Формы лекарственного средства

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ, ИХ КЛАССИФИКАЦИЯ И ХАРАКТЕРИСТИКА

Жидкие лекарственные формы. К жидким лекарственным формам относятся: истинные растворы, растворы для инъекций, офтальмологические растворы, капли, микстуры, настои, отвары, настойки, экстракты, эмульсии, суспензии, линименты, новогаленовые препараты, растворы высокомолекулярных лекарственных веществ и др.

Преферанская Нина Германовна

Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

Раствор ( Solutio ) – жидкая лекарственная форма, полученная путем растворения одного или нескольких лекарственных веществ (твердых, жидких или газообразных, низкомолекулярных или высокомолекулярных) в соответствующем растворителе ( Aqua purificato , spiritus aethylicus и др.). Процесс получения растворов ускоряют, применяя предварительное измельчение лекарственных веществ или путем перемешивания или нагревания. В аптеках часто используют для приготовления тех или иных растворов стандартные концентраты (специально изготовленный концентрированный раствор, помещенный в бюреточную систему). Растворы предназначены: для внутреннего, парентерального или наружного применения. В зависимости от характера дисперсионной среды они могут изготавливаться на очищенной воде, органическом растворителе (этанол, глицерин, масло) или на вязких дисперсионных средах (например, полиорганосилоксановые жидкости). Дозируются растворы по массе, объему или в массообъемной концентрации.

Капли ( Guttae ) – жидкая лекарственная форма, дозируемая каплями. Используют водные, масляные, спиртовые растворы, тончайшие суспензии или эмульсии лекарственных веществ. Они могут быть для энтерального (внутреннего) и парентерального применения (капли глазные, в нос, в ухо). Выписываются капли в малых объемах от 3 мл до 30–50 мл.

Микстура ( Mixtura , от лат. mixtus – смешанный ) – это жидкая лекарственная форма для внутреннего применения, дозируемая столовой, десертной или чайной ложками. Микстуры – сложные по составу жидкости для внутреннего употребления, в которых дисперсионной средой является вода очищенная. Э то комбинированные дисперсионные системы, выписываются в развернутом виде, т.е. в рецепте перечисляют все входящие в микстуру ингредиенты и их количества. Слово «микстура» в рецепте не указывается. Особенностью микстур для внутреннего употребления является указание доз лекарственных веществ на один прием и количество приемов.

Лекарственные формы для инъекций изготавливаются в основном фармацевтической промышленностью в виде ампул и флаконов. Они характеризуются стерильностью, апирогенностью (не вызывают повышения температуры тела больного); стабильностью, отсутствием механических примесей и, в ряде случаев, изотоничностью (определенной осмолярностью). Растворы, отпускаемые инъекционным способом, вводят с помощью шприца и в зависимости от места введения различают: подкожные, спинномозговые, внутрибрюшинные, внутримышечные, внутривенные и др. инъекции. Внутривенные инъекционные вливания применяются с 1690 г. Первый шприц современной конструкции с тонкой иглой для прокалывания кожи независимо создали шотландец Александр Вуд и француз из Лиона Шарль Габриэль Праваз. Патент за шприц одноразового использования получил Артур Смит в 1850 г. В 1851 г. русский врач Владикавказского военного госпиталя Лазарев впервые применил подкожное вспрыскивание с помощью серебряного наконечника, вытянутого в иглу. В настоящее время применяют шприц-ампулу, пенфилл, подкожный инжектор и др. устройства.

Настои ( Infusa ) – водные извлечения из частей растений: листьев, цветов и травы.

Отвары ( Decocta ) – водные извлечения из коры, корневищ, корней; из кожистых листьев (например, из толокнянки).

Настои и отвары содержат, кроме биологически активных веществ, примеси, или так называемые балластные вещества: сахара, слизи, горечи, танин, пигменты и т.п. Настои и отвары готовят в аптеках ex temporae , т.к. они быстро разлагаются и теряют свою специфическую активность. Хранят в прохладном месте не более 4 суток!

Слизи – лекарственные формы высокой вязкости, а также приготовленные с применением крахмала из водной вытяжки растительного сырья.

Суспензии (взвеси) – системы, в которых твердое вещество взвешено в жидкой среде, размер частиц колеблется от 0,1 до 10 мкм. Существуют суспензии: внутрь, для местного применения, наружного применения, ингаляционная, инъекционная, в/кожная.

Эмульсии – лекарственные формы, образованные нерастворимыми друг в друге жидкостями. Эмульсии бывают: для наружного, инъекционного, интравагинального, назального применения, для в/м введения, внутрь, для ингаляций и инфузий.

Этанольные растворы изготавливаются в объемных или массо-объемных концентрациях, где растворителем служит spiritus aethylicus различной концентрации.

Настойки – Tinctura , спиртовые, водно-спиртовые или спирто-эфирные прозрачные извлечения из лекарственного растительного сырья, полученные без нагревания и удаления экстрактов, это стойкая лекарственная форма. Все настойки официнальны, т.е. концентрация каждой настойки определена Государственной Фармакопеей и готовится в заводских условиях.

Экстракты ( Extracta ) – концентрированные извлечения из лекарственного растительного сырья; различают жидкие, густые, сухие и др. виды. Все экстракты официнальны и изготовляются заводским путем. Жидкие экстракты дозируют в каплях. Густые и сухие экстракты приготавливают в порошках, таблетках и др. лекарственных формах. Экстракты для приема внутрь бывают жидкие, масляные для наружного (местного) применения. Экстракт сухой, как правило, дозируется в таблетках.

Бальзамы ( Balsam ) бывают нескольких видов: для приема внутрь, для наружного применения, наружный, для суставов, для тела, стоп, губ, а также бальзам-кондиционер.

Эликсир – для наружного и для приема внутрь, оральный, зубной, для детей. В виде эликсира выпускают Грудной эликсир, Фитоиммунал, Клиофит, Бронхикум и др.

Сироп лекарственный – раствор лекарственного вещества в густом растворе сахара. Сиропы бывают детские и гомеопатические. Многие детские лекарства готовят в виде сиропа, т.к. его легко дозировать, он прекрасно маскирует неприятный вкус, например, 2,4%-ный сироп для детей парацетамола во флаконах по 50 и 100 мл или 0,8% сироп бутамирата во флаконах по 200 мл.

Мягкие лекарственные формы

Мягкие лекарственные формы представляют собой густые смеси, чаще для наружного применения, к ним относятся: мази, гели, кремы, пасты, линименты, суппозитории и др.

Мази ( Unguenta ) – лекарственные формы мягкой консистенции для наружного применения. При содержании в мази порошкообразного вещества свыше 25% мази называют Пастами. Мази я вляются недозированными лекарственными формами, в рецептах их выписывают общим количеством. Лишь в исключительных случаях при назначении в мазях веществ, обладающих выраженным резорбтивным действием, мази выписываются разделенными на дозы. Различают простые и сложные мази, состоящие из одного или нескольких действующих веществ, соответственно. В настоящее время большинство мазей выпускается фармацевтической промышленностью в готовом виде, они готовятся по официнальным прописям, без указания состава и концентрации лекарственных веществ.

Жидкая мазь для втираний из мыльного и нашатырного спирта с камфорой называется Оподельдоком, выпускают оподельдоки – оральные, гомеопатические, наружные. Жидкие оподельдоки являются разновидностью линиментов.

Линименты – густые жидкости или студнеобразные массы. Выпускается линимент бальзамический по А.В. Вишневскому для лечения ожогов, ран, язв или линимент для смягчения кожных покровов.

Суппозитории ( Suppositoria ) – дозированные лекарственные формы, твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся при температуре тела, предназначенные для введения в полости тела (ректальные, вагинальные). Суппозитории могут иметь форму шарика, конуса, цилиндра, сигары и т.д. Различают ректальные (свечи) – suppositori а rectalia , вагинальные – suppositori а vaginalia , уретральные и палочки – bacilli . Вагинальные суппозитории по форме могут быть сферическими (шарики – globuli), яйцевидными (ovula), уретральные – в виде плоского тела с закругленным концом (пессарии – pessaria) или в виде конуса вагинального, ректального. В суппозиториях лекарственные вещества используются как для местного, так и для резорбтивного действия, а дозируются как для взрослых, так и для детей. В ректальных суппозиториях, содержащих ядовитые и сильнодействующие вещества, соблюдаются те же правила о высших дозах, как и для лекарственных форм, применяемых внутрь. Суппозитории готовятся на разных основах – масло какао, полиэтиленгликоль, гомеопатические. Большинство используемых суппозиториев заводского производства.

Пилюли – дозированная лекарственная форма в виде шарика весом от 0,1 до 0,5 г, приготовленная из однородной пластической массы, содержащей лекарственные средства и вспомогательные вещества. В настоящее время их практически не готовят и не применяют. Пилюля весом более 0,5 г называется Болюсом. В настоящее время выпускается единственный препарат китайского производства «Болюсы Хуато», который используется внутрь для коррекции мозгового кровообращения возрастного и сосудистого генеза, лечения и реабилитации после инсульта.

Разные лекарственные формы

Аэрозоли (A erosola ) – лекарственная форма в специальной упаковке, в которой твердые или жидкие лекарственные средства находятся в газе или газообразном веществе. Высокая биологическая доступность и терапевтическая эффективность лекарственных веществ достигается при их распылении в виде высокодисперсных систем. Аэрозольная упаковка предполагает помещение лекарства в специальный баллон, снабженный распылительной головкой и клапанным устройством. Внутрь аэрозольного баллона добавляется выталкивающий газ – пропеллент. Кроме этого существуют специальные ингаляторы для распыления высокодисперсных порошкообразных лекарственных препаратов. К аэрозольным препаратам относятся: «Эфатин», «Камфомен», «Бекломет», «Тровентол», «Ингалипт», «Левовинизоль», «Пропосол» и др.

Аэрозоль для ингаляций дозированный, для местного и наружного применения, назальный, подъязычный дозированный. Спрей для местного и наружного применения, дозируемый, назальный, для детей, подъязычный, сублингвальный.

Пластыри – лекарственная форма для наружного применения в виде пластичной массы, обладающей способностью после размягчения при температуре тела прилипать к коже. Пластыри выпускаются в виде трансдермальных терапевтических систем (ТТС), например, препараты «Дюрогезик», «Нитроперкутан ТТС», «Нитродерм ТТС 5», «Нитродерм ТТС 10», «Экстрадерм ТТС 25 (50 и100)», «Никотинелл ТТС10 (20 и 30)».

Внутриматочная терапевтическая система (ВМС) сочетает в себе преимущества двух самых надежных методов контрацепции – гормонального и внутриматочного и в то же время исключает их недостатки. Этот уникальный метод длительной контрацепции создал финский ученый Тапани Луккайнен в 1970 г. ВМС выпускается в стерильной упаковке под торговым названием «Мирена», которую вскрывают только непосредственно перед ее установкой. ВМС представляет собой Т-образную форму, в вертикальной ее части находится миниатюрная капсулка цилиндрической формы, в ней находится синтетический аналог женского полового гормона прогестерона (левоноргестрел), отвечающий за менструацию и беременность. После введения в полость матки левоноргестрел микропорциями выделятся через особую мембрану в течение 5 лет, скорость высвобождения первоначально составляет 20 мкг/сут., а через 5 лет снижается до 10 мкг/сут. Это надежный и безопасный метод, предохраняющий женщину от нежелательной беременности.

Саше (от лат. saccus – мешок, пакетик; фр. sachet – мешок, сумка) – это упаковка, представляющая собой плоский четырехшовный пакетик или мешочек. В виде саше выпускается препарат «Маалокс» 15 мл, 8 и 55% гель «Фосфолюгель» по 16 г для приема внутрь.

Пленки лекарственные – лекарственная форма в виде полимерной пленки. Выпускаются глазные пленки, используемые в офтальмологической практике, а также пленки на десну и пленки стоматологические.

Глазные пленки ( Membranulae ophthalmicae ) по сравнению с глазными каплями, дают возможность более точно дозировать и длительно поддерживают терапевтическую концентрацию веществ (24 ч.), сохраняя стерильность и стабильность, не вызывая при этом раздражения конъюнктивы. В настоящее время в медицинской практике используют глазные пленки, содержащие пилокарпина гидрохлорид ( Membranulae ophthalmicae cum Pilocarpini hydrochlorido ), атропина сульфат ( cum Atropini sulfate ), флореналь ( cum Florenalo ), сульфапиридазин-натрий ( cum Sulfapyridazino — natrio ), неомицина сульфат ( cum Neomycini sulfate ), дикаин ( cum Dicaino ) и др. вещества.

Карандаши лекарственные медицинские ( Lapis ) – цилиндрические палочки толщиной 4–8 мм и длиной до 10 см с заостренным или закругленным концом. Выпускается «Карандаш медицинский» для прижигания и карандаш для ингаляций.

На фармрынке встречаются такие современные лекарственные формы, как Резинка жевательная MeryK фруктовая или мятная, Конфеты сосательные, Пластина диагностическая и для наружного применения (липкая), Клей медицинский для наружного применения; Примочки; Припарки; Промывания, Чаи и др.

Один и тот же лекарственный препарат производится в разных лекарственных формах и используется при тех или иных показаниях к применению. Задача врача, больного и провизора выбрать правильную лекарственную форму, обеспечивающую терапевтическую концентрацию в крови или больном органе, быстрый максимальный фармакологический эффект и добиться желаемого результата.

Формы лекарств, виды лекарственных средств

Назначаемые лекарственные средства могут быть в различных формах. Различают твердые, жидкие, мягкие лекарственные средства, а также препараты для инъекций. Одно и то же лекарство может быть приготовлено в различных формах.

К жидким лекарственным формам относятся: растворы, настои, отвары, настойки, экстракты, микстуры, слизи, эмульсии и суспензии.

Растворы получают, смешивая твердые или жидкие лекарственные вещества с жидкостью. В качестве растворителя чаще всего используют дистиллированную воду, в некоторых случаях — этиловый спирт, глицерин, жидкие масла (вазелиновое, оливковое, персиковое, подсолнечное). Растворы должны быть прозрачными и не содержать взвешенных частиц или осадка. Их принимают внутрь или применяют наружно (для примочек, полоскания, закапывания в нос, в качестве глазных капель и т. д.). Растворы для внутреннего применения дозируют столовыми, десертными или чайными ложками, а также градуированными стаканчиками (мензурками). Некоторые растворы, например, содержащие ядовитые и сильнодействующие лекарственные вещества, дозируют каплями. Это относится и к растворам, предназначенным для введения в нос или применяемым о качестве глазных капель.

Настои и отвары получают, обрабатывая растительное лекарственное сырье (листья, корни, травы и т. п.) водой при температуре 100е С в течение определенного времени. Помимо действующих начал, в них содержатся безвредные и не имеющие лечебного значения примеси, или балластные вещества (сахара, танин, пигменты и пр.). Настои и отвары быстро разлагаются, поэтому их готовят в аптеках непосредственно перед выдачей больному и выписывают в количестве, рассчитанном на прием в течение не более 3-4 дней. В домашних условиях хранят в прохладном месте. Настои и отвары предназначены для внутреннего, реже — для наружного применения (например, для полосканий). Принимаемые внутрь настои и отвары дозируют для взрослых столовыми ложками или градуированными стаканчиками, для детей — десертными или чайными ложками.

Настойки — это прозрачные жидкие спиртовые, спиртоводные или спиртоэфирные вытяжки из растительного лекарственного сырья; их изготовляют без термической обработки на фармацевтических предприятиях. Предназначены главным образом для приема внутрь, дозируют их обычно каплями. В отличие от настоев и отваров являются стойкой лекарственной формой и могут сохраняться длительное время. Хранят настойки в темном месте при комнатной температуре в хорошо закупоренных склянках. Экстракты также являются концентрированными вытяжками из растительного лекарственного сырья, но в отличие от настоек могут иметь разную консистенцию. В зависимости от этого различают жидкие, густые и сухие экстракты. Применяют экстракты внутрь. Жидкие дозируют каплями, густые и сухие применяют, как правило, в виде различных твердых лекарственных форм.

Эмульсии — это лекарственные формы, в которых не растворимые в воде жидкости (жирные масла, бальзамы) находятся во взвешенном состоянии в виде мельчайших частичек. Представляют собой однородные непрозрачные жидкости, внешне похожие на молоко. В виде эмульсий назначают обычно лекарственные вещества, обладающие неприятным вкусом или раздражающим действием на слизистые оболочки. Содержащиеся в эмульсиях нерастворимые ингредиенты препятствуют проявлению этих нежелательных свойств. Эмульсии нестойки, обычно их выписывают на 3-4 дня и отпускают с этикетками «Перед употреблением взбалтывать», «Сохранять в прохладном месте».

Суспензии (взвеси) — мелко раздробленные лекарственные вещества (в виде твердых частиц), находящиеся во взвешенном состоянии в какой-либо жидкости (вода, растительные масла, глицерин). Суспензии готовят в тех случаях, когда лекарственное вещество практически нерастворимо в данной жидкости или необходимое количество лекарственного вещества превышает его растворимость. Перед употреблением их тщательно взбалтывают.

Микстурами называют смеси лекарственных веществ, растворенных или находящихся во взвешенном состоянии в той или иной жидкости. В состав микстур могут входить настои, отвары, настойки, экстракты, эмульсии, растворимые и нерастворимые порошки. Назначают для приема внутрь, иногда для наружного применения. Предназначенные для приема внутрь микстуры дозируют так же, как растворы (см. выше). Микстуры с нерастворимыми или трудно растворимыми веществами перед употреблением взбалтывают. Микстуры, в состав которых входят настойки, отвары и эмульсии, хранят в прохладном месте.

К мягким лекарственным формам относятся: мази, линименты, пасты, суппозитории и пластыри.

Мази — однородные, без крупинок, мягкие на ощупь массы. Состоят из лекарственных веществ и мазевых основ, в качестве которых используют жиры растительного и животного происхождения, жироподобные вещества, продукты переработки нефти, синтетические вещества. Мази назначают только наружно мя местного воздействия на кожу и слизистые оболочки. Лишь иногда в виде мазей назначают лекарственные вещества, легко всасывающиеся в кровь через кожу и слизистые оболочки. В таких случаях мази используют для воздействия на патологические процессы, протекающие во внутренних органах.

«Формы лекарств, виды лекарственных средств» – статья из раздела Уход за больными в домашних условиях

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ

Лекарственные формы — удобные для применения и хранения состояния лекарственных средств или лекарственного сырья, обеспечивающие оптимальное лечебное или профилактическое действие.

Лекарственные формы классифицируют по разным признакам (агрегатному состоянию, путям введения и др.). По агрегатному состоянию различают твердые, жидкие, мягкие и аэродисперсные лекарственные формы.

К твердым ЛФ относят порошки (Pulveres), сборы (Species), твердые желатиновые капсулы (Capsulae durae), таблетки (Tabulettae), пилюли (Pilulae), гранулы (Granulae), драже (Dragee), карамели (Caramel) и пастилки, или троше (Trochisci); к жидким — растворы (Solutiones), суспензии (Suspensiones), эмульсии (Emulsa), настои (Inflisa), отвары (Decocta), настойки (Tincturae), жидкие экстракты (Extracta fluida), линименты (Unimenta), жидкие пластыри или кожные клеи (Emplastra), микстуры (Mixturae) и капли (Guttae), а также соки свежих растений; к мягким — мази (Unguenta), пасты (Pastae), суппозитории ректальные, или свечи (Suppositoria rectalia), суппозитории вагинальные (Suppositoria vaginalia), палочки (Bacilli), капсулы мягкие, или эластичные (Capsulae molles, Capsulae elasticae), твердые пластыри (Emplastra) и др.; к аэродисперсным — аэрозоли (Aerosola).

Различают ЛФ для энтерального и парентерального применения. ЛФ, относящиеся к первой группе, назначают внутрь, т.е. через рот (per os), под язык (sub linguam) или в прямую кишку (per rectum). Парентеральные ЛФ применяют наружно на кожу и слизистые оболочки, ингаляционно или инъекционным путем (подкожно, внутримышечно, внутривенно, внутриартериально, в полости тела, под оболочки мозга и т.п.).

Эффективность фармакотерапии во многом зависит от качества лекарственных форм. В связи с этим к ним предъявляют следующие общие требования: необходимая степень высвобождения лекарственных веществ из ЛФ; равномерность распределения лекарственных веществ в ЛФ, точность их дозирования; стабильность в процессе хранения; соответствие нормам микробной контаминации; удобство для приема; портативность. Каждая конкретная ЛФ должна также соответствовать специфичным требованиям, отраженным в Государственной Фармакопее и других нормативно-технических документах. Так, необходимо, чтобы порошки обладали сыпучестью, таблетки — хорошей распадаемостью, а лекарственные средства для инъекций, глазные капли и мази, ЛФ, наносимые на раневые и ожоговые поверхности, и все формы, назначаемые новорожденным и детям до 1 года, были стерильными.

Одно и то же лекарственное вещество может выпускаться в различных лекарственных формах (например, растворах, таблетках, суппозиториях). От избранной для конкретных клинических целей ЛФ зависят не только пути введения каждого лекарственного средства в организм, но и в значительной мере — отдельные особенности фармакокинетики (биодоступность, скорость всасывания в кровь и др.) и связанные с этим скорость развития, выраженность и продолжительность терапевтического эффекта данного вещества. Так, при сублингвальном применении нитроглицерина в виде тритурационных таблеток или спиртового раствора его антиангинальный эффект развивается очень быстро, но отличается небольшой продолжительностью, в связи с чем в этих ЛФ нитроглицерин используется главным образом для купирования приступов стенокардии. При применении нитроглицерина в виде ЛФ для приема внутрь (таблетки «Сустак-форте», «Сустак-митте», «Нитронг» и др.) или в виде мази его эффект развивается медленно и характеризуется значительно большей продолжительностью, что позволяет использовать последние ЛФ нитроглицерина только для предупреждения приступов стенокардии. Вместе с тем препарат тринитролонг, представляющий собой полимерную пленку, содержащую нитроглицерин, отличается быстрым и относительно продолжительным высвобождением нитроглицерина, в связи с чем тринитролонг может применяться как для профилактики, так и для купирования приступов стенокардии. Увеличение продолжительности действия отдельных лекарственных веществ путем создания соответствующих ЛФ позволяет уменьшать частоту их приемов в течение суток. Например, при применении хинидина в порошках или обычных таблетках продолжительность его действия составляет 4—6 ч, а при назначении в виде специальных пористых таблеток («хинидин-дурулес») — около 8—10 ч; пилокарпина гидрохлорид в виде глазных капель необходимо назначать при глаукоме обычно 3—4 раза в день, в виде глазных пленок — только 1—2 раза в день.

В ряде случаев использование лекарственных веществ в определенных ЛФ позволяет не только повысить их эффективность, но и значительно уменьшить частоту и выраженность их побочного действия. Так, при применении в-адреномиметических средств (изадрина, орципреналина, фенотерола, салбутамола) в виде аэрозолей проявления их побочного действия (тремор, тахикардия, экстрасистолия и др.), как правило, менее выражены, чем при использовании тех же средств в ЛФ для энтерального применения (порошках, таблетках). Лекарственные вещества, обладающие прямым раздражающим действием на слизистые оболочки или ульцерогенностью (например, нестероидные противовоспалительные средства, соли калия), при введении их внутрь в желатиновых капсулах, таблетках с кишечно-растворимой оболочкой, препятствующих высвобождению этих веществ в желудке, не оказывают такого неблагоприятного влияния на желудок, как при приеме тех же веществ в виде порошков или обычных таблеток. Необходимость в использовании устойчивых в желудке ЛФ возникает также при применении лекарственных веществ, неустойчивых к действию желудочного сока. Таким образом, выбор оптимальной ЛФ позволяет обеспечить максимальный терапевтический или профилактический эффект лекарственных средств и одновременно с этим уменьшить выраженность проявлений их побочного действия.

Эффективность лекарственных веществ, входящих в те или иные ЛФ, может зависеть от степени их дисперсности, т.к. увеличение дисперсности лекарственных веществ сопровождается повышением скорости растворения и смешения их частиц и вследствие этого улучшением всасываемости. Последнее является причиной более высокой активности ЛФ, содержащих лекарственные вещества (ацетилсалициловую кислоту, гризеофульвин и др.) в микрокристаллическом виде, по сравнению с ЛФ, в которых те же лекарственные вещества находятся в менее диспергированном состоянии. По той же причине 5% линимент, изготовленный из порошка стрептоцида с размером частиц 3—5 мкм, обладает такой же антимикробной активностью, как более концентрированная (10%) мазь из стрептоцида с размером частиц 180—200 мкм.

На фармакокинетику лекарственных средств, входящих в состав ЛФ, могут влиять вспомогательные вещества, используемые в процессе изготовления лекарственных форм. Так, диффузия лекарственных веществ в кожу происходит легче, если в качестве мазевых основ применяют не вазелин, а современные эмульсионные основы. Улучшению всасывания лекарственных средств в кожу способствует также включение в состав мазей поверхностно-активных веществ.

При выборе ЛФ в конкретной клинической ситуации необходимо учитывать многие факторы (состояние и возраст больного, адекватные пути введения и др.). При оказании неотложной помощи чаще всего лекарственные вещества используют в виде инъекционных ЛФ, обеспечивающих быстрое достижение максимального терапевтического эффекта. Детям, лицам пожилого и старческого возраста лекарственные средства для внутреннего применения целесообразно назначать в виде жидких ЛФ (растворов, микстур и т.п.), а инъекционное введение лекарственных средств при возможности заменять ректальным во избежание постинъекционных осложнений.

Некоторые ЛФ имеют ограниченные сроки хранения (настои и отвары — не более 2—3 сут., глазные капли — 2 сут., эмульсии и суспензии — 3 сут.). Такие ЛФ выписывают в рецептах в количествах, рассчитанных на их использование в течение времени, не превышающего сроки хранения этих лекарственных форм.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ, ВЕЩЕСТВА, СРЕДСТВА, ПРЕПАРАТЫ

Общая рецептура — это раздел лекарствоведения, посвященный правилам выписывания лекарственных форм в рецептах.

Под лекарственными формами подразумевают удобные для практи­ческого применения формы, придаваемые лекарственным средствам для получения необходимого лечебного или профилактического эф­фекта. Лекарственные формы в зависимости от консистенции делят на жидкие (растворы, настои, отвары, настойки, экстракты, слизи, эмульсии, суспензии, микстуры, линименты), мягкие (мази, пасты, суппозитории, пластыри) и твердые (таблетки, драже, порошки). Одно и то же лекарственное средство может быть назначено в раз­личных лекарственных формах (например, в растворе, мази, таблет­ках и т. п.).

Лекарственное средство (лекарство) включает одно или несколько лекарственных веществ, применяемых для лечения или профилакти­ки различных заболеваний и патологических состояний. Лекарствен­ным веществом называют индивидуальное химическое соединение, используемое в качестве лекарственного средства. Лекарственное средство, приготовленное в виде определенной лекарственной фор­мы, называют лекарственным препаратом.

Пример:

Опий —высохший на воздухе млечный сок снотворного мака

Часть 4 • Общая рецептура • Глава 1

Первоначально применяли препараты, приготовленные из ле­карственного сырья (обычно из растений) посредством его про­стой обработки — обычно путем высушивания и измельчения (их называли простыми препаратами).

В последующем стали производить более сложную обработку рас­тительного сырья для извлечения биологически активных компо­нентов и частичного освобождения их от примесей (балластных веществ). Препараты, полученные таким образом, называют слож­ными, или галеновыми 1 . К ним относятся настойки, экстракты. Од­нако имеющиеся в галеновых препаратах примеси (красящие веще­ства, белки, слизь) могут ослабить действие лекарственных веществ и препятствовать их парентеральному применению. Наряду с гале­новыми препаратами химико-фармацевтическая промышленность выпускает более очищенные препараты, практически не содержа­щие балластных веществ и в связи с этим пригодные для паренте­рального введения. Такие препараты в отличие от галеновых на­зывают новогаленовыми (например, лантозид и др.). Они содержат комплекс химических веществ, от которых зависит биологичес­кая активность сырья и изготовленных из него препаратов.

В результате развития химии удалось выделить биологически ак­тивные индивидуальные химические соединения, входящие в со­став многих растений, и впоследствии осуществить их синтез. Пу­тем преобразования химической структуры природных веществ были получены новые, эффективные лекарственные средства. Кроме того, синтезированы соединения, отличающиеся по хими­ческому строению от тех, которые содержатся в растениях, но об­ладающие аналогичными фармакологическими свойствами. При­мером синтетических заменителей одного из алкалоидов опия — морфина могут служить болеутоляющие средства промедол, фента-нил и др.

1 Названы по имени древнеримского врача Клавдия Галена (II в. н. э.).

Фармакология с общей рецептурой

1.2. ГОСУДАРСТВЕННАЯ ФАРМАКОПЕЯ.
НОМЕНКЛАТУРА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Для унификации изготовления лекарственных препаратов и уста­новления единых обязательных методов определения их качества (активности) издавна стали составлять особые книги, которые на­зываются фармакопеями 2 .

Фармакопея представляет собой свод стандартов и норм, опре­деляющих качество лекарственных средств. На основе нормати­вов, приведенных в национальной фармакопее, осуществляется контроль за производством и применением препаратов в соответ­ствующей стране. В фармакопее приведены физические и хими­ческие свойства лекарственных веществ и препаратов, указаны физико-химические, химические, фармакологические и биологи­ческие способы определения их тождества и доброкачественнос­ти, таблицы высших разовых и суточных доз ядовитых и сильно­действующих лекарственных средств для взрослых и детей. Кроме того, даны методы количественного определения лекарственных веществ, приведены сведения о применяемых реактивах и индика­торах, таблицы относительной атомной массы (атомного веса), алкоголеметрические таблицы, таблицы капель и др., а также усло­вия и сроки хранения и отпуска веществ, способы изготовления лекарственных форм, биологическая стандартизация.

Государственная фармакопея (ГФ) издается под руководством Фармакопейного комитета Министерства здравоохранения РФ.

ГФ имеет силу закона. Требования ГФ обязательны для всех пред­приятий и учреждений страны, изготовляющих или применяющих лекарственные средства.

1.3. РЕЦЕПТ. ПРАВИЛА ВЫПИСЫВАНИЯ И ОТПУСКА
ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Рецепт — это письменное обращение врача в аптеку об отпуске больному лекарственного средства в определенной лекарственной форме и дозе с указанием способа его употребления. Правила вы­писывания рецептов для амбулаторных больных и отпуска по ним лекарств установлены соответствующим приказом Министерства здравоохранения.

2 От греч. pharmacon — лекарство и рогео — делаю.

Часть 4 • Общая рецептура • Diaea 1

Рецепт пишут но специальной форме на латинском языке, пред­писание больному — на русском или на национальном и русском языках. Писать рецепт принято четким, ясным почерком, черни­лами или шариковой ручкой на форменном бланке. Исправления в рецепте не допускаются.

В рецепте указывают дату (число, месяц, год), фамилию, имя, отчество и возраст больного, а также фамилию, имя и отчество врача. Затем следует обращение к фармацевту «Recipe», что значит «Возьми». На рецептурном бланке оно сокращенно обозначается «Rp». Затем перечисляют входящие в данный рецепт названия ве­ществ в родительном падеже 3 с указанием их количеств.

Существуют сокращенные и развернутые прописи. При сокращен­ном выписывании лекарственных средств в рецепте сначала указы­вают лекарственную форму (Solutionis. Раствора. ; Suspensionis. Суспензии. ; Unguenti. Мази. т. д.), затем — название лекарствен­ного средства, концентрацию (если это необходимо), количество. В развернутой форме перечисляют все входящие в лекарственный препарат ингредиенты и указывают их количества. Если в про­пись входит несколько компонентов, сначала выписывают ос­новное лекарственное вещество — Basis, затем следуют вспомо­гательные вещества — Adjuvans. Иногда выписывают вещества, улучшающие вкус, запах лекарственного препарата, которые на­зывают исправляющими — Corrigens. В ряде случаев лекарствен­ная форма определяется самим лекарственным средством. Одна­ко может возникнуть необходимость в Constituens — веществе, придающем лекарству определенную консистенцию. Constituens приводится в рецепте после основных и вспомогательных веществ. Далее с помощью принятых обозначений отмечают ту лекарствен­ную форму, которая должна быть изготовлена, например, M.f. unguentum (Misce ut fiat unguentum — Смешай, чтобы образовалась мазь).

В настоящее время врачи чаще используют готовые лекарствен­ные средства промышленного производства (например, драже, таб­летки, мази, лекарственные средства в ампулах, флаконах и др.), которые выписывают только в сокращенной форме.

Дозы лекарственных веществ указывают в десятичной системе измерения. Единицей массы является 1 г (1,0). При дозировании лекарств пользуются и величинами менее 1,0 (0,1 — один деци-

3 Иногда в винительном падеже.

Фармакология с общей рецептурой

грамм, 0,01 — один сантиграмм, 0,001 — один миллиграмм и т. д.). Количество жидких веществ дают в миллилитрах (ml), граммах или каплях.

Число капель обозначают римской цифрой, перед которой пи-шуг gtts (сокращенное обозначение слова guttas — капель — в ви­нительном падеже множественного числа), например, gtts V (ка­пель пять).

При выписывании лекарственных средств, дозируемых в едини­цах действия (ЕД), в рецепте вместо весовых или объемных коли­честв указывают число единиц действия.

Иногда врач не приводит количество Constituens (например, в суппозиториях), предоставляя фармацевту право взять его столько, сколько нужно; в этом случае пишут q.s. (quantum satis), т. е. сколь­ко потребуется, но это относится только к индифферентным ве­ществам.

Если несколько лекарственных веществ выписывают в одной и той же дозе, то ее цифровую величину обозначают только один раз после названия последнего вещества. Для обозначения того, что отмеченное количество относится и ко всем перечисленным выше наименованиям, ставят знак аа, что значит «ana» — «поровну».

Количества веществ, входящих в пропись, указывают на правой стороне рецептурного бланка рядом с наименованием вещества (или на одну строку ниже).

В конце рецепта после обозначения S. (Signa. Signetur. — Обо­значь. Пусть будет обозначено) дают предписание больному или медицинскому персоналу о способе употребления лекарственного средства. В этой части рецепта, называемой сигнатурой (Signatura), коротко и исчерпывающе указывают: 1) дозировку (по 1 порошку, по 1 таблетке, по 1 столовой ложке, по 20 капель и т. д.); 2) время и ча­стоту приема лекарственного средства (сколько раз в день, до еды или после еды, на ночь и т. д.); 3) способ применения препарата (внутривенно, подкожно, вводить медленно и т.д.). Выдавая боль­ным рецепт, врач должен подписать рецепт и поставить личную пе­чать.

Лекарственные препараты, содержащие ядовитые вещества (спи­сок А), выписывают на рецептурных бланках, имеющих штамп, пе­чать лечебного учреждения «Для рецептов» и личную печать врача.

Рецепты на лекарственные средства, вызывающие лекарствен­ную зависимость (наркоманию), включенные в специальный список (морфин, промедол, кокаин и др.), и приравненные к ним вещества

Часть 4 • Общая рецептура • Глава 1

независимо от вида лекарственной формы выписывают на специаль­ных бланках установленного образца с приложением штампа, круглой печати лечебного учреждения и личной печати врача. Кроме того, должна быть подпись главного врача или заведующе­го отделением лечебного учреждения.

Если состояние больного требует немедленного применения лекарственного средства, то на рецепте слева вверху пишут «Cito» («Скоро») или «Statim» («Тотчас»). В этом случае лекарственное средство должно быть изготовлено и отпущено вне очереди.

Когда врач выписывает лекарство для себя, на рецепте пишут «Pro auctore» — «Для автора» или «Pro me» — «Для меня».

Иногда пользуются понятиями «официнальные» и «магистраль­ные» прописи (препараты, лекарственные формы). Под офици-налъными 4 прописями понимают утвержденные Министерством здравоохранения прописи готовых лекарственных средств. Та­кие препараты изготавливаются в основном фармацевтической промышленностью. Отдельные официнальные препараты в не­больших количествах готовят заранее в аптеках и на аптечных предприятиях. Большинство таких препаратов включено в Госу­дарственный реестр лекарственных средств.

Магистральные прописи составляются по усмотрению врача. Со­ответствующие препараты готовят в аптеках непосредственно после получения рецепта.

Лекарственные формы могут быть дозированными (разделенны­ми) и недозированными (неразделенными). В первом случае приво­дят дозу лекарственного средства (и если нужно, то Constituens) на один прием и затем обычно пишут «Выдай таких доз числом» — «Da tales doses numero» (D.t.d.N.). По таким рецептам в аптеке го­товят или отпускают лекарства, разделенные на отдельные при­емы. При недозированных прописях лекарственное средство вы­писывают общим количеством на все приемы. Его отпускают из аптеки неразделенным, и больной должен сам разделить его на число приемов, о чем в сигнатуре следует дать соответствующее разъяснение.

В рецептах допустимы сокращения, но только такие, которые не могут вызывать недоразумения. Сокращать слова следует на соглас­ной букве. Например, «Aqua destillata» сокращается «Aq. destill».

1 От лат. qfficina — аптека.

‘ От лат. magisler—учитель, наставник.

Фармакология с общей рецептурой

Кроме того, допускается ряд^