0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Состав и воздействие препарата

Состав и действие препарата

Лекарственное средство, усиливающее энергетический обмен, улучшающее микроциркуляцию и ликвидирующее кислородное голодание тканей называют Актовегином. Препарат оказывает благоприятное действие на весь организм и активизирует обмен веществ, стимулируя процессы регенерации.

Актовегин относят к группе антигипоксантов и назначают пациентам для активного восстановления с эндокринологической, неврологической и кардиологической недостаточностью, а также новорожденным, пожилым людям и лицам с сахарным диабетом.

Вещество, обладающее полезными свойствами и входящее в состав препарата, выделяют из телячьей крови (делают вытяжку) с помощью диализа и ультрафильтрации, поэтому лекарство состоит из физиологических компонентов.

Актовегин является полностью белковым препаратом, поэтому может давать реакции в виде аллергий, но несмотря на это он хорошо переносится и рекомендуется при лечении детей.

Средство эффективно для терапии многих заболеваний, так как влияет на улучшение обмена веществ, справляется с сосудистыми нарушениями, недостатком кислорода и ишемией, благоприятно воздействуя на организм при почечной и печеночной недостаточностях.

Вещество, содержащееся в лекарстве, повышает уровень глюкозы в клетках, оптимизирует процессы окисления, заживления, восстановления, усиливает кровоснабжение, нормализует обмен веществ, а также восполняет недостаток энергии и улучшает эмоциональное состояние пациентов.

Лекарство представлено раствором в ампулах – 2, 5, 10 мл. Актовегин используют инъекциями в мышцу, вену, а также в виде капельных вливаний в сочетании с глюкозой и физ. раствором.

ВАЖНО! Категорически не разрешается применять просроченный препарат (срок хранения Актовегина с дня выпуска – 5 лет), а также мутный раствор или содержащий примеси частиц. Лекарство должно быть прозрачным, желтоватого оттенка.

Препарат начинает действовать в течение 30 минут с момента введения, и достигает наибольшей концентрации в тканях через 3-6 часов.

Состав Актовегина и комплексное его воздействие показано пациентам при терапии сахарного диабета, с жалобами на боли колющего характера в конечностях, ощущения жжения и онемения.

При угрозах прерывания беременности и выраженной гипоксии плода, препарат могут назначить на любом сроке вынашивания. Делают уколы внутримышечно по 2-5 мл или внутривенно по 5-10.

В педиатрии детям назначают лекарство по жизненным показаниям. Разрешение на введение всегда согласовывается с родителями.

Кроме вышеперечисленных показаний применяют Актовегин при терапии:

  • ишемического инсульта и подобных состояний;
  • травм черепа и головного мозга;
  • сосудистых патологий (энцефалопатии разного генеза, НЦД, ангиопатии по артериальному типу, диабетические и другие язвы, деменция, варикоз и т. д.);
  • полиневропатии сахарного диабета;
  • раневых поверхностей, пролежней, ожогов;
  • лечения лучами;
  • радиационных нейропатий, кожных поражениях, нервной ткани и слизистой.

Актовегин имеет противопоказания в виде:

  • отека легких;
  • нарушенных функций в работе почек и мочевыводящих путей (анурии, олигурии);
  • сердечной недостаточности с декомпенсацией;
  • отеках разного происхождения;
  • гиперчувствительности к лекарству.

Кроме того, эффективное средство назначают еще и для лечения:

  • церебральных состояний;
  • при трансплантациях кожи;
  • поражениях сетчатки глаз;
  • гипоксических состояниях всех органов и тканей.

Актовегин пациенты всех возрастных групп переносят хорошо. Крайне редко возможно появление аллергий в виде анафилактических проявлений, а также диспепсий (легкой тошноты, болей в животе).

Очень чувствительные больные отмечали появление тахикардии, потливости, появлении неприятных ощущений в области поясницы, высыпаний на коже, перепадов АД, болезненности в месте инъекции и покраснение кожи.

ВАЖНО! Покупать Актовегин нужно в том количестве, в котором его прописал врач. Например, если назначено внутримышечно по 2 мл лекарства в день, то не стоит покупать ампулы с большим количеством (5, 10 мл), так как сохранять неиспользованный оставшийся препарат в шприце категорически нельзя.

Лекарство назначают в сутки от 5 до 20 мл, по курсовой схеме (при необходимых показаниях) очень медленным струйным или капельным введением. Кратность инъекций может составлять до трех раз. Кроме того, Актовегин можно вводить внутрь артерий.

Скорость инфузионного вливания составляет около 2 мл за минуту для 5(10 мл) Актовегина в 200 мл глюкозы или физиологического раствора. При внутривенных инъекциях средство не разрешается в комплексе с другими лекарствами, кроме глюкозы и физ. раствора.

Инструкция по применению — обычно, назначают до 10 мл по одному разу в течение недели. В очень сложных состояниях могут назначить внутривенные вливания до 50 мл в сутки, чтобы достичь позитивного клинического результата.

Обострение некоторых хронических болезней сопровождается уколами в мышцу или вену до 17 дней по 20 мл в сутки. Пациентам при диабете с явлениями энцефалопатий рекомендуют по 2 мл ежедневно три недели подряд, с последующим переходом на Актовегин в таблетках. При полинейропатии начинать лечение лучше с вливаний в вену, которые продолжают 21 день четыре месяца подряд, с постепенным переходом на таблетки.

Плановый курс занимает до 6 недель. Метод использования и длительность схемы применения лекарства зависят от конкретного заболевания и его формы.

При ОНМК с первых дней капают 10 мл Актовегина один раз в 24 часа первые 2 недели. Дозу затем понижают до 5 мл ежедневно один месяц, а при улучшении состояния пациента постепенно переводят его на препарат в таблетках.

При ожогах разной степени в вену вводят по 5 или 10 мл внутримышечно два раза в сутки.

ВАЖНО! Лекарство отпускается только по рецепту лечащего врача (терапевта, невропатолога, хирурга, акушера-гинеколога, кардиолога). При появлении побочных действий необходимо обязательно о своем состоянии сообщить врачу для отмены лекарства или корректировки дозы.

Цена и аналоги Актовегина

Стоимость препарата варьируется в зависимости от региона РФ и аптечной сети предлагающей лекарство.

Примерная цена Актовегина в 2017 году представлена в таблице:

Область РФ

Количество лекарства (мл)

Количество ампул (шт.)

Стоимость (руб.)

г. Москва55546-56810510942251429-1588г. Санкт-Петербург5556410511092251329г. Волгоград555821051120-1373г. Ярославль555701051087 — 1131г. Челябинск555871051110-1121г. Ульяновск2251324г. Тюмень1051138г. Тула2251348г. Тольятти2251069г. Смоленск2251348

Из представленной таблицы видно, что в среднем по России Актовегин в ампулах по 2 мл идет по цене за 5 штук – от 530 рублей, за 10 – 750-1250, за 25 – от 1300.

Аналоги препарата в точном соответствии с действующим веществом представлен в виде препарата Солкосерил, а в подобном воздействии на организм – со средством Курантил. По цене аналоги стоят столько же, сколько и Актовегин.

ВАЖНО! Желательно внимательно ознакомиться с аннотацией препарата, показаниями и возможными аллергическими проявлениями.

Особенности в приеме препарата

Лекарственный раствор представлен желтым цветом. Насыщенность оттенка зависит от используемого материала и может быть светлее или более насыщеннее.

Читать еще:  Что делать при потере голоса

Поскольку раствор является гипертоническим – внутримышечное очень медленное введение не должно быть больше, чем 5 мл. При инъекции некоторые больные могут ощущать легкое жжение.

Чтобы исключить возможность негативных реакций в виде анафилактического состояния после внутривенного введения, перед приемом препарата необходимо сделать тест пробным внутримышечным уколом (2 мл), с последующим наблюдением больного.

Актовегин с лекарствами выраженного действия смешивать запрещается.

Женщинам, вынашивающих малыша или кормящих грудью, а также в детской практике, лекарство назначают только при серьезных жизненных показаниях.

Пациентам с периферическими сосудистыми нарушениями, при язвенных проявлениях и ангиопатиях раствор делают такой же, как и для терапии ишемического инсульта, капая его внутривенно один месяц.

Чтобы предупредить поражения между сеансами лучевой терапии делают инъекции по 5 мл каждый день.

Отзывы

В социальных сетях, а также на форумах фирм-распространителей люди, использовавшие в терапии своих заболеваний Актовегин, оставляют, в основном, положительные отзывы.

«На 7 месяце беременности после УЗИ врач назначил мне капельницы с Актовегином и глюкозой из-за выявленной гипоксии плода. Мне хватило 10 дней, чтобы наладилось здоровье и исчезла гипоксия у моего малыша. Я очень благодарна врачу за такую эффективную терапию Актовегином.»

«Моя бабушка попала в больницу с ишемическим инсультом. Невропатолог назначил ей Актовегин в числе основных лекарств, капельно. Бабушке препарат помог, ее выписали из больницы с явными улучшениями. Мои рекомендации препарату и создателям!»

«Я давно принимаю Актовегин. У меня сахарный диабет, часто ощущаю холод в конечностях. Лекарство мне хорошо помогает. Не беспокоят боли в конечностях, исчезает шум в ушах и головокружения. Принимаю несколько раз в год уколами, а эффект поддерживаю таблетками.»

«С самого детства у меня проблемы с сосудами. Мне часто назначают Актовегин, чтобы улучшить деятельность мозга и нормализовать общее состояние. Всегда после терапии в 1 неделю мое самочувствие улучшается. В год, для профилактики, прохожу 2 курса.»

Александр Р., 29 лет:

«Пишу свой отзыв о препарате Актовегин – может кому-то пригодится. Лекарство мне назначали капельно после полученной черепно-мозговой травмы при аварии. Сначала десять дней в вену, а потом заменили на таблетки Актовегин. В год прохожу пару курсов для профилактики головных болей и энцефалопатии. Чувствую себя хорошо. Препарат рекомендую!»

Элеонора М, 32 года:

«У моей мамы была язва на голени. Подумали, что укусил комар, и потом была реакция. Пытались мы сами справляться с ней мазями Левомеколь, Спасатель, Синтомицином и средствами народной медицины, но ничего не помогало. Когда мы обратились к врачу, он назначил нам анализ крови на сахар, выписал Актовегин в уколах и в виде мази. Даже не ожидали такого хорошего эффекта. Через 5 дней применения Актовегина нога стала заживать, и язва начала затягиваться.»

Лечение Актовегином всегда принимает врач, в соответствии с диагнозом пациента.

Препарат хорошо помогает, редко вызывает побочные явления.

Виды действия лекарственных веществ

В фармакологии различают следующие виды действия лекарственных веществ:

· Местное действие. Это действие лекарственного вещества на месте его приложения до всасывания в кровь. Например, действие обволакивающих средств, местноанестезирующее (обезболивающее) действие при нанесении растворов местных анестетиков на слизистые оболочки. С целью местного действия применяются различные лекарственные формы: присыпки, примотки, мази, растворы и др. Местное действие в чистом виде встречается, однако редко, так как часть вещества все же всасывается в кровь или вызывает рефлекторные реакции.

· Резорбтивное действие. Это действие лекарств после всасывания в кровь и проникновения в ткани, независимо от путей его введения в организм. Так действует большинство лекарств.

· Общеклеточное действие. Это действие лекарственных веществ, направленное на все клетки организма.

· Избирательное действие связано со способностью лекарств накапливаться в отдельных тканях или с неодинаковой чувствительностью клеточных рецепторов к различным лекарствам. Например, сердечные гликозиды влияют избирательно на сердце, а нейролептики — на центральную нервную систему, некоторые курареподобные вещества вызывают избирательную блокаду холинорецепторов двигательных нервов и расслабление скелетной мускулатуры, причем в терапевтических дозах на другие рецепторы почти не оказывают действия (например, дитилин).

· Общее действие — это, когда лекарственные вещества не имеют выраженного избирательного действия (антибиотики).

· Прямое действие лекарства проявляется в тканях, с которыми оно непосредственно контактирует. Такое действие иногда называют первичной фармакологической реакцией.

· Косвенное действие является ответом на первичную фармакологическую реакцию других органов. Например, сердечные гликозиды, усиливая сокращения сердца (прямое действие), улучшают кровообращение и функцию других органов, например, почек и печени (косвенное действие).

· Рефлекторное действие является разновидностью косвенного действия, в котором участвует нервная система (рефлекторная дуга). Оно может возникать при резорбтивном и местном действии лекарств. Например, внутривенное введение цититона рефлекторно возбуждает дыхание; горчичник, приложенный к коже, рефлекторно улучшает функцию внутренних органов.

· Главное и побочное действия. Под главным понимают основное, желательное действие лекарства, на которое рассчитывает врач. Побочное действие является, как правило, нежелательным, вызывающим осложнения. Например, главным для морфина является обезболивающее действие, а его способность вызывать эйфорию и наркоманию расценивается как существенный недостаток. Побочное действие может носить положительный характер. Например, кофеин оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему, а также усиливает работу сердца. Побочное действие может носить и нежелательный (отрицательный) характер. Некоторые слабительные средства при своем действии вызывают боли в кишечнике. Для некоторых лекарств, обладающих многосторонними фармакологическими свойствами, главное и побочное действия могут меняться местами в зависимости от конкретной цели использования такого лекарства.

· Обратимое действие — это временный фармакологический эффект, который прекращается после выведения лекарственного вещества из организма или после его разрушения. Например, после наркоза функция центральной нервной системы полностью восстанавливается.

· Необратимое действие выражается в глубоких структурных нарушениях клеток и их гибели, вызываемых, например, прижиганием бородавок нитратом серебра, или необратимое ингибирование фермента ацетилхолинэстеразы фосфорорганическими соединениями.

Вопросы для самоконтроля

1. Содержание фармакологии и ее задачи.

2. Связь фармакологии с другими науками.

3. История развития науки.

4. Научные направления фармакологии.

5. Источники и пути получения лекарственных веществ.

6. Общие закономерности взаимодействия лекарственных веществ с организмом.

7. Реактивность организма, ее роль в развитии болезни.

8. Энтеральные пути введения лекарственных средств и их сравнительная характеристика.

9. Парентеральные пути введения лекарственных веществ и их сравнительная характеристика.

Читать еще:  Таблетки ремантадин инструкция свойства от чего помогают

10. Преимущества и недостатки энтеральных и парентеральных путей введения.

11. Какие вопросы изучает раздел общей фармакологии фармакокинетика.

12. Механизмы всасывания лекарственных веществ из желудка и кишечника.

13. Что характерно для пассивной диффузии лекарства через мембраны клеток.

14. Что характерно для активного транспорта лекарства через мембраны клеток.

15. Распределение лекарственных веществ в организме.

16. .Понятие о биотрансформации.

17. Механизмы биотрансформации лекарственных веществ в печени.

18. Пути выведения лекарственных веществ из организма.

19. Что такое биодоступность и чем она определяется.

20. Какие вопросы изучает раздел общей фармакологии фармакодинамика.

21. Основные мишени действия лекарственных веществ.

22. Виды действия лекарственных веществ.

