Состав пенталгина форма выпуска
Пенталгин-Н
Пенталгин-Н: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Pentalginum-N
Код ATX: N02BB72
Действующее вещество: кодеин + кофеин + метамизол натрия + напроксен + фенобарбитал (codeine + caffeine + metamizole sodium + naproxen + phenobarbital)
Производитель: Фармстандарт-Томскхимфарм, ОАО (Россия)
Актуализация описания и фото: 22.11.2018
Цены в аптеках: от 149 руб.
Пенталгин-Н – комбинированный препарат с анальгетическим, жаропонижающим и противовоспалительным действием.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма Пенталгина-Н – таблетки: плоскоцилиндрической формы, от белого до белого с кремовым или желтоватым оттенком цвета, с нанесенным на одной из сторон сокращенным названием препарата «ПЕНТ-Н» (в ячейковой или безъячейковой контурной упаковке 10 шт., в картонной коробке 1 или 2 упаковки).
Состав одной таблетки:
- активные вещества: анальгин (метамизол натрия) – 300 мг, напроксен – 100 мг, кофеин – 50 мг, фенобарбитал – 10 мг, кодеин (в форме кодеина или фосфата кодеина) – 8 мг;
- вспомогательные компоненты: картофельный крахмал, низкомолекулярный повидон (медицинский низкомолекулярный поливинилпирролидон), цитрат натрия, стеарат магния.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
В состав Пенталгина-Н входят активные вещества, обладающие анальгезирующим, спазмолитическим, жаропонижающим, противовоспалительным и седативным эффектом.
Метамизол натрия является производным пиразолона. Он оказывает анальгезирующее и антипиретическое действие.
Напроксен, являясь нестероидным противовоспалительным средством, обладает противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами, которые обусловлены неселективным ингибированием активности фермента циклооксигеназы, отвечающей за выработку простагландинов из арахидоновой кислоты.
Кофеин способствует расширению кровеносных сосудов скелетной мышечной ткани, сердца, головного мозга, почек, повышению физической и умственной работоспособности, снижению утомляемости и сонливости. Путем увеличения проницаемости гистогематических барьеров и повышения биодоступности ненаркотических анальгетиков кофеин приводит к усилению их терапевтического эффекта.
Кодеин обладает свойством стимуляции опиоидных рецепторов в различных отделах центральной нервной системы, приводящей к активации работы антиноцицептивной системы и улучшению восприятия боли на эмоциональном уровне.
Фенобарбитал и кодеин способствуют повышению анальгезирующего действия метамизола натрия и напроксена.
Фармакокинетика
Активные вещества препарата хорошо абсорбируются в желудочно-кишечном тракте.
Некоторые фармакокинетические характеристики действующих компонентов Пенталгина-Н:
- метамизол натрия: гидролизуется в стенке кишечника, образуя активный метаболит 4-метил-амино-антипирин, который метаболизируется, в свою очередь, в 4-формил-амино-антипирин и прочие метаболиты. С белками плазмы крови связывается 50–60% активного метаболита. Вещество способно проникать в грудное молоко. Выводятся метаболиты с мочой;
- напроксен: биодоступность составляет 95%, с белками плазмы крови связывается. Период полувыведения (Т1/2) составляет от 12 до 15 часов. Выводится преимущественно почками в виде метаболита (диметилнапроксена), с желчью – в небольших количествах;
- кофеин: в кишечнике хорошо абсорбируется. Т1/2 составляет 5 часов (в некоторых случаях – до 10 часов). Выводится в основном с мочой в виде метаболитов, в неизмененном виде – приблизительно 10%;
- фенобарбитал: биодоступность – около 80%, с белками плазмы крови связывается примерно 50%. Имеет свойство хорошо проникать через плацентарный барьер. Метаболизм происходит в печени с образованием метаболитов, основной из которых фармакологической активностью не обладает. Выводится с мочой, в том числе в неизмененном виде, – 20–25%;
- кодеин: с белками плазмы крови связывается незначительно. Метаболизируется в печени. Путем деметилирования 10% вещества преобразуется в морфин. Выводится главным образом почками, в неизмененном виде – 5–15%.
Показания к применению
- болевой синдром различного генеза слабой и умеренной степени выраженности (в том числе головная боль, невралгия, мигрень, боли в мышцах, суставах, радикулит, зубная боль, альгодисменорея);
- простудные и другие заболевания, сопровождающиеся лихорадкой, воспалением и болевыми ощущениями.
Противопоказания
- нарушения функции почек и/или печени тяжелой степени;
- анемия, лейкопения;
- бронхиальная астма, бронхоспазм;
- угнетение дыхания;
- язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
- тяжелая степень артериальной гипертензии;
- острый инфаркт миокарда;
- аритмии;
- черепно-мозговые травмы;
- глаукома;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- состояние алкогольного опьянения;
- детский возраст до 12 лет;
- беременность, период лактации;
- повышенная индивидуальная чувствительность к какому-либо компоненту, входящему в состав Пенталгина-Н.
Относительные (применение препарата требует осторожности):
- артериальная гипертензия легкой и средней степени тяжести;
- язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии;
- пожилой возраст.
Инструкция по применению Пенталгина-Н: способ и дозировка
Таблетки Пенталгин-Н принимают внутрь.
Рекомендуется принимать по 1 таблетке 1–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 4 таблетки.
Без рекомендации врача не следует принимать препарат более 5 суток в качестве анальгезирующего и более 3 суток в качестве жаропонижающего средства.
Побочные действия
- со стороны центральной нервной системы: головокружение, сонливость;
- со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, запор; при продолжительном приеме высоких доз – нарушения функционирования печени;
- со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение;
- со стороны системы кроветворения: редко – нарушения кроветворения (гранулоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз);
- со стороны мочевыделительной системы: при продолжительном применении в высоких дозах – нарушения функционирования почек;
- аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.
Передозировка
При передозировке Пенталгина-Н возможно развитие следующих симптомов: тошнота, рвота, сонливость, слабость, гастралгия, нарушения сердечного ритма, тахикардия, бред, угнетение дыхания.
Лечение в случае передозировки заключается в индукции рвоты, промывании желудка через зонд, применении адсорбентов (например, активированного угля), симптоматической терапии, направленной на поддержание функционирования жизненно важных органов.
Особые указания
Во время приема Пенталгина-Н возможно затруднение при установлении диагноза в случае острого абдоминального болевого синдрома.
У больных с поллинозом и атопической бронхиальной астмой на фоне применения препарата повышается риск развития реакций повышенной чувствительности.
В случае длительного (более пяти суток) приема Пенталгина-Н необходимо контролировать показатели функции печени и картину периферической крови.
В период использования препарата могут изменяться результаты допингового контроля у спортсменов.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Поскольку Пенталгин-Н может вызывать такие побочные реакции, как головокружение и сонливость, при приеме таблеток следует воздержаться от вождения транспортных средств и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстрой психомоторной реакции.
Применение при беременности и лактации
Согласно инструкции, Пенталгин-Н противопоказан к применению беременным и кормящим грудью женщинам.
При необходимости использования препарата в лактационный период грудное вскармливание следует прекратить.
Применение в детском возрасте
Детям младше 12 лет назначать Пенталгин-Н запрещено.
При нарушениях функции почек
Принимать препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью противопоказано.
При нарушениях функции печени
При выраженных нарушениях функции печени назначать Пенталгин-Н не рекомендуется.
Применение в пожилом возрасте
Больным пожилого возраста следует соблюдать осторожность, принимая препарат.
Лекарственное взаимодействие
Применение Пенталгина-Н одновременно с некоторыми лекарственными средствами может приводить к развитию следующих эффектов:
- неопиоидные анальгетики: усиление токсических эффектов;
- аллопуринол, трициклические антидепрессанты, пероральные противозачаточные средства: повышение токсичности метамизола натрия;
- фенилбутазон, барбитураты и другие препараты, вызывающие индукцию (увеличение скорости синтеза) микросомальных ферментов печени: ослабление действия метамизола натрия;
- циклоспорин: снижение его уровня в крови;
- транквилизаторы и седативные средства: усиление анальгезирующего действия препарата.
Аналоги
Сроки и условия хранения
Хранить в защищенном от света, сухом месте, при температуре не выше 25 °С.
Беречь от детей.
Срок хранения – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Пенталгине-Н
Отзывов о Пенталгине-Н много, и они в основном положительные. Практически всем написавшим отзыв препарат помог избавиться от болей различного происхождения. Хорошо зарекомендовали себя таблетки и как жаропонижающее средство при простудных заболеваниях. Пользователи отмечают, что препарат действует быстро, обезболивающий эффект сохраняется достаточно продолжительное время. Многие предпочитают иметь Пенталгин-Н в домашней аптечке.
Цена на Пенталгин-Н в аптеках
Цена на Пенталгин-Н за упаковку из 10 таблеток ориентировочно составляет 210 рублей.
Пенталгин
Состав Пенталгина
В состав таблетки Пенталгина входят активные компоненты: парацетамол, кофеин, напроксен, фенирамина малеат и дротаверина гидрохлорид.
Дополнительные составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, крахмал картофельный, гипролоза, кислота лимонная, бутилгидрокситолуол, титана диоксид, магния стеарат, тальк, индигокармин, гипромеллоза, повидон, полисорбат 80, красители.
Форма выпуска
Выпускается Пенталгин в форме таблеток, которые покрыты плёночной оболочкой зелёного цвета по 2, 6, 10 и 12 штук в ячейковой упаковке по 1-2 в пачке.
Кофеин + Дротаверин + Напроксен + Парацетамол + Фенирамина малеат
Фармакологическое действие
Лекарство обладает анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным действием.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Данный комбинированный препарат проявляет анальгезирующий, противовоспалительный, спазмолитический и жаропонижающий эффект. При этом терапевтическое действие Пенталгина обуславливается входящими в его состав веществами.
Например, как указывает Википедия, парацетамол является анальгетиком-антипиретиком, оказывающим жаропонижающий и обезболивающий эффект, который обеспечивается блокадой ЦОГ в нервной системе и влиянием на болевые центры и терморегуляцию.
Кофеин представляет собой психостимулирующее вещество, способствующее расширению кровеносных сосудов в скелетных мышцах, сердце и почках. Помимо этого повышается умственная и физическая работоспособность, устраняется утомляемость и сонливость, увеличивается проницаемость гистогематических барьеров, а также биодоступность ненаркотических анальгетиков, помогая усилить терапевтический эффект. Отмечен тонизирующий эффект, отражающийся на сосудах головного мозга.
Напроксен – это НПВС, которое проявляет противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие, которое связано с неселективным подавлением функций ЦОГ, регулирующих выработку простагландинов.
Для дротаверина характерен миотропный спазмолитический эффект, который обусловлен ингибированием ФДЭ 4, проявляется влияние на гладкую мускулатуру ЖКТ, сосудов, органов мочеполовой системы и желчевыводящих путей.
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов вещество – фенирамин –оказывает спазмолитический и лёгкий седативный эффект, понижает проявления экссудации, усиливает анальгезирующее действие парацетамола и напроксена.
Показания к применению
Основные показания к применению:
- различные виды болевых синдромов, например, радикулитная, суставная, мышечная боль, при месячных, невралгия, альгодисменорея;
- боли при спазме гладкой мускулатуры, вызванные хроническим холециститом, желчнокаменной болезнью, почечной коликой,постхолецистэктомическим синдромом;
- посттравматическая и послеоперационная боль, в том числе с воспалительными явлениями;
- простудные заболевания с лихорадочным синдромом.
Также препарат применятся в качестве лекарства от зубной боли, мигреней.
Противопоказания
Имеются различные противопоказания к применению Пенталгина:
- эрозивно-язвенные нарушения ЖКТ;
- кровотечения ЖКТ;
- непереносимость его компонентов;
- бронхиальная астма, рецидивирующий полипоз носа и околоносовых пазух, непереносимость ацетилсалициловой кислоты и прочих НПВС;
- тяжёлые формы печёночной и почечной недостаточности;
- процессы, угнетающие костномозговое кроветворение;
- перенесённое аортокоронарное шунтирование;
- гиперкалиемия;
- болезни сердечнососудистой системы;
- тяжёлая артериальная гипертензия;
- возраст младше 18 лет.
Противопоказан Пенталгин при беременности и лактации. Поэтому, если при беременности возникают боли или другие нарушения, нужно получить назначение подходящего лечения у врача.
Также отмечен ряд состояний, когда препарат назначается с особой осторожностью, например, при: цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, болезнях периферических артерий, доброкачественной гипербилирубинемии, язвенных повреждениях ЖКТ, почечной и печёночной недостаточности средней и лёгкой формы, вирусном гепатите, поражении печени алкоголем, эпилепсии и склонности к припадкам, пожилом возрасте, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и так далее.
Побочные эффекты
При лечении Пенталгином могут развиваться нежелательные эффекты, например, аллергические реакции, нарушения деятельности нервной, сердечнососудистой, пищеварительной, мочеполовой и системы кроветворения, а также органов чувств.
Это может сопровождаться такими симптомами, как: зуд, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отёк, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, анемия, метгемоглобинемия, возбуждение, тревожность, тремор, головная боль, проблемы со сном, головокружение, сбой сердцебиения, аритмия, повышение АД, боли, эрозивно-язвенные нарушения ЖКТ, тошнота, рвота, запоры, отклонения в работе почек, снижение слуха и так далее.
Таблетки Пенталгин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Подробная инструкция по применению Пенталгина указывает, что таблетки назначаются внутрь по одной штуке 1-3 раза в день. При этом максимальная суточная дозировка составляет не более 4 таблеток.
Продолжительность лечения устанавливается в зависимости от нарушения. Например, как жаропонижающее средство таблетки Пенталгин зелёный принимают до 3-х дней, в качестве обезболивающего – до 5-ти дней. При необходимости увеличения срока терапии нужно проконсультироваться с лечащим врачом.
Передозировка
В случаях применения таблеток длительное время в высоких дозах может возникать передозировка, которая сопровождается симптомами: бледностью кожи, анорексией, болями в животе, тошнотой, рвотой, кровотечениями ЖКТ, возбуждением, беспокойством, спутанностью сознания, тахикардией, аритмией, гипертермией, учащением мочеиспускания, головными болями, тремором, эпилептическими припадками и так далее.
Более тяжелыми формами передозировки являются: развитие печёночной недостаточности с возрастающей энцефалопатией, аритмия, панкреатит, коматозное состояние, летальный исход.
Обычно лечение включает: промывание желудка, приём активированного угля, введение специфического антидота – ацетилцистеина или других препаратов, в зависимости от симптоматики.
Взаимодействие
Применение Пенталгина с барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, Рифампицином повышает риск гепатотоксического эффекта. Также данный препарат способен усилить действие антикоагулянтов непрямого воздействия и снизить эффективность урикозурических лекарственных средств.
Продолжительный приём барбитуратов уменьшает эффективность парацетамола. В то время как ингибиторы микросомального окисления, например, Циметидин, могут снизить его гепатотоксическое действие.
Одновременное применение с Дифлунизалом способно повысить концентрацию парацетамола в плазме на 50%, увеличивая развитие гепатотоксичности.
Установлено, что Напроксен снижает диуретический эффект Фуросемида, усиливая действие непрямых антикоагулянтов, повышая токсичность сульфаниламидов, Метотрексата, а также сокращая выведение лития и увеличивая его содержание в составе плазмы крови.
Совместный приём кофеина с барбитуратами, Примидоном, противосудорожными средствами нередко усиливается метаболизм и увеличивается клиренс кофеина. Сочетание кофеина с Циметидином, пероральными контрацептивными средствами, Дисульфирамом, Ципрофлоксацином, Норфлоксацином – снижает метаболизм кофеина.
При одновременном употреблении кофеинсодержащих напитков и прочих средств, способных стимулировать нервную систему вызывает её чрезмерную стимуляцию. Дротаверин заметно ослабляет противопаркинсоническое действие Леводопы. Применение Фенирамина и транквилизаторов, снотворных средств, ингибиторов МАО, может усилить угнетающее влияние на нервную и другие системы.
Особые указания
Противопоказано вместе с Пенталгином принимать другие лекарства, содержащие парацетамол и НПВС. С осторожностью назначают средства, предназначенные для облегчения простудных симптомов, заложенности носа и гриппа.
Если пациент принимает данный препарат больше 7 дней, необходим контроль показателей периферической крови и функций печени.
Отмечена способность парацетамола искажать результаты лабораторных исследований, связанных с содержанием глюкозы и мочевой кислоты в составе плазмы крови.
Когда нужно определить 17-кетостероиды, препарат отменяют за 2-е суток до проведения исследования. При этом нужно помнить, что напроксен может увеличить время кровотечения.
Воздействие кофеина на нервную систему имеет зависимость от её типа и способно проявиться или возбуждением, или торможением нервной деятельности.
Условия продажи
Условия хранения
Для хранения этих таблеток необходимо недоступное для детей, сухое и тёмное место, при температуре до 25°С.