдаляет. 9005 — | 7659 — или читать все.

95.47.253.202 © studopedia.ru Не является автором материалов, которые размещены. Но предоставляет возможность бесплатного использования. Есть нарушение авторского права? Напишите нам | Обратная связь.

Отключите adBlock!
и обновите страницу (F5)

очень нужно

«5-Фторурацил»: состав препарата, дозировка, форма выпуска, инструкция по применению, показания и противопоказания

  • 16 Октября, 2018
  • Прочие препараты
  • Давид Омаров

Препарат «5-Фторурацил» применяется в для комбинированного и монолечения с другими цитостатиками при злокачественных опухолях. Далее подробно рассмотрим инструкцию по применению этого лекарства.

Формат выпуска и состав

Это средство выпускается в виде концентрата для приготовления растворов для инфузий. В 1 миллилитре раствора содержится активное вещество под названием «5- Фторурацил» в количестве 50 миллиграмм. Вспомогательными веществами выступает гидроксид натрия наряду с водой для инъекций. Это лекарственное средство можно описать как прозрачный, почти бесцветный раствор. Этот медикамент относят к противоопухолевым препаратам и пиримидиновым аналогам.

Раствор выпускается в ампулах с дозировкой 250 мг и 500 мг по 5 ампул в упаковке, а также в темных стеклянных флаконах с дозировкой 250 мг, 500 мг. Бывает «5-Фторурацил» 1000 мг и 5000 мг. Пятипроцентный крем выпускается в тубе 20 г.

Показания к применению

Лекарство «5-Фторурацил» применяют в качестве комбинированного препарата с различными цитостатиками при наличии у пациента злокачественных опухолей, например, при:

  • Раке молочной железы.
  • На фоне развития колоректального рака (то есть при наличии рака прямой или толстой кишки).
  • В рамках проведения химиотерапии.
  • Терапевтическая активность этого препарата наблюдается среди пациентов, страдающих раком желудка, шеи, головы, а, кроме того, карциномой поджелудочной.

Способ применения и дозирование

Что нам сообщает инструкция к «5-Фторурацилу»? Выбор надлежащего дозирования и схемы терапии определяется состоянием больного, разновидностью рака, который подлежит лечению, а, кроме того, типом терапии. Стоит подчеркнуть, что рассматриваемое медицинское средство назначают в формате монотерапии либо в комбинации с различными медицинскими средствами. Терапию необходимо начинать в условиях стационара, а суммарное суточное дозирование не должно превышать 1 грамма. Рекомендуют также ежедневно контролировать количество лейкоцитов и тромбоцитов.

В случае понижении содержания тромбоцитов менее 100 000 кубических миллиметров или наличия лейкоцитов ниже 3000 терапию следует сразу же отменить.

Дозировка «5-Форурацила» 1000 мг наиболее распространенная.

Принято рассчитывать дозировку в соответствии с фактической массой больного, исключая те случаи, когда место имеет ожирение наряду с отеками или другими формами патологической задержки в организме жидкости, к примеру, при асците. В вышеперечисленных ситуациях в рамках расчета используется величина идеального веса пациента. Препарат «5-Фторурацил» назначается посредством проведения внутривенных инъекции и внутриартериальных инфузий. Далее рассмотрим ориентировочные дозировки в каждом отдельном случае.

Дозирование при колоректальном раке

Согласно инструкции по применению к «5-Фторурацилу», лечение в данном случае начинается в формате инфузий или инъекций, причем первый способ предпочтительнее в виду меньшей токсичности. Внутривенная инфузия проводится следующим образом: суточное дозирование, составляющее 15 миллиграмм на килограмм массы, но не более 1 грамма, разводят в 300 миллилитрах пятипроцентного раствора глюкозы или 0,9-процентного раствора хлорида натрия. Лекарство далее вводится посредством четырехчасовой инфузии.

Такое дозирование назначается в течение нескольких дней подряд до появления признаков токсичности либо до тех пор, пока суммарная дозировка не достигнет 15 грамм. Некоторым пациентам назначают дозировки до 30 грамм при максимальной суточной норме не более 1 грамма. Лечение желательно продолжать лишь после устранения последствий гематологической или пищеварительной токсичности. Другим альтернативным вариантом терапии является назначение «5-Фторурацила» посредством проведения непрерывной двадцати четырех часовой инфузии.

Внутривенные инъекции

Вполне допустимо назначение «5-Фторурацила» по инструкции посредством выполнения внутривенных инъекций в дозировке по 12 миллиграмм на килограмм массы, которую выполняют каждый день в течение трех дней. На фоне отсутствия признаков токсичности на пятый, седьмой и девятый день пациенту могут назначить дозу в 6 миллиграмм на килограмм массы тела.

В качестве поддерживающей терапии раз в неделю назначается дозировка от 5 до 10 миллиграмм на килограмм веса посредством выполнения внутривенных инъекций. В любом случае поддерживающую терапию можно начинать лишь после купирования проявления токсичности.

Инструкция по применению к «5-Фторурацилу» должна строго соблюдаться.

Дозирование при раке груди

Для терапии рака молочных желез медикамент может быть прописан в рамках комбинированного лечения, например, совместно с использованием «Метотрексата» или «Циклофосфамида» либо в сочетании с такими медикаментами как «Доксорубицин» и «Циклофосфамид». При терапии по данной схеме в первый и восьмой день двадцати восьмидневного курса назначаются внутривенные инъекции в дозировке от 10 до 15 миллиграмм.

Альтернативные способы назначения препарата

Внутриартериальные инфузии могут быть назначены в форме непрерывного двадцати четырехчасового применения средства. Суточная норма при этом будет составлять от 5 до 7,5 миллиграмма на килограмм. В отдельных ситуациях для терапии первичной опухоли или метастазирования может быть прописана региональная инфузия. Пациентам с одним из нижеперечисленных состояний рекомендуют понизить дозировку:

  • При наличии кахексии.
  • На фоне тяжелой операции, которая была проведена в течение тридцати предшествующих суток.
  • При наличии угнетения костного мозга.
  • В случае нарушений функций почек либо печени.

Рекомендации по дозированию «5-Фторурацила» для лечения детей отсутствуют. Что касается пожилых пациентов, то им коррекция дозировки не требуется.

Чем чревата химиотерапия «5-Фторурацилом»? Рассмотрим ниже.

Побочные действия

Очень часто может при приеме этого лекарства наблюдаться лейкопения наряду с нейтропенией и тромбоцитопенией. Наиболее значительный упадок количества лейкоцитов наблюдается обычно с девятого по четырнадцатый день. Помимо этого возможны симптомы в виде тошноты, рвоты, диареи, воспаления слизистой оболочки пищеварительной системы, что будет выражаться появлением стоматита, эзофагита, проктита, фарингита и так далее.

Достаточно часто у пациентов возникает агранулоцитоз наряду с анемией и панцитопенией, преходящим церебральным синдромом, при котором наблюдают атаксию и нистагмы. Возможно возникновение спутанности сознания наряду с экстрапирамидными двигательными и кортикальными расстройствами, которые исчезают, как правило, после отмены данного медикамента.

Дополнительно у пациентов на фоне применения «5-Фторурацила» встречают нарушение речи в сочетании с афазией, головной болью, дезориентацией, эйфорией, судорогами и периферической нейропатией. Порой у пациентов возникает алопеция, являющаяся вполне обратимой.

Крайне редко из-за употребления этого лекарства возможна лихорадка наряду с крапивницей, бронхиальными спазмами, анафилактическим шоком, фотосенсибилизацией, сепсисом и сонливостью. Также пациенты могут жаловаться на раздражение слизистой глаз в сочетании с избыточным слезотечением, конъюнктивитом, дакриостенозом, светобоязнью, катарактой, нарушением зрения, диплопией, блефаритом, эктропионом, невритом зрительного нерва и корковой слепотой.

Сердечная система реагирует обычно болями в районе сердца, аритмией, ишемией, инфарктом миокарда, стенокардией, мозговой ишемией и тромбоэмболией.

Противопоказания

К противопоказаниям относят:

  • Повышенную чувствительность пациента к «5-Фторурацилу».
  • Наличие угнетения костного мозга, особенно после лучевой терапии.
  • Терапия прочими противоопухолевыми медицинскими средствами.
  • Наличие глубоких изменений в содержании кровяных клеток.
  • Появление кровоизлияний и стоматитов, язвы в полости рта.
  • Появление тяжелой диареи.
  • Наличие нарушений функции печени либо почек.
  • Возникновение острых инфекционных заболеваний вирусной или бактериальной природы (туберкулез наряду с ветряной оспой и опоясывающим лишаем в том числе).
  • Присутствие выраженного истощения.
  • Наличие повышенного содержания билирубина в кровяной плазме.

Лекарственное взаимодействие

Кальция фолинат может усиливать терапевтические и токсические эффекты препарата. При использовании в сочетании с другими цитостатиками и интерфероном также можно наблюдать усиление противоопухолевой эффективности и токсичности лекарства.

При продолжительном совместном использовании с митомицином наблюдается развитие уремического гемолитического синдрома. Этот препарат не следует применять совместно с лечением «Аминофеназоном», сульфаниламидами и «Фенилбутазоном». «Хлордиазепоксид» наряду с «Дисульфиром», «Гризеофульвином» и «Изониазидом» могут усилить активность «5-Фторурацила».

Учитывая то, что при терапии этим лекарством возможно подавление естественных защитных механизмов, вакцинация должна проводиться спустя некоторый отрезок времени после окончания терапии. При одновременном использовании с «Соривудином» отмечается выраженная лейкопения, которая в некоторых случаях приводит к летальному исходу.

Особые указания

Препарат «5-Фторурацил» является цитотоксическим лекарственным средством, поэтому в обращении с ним требуется обязательно соблюдать осторожность. В случае появления стоматита или диареи терапию этим препаратом необходимо обязательно прекратить до абсолютного исчезновения симптомов.

Следует соблюдать определенную осторожность во время назначения этого препарат больным, которые ранее подвергались воздействию высоких дозировок радиации на район малого таза или получали алкилирующие препараты.

В период терапии необходимо проконтролировать общее число лейкоцитов наряду с абсолютным количеством нейтрофилов, тромбоцитов, гемоглобина, активностью печеночной пробы и уровнем билирубина. Не менее важно осматривать ротовую полость пациента в целях выявления признаков стоматита непосредственно перед каждым вводом препарата.

В случае появления синдрома подошвенной эритродизестезии пациентам прописывают лекарство «Пиридоксин» в дозировании по 150 миллиграмм внутрь. Больных с развивающейся лейкопенией необходимо тщательно наблюдать в целях выявления у них признаков инфекции. Мужчинам и женщинам, находящимся в детородном возрасте, во время лечения этим лекарством и как минимум в течение трех месяцев после необходимо применять надежные методы контрацепции. Стоит иметь в виду, что побочные эффекты, которые обусловлены приемом «Фторурацила», способны отрицательно влиять на управление автотранспортными средствами.

Передозировка

К симптомам передозировки относят психотические реакции наряду с сонливостью и повышением эффективности прописываемых седативных препаратов. При наличии необходимости в седации можно использовать низкие дозировки диазепама внутривенно (к примеру, начальная дозировка может составлять 5 миллиграмм). При этом одновременно нужно проконтролировать функцию сердечной системы и легких.

Читать еще:  Таблетки фалиминт от чего этот препарат помогает и его применение

Лечение проводится, как правило, симптоматическое. Специфический антидот, к сожалению, неизвестен. В профилактических целях можно провести инфузии концентратов тромбоцитов или лейкоцитов. Следует уделить внимание гидратации, а, кроме того, необходимо устранить нарушение в балансе электролитов. Гемодиализ не потребуется. Необходимо осуществлять пристальное наблюдение за пациентами в целях раннего обнаружения поздних осложнений со стороны кроветворения и пищеварительной системы. Дальнейшая терапия должна быть симптоматической.

Мазь «5-Фторурацил» используют при терапии множественных очагов актинических кератозов. Она ингибирует ферменты тимидилатсинтетазы, которые необходимы для превращения дезоксиуридинмонофосфата в состояние дезокситимидилатмонофосфата. Без последнего попросту невозможен синтез ДНК. Препарат наносят двукратно в неделю в течение месяца в случае локализации очага на лице. Если же очаги локализуются на туловище, то может потребоваться более продолжительное лечение.

Применение мази «5-Фторурацил» по инструкции может быть ограничено сравнительно часто фиксируемыми ярко выраженными реакциями воспаления, а, кроме того, сухостью кожи, жжением, зудом, образованием изъязвлений и эрозий. Также пациенты, которые используют эту мазь, вынуждены полностью исключить свое пребывание на солнце, так как данный препарат имеет яркое выраженное фотосенсибилизирующее воздействие. Интенсивность нежелательных побочных проявлений коррелирует с общей распространенностью патологического процесса.

Согласно исследованиям последних лет, эффективность терапии с применением данной мази составляет около пятидесяти процентов, рецидивы наблюдаются в шестидесяти процентах случаев.

Отзывы о «5-Фторурациле»

В отзывах сообщается, что препарат широко применяется в качестве комбинированного лекарства при наличии у пациентов злокачественных опухолей. Люди пишут, что это средство назначается им или их родственникам при наличии рака молочной железы, желудка, кишечника и так далее. Помимо этого отмечается, что представленное средство результативно проявляет себя в рамках проведения химиотерапии.

Основным минусом этого препарата, по рассказам пациентов, страдающих онкологией, является то, что он крайне токсичен и провоцирует массу побочных эффектов и у многих достаточно тяжело переносится. Цена «5-Фторурацила» в Москве составляет от 150 руб.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ, ИХ КЛАССИФИКАЦИЯ И ХАРАКТЕРИСТИКА

Жидкие лекарственные формы. К жидким лекарственным формам относятся: истинные растворы, растворы для инъекций, офтальмологические растворы, капли, микстуры, настои, отвары, настойки, экстракты, эмульсии, суспензии, линименты, новогаленовые препараты, растворы высокомолекулярных лекарственных веществ и др.

Преферанская Нина Германовна

Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

Раствор ( Solutio ) – жидкая лекарственная форма, полученная путем растворения одного или нескольких лекарственных веществ (твердых, жидких или газообразных, низкомолекулярных или высокомолекулярных) в соответствующем растворителе ( Aqua purificato , spiritus aethylicus и др.). Процесс получения растворов ускоряют, применяя предварительное измельчение лекарственных веществ или путем перемешивания или нагревания. В аптеках часто используют для приготовления тех или иных растворов стандартные концентраты (специально изготовленный концентрированный раствор, помещенный в бюреточную систему). Растворы предназначены: для внутреннего, парентерального или наружного применения. В зависимости от характера дисперсионной среды они могут изготавливаться на очищенной воде, органическом растворителе (этанол, глицерин, масло) или на вязких дисперсионных средах (например, полиорганосилоксановые жидкости). Дозируются растворы по массе, объему или в массообъемной концентрации.

