0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Состав и действующее вещество препарата

Активное действующее вещество таблеток

Что такое действующее вещество?

При возникновении любого серьезного заболевания врачи своим пациентам выписывают определенные лекарственные средства, позволяющие устранить симптомы болезни и нормализовать работу внутренних органов. Фармакологический эффект любого медикамента определяет действующее вещество препарата, именно на него ориентируются специалисты, подбирая способ лечения установленной патологии

Что такое действующее вещество медикаментов

Действующее или иначе активное вещество лекарства – основа медикаментов, помогающая уменьшить симптомы заболеваний или обладающая профилактическим действием. Поступая в организм, активное вещество вступает во взаимодействие с рецепторами определенных клеток, при этом их функция затормаживается или наоборот усиливается. Это вызывает определенную фармакологическую реакцию, которая перенастраивает работу внутренних органов.

Свойства лекарственных препаратов определяются содержанием действующего вещества. Минимальная доза одних лекарств возбуждает, максимальная, наоборот, угнетает, что может стать причиной паралича. Поэтому при производстве фармакологических препаратов обязательно высчитывается максимальная суточная доза, которую организм человека воспринимает без отрицательных последствий.

Основу медикаментов, то есть активное вещество, получают разными путями. В качестве сырья могут быть использованы:

  • Разные части растений, вытяжки, эфирные масла, смолы и камеди.
  • Животное сырье. Их тканей и желез животных получают ферменты, гормоны, вакцины.
  • Органическое сырье – некоторые действующие вещества лекарственных средств получают из нефти и продуктов перегонки каменного угля.
  • Минеральные соединения.
  • Продукты жизнедеятельности ряда грибков и бактерий.
  • Вещества, полученные методом генной инженерии и синтеза.

На усвояемость лекарств в организме влияет форма препарата, вспомогательные компоненты, фаза действия активного вещества. У большинства лекарств терапевтический эффект начинает проявляться, когда в организме скапливается максимальное количество основного действующего вещества. Но ряд медикаментов начинают действовать сразу после поступления препарата или в момент снижения концентрации.

В лекарство может входить как одно действующее вещество, так и сразу несколько. В последнем случае медикаменты являются комбинированными.

Типы действия активного вещества

Активное вещество может отказывать:

  • Резорбтивное действие. Активный компонент лекарства поступает в кровеносное русло и взаимодействует с внутренними тканями и органами.
  • Местное действие. Проявляется, если лекарство наносится на кожу или слизистые оболочки.
  • Прямое действие, то есть непосредственное воздействие действующего вещества лекарства на орган-мишень. Такими свойствами наделены сердечные гликозиды, влияющие на миокард, препараты на основе адреналина, оказывающие воздействие на адренорецепторы.

Активное вещество фармакологических препаратов вызывает обратимое или необратимое действие. Под обратимым понимают те изменения в организме, которые проходят без следа после того как лекарство полностью выйдет из организма. Необратимое действие медикамента зависит не только от типа действующего вещества, но и может быть связано с превышением дозировки или с длительным использованием препарата.

Вспомогательные ингредиенты

Состав любого лекарства представлен действующими веществами и вспомогательными. Последние можно разделить на несколько групп, это:

  • Наполнители. Используются они при производстве твердой лекарственной формы в тех случаях, когда концентрация активного вещества настолько мала, что это не дает возможности изготовить удобный в применении препарат. Наполнители безвредны для организма, попадая внутрь, они без остатка растворяются и не меняют функций внутренних систем. Наполнители придают лекарству твердую форму и помогают активному веществу остаться внутри таблеток.
  • Дезинтегранты. Обеспечивают распад после контакта таблеток с водой. Дезинтегранты могут составлять единое целое с наполнителями. То есть до использования вспомогательный компонент связывает основное действующее вещество, а после поступления в организм способствует его растворению.
  • Байндеры. Основное назначение этих компонентов в таблетках – обеспечение механической прочности медикаментов.
  • Любриканты. Обычно это стеарат магния, обладает он водоотталкивающими свойствами. Необходим на этапе прессовки таблетированной формы. Любриканты предотвращают потерю основного действующего вещества.
  • Формообразующие вещества – компоненты, придающие лекарствам твердую, жидкую, пастообразную и иные формы.
  • Растворители. Ряд растворителей (этиловый спирт, глицерол, пропиленгликоль) обеспечивают противомикробную защиту и позволяют уменьшить дозу основного действующего вещества в составе лекарства. За счет этого они способствуют лучшему растворению и усваиванию медикамента в организме.

В лекарства для детей часто добавляют вкусовые ароматизаторы. Вспомогательные вещества для организма безвредны, но некоторые из них могут быть противопоказаны при ряде заболеваний, например глюкоза при диабете. Поэтому состав любого медикамента перед покупкой нужно внимательно проверять.

Препараты с аналогичным действующим веществом

Лекарства мы привыкли покупать, ориентируясь на их торговые названия. Название действующего вещества размещается под торговым и нанесено оно на упаковку мелким шрифтом. Одинаковое активное вещество могут содержать сразу несколько лекарственных средств, механизм их фармакологического действия идентичен. Разница может заключаться в используемых вспомогательных веществах и в стоимости.

Группы препаратов с аналогичным активным веществом:

  • Нурофен – Ибупрофен — Миг. В качестве основного действующего вещества в этих лекарствах используется ибупрофен.
  • Вольтарен — Диклофенак.
  • Зиртек – Цетринакс, Парлазин.

Как правило, оригинальные препараты стоят дорого. Их заменители-дженерики имеют меньшую стоимость и в большинстве случаев оказывают точно такой же терапевтический эффект. Хотя существует мнение, что степень очистки оригинальных медикаментов выше по сравнению с заменителями, за счет этого у них меньше побочных реакций.

На фармацевтическом рынке есть и лекарства-аналоги. Действующие вещества в них разные, но терапевтический эффект одинаков.

Медикаментозное лечение любого заболевания должен назначить квалифицированный врач. Специалист подбирает препараты, учитывая влияние основного действующего вещества на организм. Во многих случаях терапевтических эффект лечения достигается путем подбора индивидуальной дозы в зависимости от возраста пациента, наличия сопутствующих патологий.

Понятие о лекарственном веществе, сырье, форме, препарате

Лекарствен­ное вещество — это хи­мическое соединение природного или синтетического происхождения, которое является основным действующим началом, определяющим лекарственные свойства. Входит в состав лекарственного средства.

Лекарственное сырье явля­ется источником получения лекарственного вещества. К наиболее распространенному и давно известному лекарственному сырью относятся многие растения, как дикорастущие, так и культивируемые специализированными хозяй­ствами. Второй источник лекарственного сырья — органы и ткани различных животных, продукты жизнедеятельности грибков и бак­терий, из которых получают гормоны, ферменты, антибиотики и другие биологически активные вещества. Важную роль в этом иг­рает генная инженерия, позволяющая получать ранее неизвестные вещества. Третий источник — некоторые природные и синтетичес­кие производные. После соответствующей обработки лекарствен­ного сырья получают активно действующее лекарственное вещество.

В зависимости от способа обработки лекар­ственного сырья получают галеновы и новогаленовые препараты.

Га­леновы препараты — это препараты сложного химического состава полученные из частей растений или тканей животных. Они содержат действующие активно соединения в комплексе с балластными веще­ствами. К галеновым препаратам относятся настои, отвары, настой­ки, экстракты, сиропы и др.

Новогаленовые препараты — это водно-спиртовые вытяжки из растительного лекарственного сырья, высокой степени очистки с удалением всех балластных веществ. Благодаря такой очистке препараты могут быть введены паренте­ральным путем.

Читать еще:  Способы применения изотонического физраствора

Лекарственное средство (лекарство) — это «любое вещество или продукт, используемый или планируемый к использованию, чтобы модифицировать или исследовать физиологические системы или патологические состояния для блага реципиента» (определение научной группы ВОЗ), может содержать другие вещества, обеспечивающие его стабильную форму. Термины «лекарственное средство» и «лекарство» взаимозаменяемы. Лекарство может иметь однокомпонентный или комплексный состав, обладающий профилактической и лечебной эффективностью. В РФ лекарственными считаются средства, разрешенные к применению Министерством здравоохранения в установленном порядке.

Лекарственный препарат — это лекарственное средство в готовом для применения виде. Это дозированное лекарст­венное средство в адекватной для индивидуального примене­ния лекарственной форме и оптимальном оформлении с при­ложением аннотации о его свойствах и использовании.

Лекарственная форма — физическое состояние ле­карственного средства, удобное для применения (см. ниже)

Все лекарственные средства подразделяются на три группы с учетом возможного их токсического воздействия на организм человека при неправильном примене­нии. Списки этих препаратов пред­ставлены в Государственной фармакопее. К списку A (Venena — яды) отнесены лекарственные средства, назначение, применение, дози­рование и хранение которых в связи с высокой токсичностью дол­жны производиться с особой осторожностью.

В этот список вклю­чены и средства, вызывающие наркоманию. К списку Б (heroica — сильнодействующие) отнесены лекарственные средства, назначе­ние, применение, дозирование и хранение которых должны произ­водиться с предосторожностью в связи с возможными осложнени­ями при их применении без врачебного контроля. Третья группа — лекарственные препараты, отпускаемые из аптек без рецептов.

Лекарственные растения как источник лекарственных препаратов. Отличия растительных препаратов от синтетических

Препараты из лекарственных растений особенно ценны при лечении хронических заболеваний, когда больные нуждаются в длительном приеме лекарств. Их преимущество перед синтетическими лекарствами состоит в том, что они редко вызывают побочные реакции организма, почти не токсичны, хорошо переносятся больными независимо от возраста, применяются с профилактической целью и для длительных курсов лечения. Кроме того, их можно легко приготовить в домашних условиях в виде настоек, настоев и отваров. При этом необходимо помнить, что самостоятельно можно заготавливать только те виды лекарственных растений, которые хорошо известны; не собирать растения в городской местности, вблизи автострад и железнодорожных путей.

Ученые делят лекарственные растения Дальнего Востока на три категории:

1) особо ценные виды (женьшень настоящий, заманиха высокая, лимонник китайский, родиола розовая);

2) растения, у которых родственные виды имеют большие ресурсы и собрать которые можно совместно, не подразделяя на ботанические виды (шиповник, черника, акантопанакс, малина, смородина, клюква, боярышник, рябина и другие);

3) растения, которые можно собрать попутно с другими (можжевельник, кровохлебка, валериана, чистотел).

Среди лекарственных растений много видов, повсеместно произрастающих на Дальнем Востоке и за его пределами: ромашка безъязычковая, спорыш, тысячелистник, чистотел, клевер, хвощ, багульник, береза, лиственница, бузина.

Основные понятия: ЛЕКАРСТВЕННОЕ РАСТЕНИЕ – ЛЕКАРСТВЕННОЕ РАСТИТЕЛЬНОЕ СЫРЬЕ Лекарственные растения (Plantae medicinalis) – растения, содержащие биологически активные вещества, действующие на организм человека и животных, используемые для заготовки лекарственного растительного сырья, применяемого с лечебной целью. Лекарственное растительное сырье (Medicinal plant material) целые лекарственные растения или их части, используемые в высушенном, реже свежем виде, в качестве лекарственного средства или для получения лекарственного вещества и препаратов, и разрешенные для использования уполномоченным на то органом в установленном порядке.

Лекарственное средство вещество, применяемое для профилактики, диагностики, лечения болезней, предотвращения беременности. Оно может быть получено из крови, плазмы крови, а также органов, тканей человека или животного, растений, микроорганизмов, минералов, методами синтеза или с применением биологических технологий. К лекарственным средствам относятся также вещества растительного, животного или синтетического происхождения, обладающие фармакологической активностью и предназначенные для изготовления лекарственных препаратов. Лекарственный препарат дозированные лекарственные средства, готовые к применению.

Лекарственная форма удобное для применения состояние, придаваемое лекарственному средству или лекарственному растительному сырью, позволяющее достичь необходимого лечебного эффекта. Лекарственное вещество вещество, обладающее лечебными или профилактическими свойствами и предназначенное для изготовления готовых лекарственных средств.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Понятие о лекарственном веществе, сырье, форме, препарате

Лекарствен­ное вещество — это хи­мическое соединение природного или синтетического происхождения, которое является основным действующим началом, определяющим лекарственные свойства. Входит в состав лекарственного средства.

Лекарственное сырье явля­ется источником получения лекарственного вещества. К наиболее распространенному и давно известному лекарственному сырью относятся многие растения, как дикорастущие, так и культивируемые специализированными хозяй­ствами. Второй источник лекарственного сырья — органы и ткани различных животных, продукты жизнедеятельности грибков и бак­терий, из которых получают гормоны, ферменты, антибиотики и другие биологически активные вещества. Важную роль в этом иг­рает генная инженерия, позволяющая получать ранее неизвестные вещества. Третий источник — некоторые природные и синтетичес­кие производные. После соответствующей обработки лекарствен­ного сырья получают активно действующее лекарственное вещество.