Список использованной литературы

1. Рабинович М.И. Общая фармакология: Учебное пособие. 2-е изд., испр. и доп. / М.И.Рабинович, Г.А. Ноздрин, И.М. Самородова, А.Г. Ноздрин – СПб.: Издательство «Лань», 2006. – 272 с.

2. Седов Ю.Д. Техника введения лекарственных веществ животным / Ю.Д. Седов. – Ростов н /Д: Феникс, 2014. – 93 с.

3. Субботин В.М. Ветеринарная фармакология / В.М.Субботин, И.Д. Александров – М.: КолосС, 2004. – 720 с.

4. Соколов В.Д. Фармакология / В.Д. Соколов — СПб.: Издательство «Лань», 2010. – 560 с.

5. Толкач, Н.Г. Ветеринарная фармакология / Н.Г. Толкач, И.А. Ятусевич, А.И. Ятусевич, В.В. Петров. – Минск: ИВЦ Минфина, 2008. – 685 с.

6. Фармакология. – М.: ВИНИТИ, 2000 – 2009.

7. Харкевич Д.А. Фармакология: Учебник / Д.А. Харкевич. — 9-е изд., перераб., доп. и испр. — М.: ГЭОТАР — Медиа, 2006. — 736 с.

СОДЕРЖАНИЕ

2. История развития фармакологии 5

3. Научные направления фармакологии 10

4. Источники и пути получения лекарственных веществ 12

5. Общие закономерности взаимодействия лекарственных

веществ с организмом 15

6. Реактивность организма, ее роль в развитии болезни и

реакции на лекарство 17

7. Пути введения лекарственных средств в организм 17

8. Фармакокинетика 22

8.1. Всасывание лекарственных веществ 23

8.2. Распределение лекарственных веществ в организме 27

8.3. Биотрансформация лекарств в организме 29

8.4. Выведение лекарственных веществ из организма 34

8.5. Понятие о биологической доступности лекарств 37

9. Фармакодинамика 39

9.1. Основные мишени действия лекарственных веществ 40

9.2. Виды действия лекарственных веществ 53

10. Вопросы для самоконтроля 55

11. Список использованной литературы 56

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Лучшие изречения: Увлечёшься девушкой-вырастут хвосты, займёшься учебой-вырастут рога 10037 — | 7814 — или читать все.

95.47.253.202 © studopedia.ru Не является автором материалов, которые размещены. Но предоставляет возможность бесплатного использования. Есть нарушение авторского права? Напишите нам | Обратная связь.

Отключите adBlock!
и обновите страницу (F5)

очень нужно

Виды действия лекарственных средств

1. МЕСТНОЕ и РЕЗОРБТИВНОЕ.

МЕСТНОЕ действие лекарственных средств развивается в месте их применения. Например, обезболивающее действие местных анестетиков новокаина, лидокаина и др.

РЕЗОРБТИВНОЕ действие препаратов развивается после всасывания в кровь и проникновения до органа — мишени че­рез гистогематические барьеры (например: сердечные гликозиды: дигоксин, коргликон и др. оказывают свой основной положительный инотропный эффект на мышцу сердца в ре­зультате резорбтивного действия).

2. ПРЯМОЕ и НЕПРЯМОЕ (в части случаев рефлектор­ное действие).

Прямое действие лекарственных средств развивается не­посредственно в органе — мишени. Это действие может быть местным, например: местный анестетик лидокаин оказывает местный обезболивающий эффект, и резорбтивным, напри­мер, местный анестетик лидокаин применяется в качестве антиаритмического препарата, для того, чтобы лидокаин оказал лечебный эффект при желудочковых тахиаритмиях сердца, лидокаин должен всосаться в кровь и пройти гисто- гематические барьеры до очага аритмии в ткани сердца.

Непрямое действие можно рассмотреть на примере дей­ствия сердечных гликозидов (дигоксина, строфантина и др.). Дигоксин оказывает стимулирующее влияние на сократи­мость сердечной мышцы, в результате увеличивается сердеч­ный выброс. Скорость кровотока возрастает и увеличивается перфузия (кровоток) в почках. Это приводит к повышению уровня диуреза (количество мочи увеличивается). Таким об­разом, дигоксин косвенно увеличивает диурез через стиму­ляцию сократимости миокарда.