Капли ( Guttae ) – жидкая лекарственная форма, дозируемая каплями. Используют водные, масляные, спиртовые растворы, тончайшие суспензии или эмульсии лекарственных веществ. Они могут быть для энтерального (внутреннего) и парентерального применения (капли глазные, в нос, в ухо). Выписываются капли в малых объемах от 3 мл до 30–50 мл.

Микстура ( Mixtura , от лат. mixtus – смешанный ) – это жидкая лекарственная форма для внутреннего применения, дозируемая столовой, десертной или чайной ложками. Микстуры – сложные по составу жидкости для внутреннего употребления, в которых дисперсионной средой является вода очищенная. Э то комбинированные дисперсионные системы, выписываются в развернутом виде, т.е. в рецепте перечисляют все входящие в микстуру ингредиенты и их количества. Слово «микстура» в рецепте не указывается. Особенностью микстур для внутреннего употребления является указание доз лекарственных веществ на один прием и количество приемов.

Лекарственные формы для инъекций изготавливаются в основном фармацевтической промышленностью в виде ампул и флаконов. Они характеризуются стерильностью, апирогенностью (не вызывают повышения температуры тела больного); стабильностью, отсутствием механических примесей и, в ряде случаев, изотоничностью (определенной осмолярностью). Растворы, отпускаемые инъекционным способом, вводят с помощью шприца и в зависимости от места введения различают: подкожные, спинномозговые, внутрибрюшинные, внутримышечные, внутривенные и др. инъекции. Внутривенные инъекционные вливания применяются с 1690 г. Первый шприц современной конструкции с тонкой иглой для прокалывания кожи независимо создали шотландец Александр Вуд и француз из Лиона Шарль Габриэль Праваз. Патент за шприц одноразового использования получил Артур Смит в 1850 г. В 1851 г. русский врач Владикавказского военного госпиталя Лазарев впервые применил подкожное вспрыскивание с помощью серебряного наконечника, вытянутого в иглу. В настоящее время применяют шприц-ампулу, пенфилл, подкожный инжектор и др. устройства.

Настои ( Infusa ) – водные извлечения из частей растений: листьев, цветов и травы.

Отвары ( Decocta ) – водные извлечения из коры, корневищ, корней; из кожистых листьев (например, из толокнянки).

Настои и отвары содержат, кроме биологически активных веществ, примеси, или так называемые балластные вещества: сахара, слизи, горечи, танин, пигменты и т.п. Настои и отвары готовят в аптеках ex temporae , т.к. они быстро разлагаются и теряют свою специфическую активность. Хранят в прохладном месте не более 4 суток!

Слизи – лекарственные формы высокой вязкости, а также приготовленные с применением крахмала из водной вытяжки растительного сырья.

Суспензии (взвеси) – системы, в которых твердое вещество взвешено в жидкой среде, размер частиц колеблется от 0,1 до 10 мкм. Существуют суспензии: внутрь, для местного применения, наружного применения, ингаляционная, инъекционная, в/кожная.

Эмульсии – лекарственные формы, образованные нерастворимыми друг в друге жидкостями. Эмульсии бывают: для наружного, инъекционного, интравагинального, назального применения, для в/м введения, внутрь, для ингаляций и инфузий.

Этанольные растворы изготавливаются в объемных или массо-объемных концентрациях, где растворителем служит spiritus aethylicus различной концентрации.

Настойки – Tinctura , спиртовые, водно-спиртовые или спирто-эфирные прозрачные извлечения из лекарственного растительного сырья, полученные без нагревания и удаления экстрактов, это стойкая лекарственная форма. Все настойки официнальны, т.е. концентрация каждой настойки определена Государственной Фармакопеей и готовится в заводских условиях.

Экстракты ( Extracta ) – концентрированные извлечения из лекарственного растительного сырья; различают жидкие, густые, сухие и др. виды. Все экстракты официнальны и изготовляются заводским путем. Жидкие экстракты дозируют в каплях. Густые и сухие экстракты приготавливают в порошках, таблетках и др. лекарственных формах. Экстракты для приема внутрь бывают жидкие, масляные для наружного (местного) применения. Экстракт сухой, как правило, дозируется в таблетках.

Бальзамы ( Balsam ) бывают нескольких видов: для приема внутрь, для наружного применения, наружный, для суставов, для тела, стоп, губ, а также бальзам-кондиционер.

Эликсир – для наружного и для приема внутрь, оральный, зубной, для детей. В виде эликсира выпускают Грудной эликсир, Фитоиммунал, Клиофит, Бронхикум и др.

Сироп лекарственный – раствор лекарственного вещества в густом растворе сахара. Сиропы бывают детские и гомеопатические. Многие детские лекарства готовят в виде сиропа, т.к. его легко дозировать, он прекрасно маскирует неприятный вкус, например, 2,4%-ный сироп для детей парацетамола во флаконах по 50 и 100 мл или 0,8% сироп бутамирата во флаконах по 200 мл.

Мягкие лекарственные формы

Мягкие лекарственные формы представляют собой густые смеси, чаще для наружного применения, к ним относятся: мази, гели, кремы, пасты, линименты, суппозитории и др.

Мази ( Unguenta ) – лекарственные формы мягкой консистенции для наружного применения. При содержании в мази порошкообразного вещества свыше 25% мази называют Пастами. Мази я вляются недозированными лекарственными формами, в рецептах их выписывают общим количеством. Лишь в исключительных случаях при назначении в мазях веществ, обладающих выраженным резорбтивным действием, мази выписываются разделенными на дозы. Различают простые и сложные мази, состоящие из одного или нескольких действующих веществ, соответственно. В настоящее время большинство мазей выпускается фармацевтической промышленностью в готовом виде, они готовятся по официнальным прописям, без указания состава и концентрации лекарственных веществ.

Жидкая мазь для втираний из мыльного и нашатырного спирта с камфорой называется Оподельдоком, выпускают оподельдоки – оральные, гомеопатические, наружные. Жидкие оподельдоки являются разновидностью линиментов.

Линименты – густые жидкости или студнеобразные массы. Выпускается линимент бальзамический по А.В. Вишневскому для лечения ожогов, ран, язв или линимент для смягчения кожных покровов.

Суппозитории ( Suppositoria ) – дозированные лекарственные формы, твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся при температуре тела, предназначенные для введения в полости тела (ректальные, вагинальные). Суппозитории могут иметь форму шарика, конуса, цилиндра, сигары и т.д. Различают ректальные (свечи) – suppositori а rectalia , вагинальные – suppositori а vaginalia , уретральные и палочки – bacilli . Вагинальные суппозитории по форме могут быть сферическими (шарики – globuli), яйцевидными (ovula), уретральные – в виде плоского тела с закругленным концом (пессарии – pessaria) или в виде конуса вагинального, ректального. В суппозиториях лекарственные вещества используются как для местного, так и для резорбтивного действия, а дозируются как для взрослых, так и для детей. В ректальных суппозиториях, содержащих ядовитые и сильнодействующие вещества, соблюдаются те же правила о высших дозах, как и для лекарственных форм, применяемых внутрь. Суппозитории готовятся на разных основах – масло какао, полиэтиленгликоль, гомеопатические. Большинство используемых суппозиториев заводского производства.

Пилюли – дозированная лекарственная форма в виде шарика весом от 0,1 до 0,5 г, приготовленная из однородной пластической массы, содержащей лекарственные средства и вспомогательные вещества. В настоящее время их практически не готовят и не применяют. Пилюля весом более 0,5 г называется Болюсом. В настоящее время выпускается единственный препарат китайского производства «Болюсы Хуато», который используется внутрь для коррекции мозгового кровообращения возрастного и сосудистого генеза, лечения и реабилитации после инсульта.

Разные лекарственные формы

Аэрозоли (A erosola ) – лекарственная форма в специальной упаковке, в которой твердые или жидкие лекарственные средства находятся в газе или газообразном веществе. Высокая биологическая доступность и терапевтическая эффективность лекарственных веществ достигается при их распылении в виде высокодисперсных систем. Аэрозольная упаковка предполагает помещение лекарства в специальный баллон, снабженный распылительной головкой и клапанным устройством. Внутрь аэрозольного баллона добавляется выталкивающий газ – пропеллент. Кроме этого существуют специальные ингаляторы для распыления высокодисперсных порошкообразных лекарственных препаратов. К аэрозольным препаратам относятся: «Эфатин», «Камфомен», «Бекломет», «Тровентол», «Ингалипт», «Левовинизоль», «Пропосол» и др.

Аэрозоль для ингаляций дозированный, для местного и наружного применения, назальный, подъязычный дозированный. Спрей для местного и наружного применения, дозируемый, назальный, для детей, подъязычный, сублингвальный.

Пластыри – лекарственная форма для наружного применения в виде пластичной массы, обладающей способностью после размягчения при температуре тела прилипать к коже. Пластыри выпускаются в виде трансдермальных терапевтических систем (ТТС), например, препараты «Дюрогезик», «Нитроперкутан ТТС», «Нитродерм ТТС 5», «Нитродерм ТТС 10», «Экстрадерм ТТС 25 (50 и100)», «Никотинелл ТТС10 (20 и 30)».

Внутриматочная терапевтическая система (ВМС) сочетает в себе преимущества двух самых надежных методов контрацепции – гормонального и внутриматочного и в то же время исключает их недостатки. Этот уникальный метод длительной контрацепции создал финский ученый Тапани Луккайнен в 1970 г. ВМС выпускается в стерильной упаковке под торговым названием «Мирена», которую вскрывают только непосредственно перед ее установкой. ВМС представляет собой Т-образную форму, в вертикальной ее части находится миниатюрная капсулка цилиндрической формы, в ней находится синтетический аналог женского полового гормона прогестерона (левоноргестрел), отвечающий за менструацию и беременность. После введения в полость матки левоноргестрел микропорциями выделятся через особую мембрану в течение 5 лет, скорость высвобождения первоначально составляет 20 мкг/сут., а через 5 лет снижается до 10 мкг/сут. Это надежный и безопасный метод, предохраняющий женщину от нежелательной беременности.

Саше (от лат. saccus – мешок, пакетик; фр. sachet – мешок, сумка) – это упаковка, представляющая собой плоский четырехшовный пакетик или мешочек. В виде саше выпускается препарат «Маалокс» 15 мл, 8 и 55% гель «Фосфолюгель» по 16 г для приема внутрь.

Пленки лекарственные – лекарственная форма в виде полимерной пленки. Выпускаются глазные пленки, используемые в офтальмологической практике, а также пленки на десну и пленки стоматологические.

Читать еще:  Физраствор натрия хлорид универсальное лечебное средство

Глазные пленки ( Membranulae ophthalmicae ) по сравнению с глазными каплями, дают возможность более точно дозировать и длительно поддерживают терапевтическую концентрацию веществ (24 ч.), сохраняя стерильность и стабильность, не вызывая при этом раздражения конъюнктивы. В настоящее время в медицинской практике используют глазные пленки, содержащие пилокарпина гидрохлорид ( Membranulae ophthalmicae cum Pilocarpini hydrochlorido ), атропина сульфат ( cum Atropini sulfate ), флореналь ( cum Florenalo ), сульфапиридазин-натрий ( cum Sulfapyridazino — natrio ), неомицина сульфат ( cum Neomycini sulfate ), дикаин ( cum Dicaino ) и др. вещества.

Карандаши лекарственные медицинские ( Lapis ) – цилиндрические палочки толщиной 4–8 мм и длиной до 10 см с заостренным или закругленным концом. Выпускается «Карандаш медицинский» для прижигания и карандаш для ингаляций.

На фармрынке встречаются такие современные лекарственные формы, как Резинка жевательная MeryK фруктовая или мятная, Конфеты сосательные, Пластина диагностическая и для наружного применения (липкая), Клей медицинский для наружного применения; Примочки; Припарки; Промывания, Чаи и др.

Один и тот же лекарственный препарат производится в разных лекарственных формах и используется при тех или иных показаниях к применению. Задача врача, больного и провизора выбрать правильную лекарственную форму, обеспечивающую терапевтическую концентрацию в крови или больном органе, быстрый максимальный фармакологический эффект и добиться желаемого результата.

«5-Фторурацил»: состав препарата, дозировка, форма выпуска, инструкция по применению, показания и противопоказания

  • 16 Октября, 2018
  • Прочие препараты
  • Давид Омаров

Препарат «5-Фторурацил» применяется в для комбинированного и монолечения с другими цитостатиками при злокачественных опухолях. Далее подробно рассмотрим инструкцию по применению этого лекарства.

Формат выпуска и состав

Это средство выпускается в виде концентрата для приготовления растворов для инфузий. В 1 миллилитре раствора содержится активное вещество под названием «5- Фторурацил» в количестве 50 миллиграмм. Вспомогательными веществами выступает гидроксид натрия наряду с водой для инъекций. Это лекарственное средство можно описать как прозрачный, почти бесцветный раствор. Этот медикамент относят к противоопухолевым препаратам и пиримидиновым аналогам.

Раствор выпускается в ампулах с дозировкой 250 мг и 500 мг по 5 ампул в упаковке, а также в темных стеклянных флаконах с дозировкой 250 мг, 500 мг. Бывает «5-Фторурацил» 1000 мг и 5000 мг. Пятипроцентный крем выпускается в тубе 20 г.

Показания к применению

Лекарство «5-Фторурацил» применяют в качестве комбинированного препарата с различными цитостатиками при наличии у пациента злокачественных опухолей, например, при:

  • Раке молочной железы.
  • На фоне развития колоректального рака (то есть при наличии рака прямой или толстой кишки).
  • В рамках проведения химиотерапии.
  • Терапевтическая активность этого препарата наблюдается среди пациентов, страдающих раком желудка, шеи, головы, а, кроме того, карциномой поджелудочной.

Способ применения и дозирование

Что нам сообщает инструкция к «5-Фторурацилу»? Выбор надлежащего дозирования и схемы терапии определяется состоянием больного, разновидностью рака, который подлежит лечению, а, кроме того, типом терапии. Стоит подчеркнуть, что рассматриваемое медицинское средство назначают в формате монотерапии либо в комбинации с различными медицинскими средствами. Терапию необходимо начинать в условиях стационара, а суммарное суточное дозирование не должно превышать 1 грамма. Рекомендуют также ежедневно контролировать количество лейкоцитов и тромбоцитов.

В случае понижении содержания тромбоцитов менее 100 000 кубических миллиметров или наличия лейкоцитов ниже 3000 терапию следует сразу же отменить.

Дозировка «5-Форурацила» 1000 мг наиболее распространенная.

Принято рассчитывать дозировку в соответствии с фактической массой больного, исключая те случаи, когда место имеет ожирение наряду с отеками или другими формами патологической задержки в организме жидкости, к примеру, при асците. В вышеперечисленных ситуациях в рамках расчета используется величина идеального веса пациента. Препарат «5-Фторурацил» назначается посредством проведения внутривенных инъекции и внутриартериальных инфузий. Далее рассмотрим ориентировочные дозировки в каждом отдельном случае.

Дозирование при колоректальном раке

Согласно инструкции по применению к «5-Фторурацилу», лечение в данном случае начинается в формате инфузий или инъекций, причем первый способ предпочтительнее в виду меньшей токсичности. Внутривенная инфузия проводится следующим образом: суточное дозирование, составляющее 15 миллиграмм на килограмм массы, но не более 1 грамма, разводят в 300 миллилитрах пятипроцентного раствора глюкозы или 0,9-процентного раствора хлорида натрия. Лекарство далее вводится посредством четырехчасовой инфузии.

Такое дозирование назначается в течение нескольких дней подряд до появления признаков токсичности либо до тех пор, пока суммарная дозировка не достигнет 15 грамм. Некоторым пациентам назначают дозировки до 30 грамм при максимальной суточной норме не более 1 грамма. Лечение желательно продолжать лишь после устранения последствий гематологической или пищеварительной токсичности. Другим альтернативным вариантом терапии является назначение «5-Фторурацила» посредством проведения непрерывной двадцати четырех часовой инфузии.

Внутривенные инъекции

Вполне допустимо назначение «5-Фторурацила» по инструкции посредством выполнения внутривенных инъекций в дозировке по 12 миллиграмм на килограмм массы, которую выполняют каждый день в течение трех дней. На фоне отсутствия признаков токсичности на пятый, седьмой и девятый день пациенту могут назначить дозу в 6 миллиграмм на килограмм массы тела.

В качестве поддерживающей терапии раз в неделю назначается дозировка от 5 до 10 миллиграмм на килограмм веса посредством выполнения внутривенных инъекций. В любом случае поддерживающую терапию можно начинать лишь после купирования проявления токсичности.

Инструкция по применению к «5-Фторурацилу» должна строго соблюдаться.

Дозирование при раке груди

Для терапии рака молочных желез медикамент может быть прописан в рамках комбинированного лечения, например, совместно с использованием «Метотрексата» или «Циклофосфамида» либо в сочетании с такими медикаментами как «Доксорубицин» и «Циклофосфамид». При терапии по данной схеме в первый и восьмой день двадцати восьмидневного курса назначаются внутривенные инъекции в дозировке от 10 до 15 миллиграмм.

Альтернативные способы назначения препарата

Внутриартериальные инфузии могут быть назначены в форме непрерывного двадцати четырехчасового применения средства. Суточная норма при этом будет составлять от 5 до 7,5 миллиграмма на килограмм. В отдельных ситуациях для терапии первичной опухоли или метастазирования может быть прописана региональная инфузия. Пациентам с одним из нижеперечисленных состояний рекомендуют понизить дозировку:

  • При наличии кахексии.
  • На фоне тяжелой операции, которая была проведена в течение тридцати предшествующих суток.
  • При наличии угнетения костного мозга.
  • В случае нарушений функций почек либо печени.

Рекомендации по дозированию «5-Фторурацила» для лечения детей отсутствуют. Что касается пожилых пациентов, то им коррекция дозировки не требуется.

Чем чревата химиотерапия «5-Фторурацилом»? Рассмотрим ниже.

Побочные действия

Очень часто может при приеме этого лекарства наблюдаться лейкопения наряду с нейтропенией и тромбоцитопенией. Наиболее значительный упадок количества лейкоцитов наблюдается обычно с девятого по четырнадцатый день. Помимо этого возможны симптомы в виде тошноты, рвоты, диареи, воспаления слизистой оболочки пищеварительной системы, что будет выражаться появлением стоматита, эзофагита, проктита, фарингита и так далее.

Достаточно часто у пациентов возникает агранулоцитоз наряду с анемией и панцитопенией, преходящим церебральным синдромом, при котором наблюдают атаксию и нистагмы. Возможно возникновение спутанности сознания наряду с экстрапирамидными двигательными и кортикальными расстройствами, которые исчезают, как правило, после отмены данного медикамента.

Дополнительно у пациентов на фоне применения «5-Фторурацила» встречают нарушение речи в сочетании с афазией, головной болью, дезориентацией, эйфорией, судорогами и периферической нейропатией. Порой у пациентов возникает алопеция, являющаяся вполне обратимой.

Крайне редко из-за употребления этого лекарства возможна лихорадка наряду с крапивницей, бронхиальными спазмами, анафилактическим шоком, фотосенсибилизацией, сепсисом и сонливостью. Также пациенты могут жаловаться на раздражение слизистой глаз в сочетании с избыточным слезотечением, конъюнктивитом, дакриостенозом, светобоязнью, катарактой, нарушением зрения, диплопией, блефаритом, эктропионом, невритом зрительного нерва и корковой слепотой.

Сердечная система реагирует обычно болями в районе сердца, аритмией, ишемией, инфарктом миокарда, стенокардией, мозговой ишемией и тромбоэмболией.

Противопоказания

К противопоказаниям относят:

  • Повышенную чувствительность пациента к «5-Фторурацилу».
  • Наличие угнетения костного мозга, особенно после лучевой терапии.
  • Терапия прочими противоопухолевыми медицинскими средствами.
  • Наличие глубоких изменений в содержании кровяных клеток.
  • Появление кровоизлияний и стоматитов, язвы в полости рта.
  • Появление тяжелой диареи.
  • Наличие нарушений функции печени либо почек.
  • Возникновение острых инфекционных заболеваний вирусной или бактериальной природы (туберкулез наряду с ветряной оспой и опоясывающим лишаем в том числе).
  • Присутствие выраженного истощения.
  • Наличие повышенного содержания билирубина в кровяной плазме.

Лекарственное взаимодействие

Кальция фолинат может усиливать терапевтические и токсические эффекты препарата. При использовании в сочетании с другими цитостатиками и интерфероном также можно наблюдать усиление противоопухолевой эффективности и токсичности лекарства.

При продолжительном совместном использовании с митомицином наблюдается развитие уремического гемолитического синдрома. Этот препарат не следует применять совместно с лечением «Аминофеназоном», сульфаниламидами и «Фенилбутазоном». «Хлордиазепоксид» наряду с «Дисульфиром», «Гризеофульвином» и «Изониазидом» могут усилить активность «5-Фторурацила».

Учитывая то, что при терапии этим лекарством возможно подавление естественных защитных механизмов, вакцинация должна проводиться спустя некоторый отрезок времени после окончания терапии. При одновременном использовании с «Соривудином» отмечается выраженная лейкопения, которая в некоторых случаях приводит к летальному исходу.

Особые указания

Препарат «5-Фторурацил» является цитотоксическим лекарственным средством, поэтому в обращении с ним требуется обязательно соблюдать осторожность. В случае появления стоматита или диареи терапию этим препаратом необходимо обязательно прекратить до абсолютного исчезновения симптомов.

Следует соблюдать определенную осторожность во время назначения этого препарат больным, которые ранее подвергались воздействию высоких дозировок радиации на район малого таза или получали алкилирующие препараты.

В период терапии необходимо проконтролировать общее число лейкоцитов наряду с абсолютным количеством нейтрофилов, тромбоцитов, гемоглобина, активностью печеночной пробы и уровнем билирубина. Не менее важно осматривать ротовую полость пациента в целях выявления признаков стоматита непосредственно перед каждым вводом препарата.

В случае появления синдрома подошвенной эритродизестезии пациентам прописывают лекарство «Пиридоксин» в дозировании по 150 миллиграмм внутрь. Больных с развивающейся лейкопенией необходимо тщательно наблюдать в целях выявления у них признаков инфекции. Мужчинам и женщинам, находящимся в детородном возрасте, во время лечения этим лекарством и как минимум в течение трех месяцев после необходимо применять надежные методы контрацепции. Стоит иметь в виду, что побочные эффекты, которые обусловлены приемом «Фторурацила», способны отрицательно влиять на управление автотранспортными средствами.

Передозировка

К симптомам передозировки относят психотические реакции наряду с сонливостью и повышением эффективности прописываемых седативных препаратов. При наличии необходимости в седации можно использовать низкие дозировки диазепама внутривенно (к примеру, начальная дозировка может составлять 5 миллиграмм). При этом одновременно нужно проконтролировать функцию сердечной системы и легких.

Лечение проводится, как правило, симптоматическое. Специфический антидот, к сожалению, неизвестен. В профилактических целях можно провести инфузии концентратов тромбоцитов или лейкоцитов. Следует уделить внимание гидратации, а, кроме того, необходимо устранить нарушение в балансе электролитов. Гемодиализ не потребуется. Необходимо осуществлять пристальное наблюдение за пациентами в целях раннего обнаружения поздних осложнений со стороны кроветворения и пищеварительной системы. Дальнейшая терапия должна быть симптоматической.

Мазь «5-Фторурацил» используют при терапии множественных очагов актинических кератозов. Она ингибирует ферменты тимидилатсинтетазы, которые необходимы для превращения дезоксиуридинмонофосфата в состояние дезокситимидилатмонофосфата. Без последнего попросту невозможен синтез ДНК. Препарат наносят двукратно в неделю в течение месяца в случае локализации очага на лице. Если же очаги локализуются на туловище, то может потребоваться более продолжительное лечение.

Применение мази «5-Фторурацил» по инструкции может быть ограничено сравнительно часто фиксируемыми ярко выраженными реакциями воспаления, а, кроме того, сухостью кожи, жжением, зудом, образованием изъязвлений и эрозий. Также пациенты, которые используют эту мазь, вынуждены полностью исключить свое пребывание на солнце, так как данный препарат имеет яркое выраженное фотосенсибилизирующее воздействие. Интенсивность нежелательных побочных проявлений коррелирует с общей распространенностью патологического процесса.

Согласно исследованиям последних лет, эффективность терапии с применением данной мази составляет около пятидесяти процентов, рецидивы наблюдаются в шестидесяти процентах случаев.

Отзывы о «5-Фторурациле»

В отзывах сообщается, что препарат широко применяется в качестве комбинированного лекарства при наличии у пациентов злокачественных опухолей. Люди пишут, что это средство назначается им или их родственникам при наличии рака молочной железы, желудка, кишечника и так далее. Помимо этого отмечается, что представленное средство результативно проявляет себя в рамках проведения химиотерапии.

Основным минусом этого препарата, по рассказам пациентов, страдающих онкологией, является то, что он крайне токсичен и провоцирует массу побочных эффектов и у многих достаточно тяжело переносится. Цена «5-Фторурацила» в Москве составляет от 150 руб.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector
×
×