В зависимости от способа обработки лекар­ственного сырья получают галеновы и новогаленовые препараты.

Га­леновы препараты — это препараты сложного химического состава полученные из частей растений или тканей животных. Они содержат действующие активно соединения в комплексе с балластными веще­ствами. К галеновым препаратам относятся настои, отвары, настой­ки, экстракты, сиропы и др.

Новогаленовые препараты — это водно-спиртовые вытяжки из растительного лекарственного сырья, высокой степени очистки с удалением всех балластных веществ. Благодаря такой очистке препараты могут быть введены паренте­ральным путем.

Лекарственное средство (лекарство) — это «любое вещество или продукт, используемый или планируемый к использованию, чтобы модифицировать или исследовать физиологические системы или патологические состояния для блага реципиента» (определение научной группы ВОЗ), может содержать другие вещества, обеспечивающие его стабильную форму. Термины «лекарственное средство» и «лекарство» взаимозаменяемы. Лекарство может иметь однокомпонентный или комплексный состав, обладающий профилактической и лечебной эффективностью. В РФ лекарственными считаются средства, разрешенные к применению Министерством здравоохранения в установленном порядке.

Лекарственный препарат — это лекарственное средство в готовом для применения виде. Это дозированное лекарст­венное средство в адекватной для индивидуального примене­ния лекарственной форме и оптимальном оформлении с при­ложением аннотации о его свойствах и использовании.

Лекарственная форма — физическое состояние ле­карственного средства, удобное для применения (см. ниже)

Все лекарственные средства подразделяются на три группы с учетом возможного их токсического воздействия на организм человека при неправильном примене­нии. Списки этих препаратов пред­ставлены в Государственной фармакопее. К списку A (Venena — яды) отнесены лекарственные средства, назначение, применение, дози­рование и хранение которых в связи с высокой токсичностью дол­жны производиться с особой осторожностью.

Читать еще:  Супракс при пневмонии описание таблеток

В этот список вклю­чены и средства, вызывающие наркоманию. К списку Б (heroica — сильнодействующие) отнесены лекарственные средства, назначе­ние, применение, дозирование и хранение которых должны произ­водиться с предосторожностью в связи с возможными осложнени­ями при их применении без врачебного контроля. Третья группа — лекарственные препараты, отпускаемые из аптек без рецептов.

Лекарственные растения как источник лекарственных препаратов. Отличия растительных препаратов от синтетических

Препараты из лекарственных растений особенно ценны при лечении хронических заболеваний, когда больные нуждаются в длительном приеме лекарств. Их преимущество перед синтетическими лекарствами состоит в том, что они редко вызывают побочные реакции организма, почти не токсичны, хорошо переносятся больными независимо от возраста, применяются с профилактической целью и для длительных курсов лечения. Кроме того, их можно легко приготовить в домашних условиях в виде настоек, настоев и отваров. При этом необходимо помнить, что самостоятельно можно заготавливать только те виды лекарственных растений, которые хорошо известны; не собирать растения в городской местности, вблизи автострад и железнодорожных путей.

Ученые делят лекарственные растения Дальнего Востока на три категории:

1) особо ценные виды (женьшень настоящий, заманиха высокая, лимонник китайский, родиола розовая);

2) растения, у которых родственные виды имеют большие ресурсы и собрать которые можно совместно, не подразделяя на ботанические виды (шиповник, черника, акантопанакс, малина, смородина, клюква, боярышник, рябина и другие);

3) растения, которые можно собрать попутно с другими (можжевельник, кровохлебка, валериана, чистотел).

Среди лекарственных растений много видов, повсеместно произрастающих на Дальнем Востоке и за его пределами: ромашка безъязычковая, спорыш, тысячелистник, чистотел, клевер, хвощ, багульник, береза, лиственница, бузина.

Основные понятия: ЛЕКАРСТВЕННОЕ РАСТЕНИЕ – ЛЕКАРСТВЕННОЕ РАСТИТЕЛЬНОЕ СЫРЬЕ Лекарственные растения (Plantae medicinalis) – растения, содержащие биологически активные вещества, действующие на организм человека и животных, используемые для заготовки лекарственного растительного сырья, применяемого с лечебной целью. Лекарственное растительное сырье (Medicinal plant material) целые лекарственные растения или их части, используемые в высушенном, реже свежем виде, в качестве лекарственного средства или для получения лекарственного вещества и препаратов, и разрешенные для использования уполномоченным на то органом в установленном порядке.

Лекарственное средство вещество, применяемое для профилактики, диагностики, лечения болезней, предотвращения беременности. Оно может быть получено из крови, плазмы крови, а также органов, тканей человека или животного, растений, микроорганизмов, минералов, методами синтеза или с применением биологических технологий. К лекарственным средствам относятся также вещества растительного, животного или синтетического происхождения, обладающие фармакологической активностью и предназначенные для изготовления лекарственных препаратов. Лекарственный препарат дозированные лекарственные средства, готовые к применению.

Лекарственная форма удобное для применения состояние, придаваемое лекарственному средству или лекарственному растительному сырью, позволяющее достичь необходимого лечебного эффекта. Лекарственное вещество вещество, обладающее лечебными или профилактическими свойствами и предназначенное для изготовления готовых лекарственных средств.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Действующее вещество

Де́йствующее вещество́ (активная фармацевтическая субстанция, АФС [1] ) — химическое вещество или уникальная биологическая субстанция в составе лекарственного средства, с физиологическим действием которой на организм связывают лечебные свойства данного препарата.

Действующих (активных) веществ в составе одного лекарственного средства может быть несколько, в этом случае такой препарат называется комбинированным. Кроме действующего вещества в состав лекарсвенного средства могут входить и неактивные наполнители. Наполнители не должны оказывать влияние на высвобождение действующего вещества или процесс всасывания.

Содержание

Терапевтический эффект [ править ]

Для того что бы действущее вещество давало оптимальный терапевтический эффект, его концентрация в месте действия должна быть адекватной в течение определенного периода времени.

Одно и тоже действующее вещество, в зависимости от его биодоступности и её специфики по разному оказывает терапевтическое действие в различной лекарственной форме, содержащей это активное вещество.

Ранее возникали проблемы при лечении некоторыми препаратами (например, дигоксином, фенитоином, примидоном), которые были связаны с разницей биодоступности. В этой связи необходимо знать пусть поступление действующего вещества в системный кровоток (форма приема или способ введения) и, соответственно, к месту его действия.

Сравнение терапевтических свойств двух медицинских препаратов, содержащих одно и то же действующее вещество, имеет ключевое значение для оценки взаимозаменяемости оригинального препарата и его копий (дженериков). Если исходить из того, что при сопоставимой динамике концентраций в плазме у одного и того же пациента будут сопоставимыми концентрации вещества в месте действия и, соответственно, терапевтические эффекты, то фармакокинетические данные можно использовать вместо результатов лечения для подтверждения эквивалентности двух препаратов (биоэквивалентности).

Фармацевтическая эквивалентность [ править ]

Медицинские препараты считают фармацевтически эквивалентными, если они содержат одинаковое количество одного и того же действующего вещества в одинаковых лекарственных формах, соответствующих одинаковым или сопоставимым стандартам производства.

Фармацевтическая эквивалентность необязательно предполагает биоэквивалентность, так как особенности наполнителей и/или процесса производства могут привести к более быстрому или медленному растворению и/или всасыванию.

Фармацевтические альтернативы [ править ]

Медицинские препараты считают фармацевтическими альтернативами, если они содержат одно и то же действующее вещество, но отличаются по химической форме этого вещества (соль, эфир и т. д.) или лекарственной форме или дозе.

Одно и тоже количество действующего вещества в различных фармацевтических альтернативах (лекарственных формах) например -обычная и ородисперсная таблетка обладает различной биодоступностью.

Аналогичные препараты (дженерики) [ править ]

В ЕС в настоящее время используется следующее определение аналогичных препаратов — Медицинский препарат считают фактически аналогичным оригинальному препарату, если они имеют одинаковые качественный и количественный состав (действующие вещества), выпускаются в одной и той же лекарственной форме и являются биоэквивалентными, за исключением тех случаев, когда научные данные свидетельствуют о том, что дженерик отличается от оригинального препарата по безопасности и эффективности.

Обычно полагают, что для препаратов немедленного высвобождения концепция фактического сходства распространяется также на различные пероральные формы (таблетки и капсулы), содержащие одно и то же действующее вещество.

Возможные отличия аналогичных медицинских препаратов могут быть связаны с особенностями неактивных компонентов и методов производства, которые в конечном итоге могут оказать влияние на безопасность и эффективность. Исследование биоэквивалентности позволяет убедиться в том, что подобные отличия не отражаются на скорости и степени всасывания лекарственных форм немедленного высвобождения.

Терапевтическая эквивалентность [ править ]

Медицинский препарат считают терапевтически эквивалентным другому препарату, если он содержит то же действующее вещество и не отличается по клинической эффективности и безопасности от препарата, эффективность и безопасность которого установлены.

На практике подтверждение биоэквивалентности чаще всего позволяет обосновать терапевтическую эффективность лекарственных препаратов, которые являются фармацевтически эквивалентными или фармацевтическими альтернативами, при условии, что они содержат неактивные компоненты, не оказывающие влияния на безопасность и эффективность и соответствующие требованиям к маркировке

Читать еще:  Сироп лактулозы для детей

Однако в некоторых случаях при сопоставимой степени, но разной скорости всасывания (различной биодоступности) препараты можно считать терапевтическими эквивалентными, если эти различия не имеют клинического значения. Либо проводится клиническое исследование, подтверждающее, что различия скорости всасывания имеют терапевтическое значение для определенной лекарственной формы. [2]

Что спрятано в таблетке

Когда мы принимаем таблетки, то, кроме лекарственного вещества как такового, глотаем и содержащиеся в них различные компоненты — наполнители, вспомогательне вещества.

Таблетки изготавливают методом прессования теблетируемой смеси — чистого лекарственного вещества, или смеси лекарственных и вспомогательных веществ. Чаще всего таблетки имеют круглую форму с плоской или выпуклой с двух сторон поверхностью и диаметр от 7 до 14 мм. На таблетках диаметром более 9 мм обычно наносится риска — для того, чтобы было удобнее было ее разделять.

Обычно масса таблетки составляет от 0,05 до 0,6 г, а действующее вещество входит в состав таблеток в небольшом количестве — обычно 0,001-0,01 г. Для придания массы в таблетку вводят наполнители — сахарозу, лактозу, глюкозу, натрия хлорид, глицин, кальция гидрофосфат, крахмал, магния карбонат основной, кальция сульфат и некоторые другие вещества. Наполнители влияют на скорость высвобождения, скорость и полноту всасывания лекарственного вещества, а также его стабильность, поэтому их выбор в каждом конкретном случае научно обоснован.

Для того, чтобы получились таблетки высокого качества, к таблетируемой массе добавляют вспомогательные вещества. Они влияют не только на технологические свойства массы, но и на высвобождение из таблеток лекарственных веществ, всасывание их в желудке или кишечнике, стабильность и т.д. Вспомогательные вещества делят на разрыхлители, связывающие, вещества, способствующие скольжению, красители. Однако приведенное деление условно, так как некоторые вспомогательные вещества одновременно обладают несколькими характерными свойствами, потому их можно отнести к разным группам.

По правилам кислота стеариновая, кальция и магния стеараты, твин-80 может содержаться до 1 %, талька до 3%, аэросила до 10% от массы таблетки.

Разрыхлители

Разрыхлители вводят в таблетируемую массу для быстрого механического разрушения таблетки в жидкой среде (воде или желудочном соке), что необходимо для высвобождения и последующего всасывания лекарственного вещества.

По механизму действия их можно подразделить на следующие группы:

  • вещества, разрывающие таблетку после набухания при контакте с жидкостью: альгиновая (полисахарид из бурых морских водорослей) и ее натриевая соль, амилопектин, ультраамилопектин, метилцеллюлоза (МЦ), натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы (NaKMЦ), микрокристаллическая целлюлоза, агар-агар (полисахарид из багряных морских водорослей), трагакант, поливинилпирролидон (ПВП);
  • улучшающие смачиваемость и водопроницаемость таблетки и способствующие ее распадению и растворению: крахмал, действие которого обусловлено не столько набуханием зерен (в воде при температуре 37 °С оно составляет всего 5-10%), сколько увеличением пористости таблеток и созданием условий для проникновения в них жидкости; наилучшим разрыхляющим действием обладает крахмал рисовый;
  • обеспечивающие разрушение таблетки в жидкой среде в результате газообразования (газообразующие вещества): смесь кислоты лимонной или винной с натрия гидрокарбонатом; кислоты лимонной с кальция карбонатом — применяются в основном при получении «шипучих» таблеток; при проникновении воды или пищеварительных соков в массу таблетки, содержащей смесь газообразующих веществ, происходит реакция, сопровождающаяся выделением углерода диоксид, в результате таблетка разрушается.

Связывающие вещества

Связывающие вещества вводятся в состав таблетируемой массы при гранулировании для обеспечения прочности гранул и таблеток.

При сухом гранулировании иногда добавляют небольшое количество связывающих веществ, например целлюлозу или полиэтиленгликоль.

При влажном гранулировании в качестве связывающих веществ применяют чистые растворители (вода, этанол), поскольку они частично растворяют таблетируемый материал; природные камеди (акация, трагакант), желатин, сахар (в виде сиропов с концентрацией 50-67% по массе), крахмальный клейстер, производные целлюлозы, кислоту альгиновую и альгинаты. Связывающих веществ в таблетке обычно 1-5% от ее массы, сахара больше — до 20%.

Вещества, способствующие скольжению (скользящие)

При прессовании таблетируемых масс возникают проблемы улучшения их текучести, предотвращения налипания на таблеточную машину и обеспечения выталкивания таблетки из нее. Вещества, влияющие на эти процессы, называют скользящими. Они гарантирует точность и постоянство дозировки лекарственного вещества, уменьшают сколы, царапины и расслоения таблеток. Вещества, способствующие скольжению, по активности делят на три условные группы:

  • обеспечивающие скольжение — гарантируют точность дозировки лекарственного вещества (тальк, крахмал, полиэтиленоксид-400);
  • смазывающие — уменьшают образование царапин на гранях таблеток (кислота стеариновая, кальция и магния стеарат, полиэтиленоксид-400);
  • препятствующие прилипанию — предотвращают слипание частичек друг с другом (тальк, крахмал).

Большинство скользящих веществ выполняют несколько функций, в зависимости от свойств таблетируемых масс активность скользящих веществ может проявляться по-разному. Например, минеральные масла, являясь прекрасными смазывающими веществами, не улучшают, а ухудшают текучесть. Поэтому иногда приходится сочетать несколько скользящих веществ.

Есть еще одна функция, которую выполняют скользящие вещества. Это снятие элекростатического заряда с частичек порошка или гранулята, что также улучшает их сыпучесть. Для этой цели используют тальк, стеараты, аэросил.

Тальк и стеараты обычно добавляют в пределах до 1% массы таблетки.

Иногда скользящие вещества могут вступать во взаимодействие с некоторыми лекарственными веществами. Кислота стеариновая, например, реагирует с кислотой ацетилсалициловой, ПЭО-4000 образует комплексное соединение с фенобарбиталом и препятствует его всасыванию в организме. Вот почему при выборе скользящих, как впрочем и всех других вспомогательных веществ, особое внимание обращается на их совместимость с лекарственными веществами.

Красители

Красители добавляют в состав таблеток для улучшения внешнего вида. Кроме того, они служат для обозначения терапевтической группы лекарственных веществ, например снотворных, ядовитых (ртути дихлорид). С этой целью используют красители: индиго (синего цвета), тартразин (желтый), кислотный красный 2С, тропеолин 00, эозин (для окраски таблеток ртути дихлорида). Иногда применяют смесь индиго и тартразина, которая имеет зеленый цвет. Из пигментных красителей используют белый пигмент — титана диоксид.

Для детей лучше использовать именно детские препараты. Во-первых трудно обеспечить точность дозировки лекарственного вещества при разделении таблетки на несколько частей. Даже при условии, что действующее вещество равномерно распределено по всему объему таблетки, точно разделить ее на равные части весьма затруднительно.

Во-вторых для детских препаратов требования к компонентам таблеток — как лекарственным, так и вспомогательным — гораздо выше.

Выбор и качество вспомогательных веществ влияют и на качество препарата, и на его стоимость. Потому аналогичные лекарства разных фирм-произодителей зачастую по-разному проявляют как лечебное действие, так побочные эффекты.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector