0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Применение эуфиллина в таблетках и других формах инструкция

Эуфиллин таблетки — официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название:

Международное непатентованное название:

Химическое название:

Лекарственная форма:

Состав на одну таблетку:

Вспомогательные вещества:
Кальция стеарат — 2 мг
Крахмал картофельный — 48 мг

Описание:

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Бронхолитическое средство, производное ксантина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувс тви тельность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, снижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает энилептогенным действием.

Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность -90-100 %. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения максимальной концентрации — 1-2 ч. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых — 60 %, у больных циррозом печени — 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р 450. В результате образуются 1, 3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах. У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения у детей старше 6 мес. — 3,7 ч; у взрослых — 8,7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сутки) — 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью — свыше 24 ч. Выводится почками.

Показания к применению:

Противопоказания:

С осторожностью

Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желучно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гиперплазия предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст.
Назначают одновременно с антикоагулянтами.

Способ применения и дозы:

Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая — 0,5 г, суточная — 1,5 г. Высшие дозы для детей внутрь: разовая — 7 мг/кг, суточная — 15 мг/кг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме — снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Передозировка

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, применение активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон — при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка — внутривенно диазепам 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (внутривенно).

ЭУФИЛЛИН ТАБЛЕТКИ

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Таблетки Эуфиллин — средство системного применения для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей.
Оказывает бронходилятирующее, вазодилятирующее, спазмолитическое, токолитическое и диуретическое действие.
Механизм действия связан с блокирующим влиянием на А2 тип пуриновых рецепторов гладкомышечных клеток бронхов. Снижение активности рецепторов нарушает сопряженный с ними транспорт ионов кальция в гладкомышечную клетку и вызывает ее расслабление. В высоких концентрациях эуфиллин ингибирует активность фосфодиэстераз III и IV типов, что приводит к прекращению гидролиза цАМФ, стабилизации его уровня в клетке и поддержанию киназы легких цепей миозина в неактивном фосфорилированном состоянии. Подавление активности киназы легких цепей миозина не позволяет ему взаимодействовать с актином и обеспечивать сокращение клетки.
Эуфиллин вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, коронарных, церебральных и легочных сосудов, мускулатуры желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей. Вследствие уменьшения выделения гистамина и лейкотриенов из тучных клеток эуфиллин снижает гиперреактивность дыхательных путей в ответ на поступление в них аллергенов.
Эуфиллин повышает сократимость скелетных (в т.ч. дыхательных мышц – диафрагмы, межреберных мышц) и замедляет развитие их утомления. Оказывает стимулирующее влияние на сердечную мышцу увеличивая силу ее сокращения (положительное инотропное действие, вероятно связанное с влиянием на активность фосфодиэстеразы III типа).
Расширение сосудов почечных клубочков сопровождается увеличением фильтрации крови в почках и кратковременным возрастанием диуреза.
Стимулирует дыхательный центр продолговатого мозга, за счет повышения его чувствительности к стимулирующему влиянию углекислого газа, улучшает альвеолярную вентиляцию, и, в конечном итоге, вызывает снижение частоты и тяжести эпизодов ночного апноэ.
Эуфиллин подавляет ритмические сокращения беременной матки, увеличивает секрецию соляной кислоты в желудке, незначительно улучшает реологические свойства крови (ее вязкость) за счет снижения способности тромбоцитов к адгезии и агрегации.
Фармакокинетика При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно. Биодоступность эуфиллина составляет 80-100%. Алкоголь увеличивает скорость и полноту абсорбции. Бронхорасширяющее действие проявляется при поддержании его концентрации в плазме крови на уровне 10-20 мкг/мл, стимулирующее влияние на дыхательный центр реализуется при более низких концентрациях – 5-10 мкг/мл.

Концентрация эуфиллина в плазме свыше 20 мкг/мл является токсической.
После внутривенного введения на 60% находится в связанном с белками крови состоянии (при циррозе печени доля связанной с белком фракции понижается до 35%, а у новорожденных детей данный показатель составляет 36%). Хорошо проникает через гистогематические барьеры и равномерно распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. В жировой ткани не накапливается. Проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Объем распределения составляет 0,3-0,7 л/кг (в среднем 0,45 л/кг).
Подвергается интенсивному метаболизму в печени (около 90%), под влиянием метилаз и цитохрома Р450 частично переходит в кофеин. У детей до 3 лет вследствие высокой метилазной активности гепатоцитов и медленной элиминации кофеина его концентрация может достигать 30% от концентрации эуфиллина. У взрослых и детей старше 3-х лет феномена кумуляции кофеина не наблюдается.
Выделяется почками, причем 10% у взрослых и около 50% у детей – в неизмененном виде. Период полуэлиминации эуфиллина (Т½) зависит от возраста и сопутствующих заболеваний. У новорожденных и детей до 6 мес он составляет >24 ч; у детей старше 6 мес – 3,7 ч; у взрослых, не страдающих бронхо-легочной патологией – 8,7 ч. У лиц, выкуривающих 20-40 сигарет в сутки Т½ укорачивается до 4-5 ч, причем после отказа от курения восстановление скорости элиминации эуфиллина происходит только через 3-4 мес. У лиц с обструктивными заболеваниями легких, сердечной недостаточностью и легочным сердцем период полуэлиминации удлиняется до 24 ч. Прием алкоголя и кофеин-содержащих напитков замедляет элиминацию эуфиллина и повышает его уровень в организме.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Эуфиллин являются: хронический обструктивный бронхит; бронхиальная астма (профилактика бронхоспазма, препарат выбора при астме физического напряжения, дополнительное средство при прочих формах астмы); эмфизема легких; ночное пароксизмальное апноэ (синдром Пиквика); хроническое легочное сердце.

Способ применения

препарат не распределяется в жировую ткань).
Взрослым и подросткам с массой тела более 50 кг в зависимости от клинической ситуации назначают по 150-300 мг (1-2 таблетки) 3 раза в день, в тяжелых случаях по 300 мг (2 таблетки) 4 раза в день с интервалом 6 часов. Суточная доза в среднем 600-1200 мг или 4-8 таблеток в 3-4 введения. У пациентов с массой тела менее 50 кг и подростков с массой тела 45-55 кг назначают по 150 мг (1 таблетке) 3-4 раза в день. Суточная доза не должна превышать 600 мг.
Детям 6-17 лет препарат назначают в дозе 13 мг/кг массы тела, обычно по 150 мг (1 таблетке) 3 раза в день.

Побочные действия

При приеме таблеток Эуфиллин могут возникнуть такие побочные действия, как головокружение, беспокойство, нарушения сна, тремор, судороги; сердцебиение, нарушение сердечного ритма; анорексия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс; альбуминурия, гематурия; в отдельных случаях – гипогликемия.

Читать еще:  Состав форма выпуска и цена релензы

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Эуфиллин являются: повышенная чувствительность к эуфиллину и другим производным метилксантина; инфаркт миокарда в острой фазе; тахиаритмия; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; тяжелые нарушения функции печени и/или почек; гипертиреоз; эпилепсия; прием эфедрина (у детей); детский возраст до 6 лет.

Беременность

Применение Эуфиллина при беременности может привести к созданию в организме новорожденного и плода потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина. Новорожденные, матери которых во время беременности (особенно III триместр) получали эуфиллин нуждаются в медицинском наблюдении для контроля возможных симптомов интоксикации метилксантинами. Назначение препарата во время беременности и лактации требует оценки потенциального риска для ребенка и производится только по экстремальным жизненным показаниям.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эфедрин, β-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата Эуфиллин.
В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином и сульфинпиразоном наблюдается ускорение метаболизма эуфиллина, что сопровождается снижением его эффекта и может потребовать увеличения применяемых доз препарата.
У курящих лиц (20-40 сигарет в день) также наблюдается ускорение метаболизма эуфиллина, что сопровождается снижением его эффекта и может потребовать увеличения применяемых доз препарата.
При назначении в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, комбинированными оральными контрацептивами, дисульфирамом, флувоксамином, вилоксазином, противогриппозными вакцинами и β-адреноблокаторами элиминация препарата замедляется, что сопровождается увеличением его концентрации в плазме и может потребовать снижения дозы.
В случае применения эуфиллина совместно с фторохинолонами дозу эуфиллина уменьшают до ¼ от обычно рекомендуемой.
Эуфиллин ослабляет терапевтические эффекты солей лития и β-адреноблокаторов. В свою очередь, назначение β-адреноблокаторов ослабляет бронходилятирующий эффект эуфиллина. При приеме эуфиллина совместно с β-адреномиметиками, глюкокортикостероидами и диуретиками возрастает риск развития гипогликемии.
Эуфиллин повышает вероятность развития нежелательных эффектов минералокортикостероидов (гипернатриемия), фторированных производных средств для наркоза (желудочковые аритмии), средств, возбуждающих ЦНС (нейротоксичность).

Передозировка

Симптомы передозировки возникают при концентрации препарата Эуфиллин в плазме более 20 мкг/мл. Характерна продолжительная рвота, диарея, гиперемия лица, аритмия, возбуждение, светобоязнь, тремор и судороги. При уровне в крови свыше 40 мкг/мл развивается кома. Меры помощи включают отмену препарата, стимуляцию его выведения из организма (форсированный диурез), при уровне препарата более 50 мкг/мл – гемосорбция, плазмаферез, гемодиализ или перитонеальный диализ, контроль показателей гемодинамики и респираторную поддержку (подача кислорода и ИВЛ). При судорожном синдроме – внутримышечное введение диазепама (барбитураты противопоказаны!).

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Эуфиллин — таблетки 150 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
По 30 таблеток в банке из стекла.
По 1 или 3 контурных ячейковых упаковки или каждая банка в пачке.

Состав

1 таблетка Эуфиллин содержит: действующее вещество: эуфиллин- 150 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.

Применение Эуфиллина в таблетках и других формах: инструкция

Когда кашель у взрослого или ребенка становится навязчивым и причиняет дискомфорт, нужно применять те или иные препараты. Часто он является симптомом бронхита, фарингита, вирусной инфекции или других заболеваний дыхательной системы, которые сопровождаются воспалением.

Одним из препаратов, которые назначают при кашле, является Эуфиллин. О нем расскажем в статье более подробно.

  • Особенности Эуфиллина
  • Эуфиллин: показания к применению
  • Как действует Эуфиллин
  • Применение Эуфиллина при бронхите
  • Эуфиллин: применение у детей
    • Эффективны ли для детей ингаляции с применением Эуфиллина?
  • Эуфиллин: противопоказания к применению
  • Эуфиллин: инструкция по применению
  • Побочные явления
  • Передозировка препаратом

Особенности Эуфиллина

Эуфиллин детям и взрослым назначают с целью лечения болезней легких и бронхов, которые сопровождаются сухим и неприятным кашлем. В препарате есть много теофиллина, который и оказывает эффект при патологических изменениях в дыхательной системе.

Препарат быстро растворяется в воде и имеет хорошую всасываемость. Он снижает артериальное давление и способствует расширению кровеносных сосудов.

Эуфиллин: показания к применению

Детям данный препарат назначают в основном при таких заболеваниях, как:

  • бронхит,
  • бронхиальная астма,
  • эмфизема легких,
  • отеки и другие болезни, при которых повышается давление.

У взрослых пациентов показаниями к использованию препарата кроме перечисленных являются:

  • инсульт, при котором наблюдается отек мозга,
  • инфаркт миокарда,
  • синдромПиквика и другие заболевания.

Если речь о лечении детей от кашля, то нужно очень внимательно подходить к выбору препарата и рекомендациям врача, поскольку в раннем возрасте организм особо уязвим по отношению к негативным факторам.

Таблетки Эуфиллин, как и препарат в другой форме нельзя принимать позже указанного термина.

Как действует Эуфиллин

Препарат оказывает на организм такое действие:

  • стимулируется дыхательный центр и сокращения диафрагмы,
  • улучшается работа дыхательных и межреберных мышц,
  • приводится в норму дыхательная функция,
  • концентрация углекислот снижается,
  • организм насыщается кислородом,
  • чувствительность к углекислому газу повышается.

Применение Эуфиллина при бронхите

В форме таблеток Эуфиллин назначают при бронхите и других воспалительных заболеваниях бронхов. Их особенность заключается в том, что действие оказывается мгновенно и направлено на сам очаг воспаления. Мышечные клетки в бронхах расслабляются и снимаются спазмы с альвеол. Затем раскрываются дыхательные пути, и человек может опять дышать свободно.

При бронхите такие таблетки врачи назначают преимущественно в небольших дозах. Даже если отсутствует реакция на терапию, то ее увеличивают.

Также перед применением нужно знать, что Эуфиллин целиком не усваивается, поэтому врач должен проверить уровень вещества в крови.

Эуфиллин: применение у детей

Согласно инструкции по применению препарата его нельзя назначать ребенку самостоятельно, также его нельзя давать детям до 3 месяцев. В форме капсул и таблеток препарат назначают детям старше 12 лет в дозировке, назначенной врачом. В отдельных случаях Эуфиллин в форме таблеток могут назначать детям в дозировке из расчета 5 мг на килограмм веса.

Также нужно соблюдать промежутки при применении, так, детям от 3 до 6 месяцев препарат вводят раз в 8 часов, от 6 месяцев – в 6 часов соответственно.

При хронических формах заболеваний Эуфиллин вводят в больших дозировках (до 16 мг на килограмм веса ребенка, но не более 400 мг в день). Всю суточную дозу следует поделить на 4 приема. Если у ребенка не проявляются побочные эффекты и его состояние улучшается, то ее можно с разрешения врача увеличить до 500 мг в сутки.

Для лечения грудных детей применяют электрофорез с Эуфиллином, поскольку так препарат не входит в сам организм, а им лишь смачивают прокладку прибора. Данная процедура оказывает такое действие:

  • насыщает хрящевую ткань,
  • улучшает кровообращение,
  • разжижает мокроту.

Эффективны ли для детей ингаляции с применением Эуфиллина?

Также детям часто при кашле или обструкции бронхов назначают ингаляции с данным препаратом. Данное действие в инструкции к препарату не прописано, но многие делают себе или детям ингаляции на основе данного препарата.

Что же говорят об этом врачи? Большинство из них считает, что эффективность таких процедур невысока, поскольку при вдыхании паров Эуфиллин остается оседать на слизистой, а в системный кровоток не попадает, соответственно, ожидаемого терапевтического эффекта и не будет.

Эуфиллин: противопоказания к применению

Инструкция по применению средства гласит, что если у пациента имеется чувствительность по отношению к ключевым компонентам Эуфиллина, то принимать его в той или иной форме не следует.

Полными противопоказаниями к применению являются:

  • язва желудка при обострении,
  • гастрит на фоне повышенной кислотности,
  • эпилепсия,
  • очень низкое или очень высокое артериальное давление,
  • кровоизлияние на глазную сетчатку,
  • аритмия,
  • геморрагический инсульт.

Особо осторожно препарат нужно принимать при атеросклерозе сосудов, инфаркте миокарда, острой стенокардии, при печеночной или почечной недостаточности, долгом повышении температуры, больным пожилого возраста, во время беременности и грудного вскармливания, а также при кровотечениях.

Эуфиллин: инструкция по применению

Согласно инструкции по применению, больные, вес которых составляет 50 кг и выше при бронхите и других заболеваниях, которые сопровождаются бронхообструкцией, принимают в сутки от 450 до 900 мг, при необходимости дозировка увеличивается каждые три дня. Кратность применения – 4 раза в день, промежутки между приемами должны составлять 6 часов.

Если у больного масса тела составляет менее 50 килограмм, то суточная норма Эуфиллина в таблетках составляет от 450 до 600 мг. Схема приема – как было описано выше.

Детям в возрасте от 6 до 17 лет при бронхите и бронхообструктивных заболеваниях Эуфиллин в форме таблеток назначают по одной штуке три раза в день или из расчета 13 мг на килограмм.

Если больной страдает хронической обструктивной болезнью легких в острой форме, но начальная дозировка препарата для взрослого человека составляет 5 мг на килограмм. Впоследствии она увеличивается. При этом сывороточная концентрация допускается максимум на уровне 0,02 мг/мл. Если увеличивать дозировку на 0,5 мг на каждый килограмм, то повышает концентрацию препарата в крови на сотую мг на миллилитр.

Если заболевание не в острой форме, то начальная дозировка для взрослого человека составляет порядка 7 мг на килограмм в сутки. Максимальная дозировка – 400 мг в день, которую нужно делить на 3-4 приема.

При лечении во время беременности дозировка и схема лечения назначается только врачом. Учтите, что в таком случае возможная передозировка может спровоцировать нарушения сердечной работы у матери, а для плода это стать смертельной опасностью или вызывать гипоксию.

Побочные явления

Как и другие лекарственные препараты, Эуфиллин может вызывать разные побочные явления. Не забывайте об этом перед началом лечения и внимательно изучите инструкцию. Со стороны разных органов могут наблюдаться такие реакции:

  • головокружения,
  • бессонница,
  • перевозбуждение,
  • раздражение и тревога,
  • боли в сердечной области,
  • тахикардия,
  • аритмия,
  • артериальная гипотензия,
  • рвота,
  • тошнота,
  • нарушения аппетита,
  • расстройства кишечника,
  • изжога,
  • желудочные боли.

Передозировка препаратом

Если имела место передозировка этим препаратом, она может проявиться в таких симптомах:

Читать еще:  Таблетки от трахеита что пить лекарства и препараты для лечения

  • рвота и тошнота,
  • боли в животе,
  • покраснения на коже,
  • тремор и судороги,
  • кровотечения,
  • беспокойное и тревожное состояние.

Если передозировка тяжелая, то может наблюдаться гипоксия, эпилептический припадок, артериальная гипотония, недостаточность почек и спутанность сознания. В таких случаях нужно вызывать скорую помощь.

Эуфиллин является эффективным препаратом против кашля на фоне бронхита и других заболеваний. Его стоимость не слишком высока, поэтому приобрести его может любой. Несмотря на свою эффективность, применение этого средства может негативно сказаться в виде побочных явлений. Самолечением в данном случае нельзя заниматься, особенно это касается лечения детей. Придерживайтесь всех рекомендаций врача и того, что указано в инструкции.

Эуфиллин

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Эуфиллин – бронхолитическое средство.

Фармакологические свойства

Эуфиллин относится к группе ксантинов. Он содержит основное действующее вещество — теофиллин. Препарат оказывает расширяющее влияние на бронхи, расслабляя их гладкие мышцы и устраняя спазмы. Кроме того, он улучшает работу ресничек эпителия дыхательных путей, улучшает сокращения диафрагмальной, межреберных и других дыхательных мышц. Эуфиллин стимулирует дыхательный центр в продолговатом мозге, улучшает легочную вентиляцию, насыщение крови кислородом и уменьшает содержание углекислого газа в ней, то есть нормализует дыхательную функцию.

Механизм действия Эуфиллина заключается в угнетении фермента фосфодиэстеразы, благодаря чему в тканях накапливается цАМФ, снижается поступление в клетки ионов кальция, отвечающих за мышечное сокращение, и это расслабляет мускулатуру бронхов.

Эуфиллин по инструкции стимулирует сердечную деятельность, усиливая частоту и силу сокращения миокарда. Он способен снижать тонус кровеносных сосудов, преимущественно кожи, почек и мозга. Оказывая расслабляющее влияние на венозные стенки в малом круге кровообращения, препарат снижает в нем давление.

Применение Эуфиллина улучшает кровоснабжение почек, благодаря чему увеличивается образование и выведение мочи.

Препарат замедляет агрегацию тромбоцитов и делает эритроциты более устойчивыми к повреждению, то есть улучшает реологические свойства крови.

Известно о токолитическом действии Эуфиллина на матку, он также увеличивает кислотность желудочного сока.

Средство хорошо всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность его достигает 100%. При одновременном приеме с едой всасывание несколько замедляется. Он проникает в грудное молоко и через плаценту. Метаболизм Эуфиллина происходит в печени, выведение его из организма происходит с мочой.

Форма выпуска

Эуфиллин по инструкции выпускают в таблетках по 150 мг, в ампулах в виде 2,4% и 24% раствора.

Показания

Препарат используют для снятия приступов бронхиальной астмы, при сердечной недостаточности, стенокардии, отеке легких и других состояниях, связанных с застойными явлениями. По отзывам Эуфиллин эффективно снижает давление при гипертонических кризах. Его применяют в комплексной терапии инсульта и других ишемических состояниях головного мозга, в лечении апноэ новорожденных.

Противопоказания

Применение Эуфиллина противопоказано при его непереносимости, в острый период инфаркта миокарда, при коллапсе, пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, эпилепсии, гипертиреозе, язвенной болезни, нарушениях в работе печени и почек, при аденоме предстательной железы, диарее. Не рекомендовано использование препарата в таблетках в возрасте младше 6 лет.

Инструкция по применению Эуфиллина

В форме раствора препарат вводят внутривенно и внутримышечно, парентеральное применение обоснованно при лечении экстренных и неотложных состояний. В этом случае дозировка рассчитывается индивидуально, в зависимости от тяжести состояния на вес пациента.

Для взрослых в неотложных ситуациях дозу Эуфиллина по инструкции подбирают из расчета 6 мг/кг, ее разводят в 20 мл физиологического раствора хлорида натрия, и вводят внутривенно медленно в течение минимум 5 минут.

Астматический статус требует инфузионного назначения препарата в количестве 720 – 750 мг. Парентерально вводить Эуфиллин не рекомендуют дольше 14 дней.

Для облегчения состояния при хронических обструктивных заболеваниях легких в острую фазу начинают с дозы 5 – 6 мг/кг препарата. При необходимости повышать ее следует очень осторожно, под контролем содержания его в крови.

В таблетках Эуфиллин принимают по 0,15 г от 1 до 3 раз в сутки, после приема пищи. Курс приема может длиться от нескольких дней до нескольких месяцев.

При апноэ новорожденных, когда остановки дыхания длятся от 15 секунд с одновременным урежением сердцебиений, начальная доза данного средства для новорожденных составляет 5 мг/кг/сут в 2 приема. Вводят препарат по назогастральному зонду. При стабилизации состояния переходят на поддерживающую дозу 2 мг/кг/сут в 2 приема. Длительность применения может составлять от нескольких недель до нескольких месяцев.

В зависимости от тяжести состояния и показаний к Эуфиллину у детей суточная доза варьирует от 6 до 15 мг/кг.

Для пожилых пациентов следует соблюдать осторожность в лечении препаратом. По отзывам Эуфиллин усиливает побочные эффекты глюкокортикоидов, минералокортикоидов и адреностимуляторов. Не применяют данное средство одновременно с другими производными ксантинов.

Побочные действия Эуфиллина

По отзывам Эуфиллин способен вызывать такие нежелательные эффекты, как бессонницу, головокружение, возбуждение, головные боли, тремор, учащение сердцебиений, аритмии, боли в сердце, снижение артериального давления, боли в животе, тошноту, изжогу, рвоту, диарею, аллергические реакции, усиление потоотделения, снижение содержания глюкозы в крови, изменения в анализах мочи.

Инструкция по применению ЭУФИЛЛИН (EUPHYLLINE)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические.

1 таб.
аминофиллин150 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.

15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство, производное ксантина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях аденозинмонофосфата (цАМФ), блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, повышает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде.

Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.

Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландин Е2 (PgE2), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается быстро и достаточно полно, биодоступность 90-100%. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения C max — 1-2 ч. V d находится в диапазоне 0.3-0.7 л/кг (30-70% от «идеальной» массы тела), в среднем 0.45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых — 60%), у больных циррозом печени — 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови — 5-10 мкг/мл.

Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются кофеин и 1,3-диметилмочевая кислота (45-55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин тоже является активным метаболитом, но образуется в небольших количествах.

У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. T 1/2 его у детей старше 6 месяцев – 3.7 ч, у взрослых 8.7 ч, у курящих (20-40 сигарет в сутки) — 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4месяца):

  • у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью — свыше 24ч. Метаболиты выводятся почками.

Показания к применению

  • бронхообструктивный синдром любого генеза;
  • бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах);
  • хроническая обструктивная болезнь легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких);
  • гипертензия в малом круге кровообращения;
  • «легочное» сердце;
  • ночное апноэ.

Режим дозирования

Дозу следует подбирать в соответствии с индивидуальными особенностями каждого больного, с учетом клинического ответа и стабильной концентрации эуфиллина в сыворотке крови.

Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг 3-4 раза/сут после еды.

Детям старше 3 лет внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг/сут в 4 приема.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых:

  • разовая 500 мг;
  • суточная — 1500 мг.

Высшие дозы для детей старше 3 лет:

  • разовая — 7 мг/кг, суточная — 15 мг/кг.

Длительность курса лечения — от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.

Для уменьшения токсических эффектов следует назначать в минимальных эффективных дозах.

Побочные действия

Со стороны нервной системы:

  • головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, кардиалгия, снижение АД, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы:

  • гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, диарея, при длительном приеме — снижение аппетита.

Аллергические реакции:

  • кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Прочие:

  • боль в груди, тахипноэ, ощущение «приливов» к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к препарату (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин);
  • эпилепсия;
  • язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения);
  • гастрит с повышенной кислотностью;
  • тяжелая артериальная гипер- и гипотензия;
  • тахиаритмии;
  • геморрагический инсульт;
  • кровоизлияние в сетчатку глаза;
  • детский возраст (до 3 лет).
Читать еще:  Сосудосуживающие препараты деконгестанты

С осторожностью:

  • ИБС (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), желудочно-кишечное кровотечение в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, аденома предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и лактации возможно только по «жизненным» показаниям.

Особые указания

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов и напитков в период лечения.

Передозировка

Симптомы:

  • снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептиформные припадки (особенно у детей без возникновения предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение АД, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение:

  • отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных лекарственных средств, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не велика, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон — при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадков введение в/в диазепама в дозе 0.1-0.3 мг/кг (не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид и ондансетрон (в/в).

Лекарственное взаимодействие

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов и минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возникает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих ЦНС (увеличивает нейротоксичность).

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.

Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Увеличивает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

От чего помогает «Эуфиллин». Инструкция по применению лекарства

Эффективным бронхолитическим средством являются уколы и таблетки «Эуфиллин». От чего помогает этот препарат? Лекарство обладает сосудорасширяющими свойствами, улучшает кровообращение. Средство «Эуфиллин» инструкция по применению рекомендует использовать при бронхите, мигрени, бронхиальной астме.

Состав и форма выпуска

Производится в виде таблеток и раствора для выполнения инъекций. Таблетки «Эуфиллин», от чего помогает лекарство при легочных патология, содержит активный элемент – аминофиллин в объеме 150 мг.

Концентрация действующего вещества в растворе для инъекций составляет 24 мг/мл. Реализуется в ампулах по 5 и 10 мл.

Фармакологическое действие

Препарат принадлежит к категории ксантинов. Таблетки «Эуфиллин», от чего помогает средство снять спазмы, расширяет бронхи. Лекарство улучшает функции дыхательных путей, вентиляцию легкий, насыщает кровь кислородом, выводит из нее углекислый газ.

Инструкция к препарату «Эуфиллин» указывает, что он улучшает и стимулирует сократительную деятельность сердечной мышцы. Лекарство уменьшает тонус сосудов почек, кожи и мозга, расслабляет стенки вен и понижает давление в малом круге кровообращения. Благодаря улучшению притока крови к почкам повышается мочеобразование и отделение.

Медикамент затормаживает тромбоцитную агрегацию, разжижает кровь, улучшает ее реологические свойства. При приеме необходимо учитывать, что таблетки «Эуфиллин» повышают кислотность желудка.

Лекарство имеет абсолютную биодоступность, при употреблении вместе с пищей его всасывание немного замедляется. Активное вещество поступает в материнское молоко и проходит через плаценту. Расщепление происходит в печени, выводится из организма вместе с мочою.

Уколы, таблетки «Эуфиллин»: от чего помогает лекарство

Показания к применению таблетированной формы включают:

  • эмфизему легких;
  • бронхиальную астму;
  • обструктивный бронхит в хронической форме;
  • пароксизмальное апноэ.

От чего уколы «Эуфиллин» помогают?

Препарат в ампулах используют при:

  • сердечной астме;
  • мигрени;
  • бронхообструктивном синдроме;
  • цереброваскулярной недостаточности мозга;
  • левожелудочковой недостаточности;
  • гипертензии в легочном круге.

Противопоказания

Инструкция применение «Эуфиллина» запрещает при:

  • эпилепсии;
  • гипертиреозе;
  • экстрасистолии;
  • дисфункции почек и печени;
  • диарее;
  • гиперчувствительности к лекарству«Эуфиллин», от чего оно может вызвать аллергию;
  • аденоме простаты;
  • коллапсе.

Нельзя давать таблетки «Эуфиллин» детям младше 6 лет. Лекарство не назначают при остром инфаркте, пароксизмальной тахикардии, язвенной болезни.

Препарат «Эуфиллин»: инструкция по применению

Прием таблеток

Пьют после еды вместе с достаточным объемом воды. Дозировка зависит от индивидуальных особенностей больных. Если потребуется, объем препарата повышают каждые 3 дня до достижения необходимого результата.

Таблетки «Эуфиллин» при бронхите назначают в суточной дозировке 0,45 – 0,90 мг с возможным увеличением до 1,2 г. Принимать можно пациентам с весом более 50 кг 4 раза в день. Промежуток между примами – не менее 6 часов.

При массе тела взрослых меньше 50 кг и в подростковом возрасте с весом детей 45-55 кг в день назначают от 0,45 до 0,6 мг. Ребятам от 6 до 17 лет при бронхите дозировку рассчитывают по весу 13 мг на кг, стандартно дают по 1 таблетке три раза в день.

При обострении хронической обструктивной болезни легких на начальном этапе показан прием 5-6 мг на кг для взрослых в день, постепенно объем препарата повышают. При отсутствии обострений назначают 6-8 мг на кг, но не более 400 мг в день. Указанные дозировки следует делить на 3-4 раза.

Уколы «Эуфиллин»: инструкция по применению

В сложных ситуациях, когда требуется моментально помочь больному, взрослым вводят большую дозу раствора в вену. Дозировка составляет 5,6 мг на кг массы тела. Этот объем капают в течение 30 минут. Капельницу «Эуфиллин» готовят соединением 10-20 мг лекарства с 0,9% хлоридом натрия в пропорции 1 к 1. Полученный состав разбавляют 250 – 500 мл физраствора.

В качестве поддерживающего лечения показано внутривенное введение средства в дозировке 0,9 мг на кг. Капельницу делают на протяжении 1-3 часов. Максимальная суточная дозировка для взрослого составляет 0,5 мл на кг.

Применение раствора в педиатрии

Малышам до 3 месяцев лекарство вводят в вену в дозе 30-60 мг в день. Для другого возраста количество препарата изменяется от 60 до 500 мг в день. Уколы в вену делают в течение 5 минут. Лекарство разводят в водном растворе хлорид натрия.

Внутримышечно детям лекарство вводят в количестве 15 мг на кг массы тела. Длительность терапии занимает не более 2 недель.

При лечении апноэ у малышей до 12 месяцев начальная дозировка составляет 5 мг на кг массы тела. Раствор вводят через назогастральный зонд. Для подержания состояния ребенка переходят на двух разовое введение 2 мг на кг. Терапия продолжается до нескольких месяцев.

Электрофорез

Препарат «Эуфиллин» для электрофореза применяют для терапии остеохондроза и артроза у взрослых. Детям процедуру выполняют для уменьшения внутричерепного давления, гипертонуса, при дисплазии.

Процедуру делают на шейных позвонках, области поясницы. Благодаря точечному действию препарата, электрофорез не вызывает побочных реакций. Его делают грудничкам старше 30 дней.

Во время проведения процедуры специалист смачивает марлевую повязку в растворе, укладывает ее на больную область и подключает электроды. Для проникновения лекарства в глубину тканей достаточно выполнения электрофореза в течение четверти часа.

Терапевтический курс рассчитан на 10 сеансов. Как правило, взрослые пациенты и дети хорошо переносят данную процедуру. Недопустимо проведение электрофореза при новообразованиях, кожных патологиях, высоком давлении, недостаточности сердца, аритмии.

Побочные явления

Лекарство «Эуфиллин», инструкция и отзывы говорят об этом, может вызвать негативные реакции организма. К побочному действию относят:

  • усиление потоотделения;
  • возбуждение;
  • тошноту;
  • головные боли;
  • диарею; боли в сердце.
  • рвоту;
  • бессонницу;
  • аритмии;
  • изжогу;
  • головокружение;
  • снижение давления;
  • учащение сердцебиений;
  • аллергию;
  • боли в животе;
  • тремор.

Аналоги

Идентичное активное вещество содержат такие аналоги «Эуфиллина», как:

Схожее действие проявляют лекарства:

При беременности и грудном кормлении

Лекарство «Эуфиллин» при беременности назначают в исключительных случаях. Показаниями к препарату в данный период являются плацентарная недостаточность, отеки и другие угрожающие патологии. После использования препарата у будущих мам наблюдалось головокружение, сердцебиение. Однако лекарство позволило им чувствовать себя лучше. В период лактации препарат не назначают.

В Москве купить таблетки «Эуфиллин» можно по цене 10, ампулы – 30 рублей. В Киеве препарат реализуется за 12-30 гривен. Его цена в Минске достигает 0,01 – 1,38 бел. рублей, в Казахстане – 300 тенге.

Мнения пациентов и врачей

Отзывы об «Эуфиллине» чаще оставляют пациенты с заболеваниями, протекающим с обструкцией путей дыхания. Они подтверждают его эффективность при астме и бронхите. Препарат хорошо снимает приступы кашля, облегчает дыхание, выводит мокроту. Многие испытывают улучшение через 10 минут после применения средства.

Негативные отзывы обычно связаны с гиперчувствительностью к препарату и сопутствующими побочными реакциями. Таких пациентов не много.

Часто отзывы об «Эуфиллине» связаны с приемом препарата против целлюлита и для похудения. Женщины вопреки мнениям врачей говорят о действенности средства от целлюлита. Они утверждают, что после прохождения курса процедур кожа становится гладкой. Препарат используют вместе с «Димексидом» и эфирами.

Ингаляции с «Эуфиллином» детям

Инструкция не содержит информации о лечении с помощью ингаляций. Многие используют препарат таким образом самостоятельно, считая, что средство помогает снять спазмы, расширить бронхи, избавиться от мокроты. Ингаляции с препаратом «Эуфиллин» они делают также своим детям.

Однако врачи говорят о низкой эффективности подобных процедур, поскольку активное вещество в системный кровоток не попадает. Временное улучшение же наступает благодаря воздействию на дыхательные пути водных паров.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector