0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Принцип действия препарата

Как работают лекарства

Действия лекарств в нашем организме объяснить на пальцах порой не так просто, особенно, когда в ходе непринужденной беседы наш сосед/друг/брат/сват вдруг вспоминает, что «#тыжмедик» и спрашивает как работают лекарства от аллергии или омепразол, например.

И вроде бы мы уже готовы начать повествование рассказом о биохимических реакциях, ферментах или физиологических процессах, стимуляции, угнетении и действии внутренних посредников, передающих сигналы между различными системами через биологические субстраты. но потом ловим себя на мысли, что начинать рассказ нужно иначе, так вот…

Как работают лекарства

Многие лекарственные препараты имеют сходный механизм действия и, следовательно, могут быть объединены в группы и подгруппы. Количество таких фармакологических групп ограничивается десятками, что позволяет понимать и свободно ориентироваться в механизмах действия более 60000 зарегистрированных в РФ препаратов. Некоторые лекарства способны повышать или понижать синтез естественных регуляторов (медиаторов, гормонов и так далее), влиять на процессы их накопления в клетках или ферментного разрушения.

Лекарственные средства (ЛС) после приема в подавляющем большинстве случаев взаимодействуют с макромолекулами, вследствие чего происходит запуск различных биохимических реакций в организме. Эти макромолекулы называют рецепторами.

Большинство таких рецепторов являются полипептидами, но их структура сильно отличается от одного рецептора к другому. Достижения в области биологии позволили относительно хорошо определить структуру и молекулярную природу большинства рецепторов в организме, хотя рецепторы-сироты все еще существуют, их называют так, потому что их лиганды не знают, как и с чем они связаны.

Как правило, под действием лекарств в организме не возникает новых биохимических реакций. Лекарства лишь корректируют (стимулируют или угнетают) физиологические и патологические процессы.

Ниже представлены основные виды механизмов действия лекарств, которые объясняют 95% всех изученных вариантов взаимодействия лекарства с организмом

Многие в организме ферменты являются “мишенями” для лекарств. Препараты угнетают или – реже – могут повышать активность этих ферментов, а также являться для них “ложными” субстратами. Влияя на активность ферментов, лекарства изменяют внутриклеточные процессы и тем самым обеспечивают фармакологический эффект.

Примером такого взаимодействия являются обезболивающие препараты — НПВС, как и лекарства « от давления» — ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (каптоприл и эналаприл)

Подытоживая вышесказанное — существуют сигнальные молекулы (медиаторы, гормоны, эндогенные биологически активные вещества, ферменты), и есть биологические субстраты, с которыми эти молекулы взаимодействуют. Лекарства, введенные в организм, могут активировать, тормозить или блокировать эффекты естественных сигнальных молекул, изменяя тем самым функции как клеток и ткане, так и органов исистем органов. Этим определяется фармакологическое действие лекарств.

Принципы действия лекарств

Механизм действия лекарств на молекулярном и клеточном уровнях имеет очень большое значение, что позволяет грамотно назначать терапию, контролировать течение заболевания и понимать картину в целом.

Ниже будут описаны более детально основные принципы действия лекарственных средств:

Далее мы рассмотрим каждый из видов взаимодействий по отдельности

Воспроизведение действия (миметический эффект)

наблюдается в тех случаях, когда субстрат лекарства и естественная сигнальная молекула очень похожи: имеют высокое соответствие своих физико-химических свойств и структуры. Результатом взаимодействия введенного вещества с рецептором в этом случае является активация или торможение определенной функции клеток в полном соответствии с действием сигнальной молекулы.

Своими словами — мы забиваем веществом (с подобным эффектом) извне активаторы каких-либо биохимических процессов в организме, тем самым активируем или подавляем химическую реакцию

Подобным образом действуют многие лекарства: аналоги гормонов и медиаторов. Подобные лекарства до сих пор изучают и открывают новые модификации для получения препаратов с более выраженным, стабильным и длительным по сравнению с медиатором (адреналин, ацетилхолин) действием, также восполнения дефицита медиатора или гормона.

Конкурентное действие

Конкурентное действие встречается часто и присуще лекарствам, которые лишь частично похожи на сигнальную молекулу (например, медиатор). В этом случае лекарство связывается с одним из участков рецептора, но оно не вызывает каких либо реакций, соответствующих действию естественного медиатора. Такое лекарство блокирует последующее действие на нее рецептор, препятствуя его взаимодействию с естественным медиатором, гормоном и так далее. Конкурентное действие препаратов за рецептор называется антагонизмом (отсюда и название класса лекарств – антагонисты), позволяет корректировать физиологические и патологические реакции. Подобным образом действуют лекарства от аллергии.

Своими словами этот механизм объяснить еще проще, мы забиваем нейтральным веществом рецептор и создаем над рецептором подобие щита — защитный экран, препятствуя его взаимодействию с естественным медиатором, гормоном и так далее. Это как занять сумкой место в метро или в автобусе, вроде бы там что то есть, но никто туда сесть уже не сможет.

Неконкурентный вид взаимодействия

неконкурентное взаимодействие отличается тем, что в этом случае молекула лекарственного вещества связывается с рецепторной макромолекулой не в зоне медиатора, а на рядом расположенном участке, по пути к нему -то есть действует опосредованно. Это взаимодействие влечет за собой изменение пространственной структуры рецептора, вызывающее раскрытие или закрытие его для естественного медиатора. В этих случаях рецептор для лекарства и рецептор для медиатора не совпадают, но находятся в связанном комплексе, и лекарство не вступает в прямое взаимодействие с рецептором. Примером таких лекарств, действующих по этому типу, являются бензодиазепины – большая группа структурно родственных соединений, обладающих анксиолитическими, снотворными и противосудорожными свойствами. Соединяясь со специфическими рецепторами, которые взаимосвязаны с рецепторами ГАМК, лекарственное вещество изменяет пространственную конфигурацию ГАМК-рецепторов и увеличивает прочность их связи с субстратом – гамма-аминомасляной кислотой. В результате усиливается тормозящее влияние этого медиатора на центральную нервную систему, чем обеспечивается сам эффект препарата.

По пути к рецептору препарат перехватывает макромолекулу и связывается с ней, нарушая конфигурацию, что не позволяет ему в конечном счете связаться с рецептором и произвести нужную реакцию в организме. Это как если бы мы шли в магазин купить продуктов, но провалились в яму и всю одежду изваляли в грязи… Теперь вроде бы и в магазин не так надо, да и вещи грязные… В другой раз…

Теперь у нас есть понимание того, что каждый препарат, так или иначе, влияет на процессы в нашем организме, а для примера рассмотрим более внимательно, как работают лекарства от аллергии.

Виды действия лекарств

1) МЕСТНОЕ ДЕЙСТВИЕ — действие вещества, возникающее на месте его приложения. Пример: использование местных анестетиков — внесение раствора дикаина в полость конъюктивы. Использование 1% раствора новокаина при экстракции зуба. Этот термин (местное действие) несколько условен, так как истинно местное действие наблюдается крайне редко, в силу того, что так как вещества могут частично всасываться, либо оказывать рефлекторное действие.

2) РЕФЛЕКТОРНОЕ ДЕЙСТВИЕ — это когда лекарственное вещество действует на путях рефлекса, то есть оно влияет на экстеро- или интерорецепторы и эффект проявляется изменением состояния либо соотвтетствующих нервных центров, либо исполнительных органов. Так, использование горчичников при патологии органов дыхания улучшает их трофику рефлекторно (эфирное горчичное масло стимулирует экстерорецепторы кожи). Препарат цититон (дыхательный аналептик) оказывает возбуждающее действие на хеморецепторы каротидного клубочка и, рефлекторно стимулируя центр дыхания, увеличивает объем и частоту дыхания. Другой пример — использование нашатырного спирта при обмороке (аммиак), рефлекторно улучшающего мозговое кровообращение и тонизирующго жизненные центры.

3) РЕЗОРБТИВНОЕ ДЕЙСТВИЕ — это когда действие вещества развивается после его всасывания (резорбция — всасывание; лат. — resorbeo — поглащаю), поступления в общий кровоток, затем в ткани. Резорбтивное действие зависит от путей введения лекарственного средства и его способности проникать через биологические барьеры. Если вещество взаимодействует только с функционально одноз начными рецепторами определенной локализации и не влияет на другие рецепторы, действие такого вещества называется ИЗБИРАТЕЛЬНЫМ. Так, некоторые курареподобные вещества (миорелаксанты) довольно избирательно блокируют холинорецепторы концевых пластинок, вызывая расслабление скелетных мышц. Действие препарата празозина связано с избирательным, блокирующим постсинаптические альфа-один адренорецепторы эффектом, что ведет в конечном счете к снижению артериального давления. Основой избирательности действия ЛС (селективности) является сродство (аффинитет) вещества к рецептору, что определяется наличием в молекуле этих веществ определенных функциональных группировок и общей структурной организацией вещества, наиболее адекватной для взаимодействия с данными рецепторами, то есть КОМПЛЕМЕНТАРНОСТЬЮ.

Общая характеристика действия лекарственных средств на организм

Несмотря на обилие лекарственных средств, все имзенения, вызывавемые ими в организме, имеют определенную общность и однотипность. Исходя из понятия нормы реакции, различают 5 типов изменений, вызываемых фармакологическими средствами (Н. В. Вершинин):

1) тонизирование (повышение функции до нормы);

2) возбуждение (повышение функции сверх нормы);

3) успокаивающее действие (седативное), то есть понижение повышенной функции до нормы;

4) угнетение (снижение функции ниже нормы);

5) паралич (прекращение функции). Сумма тонизирующего и возбуждающего эффектов называется рующим действием.

Основные эффекты лекарств

Прежде всего, различают:

1) физиологические эффекты, когда лекарства вызывают такие изменения, как повышение или снижение АД, частоты сердечных сокращений и т. д.;

2) биохимические (повышение уровня ферментов в крови, глюкозы и т. д. ). Кроме того, выделяют ОСНОВНЫЕ (или главные) и

Читать еще:  Эффективное лекарство от ротавируса и правильное питание при заболевании

НЕОСНОВНЫЕ (второстепенные) эффекты лекарств. ОСНОВНОЙ ЭФФЕКТ — это тот, на котором врач строит свои расчеты при лечении данного (!) больного (анальгетики — для обезболивающего эффекта, гипотензивные — для снижения АД и т. п. ).

НЕОСНОВНЫЕ, или неглавные эффекты, дополнительные иначе, те, которые присущи данному средству, но развитие которых у данного больного необязательно (анальгетики ненаркотические — помимо обезболивающего эффекта вызывают жаропонижающий эффект и т. п. ). Среди неосновных эффектов могут быть ЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ и НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ( или ПОБОЧНЫЕ ) эффекты.

Пример. Атропин — расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов. Однако при этом же он одновременно улучшает проводимость в АВузле сердца (при блокаде сердца), увеличивает диаметр зрачка и т. д. Все эти эффекты нужно рассматривать индивидуально в каждом конкретном случае.

Виды действия лекарственных веществ

В фармакологии различают следующие виды действия лекарственных веществ:

· Местное действие. Это действие лекарственного вещества на месте его приложения до всасывания в кровь. Например, действие обволакивающих средств, местноанестезирующее (обезболивающее) действие при нанесении растворов местных анестетиков на слизистые оболочки. С целью местного действия применяются различные лекарственные формы: присыпки, примотки, мази, растворы и др. Местное действие в чистом виде встречается, однако редко, так как часть вещества все же всасывается в кровь или вызывает рефлекторные реакции.

· Резорбтивное действие. Это действие лекарств после всасывания в кровь и проникновения в ткани, независимо от путей его введения в организм. Так действует большинство лекарств.

· Общеклеточное действие. Это действие лекарственных веществ, направленное на все клетки организма.

· Избирательное действие связано со способностью лекарств накапливаться в отдельных тканях или с неодинаковой чувствительностью клеточных рецепторов к различным лекарствам. Например, сердечные гликозиды влияют избирательно на сердце, а нейролептики — на центральную нервную систему, некоторые курареподобные вещества вызывают избирательную блокаду холинорецепторов двигательных нервов и расслабление скелетной мускулатуры, причем в терапевтических дозах на другие рецепторы почти не оказывают действия (например, дитилин).

· Общее действие — это, когда лекарственные вещества не имеют выраженного избирательного действия (антибиотики).

· Прямое действие лекарства проявляется в тканях, с которыми оно непосредственно контактирует. Такое действие иногда называют первичной фармакологической реакцией.

· Косвенное действие является ответом на первичную фармакологическую реакцию других органов. Например, сердечные гликозиды, усиливая сокращения сердца (прямое действие), улучшают кровообращение и функцию других органов, например, почек и печени (косвенное действие).

· Рефлекторное действие является разновидностью косвенного действия, в котором участвует нервная система (рефлекторная дуга). Оно может возникать при резорбтивном и местном действии лекарств. Например, внутривенное введение цититона рефлекторно возбуждает дыхание; горчичник, приложенный к коже, рефлекторно улучшает функцию внутренних органов.

· Главное и побочное действия. Под главным понимают основное, желательное действие лекарства, на которое рассчитывает врач. Побочное действие является, как правило, нежелательным, вызывающим осложнения. Например, главным для морфина является обезболивающее действие, а его способность вызывать эйфорию и наркоманию расценивается как существенный недостаток. Побочное действие может носить положительный характер. Например, кофеин оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему, а также усиливает работу сердца. Побочное действие может носить и нежелательный (отрицательный) характер. Некоторые слабительные средства при своем действии вызывают боли в кишечнике. Для некоторых лекарств, обладающих многосторонними фармакологическими свойствами, главное и побочное действия могут меняться местами в зависимости от конкретной цели использования такого лекарства.

· Обратимое действие — это временный фармакологический эффект, который прекращается после выведения лекарственного вещества из организма или после его разрушения. Например, после наркоза функция центральной нервной системы полностью восстанавливается.

· Необратимое действие выражается в глубоких структурных нарушениях клеток и их гибели, вызываемых, например, прижиганием бородавок нитратом серебра, или необратимое ингибирование фермента ацетилхолинэстеразы фосфорорганическими соединениями.

Вопросы для самоконтроля

1. Содержание фармакологии и ее задачи.

2. Связь фармакологии с другими науками.

3. История развития науки.

4. Научные направления фармакологии.

5. Источники и пути получения лекарственных веществ.

6. Общие закономерности взаимодействия лекарственных веществ с организмом.

7. Реактивность организма, ее роль в развитии болезни.

8. Энтеральные пути введения лекарственных средств и их сравнительная характеристика.

9. Парентеральные пути введения лекарственных веществ и их сравнительная характеристика.

10. Преимущества и недостатки энтеральных и парентеральных путей введения.

11. Какие вопросы изучает раздел общей фармакологии фармакокинетика.

12. Механизмы всасывания лекарственных веществ из желудка и кишечника.

13. Что характерно для пассивной диффузии лекарства через мембраны клеток.

14. Что характерно для активного транспорта лекарства через мембраны клеток.

15. Распределение лекарственных веществ в организме.

16. .Понятие о биотрансформации.

17. Механизмы биотрансформации лекарственных веществ в печени.

18. Пути выведения лекарственных веществ из организма.

19. Что такое биодоступность и чем она определяется.

20. Какие вопросы изучает раздел общей фармакологии фармакодинамика.

21. Основные мишени действия лекарственных веществ.

22. Виды действия лекарственных веществ.

Список использованной литературы

1. Рабинович М.И. Общая фармакология: Учебное пособие. 2-е изд., испр. и доп. / М.И.Рабинович, Г.А. Ноздрин, И.М. Самородова, А.Г. Ноздрин – СПб.: Издательство «Лань», 2006. – 272 с.

2. Седов Ю.Д. Техника введения лекарственных веществ животным / Ю.Д. Седов. – Ростов н /Д: Феникс, 2014. – 93 с.

3. Субботин В.М. Ветеринарная фармакология / В.М.Субботин, И.Д. Александров – М.: КолосС, 2004. – 720 с.

4. Соколов В.Д. Фармакология / В.Д. Соколов — СПб.: Издательство «Лань», 2010. – 560 с.

5. Толкач, Н.Г. Ветеринарная фармакология / Н.Г. Толкач, И.А. Ятусевич, А.И. Ятусевич, В.В. Петров. – Минск: ИВЦ Минфина, 2008. – 685 с.

6. Фармакология. – М.: ВИНИТИ, 2000 – 2009.

7. Харкевич Д.А. Фармакология: Учебник / Д.А. Харкевич. — 9-е изд., перераб., доп. и испр. — М.: ГЭОТАР — Медиа, 2006. — 736 с.

СОДЕРЖАНИЕ

2. История развития фармакологии 5

3. Научные направления фармакологии 10

4. Источники и пути получения лекарственных веществ 12

5. Общие закономерности взаимодействия лекарственных

веществ с организмом 15

6. Реактивность организма, ее роль в развитии болезни и

реакции на лекарство 17

7. Пути введения лекарственных средств в организм 17

8. Фармакокинетика 22

8.1. Всасывание лекарственных веществ 23

8.2. Распределение лекарственных веществ в организме 27

8.3. Биотрансформация лекарств в организме 29

8.4. Выведение лекарственных веществ из организма 34

8.5. Понятие о биологической доступности лекарств 37

9. Фармакодинамика 39

9.1. Основные мишени действия лекарственных веществ 40

9.2. Виды действия лекарственных веществ 53

10. Вопросы для самоконтроля 55

11. Список использованной литературы 56

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Лучшие изречения: Только сон приблежает студента к концу лекции. А чужой храп его отдаляет. 9005 — | 7656 — или читать все.

95.47.253.202 © studopedia.ru Не является автором материалов, которые размещены. Но предоставляет возможность бесплатного использования. Есть нарушение авторского права? Напишите нам | Обратная связь.

Отключите adBlock!
и обновите страницу (F5)

очень нужно

Виды действия лекарственных веществ

РАЗДЕЛ 1. ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

3.Принципы дозирования лекарственных средств

4.Реакции, обусловленные длительным приемом и отменой лекарственных средств

5.Комбинированное применение лекарственных средств

6.Виды лекарственной терапии

После изучения темы Вы будете знать:

· основные понятия фармакокинетики и фармакодинамики лекарственных средств

· факторы, влияющие на действие лекарственных веществ в организме

· возможные изменения действия лекарственных веществ при повторных введениях

· виды комбинированного действия лекарственных средств

· виды побочного действия

· возможные варианты неблагоприятного действия лекарств на плод во время беременности

1. Фармакокинетика

Фармакокинетика – введение, всасывание, распределение, превращение (биотрансформация, метаболизм) и выделение (экскреция) лекарственных веществ из организма.

Пути введения лекарственных веществ

1. Энтеральный путь введения— это введение через ЖКТ (через рот – перорально, под язык – сублингвально, в прямую кишку – ректально, рассасывания за щекой – трансбуккально).

2. Парентеральный путь введения —это введение лекарственных веществ, минуя пищеварительный тракт.

2.1. пути введения без нарушения целостности покровов:

в нос, ухо, глаза, бронхи (ингаляционный), влагалище, уретру, мочевой пузырь, накожный и д.р.

2.2. пути введения с нарушением целостности покровов:

инъекции: подкожные, внутримышечные, внутривенные, внутриартериальные, в полости суставов; внутрисердечный путь; внутрикостный путь, спинномозговой канал: субарахноидальный и эпидуральный пути и д.р.

Всасывание лекарств

Переход вещества из места введения в общий кровоток; скорость всасывания зависит от растворимости (в воде – гидрофильность или в жирах – липофильность) лекарственного вещества, пути введения, интенсивности кровотока в месте введения.

Механизмы всасывания

Диффузия— проникновение молекул за счет теплового движения.

Фильтрация — прохождение молекул через поры под действием давления.

Активный транспорт — перенос с затратами энергии.

Пиноцитоз — захват клеткой макромолекулярных соединений.

Биологическая доступность

Это скорость и полнота всасывания лекарства, определяющие время наступления действия и его силу. При внутривенном и внутриартериальном введении лекарственное вещество « всасывается» сразу и полностью, и его биодоступность составляет 100%. При введении через рот – хорошая биологическая доступность 50 – 60%.

Распределение

процесс проникновения лекарства из кровотока в ткани, от него во многом зависит скорость наступления, сила и продолжительность действия.

Читать еще:  Форма выпуска и состав лекарства

Биологический барьер

— из крови лекарственные средства поступают в органы, преодолевая гистогематические барьеры – капиллярную стенку, гематоэнцефалический, гематоофтальмический и плацентарный барьеры.

Депонирование:

лекарственные средства транспортируются к рецепторам и органам элиминации в форме депо с белками крови.

лекарственные средства депонируются в жировой ткани, наркозный препарат тиопентал – натрий накапливается в скелетных мышцах, а затем в жировых депо.

Элиминация(лат. Elimino, eliminatum – выносить за порог, удалять) – это удаление лекарственных средств из организма в результате превращения (биотрансформации) и выделения (экскреции).

1. Превращение(биотрансформация или метаболизм)

— в результате метаболических преобразований лекарства превращаются в менее активные и легко выводимые из организма метаболиты.

Выделение (экскреция)

— лекарственные средства и их метаболиты выводятся из организма с мочой, калом, выдыхаемым воздухом, секретами желез (молочными, дыхательными, слюнными, потовыми, слезными).

2. Фармакодинамика

Фармакодинамика – локализации, механизмы действия, фармакологические эффекты, виды действия лекарственных веществ.

Локализация действия —место действия лекарственного вещества (взаимодействие со специфическими рецепторами, нерецепторные механизмы действия встречаются редко).

Механизм действия— действие лекарственных средств определяется их способностью влиять как на общие, так и на специфические биологические реакции и процессы в организме.

Виды действия лекарственных веществ

1. Местное действие —действие лекарственных средств в месте их применения (до всасывания в кровь, например, вяжущие, местноанестезирующие).

2. Рефлекторное действие —действие, которое возникает при стимуляции лекарственным веществом рецепторов афферентного звена рефлекса.

3. Резорбтивное действие (общее)— действие лекарственных средств после их всасывания в кровь.

4. Прямое действие —действие направленное непосредственно на тот орган или систему, где имеются патологические изменения и проявляющиеся наряду с главным действием.

5. Непрямое действие (косвенное)— результат прямого действия, вследствие которого улучшается деятельность другого органа или системы.

6. Основное (главное) действие— проявление фармакологического действия лекарственного вещества, которое используется в каждом конкретном случае с лечебной или профилактической целью.

7. Побочное действие— эффекты лекарственного вещества в терапевтической дозе, которые в конкретном случае нежелательны и проявляются наряду с главным действием.

8. Тератогенное действие (от греч. Teras – урод) возникает от начала 4 до 8-10 недели беременности и сопровождается развитием аномалий внутренних органов и систем плода, т.е. различных уродств.

9. Эмбриотоксическое действие(от греч.embryon – зародыш). Возникает в первые 3 недели после оплодотворения и заключается в отрицательном влиянии ЛС на эмбрион в просвете маточных труб или матки.

10. Фетотоксическое действие — действие препарата на плод в позднее время, не вызывающее уродства (от греч. Fetus –плод). Это результат реакции созревающего или уже зрелого плода на ЛС, которая практически мало чем отличается от реакции взрослого человека и может быть причиной тяжелой патологии или даже гибели плода и новорожденного.

3. Принципы дозирования лекарственных средств

Дозы

1. Однократная (разовая) доза —это количество лекарственного вещества на один прием.

2. Суточная доза — это доза, с помощью которой удается поддерживать терапевтическую концентрацию ЛС в плазме крови в течение суток.

3. Пробная доза — доза, с которой начинают лечение, учитывая, что в ряде случаев на прием некоторых ЛС возможны непредвиденные реакции фармакодинамического или аллергического типов.

4. Насыщающая доза — доза, с помощью которой удается создать в тканях необходимые концентрации ЛС.

5. Поддерживающая доза —доза, с помощью которой можно поддерживать плазменную и тканевую концентрацию ЛС в течение определенного времени, восполняя естественную убыль препарата за счет метаболизма и экскреции.

6. Ударная доза — доза, позволяющая создать оптимальные тканевые (или плазменные) концентрации препарата, необходимые для его конкуренции с определенным эндогенным субстратом.

Идиосинкразия —необычные реакции организма (часто обусловлены генетически) на введение лекарственного вещества.

4. Реакции, обусловленные длительным приемом и отменой лекарственных средств

1. Привыкание (толерантность) —снижение фармакологического эффекта лекарственного вещества на повторные введения одной и той же дозы.

Тахифилаксия — снижение эффекта лекарственного вещества после его введения с небольшими интервалами (быстрое привыкание).

2. Материальная кумуляция — накопление в организме лекарственного вещества.

3. Лекарственная зависимость — непреодолимое стремление к постоянному приему лекарственного средства.

Синдром абстиненции — психосоматические нарушения после прекращения приема лекарственного вещества. Возникает при прекращении приема вещества, вызывающего физическую зависимость.

4. Феномен отмены — возникает при внезапном прекращении приема ЛС. В основном при длительном приеме гормональных средств и состоит в стойком подавлении функции собственных желез и выпадении соответствующих гормонов из регуляции.

5. Феномен отдачи (рикошета)— состоит в растормаживании регуляторного процесса или отдельных реакций, подавленных ранее лекарственным веществом. В результате происходит как бы суперкомпенсация процесса с резким обострением болезни по сравнению даже с долечебным уровнем.

6. Аллергические реакции — возникают в результате образования комплексов лекарственных препаратов с белками и появления у них антигенных свойств.

7. Дисбактериоз— нарушение полезной (сапрофитной) микрофлоры слизистых оболочек.

8. Канцерогенное действие — способность лекарственного вещества вызывать злокачественные новообразования.

9. Мутагенное действие — изменение генетического аппарата клеток.

5. Комбинированное применение лекарственных средств

Синергизм — усиление эффекта при взаимодействии лекарственных веществ.

Антагонизм — ослабление эффекта лекарственного вещества другим лекарственным веществом.

Дата добавления: 2016-11-24 ; просмотров: 3776 | Нарушение авторских прав

Виды действия лекарственных веществ

В фармакологии различают следующие виды действия лекарственных веществ:

· Местное действие. Это действие лекарственного вещества на месте его приложения до всасывания в кровь. Например, действие обволакивающих средств, местноанестезирующее (обезболивающее) действие при нанесении растворов местных анестетиков на слизистые оболочки. С целью местного действия применяются различные лекарственные формы: присыпки, примотки, мази, растворы и др. Местное действие в чистом виде встречается, однако редко, так как часть вещества все же всасывается в кровь или вызывает рефлекторные реакции.

· Резорбтивное действие. Это действие лекарств после всасывания в кровь и проникновения в ткани, независимо от путей его введения в организм. Так действует большинство лекарств.

· Общеклеточное действие. Это действие лекарственных веществ, направленное на все клетки организма.

· Избирательное действие связано со способностью лекарств накапливаться в отдельных тканях или с неодинаковой чувствительностью клеточных рецепторов к различным лекарствам. Например, сердечные гликозиды влияют избирательно на сердце, а нейролептики — на центральную нервную систему, некоторые курареподобные вещества вызывают избирательную блокаду холинорецепторов двигательных нервов и расслабление скелетной мускулатуры, причем в терапевтических дозах на другие рецепторы почти не оказывают действия (например, дитилин).

· Общее действие — это, когда лекарственные вещества не имеют выраженного избирательного действия (антибиотики).

· Прямое действие лекарства проявляется в тканях, с которыми оно непосредственно контактирует. Такое действие иногда называют первичной фармакологической реакцией.

· Косвенное действие является ответом на первичную фармакологическую реакцию других органов. Например, сердечные гликозиды, усиливая сокращения сердца (прямое действие), улучшают кровообращение и функцию других органов, например, почек и печени (косвенное действие).

· Рефлекторное действие является разновидностью косвенного действия, в котором участвует нервная система (рефлекторная дуга). Оно может возникать при резорбтивном и местном действии лекарств. Например, внутривенное введение цититона рефлекторно возбуждает дыхание; горчичник, приложенный к коже, рефлекторно улучшает функцию внутренних органов.

· Главное и побочное действия. Под главным понимают основное, желательное действие лекарства, на которое рассчитывает врач. Побочное действие является, как правило, нежелательным, вызывающим осложнения. Например, главным для морфина является обезболивающее действие, а его способность вызывать эйфорию и наркоманию расценивается как существенный недостаток. Побочное действие может носить положительный характер. Например, кофеин оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему, а также усиливает работу сердца. Побочное действие может носить и нежелательный (отрицательный) характер. Некоторые слабительные средства при своем действии вызывают боли в кишечнике. Для некоторых лекарств, обладающих многосторонними фармакологическими свойствами, главное и побочное действия могут меняться местами в зависимости от конкретной цели использования такого лекарства.

· Обратимое действие — это временный фармакологический эффект, который прекращается после выведения лекарственного вещества из организма или после его разрушения. Например, после наркоза функция центральной нервной системы полностью восстанавливается.

· Необратимое действие выражается в глубоких структурных нарушениях клеток и их гибели, вызываемых, например, прижиганием бородавок нитратом серебра, или необратимое ингибирование фермента ацетилхолинэстеразы фосфорорганическими соединениями.

Вопросы для самоконтроля

1. Содержание фармакологии и ее задачи.

2. Связь фармакологии с другими науками.

3. История развития науки.

4. Научные направления фармакологии.

5. Источники и пути получения лекарственных веществ.

6. Общие закономерности взаимодействия лекарственных веществ с организмом.

7. Реактивность организма, ее роль в развитии болезни.

8. Энтеральные пути введения лекарственных средств и их сравнительная характеристика.

9. Парентеральные пути введения лекарственных веществ и их сравнительная характеристика.

10. Преимущества и недостатки энтеральных и парентеральных путей введения.

11. Какие вопросы изучает раздел общей фармакологии фармакокинетика.

12. Механизмы всасывания лекарственных веществ из желудка и кишечника.

13. Что характерно для пассивной диффузии лекарства через мембраны клеток.

Читать еще:  Что такое литический укол

14. Что характерно для активного транспорта лекарства через мембраны клеток.

15. Распределение лекарственных веществ в организме.

16. .Понятие о биотрансформации.

17. Механизмы биотрансформации лекарственных веществ в печени.

18. Пути выведения лекарственных веществ из организма.

19. Что такое биодоступность и чем она определяется.

20. Какие вопросы изучает раздел общей фармакологии фармакодинамика.

21. Основные мишени действия лекарственных веществ.

22. Виды действия лекарственных веществ.

Список использованной литературы

1. Рабинович М.И. Общая фармакология: Учебное пособие. 2-е изд., испр. и доп. / М.И.Рабинович, Г.А. Ноздрин, И.М. Самородова, А.Г. Ноздрин – СПб.: Издательство «Лань», 2006. – 272 с.

2. Седов Ю.Д. Техника введения лекарственных веществ животным / Ю.Д. Седов. – Ростов н /Д: Феникс, 2014. – 93 с.

3. Субботин В.М. Ветеринарная фармакология / В.М.Субботин, И.Д. Александров – М.: КолосС, 2004. – 720 с.

4. Соколов В.Д. Фармакология / В.Д. Соколов — СПб.: Издательство «Лань», 2010. – 560 с.

5. Толкач, Н.Г. Ветеринарная фармакология / Н.Г. Толкач, И.А. Ятусевич, А.И. Ятусевич, В.В. Петров. – Минск: ИВЦ Минфина, 2008. – 685 с.

6. Фармакология. – М.: ВИНИТИ, 2000 – 2009.

7. Харкевич Д.А. Фармакология: Учебник / Д.А. Харкевич. — 9-е изд., перераб., доп. и испр. — М.: ГЭОТАР — Медиа, 2006. — 736 с.

СОДЕРЖАНИЕ

2. История развития фармакологии 5

3. Научные направления фармакологии 10

4. Источники и пути получения лекарственных веществ 12

5. Общие закономерности взаимодействия лекарственных

веществ с организмом 15

6. Реактивность организма, ее роль в развитии болезни и

реакции на лекарство 17

7. Пути введения лекарственных средств в организм 17

8. Фармакокинетика 22

8.1. Всасывание лекарственных веществ 23

8.2. Распределение лекарственных веществ в организме 27

8.3. Биотрансформация лекарств в организме 29

8.4. Выведение лекарственных веществ из организма 34

8.5. Понятие о биологической доступности лекарств 37

9. Фармакодинамика 39

9.1. Основные мишени действия лекарственных веществ 40

9.2. Виды действия лекарственных веществ 53

10. Вопросы для самоконтроля 55

11. Список использованной литературы 56

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Лучшие изречения: При сдаче лабораторной работы, студент делает вид, что все знает; преподаватель делает вид, что верит ему. 9588 — | 7378 — или читать все.

95.47.253.202 © studopedia.ru Не является автором материалов, которые размещены. Но предоставляет возможность бесплатного использования. Есть нарушение авторского права? Напишите нам | Обратная связь.

Отключите adBlock!
и обновите страницу (F5)

очень нужно

Бупропион: принцип действия и возможные побочные эффекты препарата

В России курение давно приобрело масштабы бедствия.

Никотиновой зависимостью страдают не только взрослые, но и подростки. Самостоятельно бросить курить удается только единицам.

Всем остальным приходится использовать различные лекарственные препараты.

Одним из наиболее эффективных из них является Бупропион, а с принципом его действия и отзывами от употреблявших можно ознакомиться в этом материале.

Общее описание препарата

Бупропион – это лекарственное вещество, которое в медицине используют в качестве антидепрессанта. Но в отличие от большинства других аналогичных лекарственных средств, Бупропион действует совсем по-другому.

Применение препарата Бупропион при табачной зависимости

Его действие основано на обратном захвате дофамина и норадреналина. Кроме этого, данное вещество блокирует чувствительность никотиновых ацетилхолиновых рецепторов.

Препарат широко применяют при лечении никотиновой зависимости. Причем во время лечения пациенту не приходится ущемлять свои желания, отказываясь от выкуривания очередной сигареты.

Эффект достигается совершенно незаметно, когда, беря по привычке сигарету, пациент понимает, что курить совсем не хочется. А все потому, что принимая Бупропион, он перестает получать удовольствие от курения, постепенно теряя к нему всякий интерес.

Состав и история преобразования

Данный препарат выпускается в форме таблеток. В их состав входит действующее вещество бупропион гидрохлорид, а также дополнительные компоненты, не обладающие терапевтическим действием.

Действующее вещество впервые было открыто американской фармацевтической компанией в 1969 году. Спустя 5 лет на него был выдан патент.

Форма выпуска лекарства Бупропион

И только в 1985 году его стали использовать в качестве антидепрессанта, выпустив на рынок под патентованным названием Велбутрин. Велбутрин выпускался в одной дозировке, составляющей 150 мг действующего вещества.

Пациентам приходилось принимать таблетки трижды в день. Поэтому в аптечных сетях стали появляться аналоги препарата, содержащие таблетки пролонгированного действия.

Они имели следующую маркировку:

  1. SR с дозировкой 300 мг для двукратного приема,
  2. XL с дозировкой 450 мг для однократного приема.

В конце прошлого столетия данный препарат был одобрен для использования в качестве лекарства при лечении никотиновой зависимости. Его начали выпускать под маркой Зибан.

Принцип действия лекарства

У курильщиков дофаминовые рецепторы теряют чувствительность. Удовольствие они получают только в процессе курения. Бупропион способствует повышению концентрации в крови дофамина, поэтому необходимость в дополнительной стимуляции отпадает.

Повышение концентрации дофамина в крови под действием Бупропиона

Но основной эффект Бупропиона достигается за счет того, что он препятствует захвату норадреналина адренергическими нейронами, блокируя их действие. Благодаря данному свойству, происходит уменьшение интенсивности проявлений синдрома отмены.

Также препарат снижает уровень воспалительного медиатора ФНО. Поэтому он может быть полезным при лечении некоторых аутоиммунных заболеваний, в том числе псориаза и болезни Крона.

При каких заболеваниях назначается Бупропион

Бупропион назначают для лечения следующих заболеваний:

  • депрессивных расстройств (используется только в комбинированной терапии),
  • повышенной тревожности,
  • никотиновой зависимости,
  • сексуальной дисфункции, вызванной депрессивным состоянием,
  • ожирения, развивающегося на фоне частых депрессий и тревожных состояний,
  • синдрома дефицита внимания и гиперактивности,
  • сезонных аффективных расстройств.

Бупропион используется в комбинированной терапии некоторых аутоиммунных заболеваний и патологий, сопровождающихся нейропатическими болями.

Применение препарата Бупропион при тревогах

В последнем случае его назначают в качестве стабилизатора настроения.

Инструкция по применению к препарату

Принимая Бупропион, инструкция по применению должна соблюдаться неукоснительно.

В противном случае повышается риск развития тяжелых побочных эффектов.

Таблетки необходимо проглатывать целиком, не разжевывая и не разламывая, так как нарушение оболочки устраняет эффект пролонгированного действия.

Таблетки запивают достаточным количеством жидкости. На одну таблетку необходимо как минимум ½ стакана воды.

Действующее вещество хорошо растворяется в любой жидкости и быстрой всасывается в кровь. Но эффект от проводимой терапии заметен не раньше, чем через 2 недели.

Начинать прием препарата рекомендуется с минимальной дозировки, составляющей 150 мг. Через пару недель ее повышают до максимально допустимой.

Причем увеличивать дозу можно только при отсутствии нежелательных реакций. Продолжительность лечения варьируется от 6 месяцев до 1 года.

Последствия передозировки

К основным симптомам передозировки относятся:

  1. синусовая тахикардия,
  2. сонливость,
  3. заторможенность,
  4. вялость и медлительность,
  5. ощущение усталости,
  6. эпилептические припадки,
  7. повышение артериального давления,
  8. бред и галлюцинации,
  9. аритмия,
  10. нарушение проводимости миокарда.

Следует заметить, что при передозировке антидепрессантом Бупропион никакого специфического лечения не проводится, так как антидота ему не существует. При появлении каких-либо признаков передозировки необходимы госпитализация, промывание желудка, прием сорбентов и проведение поддерживающей терапии.

Состояние усталости, как одно из последствий передозировки Бупропионом

Первые признаки передозировки могут проявиться через 1-2 суток. Но смертельные случаи возникают очень редко. Чаще всего смерть наступает в результате судорожных сокращений мышц, вызывающих гипоксию и остановку сердца.

Побочные эффекты

Основным побочным эффектом препарата являются эпилептические припадки.

Снижение аппетита, как один из побочных эффектов лекарства Бупропион

Значительно реже могут возникать следующие состояния:

  • аллергические реакции в виде сыпи и зуда,
  • повышение потоотделения,
  • снижение аппетита,
  • снижение качества сна,
  • повышение тревожности, беспокойства,
  • тремор рук,
  • нарушение зрительного и слухового восприятия,
  • приливы жара, увеличение ЧСС и артериального давления,
  • нарушение пищеварительных функций,
  • боли за грудиной.

Так как лекарство способствует улучшению настроения и повышению психической активности, его нельзя употреблять перед сном, так как оно способно становиться причиной бессонницы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Бупропион, Зибан и другие аналоги нельзя сочетать с ингибиторами моноаминоксидазы (Леводопа и Амантадин). Их сочетание приводит к развитию нежелательных психоневротических реакций.

Бупропион метаболизируется ферментом CYP2B6, поэтому в сочетании с ингибиторами CYP2B6 концентрация в крови действующего вещества повышается, а его метаболита, напротив, снижается. В сочетании с активаторами CYP2B6 возникает обратный эффект.

Метаболит бупропиона является ингибитором CYP2D6. Поэтому при одновременном приеме некоторых адреноблокаторов в крови повышается их концентрация.

Запрет на смешивание Бупропиона с Амантадином

Требуется соблюдение крайней осторожности при одновременном приеме препаратов, понижающих судорожный порог (Теофиллин, стероиды и пр.).

Не используют это лекарство и в процессе проведения никотинзаместительной терапии, так как данная комбинация вызывает повышение артериального давления.

Бупропион снижает восприимчивость к алкоголю, поэтому в процессе лечения следует исключить употребление спиртных напитков. В противном случае повышается риск возникновения эпилептических припадков.

Заключение

Судя по отзывам, Бупропион действительно уменьшает тягу к курению.

Его назначают вместе с другими антидепрессантами с целью снижения их седативного действия.

Бупропион – единственный антидепрессант, который улучшает половую функцию и не способствует набору лишнего веса.

К сожалению, в России этот препарат исключен из государственного реестра лекарственных средств. Поэтому приобрести его можно только через специализированные интернет-ресурсы.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector