Формы лекарственного средства
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ, ИХ КЛАССИФИКАЦИЯ И ХАРАКТЕРИСТИКА
Жидкие лекарственные формы. К жидким лекарственным формам относятся: истинные растворы, растворы для инъекций, офтальмологические растворы, капли, микстуры, настои, отвары, настойки, экстракты, эмульсии, суспензии, линименты, новогаленовые препараты, растворы высокомолекулярных лекарственных веществ и др.
Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.
Раствор ( Solutio ) – жидкая лекарственная форма, полученная путем растворения одного или нескольких лекарственных веществ (твердых, жидких или газообразных, низкомолекулярных или высокомолекулярных) в соответствующем растворителе ( Aqua purificato , spiritus aethylicus и др.). Процесс получения растворов ускоряют, применяя предварительное измельчение лекарственных веществ или путем перемешивания или нагревания. В аптеках часто используют для приготовления тех или иных растворов стандартные концентраты (специально изготовленный концентрированный раствор, помещенный в бюреточную систему). Растворы предназначены: для внутреннего, парентерального или наружного применения. В зависимости от характера дисперсионной среды они могут изготавливаться на очищенной воде, органическом растворителе (этанол, глицерин, масло) или на вязких дисперсионных средах (например, полиорганосилоксановые жидкости). Дозируются растворы по массе, объему или в массообъемной концентрации.
Капли ( Guttae ) – жидкая лекарственная форма, дозируемая каплями. Используют водные, масляные, спиртовые растворы, тончайшие суспензии или эмульсии лекарственных веществ. Они могут быть для энтерального (внутреннего) и парентерального применения (капли глазные, в нос, в ухо). Выписываются капли в малых объемах от 3 мл до 30–50 мл.
Микстура ( Mixtura , от лат. mixtus – смешанный ) – это жидкая лекарственная форма для внутреннего применения, дозируемая столовой, десертной или чайной ложками. Микстуры – сложные по составу жидкости для внутреннего употребления, в которых дисперсионной средой является вода очищенная. Э то комбинированные дисперсионные системы, выписываются в развернутом виде, т.е. в рецепте перечисляют все входящие в микстуру ингредиенты и их количества. Слово «микстура» в рецепте не указывается. Особенностью микстур для внутреннего употребления является указание доз лекарственных веществ на один прием и количество приемов.
Лекарственные формы для инъекций изготавливаются в основном фармацевтической промышленностью в виде ампул и флаконов. Они характеризуются стерильностью, апирогенностью (не вызывают повышения температуры тела больного); стабильностью, отсутствием механических примесей и, в ряде случаев, изотоничностью (определенной осмолярностью). Растворы, отпускаемые инъекционным способом, вводят с помощью шприца и в зависимости от места введения различают: подкожные, спинномозговые, внутрибрюшинные, внутримышечные, внутривенные и др. инъекции. Внутривенные инъекционные вливания применяются с 1690 г. Первый шприц современной конструкции с тонкой иглой для прокалывания кожи независимо создали шотландец Александр Вуд и француз из Лиона Шарль Габриэль Праваз. Патент за шприц одноразового использования получил Артур Смит в 1850 г. В 1851 г. русский врач Владикавказского военного госпиталя Лазарев впервые применил подкожное вспрыскивание с помощью серебряного наконечника, вытянутого в иглу. В настоящее время применяют шприц-ампулу, пенфилл, подкожный инжектор и др. устройства.
Настои ( Infusa ) – водные извлечения из частей растений: листьев, цветов и травы.
Отвары ( Decocta ) – водные извлечения из коры, корневищ, корней; из кожистых листьев (например, из толокнянки).
Настои и отвары содержат, кроме биологически активных веществ, примеси, или так называемые балластные вещества: сахара, слизи, горечи, танин, пигменты и т.п. Настои и отвары готовят в аптеках ex temporae , т.к. они быстро разлагаются и теряют свою специфическую активность. Хранят в прохладном месте не более 4 суток!
Слизи – лекарственные формы высокой вязкости, а также приготовленные с применением крахмала из водной вытяжки растительного сырья.
Суспензии (взвеси) – системы, в которых твердое вещество взвешено в жидкой среде, размер частиц колеблется от 0,1 до 10 мкм. Существуют суспензии: внутрь, для местного применения, наружного применения, ингаляционная, инъекционная, в/кожная.
Эмульсии – лекарственные формы, образованные нерастворимыми друг в друге жидкостями. Эмульсии бывают: для наружного, инъекционного, интравагинального, назального применения, для в/м введения, внутрь, для ингаляций и инфузий.
Этанольные растворы изготавливаются в объемных или массо-объемных концентрациях, где растворителем служит spiritus aethylicus различной концентрации.
Настойки – Tinctura , спиртовые, водно-спиртовые или спирто-эфирные прозрачные извлечения из лекарственного растительного сырья, полученные без нагревания и удаления экстрактов, это стойкая лекарственная форма. Все настойки официнальны, т.е. концентрация каждой настойки определена Государственной Фармакопеей и готовится в заводских условиях.
Экстракты ( Extracta ) – концентрированные извлечения из лекарственного растительного сырья; различают жидкие, густые, сухие и др. виды. Все экстракты официнальны и изготовляются заводским путем. Жидкие экстракты дозируют в каплях. Густые и сухие экстракты приготавливают в порошках, таблетках и др. лекарственных формах. Экстракты для приема внутрь бывают жидкие, масляные для наружного (местного) применения. Экстракт сухой, как правило, дозируется в таблетках.
Бальзамы ( Balsam ) бывают нескольких видов: для приема внутрь, для наружного применения, наружный, для суставов, для тела, стоп, губ, а также бальзам-кондиционер.
Эликсир – для наружного и для приема внутрь, оральный, зубной, для детей. В виде эликсира выпускают Грудной эликсир, Фитоиммунал, Клиофит, Бронхикум и др.
Сироп лекарственный – раствор лекарственного вещества в густом растворе сахара. Сиропы бывают детские и гомеопатические. Многие детские лекарства готовят в виде сиропа, т.к. его легко дозировать, он прекрасно маскирует неприятный вкус, например, 2,4%-ный сироп для детей парацетамола во флаконах по 50 и 100 мл или 0,8% сироп бутамирата во флаконах по 200 мл.
Мягкие лекарственные формы
Мягкие лекарственные формы представляют собой густые смеси, чаще для наружного применения, к ним относятся: мази, гели, кремы, пасты, линименты, суппозитории и др.
Мази ( Unguenta ) – лекарственные формы мягкой консистенции для наружного применения. При содержании в мази порошкообразного вещества свыше 25% мази называют Пастами. Мази я вляются недозированными лекарственными формами, в рецептах их выписывают общим количеством. Лишь в исключительных случаях при назначении в мазях веществ, обладающих выраженным резорбтивным действием, мази выписываются разделенными на дозы. Различают простые и сложные мази, состоящие из одного или нескольких действующих веществ, соответственно. В настоящее время большинство мазей выпускается фармацевтической промышленностью в готовом виде, они готовятся по официнальным прописям, без указания состава и концентрации лекарственных веществ.
Жидкая мазь для втираний из мыльного и нашатырного спирта с камфорой называется Оподельдоком, выпускают оподельдоки – оральные, гомеопатические, наружные. Жидкие оподельдоки являются разновидностью линиментов.
Линименты – густые жидкости или студнеобразные массы. Выпускается линимент бальзамический по А.В. Вишневскому для лечения ожогов, ран, язв или линимент для смягчения кожных покровов.
Суппозитории ( Suppositoria ) – дозированные лекарственные формы, твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся при температуре тела, предназначенные для введения в полости тела (ректальные, вагинальные). Суппозитории могут иметь форму шарика, конуса, цилиндра, сигары и т.д. Различают ректальные (свечи) – suppositori а rectalia , вагинальные – suppositori а vaginalia , уретральные и палочки – bacilli . Вагинальные суппозитории по форме могут быть сферическими (шарики – globuli), яйцевидными (ovula), уретральные – в виде плоского тела с закругленным концом (пессарии – pessaria) или в виде конуса вагинального, ректального. В суппозиториях лекарственные вещества используются как для местного, так и для резорбтивного действия, а дозируются как для взрослых, так и для детей. В ректальных суппозиториях, содержащих ядовитые и сильнодействующие вещества, соблюдаются те же правила о высших дозах, как и для лекарственных форм, применяемых внутрь. Суппозитории готовятся на разных основах – масло какао, полиэтиленгликоль, гомеопатические. Большинство используемых суппозиториев заводского производства.
Пилюли – дозированная лекарственная форма в виде шарика весом от 0,1 до 0,5 г, приготовленная из однородной пластической массы, содержащей лекарственные средства и вспомогательные вещества. В настоящее время их практически не готовят и не применяют. Пилюля весом более 0,5 г называется Болюсом. В настоящее время выпускается единственный препарат китайского производства «Болюсы Хуато», который используется внутрь для коррекции мозгового кровообращения возрастного и сосудистого генеза, лечения и реабилитации после инсульта.
Разные лекарственные формы
Аэрозоли (A erosola ) – лекарственная форма в специальной упаковке, в которой твердые или жидкие лекарственные средства находятся в газе или газообразном веществе. Высокая биологическая доступность и терапевтическая эффективность лекарственных веществ достигается при их распылении в виде высокодисперсных систем. Аэрозольная упаковка предполагает помещение лекарства в специальный баллон, снабженный распылительной головкой и клапанным устройством. Внутрь аэрозольного баллона добавляется выталкивающий газ – пропеллент. Кроме этого существуют специальные ингаляторы для распыления высокодисперсных порошкообразных лекарственных препаратов. К аэрозольным препаратам относятся: «Эфатин», «Камфомен», «Бекломет», «Тровентол», «Ингалипт», «Левовинизоль», «Пропосол» и др.
Аэрозоль для ингаляций дозированный, для местного и наружного применения, назальный, подъязычный дозированный. Спрей для местного и наружного применения, дозируемый, назальный, для детей, подъязычный, сублингвальный.
Пластыри – лекарственная форма для наружного применения в виде пластичной массы, обладающей способностью после размягчения при температуре тела прилипать к коже. Пластыри выпускаются в виде трансдермальных терапевтических систем (ТТС), например, препараты «Дюрогезик», «Нитроперкутан ТТС», «Нитродерм ТТС 5», «Нитродерм ТТС 10», «Экстрадерм ТТС 25 (50 и100)», «Никотинелл ТТС10 (20 и 30)».
Внутриматочная терапевтическая система (ВМС) сочетает в себе преимущества двух самых надежных методов контрацепции – гормонального и внутриматочного и в то же время исключает их недостатки. Этот уникальный метод длительной контрацепции создал финский ученый Тапани Луккайнен в 1970 г. ВМС выпускается в стерильной упаковке под торговым названием «Мирена», которую вскрывают только непосредственно перед ее установкой. ВМС представляет собой Т-образную форму, в вертикальной ее части находится миниатюрная капсулка цилиндрической формы, в ней находится синтетический аналог женского полового гормона прогестерона (левоноргестрел), отвечающий за менструацию и беременность. После введения в полость матки левоноргестрел микропорциями выделятся через особую мембрану в течение 5 лет, скорость высвобождения первоначально составляет 20 мкг/сут., а через 5 лет снижается до 10 мкг/сут. Это надежный и безопасный метод, предохраняющий женщину от нежелательной беременности.
Саше (от лат. saccus – мешок, пакетик; фр. sachet – мешок, сумка) – это упаковка, представляющая собой плоский четырехшовный пакетик или мешочек. В виде саше выпускается препарат «Маалокс» 15 мл, 8 и 55% гель «Фосфолюгель» по 16 г для приема внутрь.
Пленки лекарственные – лекарственная форма в виде полимерной пленки. Выпускаются глазные пленки, используемые в офтальмологической практике, а также пленки на десну и пленки стоматологические.
Глазные пленки ( Membranulae ophthalmicae ) по сравнению с глазными каплями, дают возможность более точно дозировать и длительно поддерживают терапевтическую концентрацию веществ (24 ч.), сохраняя стерильность и стабильность, не вызывая при этом раздражения конъюнктивы. В настоящее время в медицинской практике используют глазные пленки, содержащие пилокарпина гидрохлорид ( Membranulae ophthalmicae cum Pilocarpini hydrochlorido ), атропина сульфат ( cum Atropini sulfate ), флореналь ( cum Florenalo ), сульфапиридазин-натрий ( cum Sulfapyridazino — natrio ), неомицина сульфат ( cum Neomycini sulfate ), дикаин ( cum Dicaino ) и др. вещества.
Карандаши лекарственные медицинские ( Lapis ) – цилиндрические палочки толщиной 4–8 мм и длиной до 10 см с заостренным или закругленным концом. Выпускается «Карандаш медицинский» для прижигания и карандаш для ингаляций.
На фармрынке встречаются такие современные лекарственные формы, как Резинка жевательная MeryK фруктовая или мятная, Конфеты сосательные, Пластина диагностическая и для наружного применения (липкая), Клей медицинский для наружного применения; Примочки; Припарки; Промывания, Чаи и др.
Один и тот же лекарственный препарат производится в разных лекарственных формах и используется при тех или иных показаниях к применению. Задача врача, больного и провизора выбрать правильную лекарственную форму, обеспечивающую терапевтическую концентрацию в крови или больном органе, быстрый максимальный фармакологический эффект и добиться желаемого результата.
Формы лекарств, виды лекарственных средств
Назначаемые лекарственные средства могут быть в различных формах. Различают твердые, жидкие, мягкие лекарственные средства, а также препараты для инъекций. Одно и то же лекарство может быть приготовлено в различных формах.
К жидким лекарственным формам относятся: растворы, настои, отвары, настойки, экстракты, микстуры, слизи, эмульсии и суспензии.
Растворы получают, смешивая твердые или жидкие лекарственные вещества с жидкостью. В качестве растворителя чаще всего используют дистиллированную воду, в некоторых случаях — этиловый спирт, глицерин, жидкие масла (вазелиновое, оливковое, персиковое, подсолнечное). Растворы должны быть прозрачными и не содержать взвешенных частиц или осадка. Их принимают внутрь или применяют наружно (для примочек, полоскания, закапывания в нос, в качестве глазных капель и т. д.). Растворы для внутреннего применения дозируют столовыми, десертными или чайными ложками, а также градуированными стаканчиками (мензурками). Некоторые растворы, например, содержащие ядовитые и сильнодействующие лекарственные вещества, дозируют каплями. Это относится и к растворам, предназначенным для введения в нос или применяемым о качестве глазных капель.
Настои и отвары получают, обрабатывая растительное лекарственное сырье (листья, корни, травы и т. п.) водой при температуре 100е С в течение определенного времени. Помимо действующих начал, в них содержатся безвредные и не имеющие лечебного значения примеси, или балластные вещества (сахара, танин, пигменты и пр.). Настои и отвары быстро разлагаются, поэтому их готовят в аптеках непосредственно перед выдачей больному и выписывают в количестве, рассчитанном на прием в течение не более 3-4 дней. В домашних условиях хранят в прохладном месте. Настои и отвары предназначены для внутреннего, реже — для наружного применения (например, для полосканий). Принимаемые внутрь настои и отвары дозируют для взрослых столовыми ложками или градуированными стаканчиками, для детей — десертными или чайными ложками.
Настойки — это прозрачные жидкие спиртовые, спиртоводные или спиртоэфирные вытяжки из растительного лекарственного сырья; их изготовляют без термической обработки на фармацевтических предприятиях. Предназначены главным образом для приема внутрь, дозируют их обычно каплями. В отличие от настоев и отваров являются стойкой лекарственной формой и могут сохраняться длительное время. Хранят настойки в темном месте при комнатной температуре в хорошо закупоренных склянках. Экстракты также являются концентрированными вытяжками из растительного лекарственного сырья, но в отличие от настоек могут иметь разную консистенцию. В зависимости от этого различают жидкие, густые и сухие экстракты. Применяют экстракты внутрь. Жидкие дозируют каплями, густые и сухие применяют, как правило, в виде различных твердых лекарственных форм.
Эмульсии — это лекарственные формы, в которых не растворимые в воде жидкости (жирные масла, бальзамы) находятся во взвешенном состоянии в виде мельчайших частичек. Представляют собой однородные непрозрачные жидкости, внешне похожие на молоко. В виде эмульсий назначают обычно лекарственные вещества, обладающие неприятным вкусом или раздражающим действием на слизистые оболочки. Содержащиеся в эмульсиях нерастворимые ингредиенты препятствуют проявлению этих нежелательных свойств. Эмульсии нестойки, обычно их выписывают на 3-4 дня и отпускают с этикетками «Перед употреблением взбалтывать», «Сохранять в прохладном месте».
Суспензии (взвеси) — мелко раздробленные лекарственные вещества (в виде твердых частиц), находящиеся во взвешенном состоянии в какой-либо жидкости (вода, растительные масла, глицерин). Суспензии готовят в тех случаях, когда лекарственное вещество практически нерастворимо в данной жидкости или необходимое количество лекарственного вещества превышает его растворимость. Перед употреблением их тщательно взбалтывают.
Микстурами называют смеси лекарственных веществ, растворенных или находящихся во взвешенном состоянии в той или иной жидкости. В состав микстур могут входить настои, отвары, настойки, экстракты, эмульсии, растворимые и нерастворимые порошки. Назначают для приема внутрь, иногда для наружного применения. Предназначенные для приема внутрь микстуры дозируют так же, как растворы (см. выше). Микстуры с нерастворимыми или трудно растворимыми веществами перед употреблением взбалтывают. Микстуры, в состав которых входят настойки, отвары и эмульсии, хранят в прохладном месте.
К мягким лекарственным формам относятся: мази, линименты, пасты, суппозитории и пластыри.
Мази — однородные, без крупинок, мягкие на ощупь массы. Состоят из лекарственных веществ и мазевых основ, в качестве которых используют жиры растительного и животного происхождения, жироподобные вещества, продукты переработки нефти, синтетические вещества. Мази назначают только наружно мя местного воздействия на кожу и слизистые оболочки. Лишь иногда в виде мазей назначают лекарственные вещества, легко всасывающиеся в кровь через кожу и слизистые оболочки. В таких случаях мази используют для воздействия на патологические процессы, протекающие во внутренних органах.
«Формы лекарств, виды лекарственных средств» статья из раздела Уход за больными в домашних условиях
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
Лекарственные формы — удобные для применения и хранения состояния лекарственных средств или лекарственного сырья, обеспечивающие оптимальное лечебное или профилактическое действие.
Лекарственные формы классифицируют по разным признакам (агрегатному состоянию, путям введения и др.). По агрегатному состоянию различают твердые, жидкие, мягкие и аэродисперсные лекарственные формы.
К твердым ЛФ относят порошки (Pulveres), сборы (Species), твердые желатиновые капсулы (Capsulae durae), таблетки (Tabulettae), пилюли (Pilulae), гранулы (Granulae), драже (Dragee), карамели (Caramel) и пастилки, или троше (Trochisci); к жидким — растворы (Solutiones), суспензии (Suspensiones), эмульсии (Emulsa), настои (Inflisa), отвары (Decocta), настойки (Tincturae), жидкие экстракты (Extracta fluida), линименты (Unimenta), жидкие пластыри или кожные клеи (Emplastra), микстуры (Mixturae) и капли (Guttae), а также соки свежих растений; к мягким — мази (Unguenta), пасты (Pastae), суппозитории ректальные, или свечи (Suppositoria rectalia), суппозитории вагинальные (Suppositoria vaginalia), палочки (Bacilli), капсулы мягкие, или эластичные (Capsulae molles, Capsulae elasticae), твердые пластыри (Emplastra) и др.; к аэродисперсным — аэрозоли (Aerosola).
Различают ЛФ для энтерального и парентерального применения. ЛФ, относящиеся к первой группе, назначают внутрь, т.е. через рот (per os), под язык (sub linguam) или в прямую кишку (per rectum). Парентеральные ЛФ применяют наружно на кожу и слизистые оболочки, ингаляционно или инъекционным путем (подкожно, внутримышечно, внутривенно, внутриартериально, в полости тела, под оболочки мозга и т.п.).
Эффективность фармакотерапии во многом зависит от качества лекарственных форм. В связи с этим к ним предъявляют следующие общие требования: необходимая степень высвобождения лекарственных веществ из ЛФ; равномерность распределения лекарственных веществ в ЛФ, точность их дозирования; стабильность в процессе хранения; соответствие нормам микробной контаминации; удобство для приема; портативность. Каждая конкретная ЛФ должна также соответствовать специфичным требованиям, отраженным в Государственной Фармакопее и других нормативно-технических документах. Так, необходимо, чтобы порошки обладали сыпучестью, таблетки — хорошей распадаемостью, а лекарственные средства для инъекций, глазные капли и мази, ЛФ, наносимые на раневые и ожоговые поверхности, и все формы, назначаемые новорожденным и детям до 1 года, были стерильными.
Одно и то же лекарственное вещество может выпускаться в различных лекарственных формах (например, растворах, таблетках, суппозиториях). От избранной для конкретных клинических целей ЛФ зависят не только пути введения каждого лекарственного средства в организм, но и в значительной мере — отдельные особенности фармакокинетики (биодоступность, скорость всасывания в кровь и др.) и связанные с этим скорость развития, выраженность и продолжительность терапевтического эффекта данного вещества. Так, при сублингвальном применении нитроглицерина в виде тритурационных таблеток или спиртового раствора его антиангинальный эффект развивается очень быстро, но отличается небольшой продолжительностью, в связи с чем в этих ЛФ нитроглицерин используется главным образом для купирования приступов стенокардии. При применении нитроглицерина в виде ЛФ для приема внутрь (таблетки «Сустак-форте», «Сустак-митте», «Нитронг» и др.) или в виде мази его эффект развивается медленно и характеризуется значительно большей продолжительностью, что позволяет использовать последние ЛФ нитроглицерина только для предупреждения приступов стенокардии. Вместе с тем препарат тринитролонг, представляющий собой полимерную пленку, содержащую нитроглицерин, отличается быстрым и относительно продолжительным высвобождением нитроглицерина, в связи с чем тринитролонг может применяться как для профилактики, так и для купирования приступов стенокардии. Увеличение продолжительности действия отдельных лекарственных веществ путем создания соответствующих ЛФ позволяет уменьшать частоту их приемов в течение суток. Например, при применении хинидина в порошках или обычных таблетках продолжительность его действия составляет 4—6 ч, а при назначении в виде специальных пористых таблеток («хинидин-дурулес») — около 8—10 ч; пилокарпина гидрохлорид в виде глазных капель необходимо назначать при глаукоме обычно 3—4 раза в день, в виде глазных пленок — только 1—2 раза в день.
В ряде случаев использование лекарственных веществ в определенных ЛФ позволяет не только повысить их эффективность, но и значительно уменьшить частоту и выраженность их побочного действия. Так, при применении в-адреномиметических средств (изадрина, орципреналина, фенотерола, салбутамола) в виде аэрозолей проявления их побочного действия (тремор, тахикардия, экстрасистолия и др.), как правило, менее выражены, чем при использовании тех же средств в ЛФ для энтерального применения (порошках, таблетках). Лекарственные вещества, обладающие прямым раздражающим действием на слизистые оболочки или ульцерогенностью (например, нестероидные противовоспалительные средства, соли калия), при введении их внутрь в желатиновых капсулах, таблетках с кишечно-растворимой оболочкой, препятствующих высвобождению этих веществ в желудке, не оказывают такого неблагоприятного влияния на желудок, как при приеме тех же веществ в виде порошков или обычных таблеток. Необходимость в использовании устойчивых в желудке ЛФ возникает также при применении лекарственных веществ, неустойчивых к действию желудочного сока. Таким образом, выбор оптимальной ЛФ позволяет обеспечить максимальный терапевтический или профилактический эффект лекарственных средств и одновременно с этим уменьшить выраженность проявлений их побочного действия.
Эффективность лекарственных веществ, входящих в те или иные ЛФ, может зависеть от степени их дисперсности, т.к. увеличение дисперсности лекарственных веществ сопровождается повышением скорости растворения и смешения их частиц и вследствие этого улучшением всасываемости. Последнее является причиной более высокой активности ЛФ, содержащих лекарственные вещества (ацетилсалициловую кислоту, гризеофульвин и др.) в микрокристаллическом виде, по сравнению с ЛФ, в которых те же лекарственные вещества находятся в менее диспергированном состоянии. По той же причине 5% линимент, изготовленный из порошка стрептоцида с размером частиц 3—5 мкм, обладает такой же антимикробной активностью, как более концентрированная (10%) мазь из стрептоцида с размером частиц 180—200 мкм.
На фармакокинетику лекарственных средств, входящих в состав ЛФ, могут влиять вспомогательные вещества, используемые в процессе изготовления лекарственных форм. Так, диффузия лекарственных веществ в кожу происходит легче, если в качестве мазевых основ применяют не вазелин, а современные эмульсионные основы. Улучшению всасывания лекарственных средств в кожу способствует также включение в состав мазей поверхностно-активных веществ.
При выборе ЛФ в конкретной клинической ситуации необходимо учитывать многие факторы (состояние и возраст больного, адекватные пути введения и др.). При оказании неотложной помощи чаще всего лекарственные вещества используют в виде инъекционных ЛФ, обеспечивающих быстрое достижение максимального терапевтического эффекта. Детям, лицам пожилого и старческого возраста лекарственные средства для внутреннего применения целесообразно назначать в виде жидких ЛФ (растворов, микстур и т.п.), а инъекционное введение лекарственных средств при возможности заменять ректальным во избежание постинъекционных осложнений.
Некоторые ЛФ имеют ограниченные сроки хранения (настои и отвары — не более 2—3 сут., глазные капли — 2 сут., эмульсии и суспензии — 3 сут.). Такие ЛФ выписывают в рецептах в количествах, рассчитанных на их использование в течение времени, не превышающего сроки хранения этих лекарственных форм.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ, ВЕЩЕСТВА, СРЕДСТВА, ПРЕПАРАТЫ
Общая рецептура — это раздел лекарствоведения, посвященный правилам выписывания лекарственных форм в рецептах.
Под лекарственными формами подразумевают удобные для практического применения формы, придаваемые лекарственным средствам для получения необходимого лечебного или профилактического эффекта. Лекарственные формы в зависимости от консистенции делят на жидкие (растворы, настои, отвары, настойки, экстракты, слизи, эмульсии, суспензии, микстуры, линименты), мягкие (мази, пасты, суппозитории, пластыри) и твердые (таблетки, драже, порошки). Одно и то же лекарственное средство может быть назначено в различных лекарственных формах (например, в растворе, мази, таблетках и т. п.).
Лекарственное средство (лекарство) включает одно или несколько лекарственных веществ, применяемых для лечения или профилактики различных заболеваний и патологических состояний. Лекарственным веществом называют индивидуальное химическое соединение, используемое в качестве лекарственного средства. Лекарственное средство, приготовленное в виде определенной лекарственной формы, называют лекарственным препаратом.
Пример:
Опий —высохший на воздухе млечный сок снотворного мака
Часть 4 • Общая рецептура • Глава 1
Порошок опия | Простой препарат |
Настойка опия Экстракт опия | Галеновы препараты |
Морфин Кодеин Папаверин | Алкалоиды опия (действующие начала опия) |
Первоначально применяли препараты, приготовленные из лекарственного сырья (обычно из растений) посредством его простой обработки — обычно путем высушивания и измельчения (их называли простыми препаратами).
В последующем стали производить более сложную обработку растительного сырья для извлечения биологически активных компонентов и частичного освобождения их от примесей (балластных веществ). Препараты, полученные таким образом, называют сложными, или галеновыми 1 . К ним относятся настойки, экстракты. Однако имеющиеся в галеновых препаратах примеси (красящие вещества, белки, слизь) могут ослабить действие лекарственных веществ и препятствовать их парентеральному применению. Наряду с галеновыми препаратами химико-фармацевтическая промышленность выпускает более очищенные препараты, практически не содержащие балластных веществ и в связи с этим пригодные для парентерального введения. Такие препараты в отличие от галеновых называют новогаленовыми (например, лантозид и др.). Они содержат комплекс химических веществ, от которых зависит биологическая активность сырья и изготовленных из него препаратов.
В результате развития химии удалось выделить биологически активные индивидуальные химические соединения, входящие в состав многих растений, и впоследствии осуществить их синтез. Путем преобразования химической структуры природных веществ были получены новые, эффективные лекарственные средства. Кроме того, синтезированы соединения, отличающиеся по химическому строению от тех, которые содержатся в растениях, но обладающие аналогичными фармакологическими свойствами. Примером синтетических заменителей одного из алкалоидов опия — морфина могут служить болеутоляющие средства промедол, фента-нил и др.
1 Названы по имени древнеримского врача Клавдия Галена (II в. н. э.).
Фармакология с общей рецептурой
1.2. ГОСУДАРСТВЕННАЯ ФАРМАКОПЕЯ.
НОМЕНКЛАТУРА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
Для унификации изготовления лекарственных препаратов и установления единых обязательных методов определения их качества (активности) издавна стали составлять особые книги, которые называются фармакопеями 2 .
Фармакопея представляет собой свод стандартов и норм, определяющих качество лекарственных средств. На основе нормативов, приведенных в национальной фармакопее, осуществляется контроль за производством и применением препаратов в соответствующей стране. В фармакопее приведены физические и химические свойства лекарственных веществ и препаратов, указаны физико-химические, химические, фармакологические и биологические способы определения их тождества и доброкачественности, таблицы высших разовых и суточных доз ядовитых и сильнодействующих лекарственных средств для взрослых и детей. Кроме того, даны методы количественного определения лекарственных веществ, приведены сведения о применяемых реактивах и индикаторах, таблицы относительной атомной массы (атомного веса), алкоголеметрические таблицы, таблицы капель и др., а также условия и сроки хранения и отпуска веществ, способы изготовления лекарственных форм, биологическая стандартизация.
Государственная фармакопея (ГФ) издается под руководством Фармакопейного комитета Министерства здравоохранения РФ.
ГФ имеет силу закона. Требования ГФ обязательны для всех предприятий и учреждений страны, изготовляющих или применяющих лекарственные средства.
1.3. РЕЦЕПТ. ПРАВИЛА ВЫПИСЫВАНИЯ И ОТПУСКА
ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
Рецепт — это письменное обращение врача в аптеку об отпуске больному лекарственного средства в определенной лекарственной форме и дозе с указанием способа его употребления. Правила выписывания рецептов для амбулаторных больных и отпуска по ним лекарств установлены соответствующим приказом Министерства здравоохранения.
2 От греч. pharmacon — лекарство и рогео — делаю.
Часть 4 • Общая рецептура • Diaea 1
Рецепт пишут но специальной форме на латинском языке, предписание больному — на русском или на национальном и русском языках. Писать рецепт принято четким, ясным почерком, чернилами или шариковой ручкой на форменном бланке. Исправления в рецепте не допускаются.
В рецепте указывают дату (число, месяц, год), фамилию, имя, отчество и возраст больного, а также фамилию, имя и отчество врача. Затем следует обращение к фармацевту «Recipe», что значит «Возьми». На рецептурном бланке оно сокращенно обозначается «Rp». Затем перечисляют входящие в данный рецепт названия веществ в родительном падеже 3 с указанием их количеств.
Существуют сокращенные и развернутые прописи. При сокращенном выписывании лекарственных средств в рецепте сначала указывают лекарственную форму (Solutionis. Раствора. ; Suspensionis. Суспензии. ; Unguenti. Мази. т. д.), затем — название лекарственного средства, концентрацию (если это необходимо), количество. В развернутой форме перечисляют все входящие в лекарственный препарат ингредиенты и указывают их количества. Если в пропись входит несколько компонентов, сначала выписывают основное лекарственное вещество — Basis, затем следуют вспомогательные вещества — Adjuvans. Иногда выписывают вещества, улучшающие вкус, запах лекарственного препарата, которые называют исправляющими — Corrigens. В ряде случаев лекарственная форма определяется самим лекарственным средством. Однако может возникнуть необходимость в Constituens — веществе, придающем лекарству определенную консистенцию. Constituens приводится в рецепте после основных и вспомогательных веществ. Далее с помощью принятых обозначений отмечают ту лекарственную форму, которая должна быть изготовлена, например, M.f. unguentum (Misce ut fiat unguentum — Смешай, чтобы образовалась мазь).
В настоящее время врачи чаще используют готовые лекарственные средства промышленного производства (например, драже, таблетки, мази, лекарственные средства в ампулах, флаконах и др.), которые выписывают только в сокращенной форме.
Дозы лекарственных веществ указывают в десятичной системе измерения. Единицей массы является 1 г (1,0). При дозировании лекарств пользуются и величинами менее 1,0 (0,1 — один деци-
3 Иногда в винительном падеже.
Фармакология с общей рецептурой
грамм, 0,01 — один сантиграмм, 0,001 — один миллиграмм и т. д.). Количество жидких веществ дают в миллилитрах (ml), граммах или каплях.
Число капель обозначают римской цифрой, перед которой пи-шуг gtts (сокращенное обозначение слова guttas — капель — в винительном падеже множественного числа), например, gtts V (капель пять).
При выписывании лекарственных средств, дозируемых в единицах действия (ЕД), в рецепте вместо весовых или объемных количеств указывают число единиц действия.
Иногда врач не приводит количество Constituens (например, в суппозиториях), предоставляя фармацевту право взять его столько, сколько нужно; в этом случае пишут q.s. (quantum satis), т. е. сколько потребуется, но это относится только к индифферентным веществам.
Если несколько лекарственных веществ выписывают в одной и той же дозе, то ее цифровую величину обозначают только один раз после названия последнего вещества. Для обозначения того, что отмеченное количество относится и ко всем перечисленным выше наименованиям, ставят знак аа, что значит «ana» — «поровну».
Количества веществ, входящих в пропись, указывают на правой стороне рецептурного бланка рядом с наименованием вещества (или на одну строку ниже).
В конце рецепта после обозначения S. (Signa. Signetur. — Обозначь. Пусть будет обозначено) дают предписание больному или медицинскому персоналу о способе употребления лекарственного средства. В этой части рецепта, называемой сигнатурой (Signatura), коротко и исчерпывающе указывают: 1) дозировку (по 1 порошку, по 1 таблетке, по 1 столовой ложке, по 20 капель и т. д.); 2) время и частоту приема лекарственного средства (сколько раз в день, до еды или после еды, на ночь и т. д.); 3) способ применения препарата (внутривенно, подкожно, вводить медленно и т.д.). Выдавая больным рецепт, врач должен подписать рецепт и поставить личную печать.
Лекарственные препараты, содержащие ядовитые вещества (список А), выписывают на рецептурных бланках, имеющих штамп, печать лечебного учреждения «Для рецептов» и личную печать врача.
Рецепты на лекарственные средства, вызывающие лекарственную зависимость (наркоманию), включенные в специальный список (морфин, промедол, кокаин и др.), и приравненные к ним вещества
Часть 4 • Общая рецептура • Глава 1
независимо от вида лекарственной формы выписывают на специальных бланках установленного образца с приложением штампа, круглой печати лечебного учреждения и личной печати врача. Кроме того, должна быть подпись главного врача или заведующего отделением лечебного учреждения.
Если состояние больного требует немедленного применения лекарственного средства, то на рецепте слева вверху пишут «Cito» («Скоро») или «Statim» («Тотчас»). В этом случае лекарственное средство должно быть изготовлено и отпущено вне очереди.
Когда врач выписывает лекарство для себя, на рецепте пишут «Pro auctore» — «Для автора» или «Pro me» — «Для меня».
Иногда пользуются понятиями «официнальные» и «магистральные» прописи (препараты, лекарственные формы). Под офици-налъными 4 прописями понимают утвержденные Министерством здравоохранения прописи готовых лекарственных средств. Такие препараты изготавливаются в основном фармацевтической промышленностью. Отдельные официнальные препараты в небольших количествах готовят заранее в аптеках и на аптечных предприятиях. Большинство таких препаратов включено в Государственный реестр лекарственных средств.
Магистральные прописи составляются по усмотрению врача. Соответствующие препараты готовят в аптеках непосредственно после получения рецепта.
Лекарственные формы могут быть дозированными (разделенными) и недозированными (неразделенными). В первом случае приводят дозу лекарственного средства (и если нужно, то Constituens) на один прием и затем обычно пишут «Выдай таких доз числом» — «Da tales doses numero» (D.t.d.N.). По таким рецептам в аптеке готовят или отпускают лекарства, разделенные на отдельные приемы. При недозированных прописях лекарственное средство выписывают общим количеством на все приемы. Его отпускают из аптеки неразделенным, и больной должен сам разделить его на число приемов, о чем в сигнатуре следует дать соответствующее разъяснение.
В рецептах допустимы сокращения, но только такие, которые не могут вызывать недоразумения. Сокращать слова следует на согласной букве. Например, «Aqua destillata» сокращается «Aq. destill».
1 От лат. qfficina — аптека.
‘ От лат. magisler—учитель, наставник.
Фармакология с общей рецептурой
Кроме того, допускается ряд^