Рефлекторное действие лекарственных средств развива­ется в том случае, когда в одном месте организма препарат изменяет активность рецепторов, и в результате этого эффекта в другом месте организма изменяется функция органа (например: нашатырный спирт, возбуждая рецепторы слизи­стой носовой полости приводит к возбуждению клеток дыха­тельного центра головного мозга, в результате повышается частота и глубина дыхания).

  1. ИЗБИРАТЕЛЬНОЕ и НЕИЗБИРАТЕЛЬНОЕ.

Избирательное (элективное) действие лекарственных

средств осуществляется путем влияния на определенные ре­цепторы (например: празозин блокирует преимущественно Л1|-адренорецепторы) или ЛС могут накапливаться в опреде­ленном органе и оказывать присущий им эффект (например: йод избирательно накапливается в щитовидной железе, и там изменяет функцию этого органа). В клинической практике считается, что чем выше избирательность действия ЛС, тем меньше токсичность и выраженность отрицательных побоч­ных реакций.

Неизбирательное действие препаратов, термин противо­положный избирательному эффекту (например: наркозное средство фторотан неизбирательно блокирует практически все виды рецепторных образований в организме, преимущественно в нервной системе, что приводит к бессознательному состоянию, то есть наркозу).

  1. ОБРАТИМОЕ и НЕОБРАТИМОЕ.

Обратимое действие ЛС обусловлено непрочностью хи­мических взаимодействий с рецепторными образованиями или ферментами (водородные связи и др.; например: антихо- линэстеразное средство обратимого типа действия — прозерин). Необратимое действие наступает, когда с рецепторами или ферментами ЛС связывается прочно (ковалентные связи; например: антихолинэстеразное средство необратимого типа действия — армин). 5. ГЛАВНОЕ и ПОБОЧНОЕ.Главное действие ЛС — это эффект препарата, направлен­ный на лечение основного заболевания (например: доксазозин — альфа-1-адреноблокатор применяется для лечения ги­пертонической болезни). Побочное действие — это эффекты препарата не направленные на лечение основного заболева­ния. Побочное действие может быть ПОЛОЖИТЕЛЬНЫМ (например: доксазозин при курсовом лечении гипертониче­ской болезни тормозит рост предстательной железы и норма­лизует тонус сфинктера мочевого пузыря, и, следовательно, может применяться при аденоме предстательной железы и нарушениях мочеиспускания) и ОТРИЦАТЕЛЬНЫМ (на­пример: доксазозин может вызывать преходящую тахикар­дию при лечении гипертонической болезни, а также часто ре­гистрируют синдром отмены). АГОНИСТЫ — лекарственные средства, возбуждающие рецепторные образования. Например: орциприналина сульфат (асмопент) стимулирует р2-адренорецепторы бронхов и приводит к расширению просвета бронхов. АНТАГОНИСТЫ — лекарственные средства, блокирую­щие возбуждение рецепторов (метопролол блокирует бета-1-адренорецепторы в мышце сердца и уменьшает силу сердеч­ных сокращении). АГОНИСТЫ-АНТАГОНИСТЫ — лекарственные средства, обладающие свойствами как возбуждать, так и угнетать рецепторные образования. Например: пиндолол (вискен) блокирует бета-1- и бета-2-адренорецепторы. Однако пиндолол обладает так называемой «внутренней симпатомиметической активностью», то есть препарат, блокируя бета- адренорецепторы и препятствуя определенное время воздействию медиатора на эти рецепторы, оказывает и некоторое стимулирующее влияние на те же бета- адренорецепторы. Дозы лекарственных средств

Читать еще:  Спреи с противовоспалительным эффектом

ВИДЫ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

При назначении лекарственных средств (ЛС), в зависимости от их свойств и природы происхождения, локализации их действия, могут проявляться различные виды фармакологического действия.
По степени выраженности фармакологического эффекта и клинического его проявления различают основное (главное) и побочное действие ЛС.

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

Появлению нежелательных побочных реакций при использовании лекарственного средства способствуют:

  1. Неправильно подобранная терапевтическая доза, без учета индивидуальных особенностей пациента, его сопутствующих заболеваний, возраста, веса и роста.
  2. Передозировка лекарственного средства вследствие нарушения режима дозирования, кумуляции или заболевания органов выделения.
  3. Длительное необоснованное лечение.
  4. Резкая (внезапная) отмена препарата, с обострением основного или сопутствующего заболевания.
  5. Прием лекарства без учета взаимодействия его с другими совместно применяемыми ЛС.
  6. Нарушение питания, неправильный образ жизни; употребление наркотиков, алкоголя и курение.

Основное (главное) действие — это фармакологическая активность лекарственного средства, ради которой оно применяется в клинической практике с профилактической или лечебной целью при конкретном заболевании. Например, основное действие Клофелина — гипотензивное, для Морфина характерно обезболивающее действие, Но–шпа — обладает спазмолитическим эффектом. У ацетилсалициловой кислоты в зависимости от показания к применению и дозирования два основных действия — противовоспалительное и антиагрегантное.

В зависимости от пути введения и локализации фармакологических эффектов проявляются другие виды фармакологического действия ЛС.

Резорбтивное действие (лат. resorbere — всасывание, поглощение) развивается после всасывания лекарства в кровь, его распределения и поступления в ткани организма. Лекарства после всасывания распределяются в тканях организма и взаимодействуют с молекулярной мишенью (рецептором, ферментом, ионным каналом) или другим субстратом. В результате такого взаимодействия возникает фармакологический эффект/эффекты. Так действуют многие лекарства — «Снотворные средства», «Опиоидные и неопиоидные анальгетики», «Антигипертензивные ЛС» и др.

Местное действие развивается при непосредственном контакте лекарства с тканями организма, например, с кожей, слизистыми оболочками, с раневой поверхностью. К местному действию также относится реакция тканей (подкожной клетчатки, мышц и др.) на инъекцию лекарств. Местное действие развивается чаще всего при применении раздражающих, местноанестезирующих, вяжущих, прижигающих и др. лекарств. Местным действием обладают антациды — Альмагель, Гевискон форте, Маалокс, которые нейтрализуют соляную кислоту, повышают рН желудка и снижают активность пепсина. Гастропротекторы — Де–нол, Вентер, обладая хелатным действием, создают на поверхности слизистой оболочки защитную пленку и защищают внутренний слой полости желудка от агрессивных повреждающих факторов.

Многие ЛС в зависимости от применяемой лекарственной формы (таблетки, капсулы, драже, растворы и суспензии для внутреннего применения) и пути введения оказывают резорбтивное действие, тогда как при применении этого же лекарства в другой лекарственной форме (мазь, гель, линимент, глазные капли) возникает местное действие. Например, нестероидные противовоспалительные препараты: Диклофенак выпускается не только в таблетках, растворе для в/м введения, которые вызывают резорбтивный эффект, но и для наружного применения в виде 1% геля «Диклоран», 2% мази «Ортофен» или «Диклофенак», в глазных каплях 0,1% раствор «Дикло–Ф», оказывающих местное противовоспалительное действие. При применении суппозиториев под ТН «Наклофен», «Дикловит» возникает как местный, так и резорбтивный эффект. Другой препарат — «Нимесулид» — выпускается в виде таблеток (резорбтивное действие) и геля для наружного применения под ТН «Найз» (местное действие).

Лекарственные средства раздражающего действия развивают эффекты как на месте введения, так и на расстоянии. Эти эффекты обусловлены рефлекторными реакциями и проявляют рефлекторное действие. Возбуждаются чувствительные нервные окончания (интерорецепторы) слизистых оболочек, кожи и подкожных образований, импульсы по афферентным нервным волокнам достигают центральной нервной системы, возбуждают нервные клетки, а далее по эфферентным нервам действие распространяется на орган/органы или на весь организм. Например, при применении местнораздражающих, отвлекающих препаратов — «Горчичников», геля «Горчичного форте» или «Перцового пластыря» и др. Рефлекторное действие может развиваться на расстоянии от места первоначального контакта лекарственного вещества с тканями организма, при участии всех звеньев рефлекторной дуги. Так действуют пары аммиака (нашатырный спирт 10%) при обмороке. При вдыхании раздражаются чувствительные рецепторы оболочки носа, возбуждение распространяется по центростремительным нервам и передается в ЦНС, возбуждаются сосудодвигательный и дыхательный центры продолговатого мозга. Далее импульсы по центробежным нервам достигают легких и сосудов, усиливается вентиляция в легких, повышается артериальное давление и восстанавливается сознание. При этом следует помнить, что большие количества раствора аммиака могут вызвать нежелательные реакции — резкое урежение сокращений сердца и остановку дыхания.

В зависимости от механизма связывания действующих веществ, активных метаболитов с рецепторами или другими «мишенями», действие лекарства может быть прямым, косвенным (вторичным), опосредованным, избирательным (селективным), преимущественным или неизбирательным (неселективным).

Прямое (первичное) действие оказывают препараты, прямо воздействующие на рецепторы. Например: адренергические средства (Адреналин, Сальбутамол) непосредственно стимулируют адренорецепторы, антиадренергические (Пропранолол, Атенолол, Доксазозин) блокируют эти рецепторы и препятствуют действию на них медиатора норадреналина и др. катехоламинов, циркулирующих в крови. Холинергические средства (Пилокарпин, Ацеклидин) стимулируют периферические М–холинорецепторы мембран эффекторных клеток и вызывают такие же эффекты, как и при раздражении вегетативных холинэргических нервов. Антихолинергические средства (Атропин, Пирензепин, Бускопан) блокируют М-холинорецепторы и препятствуют взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина.

Косвенное (вторичное) действие возникает, когда лекарственное средство, изменяя функции одного органа, воздействует на другой орган. У больных, страдающих сердечной недостаточностью, часто возникают отеки тканей. Кардиотонические средства, сердечные гликозиды наперстянки (Дигоксин, Целанид) оказывают первичные эффекты, увеличивая силу сердечных сокращений и повышая сердечный выброс. Улучшая кровообращение во всех органах и тканях, сердечные гликозиды усиливают выведение почками жидкости из организма, что приводит к уменьшению венозного застоя и снятию отеков, — эти эффекты являются вторичными.

Непрямое (опосредованное) действие возникает в результате воздействия лекарства на «мишени» через вторичные передатчики (мессенджеры), опосредованно формирующие конкретный фармакологический эффект. Например, симпатолитик «Резерпин» блокирует везикулярный захват дофамина и норадреналина. Уменьшается поступление дофамина в везикулы (лат. vesicular — пузырек), морфологический элемент синапса, наполненный медиатором. Снижается синтез нейротрансмиттера — норадреналина и его высвобождение из пресинаптической мембраны. В постганглионарных симпатических нервных окончаниях истощается депо норадреналина и нарушается передача возбуждения с адренергических нервов на эффекторные клетки; возникает стойкое снижение артериального давления. Антихолинэстеразные средства (Неостигмина метилсульфат, Дистигмина бромид) ингибируют фермент ацетилхолинэстеразу, препятствуя энзиматическому гидролизу медиатора ацетилхолина. Происходит накопление эндогенного ацетилхолина в холинергических синапсах, что значительно усиливает и удлиняет действие медиатора на мускариночувствительные (М-), никотиночувствительные (Ν-) холинорецепторы.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector