0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Таблетки изониазид инструкция по применению для взрослых и детей

Изониазид — инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Препарат Изониазид

Изониазид – противотуберкулезный препарат, оказывающий губительное действие на палочку Коха (возбудителя туберкулеза). На возбудителей любых других инфекций препарат не оказывает действия. Бактерицидное действие Изониазид оказывает и на внутриклеточные, и на внеклеточные микобактерии туберкулеза, особенно на активно размножающиеся палочки.

Препарат хорошо и быстро всасывается в пищеварительном тракте. По истечению 1-4 часов после употребления лекарства в крови достигается его максимальная концентрация. Лечебная концентрация Изониазида (т.е. та, которая прекращает жизнедеятельность палочки туберкулеза) в крови сохраняется после приема разовой дозы внутрь на протяжении 6-24 часов. Препарат проникает во все ткани и жидкости организма. С белками крови связывается в небольшом количестве – до 10%. Из организма выделяется с мочой и с калом (небольшое количество).

Формы выпуска

  • Таблетки и порошки по 0,1 г (100 мг), по 0,2 г (200 мг), по 0,3 г (300 мг).
  • Раствор для внутримышечного и внутривенного введения 10%, в 1 ампуле 5 мл.
  • Сироп – содержит 100 мг изониазида в 5 мл, выпускается в темных стеклянных флаконах по 200 мл.

Инструкция по применению Изониазида

Показания к применению

Противопоказания

  • Индивидуальная непереносимость препарата;
  • эпилепсия и склонность к судорогам;
  • перенесенный ранее полиомиелит;
  • психические заболевания;
  • заболевания периферической нервной системы;
  • псориаз;
  • микседема (заболевание, связанное с недостаточной функцией щитовидной железы);
  • экзема в период обострения;
  • заболевание зрительного нерва;
  • почечно-печеночная недостаточность;
  • цирроз печени;
  • бронхиальная астма;
  • легочно-сердечная недостаточность III ст.;
  • гипертоническая болезнь II-III ст.;
  • выраженный атеросклероз, ишемическая болезнь сердца.

Флебит является противопоказанием только для внутривенного введения Изониазида. При атеросклерозе, гипертонической болезни, бронхиальной астме, легочно-сердечной недостаточности допустимо применение Изониазида в дозе, не превышающей 10 мг на 1 кг веса пациента.

Побочные действия

  • Аллергические проявления:высыпания на кожных покровах, зуд, повышение температуры, боли в суставах.
  • Со стороны нервной системы:раздражительность, возбуждение, психозы, депрессия, бессонница, головокружение, слабость, головная боль, онемение конечностей, неврит зрительного нерва, полиневриты, учащение судорожных припадков у пациентов с эпилепсией.
  • Со стороны органов пищеварения: тошнота, боль в животе, рвота, токсическое воспаление печени (гепатит).
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: подъем артериального давления, учащенное сердцебиение, сжимающие боли за грудиной (стенокардия).
  • Со стороны эндокринной системы (в очень редких случаях): маточные кровотечения у женщин и увеличение молочных желез у мужчин (гинекомастия).
  • Прочие реакции: склонность к кровотечениям, атрофия мышц.

Для уменьшения побочных эффектов Изониазида пациентам назначают витамины группы В, Глютаминовую кислоту, Атрифос, гепатопротекторы. Побочные реакции прекращаются при временном прерывании курса лечения или снижении дозы. При появлении лекарственного гепатита Изониазид отменяют.

Лечение Изониазидом

Как принимать Изониазид?
Изониазид принимают внутрь, вводят в инъекциях (внутримышечно, внутривенно), внутрикавернозно (каверна – это полость, образующаяся в легких вследствие туберкулезного процесса), ингаляционно.

Внутрь Изониазид принимают после употребления пищи (т.к. всасывание препарата снижается при приеме его одновременно с пищей).

При плохой переносимости препарата или при наличии хронических заболеваний органов пищеварения препарат вводится в виде внутривенных или внутримышечных инъекций. После введения лекарства внутривенно пациент должен 1-1,5 часа полежать в постели.

Внутрикавернозно и в виде ингаляций Изониазид вводится при определенных формах туберкулеза. Выбор способа введения препарата определяет врач.

Во время курса лечения Изониазидом следует соблюдать определенную диету: исключить употребление сыра (особенно чеширского или швейцарского), некоторых сортов рыбы (сардинеллы, тунца). Употребление этих продуктов увеличивает риск возникновения побочных реакций вследствие подавления ферментов (моноаминооксидазы и диаминооксидазы) и нарушения метаболизма биологически активных веществ, содержащихся в сыре и рыбе.

Дозировка Изониазида
Внутрь взрослым назначаются дозы от 600 мг до 900 мг в сутки (или из расчета 5-15 мг/ кг массы тела) за 1 или 3 приема. Высшая разовая доза – 600 мг, высшая суточная доза 900 мг. Курс лечения длительный (зависит от формы туберкулеза и динамики клинических и рентгенологических симптомов в процессе лечения).

Суточная доза подбирается врачом в зависимости от формы туберкулеза и степени тяжести процесса, от скорости метаболизма Изониазида в организме пациента и переносимости препарата, от наличия сопутствующих заболеваний. Чтобы предотвратить развитие устойчивости микобактерии туберкулеза к препарату, его назначают совместно с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

Внутримышечно и внутривенно взрослым и подросткам Изониазид назначается в виде 10% раствора по 5-12 мг/кг в сутки. В зависимости от формы туберкулеза и наличия или отсутствия бактериовыделения, суточная доза Изониазида может достигать 15 мг/кг массы тела пациента. Курс лечения — от 2 до 5 месяцев. Через полчаса после введения Изониазида вводят внутримышечно витамин В6 по 100-125 мг (для уменьшения побочных реакций), или принимают витамин внутрь по 60-100 мг. Назначается также Глютаминовая кислота в суточной дозировке 1,0-1,5 г.

В туберкулезную каверну Изониазид вводят в суточной дозе 10-15 мг/кг массы тела пациента в виде 10% раствора.

В виде ингаляций применяют 10% раствор Изониазида в суточной дозе 10-15 мг/кг массы тела за 1-2 ингаляции в сутки (ежедневно). Курс лечения – 1-6 месяцев.

Профилактическая суточная доза Изониазида равна 5-10 мг/кг массы тела за 1 или 2 приема. Длительность профилактического курса определяется фтизиатром (чаще всего 3 месяца). Взрослым может назначаться интермиттирующий (прерывистый) метод приема: 0,6 г Изониазида в 1 прием 3 дня в неделю.

Передозировка
Повышение дозы препарата может привести к передозировке, которая проявляется такими симптомами: вялость, головокружение, рвота, сонливость, нарушение речи и ориентации в пространстве, повышение сахара в крови и в моче, нарушение функции печени, нарушение дыхания, поражение периферических нервов, двигательное возбуждение, судороги, спутанность сознания и даже кома. Появление симптомов передозировки Изониазида требует немедленного обращения к врачу для оказания помощи во избежание развития необратимых последствий.

Изониазид детям

Детям, как и взрослым, Изониазид назначают для лечения или профилактики туберкулеза в индивидуально подобранной дозировке. Внутрь назначается лечебная суточная доза 5-15 мг/кг веса ребенка за 1-2 приема; высшая суточная доза равна 500 мг. Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально.

В инъекциях (внутримышечных и внутривенных) суточная доза равна 10-15 мг/кг массы тела ребенка.

Одновременно с Изониазидом назначается внутрь пиридоксин (витамин В6) в дозе 10 мг на каждые 100 мг Изониазида для уменьшения риска развития побочных реакций (полиневропатий), хотя у детей они встречаются редко.

В случае появления у ребенка тошноты, боли в правом подреберье, снижения аппетита необходимо обращаться к врачу. К редко возникающим побочным эффектам у детей относятся аллергические реакции, судороги, нарушение памяти, психозы.

Многие родители, ознакомившись с инструкцией препарата, отказываются от профилактического курса Изониазида ребенку, мотивируя отказ тем, что у ребенка нет никаких проявлений заболевания. Они не знают о том, что на протяжении первых 2 месяцев явных проявлений туберкулеза может и не быть (заболевание протекает в латентной, скрытой форме). Изониазид в этом случае поможет иммунной системе ребенка справиться с микобактерией туберкулеза. В случае же развития заболевания придется принимать ребенку лекарства в более высоких дозах и в течение большей продолжительности времени, чем для профилактики.

Показания для проведения профилактического курса лечения Изониазидом изложены выше (см. раздел Показания к применению).

Изониазид при беременности

Изониазид может проникать через плаценту и в грудное молоко. Поэтому применение этого лекарственного средства допускается в период беременности и лактации лишь по строгим показаниям.

Дозы препарата не должны превышать 10 мг на 1 кг веса беременной и кормящей матери.

Лекарственное взаимодействие Изониазида

  • Совместное применение Изониазида с Парацетамолом усиливает токсическое воздействие обоих препаратов на печень и почки.
  • Этанол ускоряет метаболизм (превращение в организме) Изониазида и усиливает его токсическое влияние на печень.
  • Изониазид повышает концентрацию Теофиллина и Алфентанила при одновременном приеме.
  • Побочные эффекты Изониазида усиливают Дисульфирам и Циклосерин.
  • Изониазид повышает токсическое воздействие на печень Рифампицина.
  • Изониазид повышает концентрацию и усиливает токсическое действие Карбамазепина, Бензодиазепина, Теофиллина, производных Индандиона и Кумарина, Фенитоина.
  • Глюкокортикостероиды снижают в крови концентрацию Изониазида.
  • Изониазид снижает в крови концентрацию Кетоконазола.
  • Антациды (препараты, понижающие кислотность содержимого желудка) ухудшают всасывание и концентрацию Изониазида. В случае необходимости их применения принимать антациды следует спустя 1 час после применения Изониазида.
  • Изониазид при совместном применении с Энфлураном может усиливать токсическое воздействие на почки.

Изониазид необходимо с осторожностью назначать одновременно с препаратами, обладающими токсическим действием на почки и печень.

Аналоги Изониазида

Отзывы о препарате

В отрицательных отзывах о Изониазиде описываются побочные эффекты в виде тошноты, болей в животе, рвоты, нарушение сна, ухудшение аппетита.

Но имеется достаточное количество отзывов и о хорошей переносимости препарата.

На форумах в основном обсуждаются вопросы профилактического назначения Изониазида детям в случае контакта или виража пробы Манту. При этом больше участников, которые отказались от проведения профилактики, но эти отзывы нельзя считать отрицательными, так как препарат не применялся. Другие участники отмечают отсутствие побочных реакций у детей при приеме профилактического курса Изониазида.

Изониазид

Состав

Таблетка содержит 0.1, 0.2 или 0.3 грамма действующего вещества. В ампулах объёмом 5 мл содержится раствор 500 мг концентрации 10%.

Форма выпуска

Изониазид выпускается в таблетированной форме, в виде раствора и порошка.

Таблетки упакованы по 10 штук в специальные блистеры. В упаковке содержится 50, 100, 500 либо 1000 таблеток.

Раствор выпускается в ампулах по 5 мл. В пачке содержится 5 либо 10 ампул.

Фармакологическое действие

Таблетки Изониазид от чего они?

Противотуберкулёзное средство. Активный компонент является основным представителем среди производных изоникотиновой кислоты, и нашел своё применение в противотуберкулёзной терапии. Иные лекарственные средства из данной группы (например, Фтивазид) рассматриваются как производные гидразида изоникотиновой кислоты. В отношении микобактерии – возбудителя туберкулёза – активный компонент Изониазид проявляется высокую бактериологическую активность. В отношении иных возбудителей инфекционных болезней выраженного химиотерапевтического эффекта не наблюдается.

Действующее вещество воздействует бактерицидно на внеклеточные и внутриклеточные формы Mycobacterium tuberculosis. Больше всего действию препарата подвержены активно делящиеся формы микобактерий. Точного описания механизма воздействия нет. Существует мнение, что принцип действия медикамента основан на способности подавлять процесс синтезирования миколиевых кислот, которые входят в состав клеточной стенки микроорганизма.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент хорошо всасывается из просвета пищеварительного тракта. Через 1-4 часа после приёма внутрь в крови регистрируется максимальная концентрация действующего вещества. Туберкулостатическая концентрация (уровень активного компонента в крови, подавляющий жизнедеятельность возбудителя туберкулёза) сохраняется в течение 6-24 часов. Изониазид с легкостью проходит через гематоэнцефалический барьер и проникает в различные жидкости и ткани в организме. Основной путь выведения – через почечную систему.

Показания к применению Изониазида

Медикамент назначается для лечения активного туберкулёза.

Основные показания к применению:

  • туберкулёзный менингит (комбинированная терапия);
  • профилактика развития туберкулёза у лиц, которые находились в контакте с больным пациентом;
  • профилактика развития туберкулёза у лиц, давших положительную реакцию на Туберкулин (больше 5 мм) при подтверждённой рентгенологической картине, которая указывает на непрогрессирующий процесс;
  • профилактика развития туберкулёза у детей младше 4-х лет, давших положительную реакцию на туберкулин (больше 10 мм) с высоким риском диссеминации.

Высокие дозировки обладают токсическим действием, поэтому Изониазидом отравляют собак.

Противопоказания

  • атеросклероз;
  • судорожные припадки в анамнезе;
  • эпилепсия;
  • полиомиелит в анамнезе;
  • патология почечной/печёночной системы.

Побочные действия Изониазида

Система крови (гемостаз, кроветворение) и сердечно-сосудистая система:

  • боли в области сердца;
  • повышение уровня лёгочного кровяного давления;
  • учащённое сердцебиение;
  • стенокардия;
  • усиление выраженности ишемических процессов в миокарде у лиц пожилого возраста;
  • тромбоцитопения;
  • агранулоцитоз;
  • повышение уровня кровяного давления;
  • сидеробластная анемия;
  • гемолиз (при недостатке глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы);
  • апластическая анемия.

Органы чувств, нервная система:

  • интоксикационный психоз;
  • генерализованные судороги;
  • парестезии;
  • головокружения;
  • полиневрит;
  • паралич конечностей;
  • атрофия и неврит зрительного нерва;
  • эйфория;
  • энцефалопатия;
  • инсомния;
  • раздражительность;
  • головные боли;
  • амнезия;
  • периферический неврит;
  • учащение припадков у лиц, страдающих эпилепсией.

Пищеварительный тракт:

  • рвота;
  • тошнота;
  • сухость в ротовой полости;
  • токсический гепатит;
  • повышение активности АЛТ, АСТ, билирубина;
  • продромальные симптомы гепатита (необычная слабость или усталость, рвота, потеря аппетита и тошнота);
  • гипербилирубинемия.
Читать еще:  Релиф состав форма показания и противопоказания препарата

Мочеполовой тракт:

  • меноррагия;
  • гинекомастии;
  • дисменорея.

Аллергические ответы:

  • кожные высыпания, сыпь;
  • эозинофилия.

Иные реакции:

  • лихорадка;
  • мышечные подёргивания;
  • флебит (при внутривенных инъекциях);
  • «Кушингоид»;
  • мышечная атрофия;
  • гипергликемия.

Побочные действия Тубазида аналогичны, т.к. активным компонентом является то же действующее вещество.

Изониазид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Доза препарата подбирается в индивидуальном порядке с учётом формы основного заболевания, сопутствующей патологии и характера течения болезни.

Инструкция по применению Изониазида для взрослых пациентов и подростков: 2-3 раза в неделю по 15 мг/кг в сутки либо по 300 мг в день.

Инструкция по применению Тубазида для детей: 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю либо 10-20 мг/кг в день.

Внутримышечно вводят по 15 мг/кг 2-3 раза в неделю либо по 5 мг/кг в сутки. Детям медикамент вводят по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю либо по 10-20 мг/кг в день. Длительность терапии определяется в индивидуальном порядке.

Лечение ингаляциями: 5-10 мг/кг в день, разделённых на 1-2 приёма.

При приёме per os и внутривенном введении максимальная суточная дозировка составляет 300 мг (для взрослых пациентов).

Передозировка

Острая передозировка

Приём высоких доз может спровоцировать развитие метаболического ацидоза, вызвать эпилептические припадки, которые не поддаются стандартной терапии. В тяжёлых случаях может развиться кома и летальный исход.

Первые признаки отравления регистрируются уже через 30 минут после приёма медикамента:

  • тахикардия;
  • рвота;
  • головокружение;
  • нечеткость речи.

При остром отравлении эпилептический припадок может развиться молниеносно без предшествующей симптоматики. Достаточно принять 20 мг/кг Изониазида для развития припадка. При тяжёлом отравлении развивается кома, которая может длиться 24-36 часов.

Острые токсические проявления отравления:

  • гипертермия;
  • артериальная гипотония;
  • глюкозурия;
  • гипергликемия;
  • острая почечная недостаточность;
  • кетонурия.

Хроническая передозировка

Длительная терапия высокими дозами вызывает некроз гепатоцитов. В первые месяцы лечения довольно часто у пациентов регистрируется повышение АЛТ и АСТ. В течение года лабораторно могут быть выявлены признаки гепатита. При правильной тактике лечения и адекватном дозировании клинически значимый гепатит развивается только у 0.1% пациентов. Показатель смертности от поражения печени при лечении противотуберкулёзным средством составляет 0.001%.

Часто на фоне длительной терапии высокими дозами развивается неврит зрительного нерва, полинейропатия. Нейротоксическое влияние проявляется при дефиците Пиридоксина и значительно усиливается формированием неактивных комплексов гидразонов с Пиридоксином. Типичные проявления полинейропатии – нарушения чувствительности по типу «носков» и «перчаток» в дистальных отделах конечностей с постепенным распространением выше. Дополнительно развивается мышечная слабость, миалгия. При поражении зрительного нерва ухудшается зрительное восприятие, в тяжёлых случаях формируется центральная скотома. Нейротоксичность приводит к развитию психоза, атаксии, галлюцинаций и коматозного состояния.

Лечение при передозировке

Первая помощь направлена на купирование эпилептического припадка, восстановление проходимости дыхательных путей, стабилизацию основных физиологических показателей, проведение инфузионной терапии.

При развитии тяжёлого ацидоза рекомендуется внутривенное введение бикарбоната натрия. Эффективен приём энтеросорбентов, Активированного угля для удаления действующего вещества из пищеварительного тракта. Неврологические проявления купируются введением Витамина В6 (при развитии комы, метаболического ацидоза и судорожного синдрома). При первом введении максимальная доза Пиридоксина составляет 5 г. Для усиления эффекта Витамина В6 назначают бензодиазепины. При помощи гемодиализа удаётся ускорить выведение противотуберкулёзного средства (на практике применяется редко).

Повышение печёночных ферментов втрое указывает на развитие лекарственного гепатита и требует прекращения приёма медикамента. Витамин В6 в таких случаях неэффективен. Пиридоксин применяется только для профилактики и лечения полинейропатий (50 мг/сутки).

Взаимодействие

Риск развития гепатоктоксичности значительно возрастает при одновременном приёме Рифампицина (особенно у лиц, страдающих различными заболеваниями печёночной системы). Аналогичный эффект наблюдается при лечении Парацетамолом, т.к. Изониазид способен индуцировать цитохром Р450, что способствует увеличению количества метаболитов, обладающих токсичностью.

Метаболизм Фенитоина и Карбамазепина замедляется из-за повышения их концентрации в плазме (дополнительно отмечается усиление токсического влияния). Всасывание действующего вещества замедляется при одновременном приёме антацидных средств (эффект усиливается при приёме алюминийсодержащих антацидов).

Отмечается взаимное усиление действий других противотуберкулёзных медикаментов. Почечное выведение замедляется при одновременной терапии Изониазида и Стрептомицина. Изофлуран потенцирует гепатотоксичность. Выраженность побочных эффектов снижается при приёме Глутаминовой кислоты и Витамина В6. Обратный эффект наблюдается при лечении ингибиторами МАО.

Изониазид способен усиливать действие Теофиллина, антикоагулянтов непрямого действия, Этосуксимида, Карбамазепина, бензодиазепинов. Активное вещество снижает концентрацию Кетоконазола.

Условия продажи

Препарат можно приобрести в аптеке, предъявив рецептурный врачебный бланк с соответствующими печатями доктора и ЛПУ.

Рецепт на латинском языке:
Rp. Tab. Isoniasidi 0.1
D.t.d.N 50 in tab.
S.по схеме.

Условия хранения

Соблюдение температурного режима (до 25 градусов) позволяет сохранить эффективность медикамента в течение заявленного производителем срока. Хранить вдали от детей.

Срок годности

Таблетки могут храниться 6 лет, ампулы – 2 года.

Особые указания

Медикамент не назначают в дозе больше 10 мг/кг при следующей патологии:

  • распространённый атеросклероз;
  • тяжёлое течение артериальной гипертонии;
  • псориаз;
  • бронхиальная астма;
  • ИБС;
  • заболевания нервной системы;
  • микседема;
  • экзема в стадии обострения;
  • тяжёлое течение сердечно-сосудистой недостаточности.

Параллельное назначение других противотуберкулёзных лекарственных средств позволяет избежать молниеносного развития резистентности. Рекомендуется соблюдение постельного режима в течение 1-1.5 часа после проведения инъекции.

Снижение выраженности побочных эффектов достигается одновременным назначением Глутаминовой кислоты (внутрь), Пиридоксина (внутримышечное введение, приём внутрь), Тиамина (внутримышечное введение).

Важно помнить, что метаболизм активного вещества осуществляется в печёночной системе путём ацетилирования до метаболитов, не обладающих активностью. На степень ацетилирования влияет генетическая предрасположенность. Рекомендуется определение скорости инактивации Изониазида по уровню активного вещества в моче и крови в связи с неодинаковым метаболизмом у пациентов. Лицам с высокой скоростью инактивации действующего вещества показано назначение больших доз.

Изониазид для собак

В определённых количествах медикамент оказывает токсическое воздействие на животных. Смертельная дозировка для собак зависит от веса. Активное вещество молниеносно всасывается из пищеварительного тракта, поступая в кровь.

Основные симптомы отравления собаки Изониазидом проявляются уже через 30 минут:

  • обильное слюноотделение;
  • спутанность сознания;
  • слабость ног, шатание, «заваливание» животного на бок;
  • судороги, мышечные подёргивания;
  • рвота;
  • длительные судороги, угнетение дыхания, кома и смерть – при тяжёлом отравлении.

Тубазид для собак также токсичен и оказывает аналогичное действие. Для кошек смертельная доза также рассчитывается по весу.

Изониазид

Изониазид: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Isoniazid

Код ATX: J04AC01

Действующее вещество: изониазид (isoniazid)

Производитель: «АС-Фарм», «Татхимфармпрепараты», «Брынцалов-А», «ФармСинтез», «Биохимик», «Биосинтез», «Верофарм», «Розфарм», «Акрихин», ОАО «Мосхимфармпрепараты им. Н. А. Семашко» и др., Россия

Актуализация описания и фото: 18.09.2019

Изониазид – противотуберкулезное средство.

Форма выпуска и состав

  • Таблетки (по 100, 200 или 300 мг – по10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2, 5 или 10 упаковок, по 50 или 100 шт. в банках из темного стекла, в картонной пачке 1 банка; по 100 и 300 мг – по 20 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 5 упаковок, по 25 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 или 4 упаковки; по 150 мг – по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 5 или 10 упаковок; по 100 и 150 мг – по100, 500 или 1000 шт. в полимерных банках; по 200 мг – по 100, 500 или 1000 шт. в банках полимерных или полипропиленовых; по 300 мг – по 100 шт. в банках полипропиленовых или полиэтиленовых, в картонной пачке 1 банка, по 100, 500 или 1000 шт. в полиэтиленовых пакетах, в полимерных банках 1 пакет);
  • Раствор для инъекций 10% (по 5 мл в ампулах – в пачке 5, 10 или в коробке 10 ампул; в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 2 упаковки).

Активное вещество – изониазид:

  • 1 таблетка – 100, 150, 200 или 300 мг;
  • 1 мл раствора – 100 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Изониазид является противотуберкулезным препаратом и обладает бактериостатическим действием. Он относится к пролекарствам, поскольку под действием микобактериальной каталазы-пероксидазы изониазид метаболизируется с образованием активного метаболита. Последний связывается с еноил-(ацил-переносящий белок)-редуктазой синтазы жирных кислот И, при этом нарушая трансформацию дельта2-ненасыщенных жирных кислот в миколевую кислоту. Миколевая кислота входит в категорию жирных кислот с разветвленной цепью, которая взаимодействует с арабиногалактаном (полисахаридом) и принимает участие в формировании компонентов клеточной стенки Mycobacterium tuberculosis.

Также изониазид представляет собой ингибитор микобактериальной каталазы-пероксидазы, что способствует снижению защитных свойств микроорганизма по отношению к пероксиду водорода и активным формам кислорода. Изониазид демонстрирует активность в отношении определенных штаммов Mycobacterium kansasii (при инфекциях, спровоцированных данным возбудителем, рекомендуется определять индивидуальную чувствительность к препарату).

Фармакокинетика

После перорального приема однократной дозы Изониазида 300 мг максимальная концентрация активного вещества достигается через 1–2 ч и составляет 3–7 мкг/мл. Вещество связывается с белками незначительно (примерно на 10%). Объем распределения варьируется от 0,57 до 0,76 л/кг. Изониазид хорошо распределяется по всему организму, обнаруживаясь во всех тканях и жидкостях, включая асцитическую, плевральную и цереброспинальную. В высоких концентрациях вещество кумулируется в мокроте, слюне, легочной ткани, мышцах, печени и почках, а также проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Изониазид метаболизируется в печени посредством ацетилирования, образуя неактивные метаболиты. В печени изониазид ацетилируется N-ацетилтрансферазой. Конечным продуктом процесса является N-ацетилизониазид, который затем переходит в моноацетилгидразин и изоникотиновую кислоту. Моноацетилгидразин характеризуется гепатотоксическим действием вследствие образования при участии системы цитохрома Р450 активного промежуточного метаболита путем N-гидроксилирования.

Скорость ацетилирования определяется генетическими факторами. У пациентов, у которых процесс ацетилирования протекает медленно, в организме присутствует мало N-ацетилтрансферазы.

Изониазид является индуктором изофермента CYP2E1. Для быстрых ацетиляторов период полувыведения составляет около 0,5–1,6 ч, для медленных – этот параметр увеличивается до 2–5 ч. У больных с почечной недостаточностью период полувыведения часто пролонгируется до 6,7 ч. Данный показатель для детей возрастом 1,5–15 лет составляет 2,3–4,9 ч, а у новорожденных достигает 7,8–19,8 ч, что обусловлено несовершенством процесса ацетилирования у этой категории пациентов. Хотя значение периода полувыведения существенно меняется вследствие индивидуальной интенсивности процессов ацетилирования, его средний показатель равен 3 ч при пероральном приеме 600 мг и 5,1 ч – при пероральном приеме 900 мг. При повторном приеме значение периода полувыведения сокращается до 2–3 ч.

Изониазид выводится преимущественно с мочой: на протяжении 1 суток выводится 75–95% препарата, преимущественно в виде неактивных метаболитов – изоникотиновой кислоты и N-ацетилизониазида. При этом концентрация N-ацетилизониазида у быстрых ацетиляторов равна 93% от принятой дозы препарата, а у медленных – не превышает 63%. В небольших количествах изониазид выводится с фекалиями. Во время гемодиализа вещество выводится из крови (до 73% лекарственного средства на протяжении пятичасового сеанса).

Показания к применению

Согласно инструкции, Изониазид показан для профилактики и терапии всех активных форм туберкулеза, включая туберкулезный менингит (в составе комбинированного лечения).

Для профилактики туберкулеза препарат назначают детям в возрасте до 4 лет с положительной кожной реакцией на туберкулин (больше 10 мм), лицам, находящимся в близком контакте с больным туберкулезом, пациентам с реакцией на туберкулин более 5 мм и при указании на непрогрессирующий туберкулез рентгенологических данных.

Противопоказания

Применение препарата противопоказано пациентам при следующих патологиях:

  • Полиомиелит, эпилепсия и судорожные припадки в анамнезе;
  • Нарушение функции почек и/или печени;
  • Атеросклероз.

Инструкция по применению Изониазида: способ и дозировка

Таблетки Изониазид принимают внутрь.

Раствор вводят внутримышечно (в/м), внутрикавернозно и с помощью ингаляций.

Дозу Изониазида и период лечения врач устанавливает индивидуально на основании клинических показаний, учитывая возраст, характер и форму заболевания.

Рекомендованное дозирование для пациентов подросткового возраста и взрослых:

  • Таблетки: по 300 мг 1 раз в сутки или из расчета по 15 мг на 1 кг веса больного в сутки 2-3 раза в неделю (согласно схеме лечения);
  • Раствор: из расчета по 5 мг на 1 кг веса 1 раз в сутки или по 15 мг на 1 кг (также 1 раз в сутки) 2-3 раза в неделю.

Рекомендованная доза для применения раствора и таблеток Изониазид у детей – по 10-20 мг на 1 кг веса 1 раз в сутки или по 20-40 мг на 1 кг по схеме терапии 2-3 раза в неделю;

Читать еще:  Эффективные народные средства для лечения кашля у детей

Суточная доза для внутрикавернозного введения – 10-15 мг на 1 кг веса, для ингаляций – 5-10 мг на 1 кг в сутки в 1-2 приема.

Для взрослых максимальная суточная доза для каждой лекарственной формы – 300 мг.

Побочные действия

Применение Изониазида может вызывать побочные эффекты:

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в области сердца;
  • Со стороны пищеварительной системы: лекарственный гепатит, тошнота, рвота;
  • Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль; редко – нарушения сна, эйфория, психоз, периферический неврит;
  • Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь;
  • Со стороны эндокринной системы: очень редко – у женщин меноррагии, у мужчин гинекомастия.

Передозировка

Симптомы передозировки Изониазида проявляются на протяжении 0,5–3 часов после введения. К ним относятся: головокружение, зрительные расстройства, зрительные галлюцинации, смазанная речь, тошнота, рвота. При острой передозировке наблюдаются тяжелые некупируемые судорожные припадки, ацетонурия, тяжелый метаболический ацидоз, гипергликемия, угнетение ЦНС, быстро переходящее из состояния ступора в кому, респираторный дистресс-синдром.

При выраженной передозировке Изониазида (прием доз в количестве 80–150 мг/кг) недостаточное лечение приводит к состоянию нейротоксикации, чаще всего заканчивающемуся летальным исходом. При адекватном лечении прогноз остается благоприятным.

Если препарат был принят в дозе более 80 мг/кг, а угрожающие симптомы отсутствуют, необходимо в той же дозе ввести пиридоксин внутривенно. Если доза принятого изониазида неизвестна, то на протяжении 30–60 минут взрослым вводят внутривенно 5000 мг пиридоксина, а детям – антидот из расчета 80 мг/кг.

При возникновении клинических симптомов необходимо позаботиться о профилактике аспирации содержимого желудка, поддержании деятельности сердечно-сосудистой системы и адекватной легочной вентиляции. Если доза принятого препарата известна, внутривенно болюсно вводится то же количество пиридоксина на протяжении 3–5 минут. Если количество принятого лекарственного средства остается неизвестным, то взрослым внутривенно вводят пиридоксин в количестве 5000 мг, детям – в количестве 80 мг/кг. Если судорожный припадок продолжается, доза пиридоксина вводится повторно. В единичных случаях требуется назначение дозы антидота более 10 000 мг.

При передозировке Изониазида максимальная безопасная доза пиридоксина неизвестна. Если применение пиридоксина не дает терапевтического эффекта, назначают диазепам.

В состоянии передозировки следует контролировать уровень мочевины, глюкозы, электролитов и парциальное давление газов в крови. При диагностировании метаболического ацидоза натрия гидрокарбонат способен спровоцировать усиление гиперкапнии (необходим постоянный контроль состояния). Если ацидоз и судороги не купируются натрия гидрокарбонатом, диазепамом и пиридоксином, необходим диализ.

Особые указания

Изониазид не следует назначать в дозе более 10 мг на 1 кг веса больного при тяжелых формах артериальной гипертензии и/или сердечно-легочной недостаточности, распространенном атеросклерозе, ишемической болезни сердца, заболеваниях нервной системы, псориазе, бронхиальной астме, микседеме, экземе в фазе обострения.

При назначении дозы препарата следует учитывать степень влияния генетических факторов на ацетилирование изониазида в печени, для этого необходимо определить скорость инактивации по его содержанию в моче и крови. Больным с высокой скоростью инактивации целесообразно назначение повышенных доз препарата.

Чтобы не допустить быстрого развития устойчивости палочки Коха применение изониазида комбинируют с другими противотуберкулезными препаратами.

После инъекционного введения препарата больному следует 1-1,5 часа соблюдать постельный режим.

Для уменьшения побочного действия изониазид назначают в сочетании с глутаминовой кислотой (внутрь), пиридоксином (внутрь или в/м), тиамином (в/м).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Водителям и операторам, работающим со сложными механизмами, необходимо учитывать вероятность возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, способных ухудшать скорость реакции и концентрацию внимания.

Применение при беременности и лактации

При беременности противопоказан прием Изониазида в дозе более 10 мг/кг в сутки. При применении препарата в суточной дозе менее 10 мг/кг массы тела нужно учитывать, что вещество проникает через плацентарный барьер и может спровоцировать развитие геморрагий (из-за гиповитаминоза К), гипоспадии и миеломенингоцеле, а также задержку психомоторного развития плода. Изониазид проникает в грудное молоко, поэтому вследствие риска развития периферических невритов и гепатита у ребенка следует прекратить грудное вскармливание либо отменить препарат.

Лекарственное взаимодействие

При сочетании с парацетамолом, рифампицином возрастает вероятность развития гепатотоксического действия, особенно у больных с нарушениями функции печени.

Изониазид при одновременном приеме подавляет метаболизм фенитоина и карбамазепина, это способствует повышению уровня их концентрации в плазме крови и токсического действия.

Аналоги

Аналогами Изониазида являются: Изониазид-Акос, Изониазид-Ферейн, Изониазид-Дарница, Изониазид-Н.С., Изозид 200, Нидразид, Римицид, Тубазид.

Сроки и условия хранения

Хранить: таблетки – в сухом, защищенном от света месте, раствор – в защищенном от света месте при температуре 1-10 °C. Беречь от детей.

Срок годности: таблетки – 6 лет, раствор – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Изониазиде

Отзывы об Изониазиде свидетельствуют, что после начала курса терапии в первые дни лечения больные часто жаловались на нарушения координации, кошмарные сны, бессонницу, сильные головные боли, быструю утомляемость. Однако при сочетании препарата с витамином В6 побочные эффекты становились менее выраженными. Достаточно часто возбудитель туберкулеза демонстрировал устойчивость к данному лекарственному средству. Тем не менее специалисты положительно высказываются об Изониазиде, считая его достаточно эффективным препаратом против туберкулеза.

Цена на Изониазид в аптеках

Цена на Изониазид в форме таблеток в среднем составляет 42–83 рубля (в упаковку входит 100 шт.). Раствор для инъекций 10% можно купить примерно за 25–48 рублей (в упаковку входит 10 ампул).

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность «Лечебное дело».

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Изониазид (Isoniazid)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Изониазид

Химическое название

Гидразид 4-пиридинкарбоновой кислоты

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Изониазид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Изониазид

Противотуберкулезное средство. Гидразид изоникотиновой кислоты, структурный аналог витамина В6. Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Чувствителен к воздействию воздуха и света. Легко растворим в воде, трудно — в этиловом спирте, очень мало — в хлороформе, практически нерастворим в эфире, бензоле. pH 1% водного раствора от 5,5 до 6,5. Молекулярная масса 137,14.

Фармакология

Ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу и подавляет синтез миколовой кислоты (основного компонента клеточной мембраны микобактерий туберкулеза). Оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tuberculosis в стадии размножения, МПК 0,015 мкг/мл. Действует на возбудителей, расположенных вне- и внутриклеточно (внутриклеточные концентрации в 50 раз превышают внеклеточные). Наиболее эффективен при остро протекающих процессах. Активность в отношении атипичных микобактерий низкая. При монотерапии быстро развивается резистентность возбудителя (в 70% случаев).

Хорошо абсорбируется из ЖКТ (прием во время еды снижает всасывание), может подвергаться значительной биотрансформации при «первом прохождении» через печень. Cmax достигается через 1–3 ч и при приеме 300 мг составляет 3–7 мкг/мл, эффективная концентрация сохраняется в течение 6–24 ч после перорального приема. Связывание с белками плазмы очень низкое (0–10%). Объем распределения — 0,57–0,76 л/кг. Присутствует в эффективных концентрациях во многих тканях (включая участки казеозного некроза) и биологических жидкостях, в т.ч. плевральной и асцитической, мокроте, слюне. Проходит через ГЭБ , в спинно-мозговой жидкости его концентрация составляет примерно 20% таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени: ацетилируется N-ацетилтрансферазой до фармакологически неактивного N-ацетилизониазида, который затем превращается в изоникотиновую кислоту и моноацетилгидразин (оказывает гепатотоксичное действие). Скорость инактивации генетически детерминирована системой цитохрома Р450: среди пациентов различают «быстрых инактиваторов» (выделение менее 10% активного вещества с мочой в течение суток), у которых Т1/2 составляет 1 ч, и «медленных инактиваторов» (выделение более 10% активного вещества), у которых относительно мало N-ацетилтрансферазы и Т1/2 составляет около 3 ч. «Быстрым инактиваторам» может потребоваться несколько большая доза для поддержания эффективной концентрации в крови. Индивидуальная скорость ацетилирования существенно не влияет на эффективность изониазида при ежедневном приеме, но может уменьшать антимикобактериальную активность при его прерывистом (1–2 раза в неделю) введении. У новорожденных Т1/2 удлиняется до 7,8–19,8 ч (вследствие незрелости ферментных систем печени). Выводится почками (75–95%), преимущественно в виде неактивных метаболитов (N-ацетилизониазид, 93 и 63% у «быстрых» и «медленных» инактиваторов соответственно, и изоникотиновая кислота), в небольших количествах — с фекалиями. При Cl креатинина в т.ч. к этионамиду, пиразинамиду, Ниацину (никотиновая кислота) и другим сходными по химической структуре ЛС , эпилепсия, склонность к судорожным припадкам, полиомиелит ( в т.ч. в анамнезе), тяжелая печеночно-почечная недостаточность, психические заболевания, выраженный атеросклероз, заболевания зрительного и периферических нервов, токсический гепатит в анамнезе, связанный с приемом изониазида или его производных (фтивазид, метазид, опиниазид), флебит (в/в введение).

Ограничения к применению

Дозы выше 10 мг/кг/сут: беременность, кормление грудью, порфирия, психоз в анамнезе, алкоголизм, легочно-сердечная недостаточность III стадии, артериальная гипертензия II и III стадии, ИБС , распространенный атеросклероз, заболевания нервной системы, бронхиальная астма, псориаз, экзема (в фазе обострения), гипотиреоз, острый гепатит, цирроз печени, хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применение возможно только по строгим показаниям, при сопоставлении предполагаемой пользы для матери и риска для плода (следует применять в дозах до 10 мг/кг/сут).

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения рекомендуется отказаться от грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Изониазид

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, раздражительность, инсомния, энцефалопатия, эйфория, амнезия, неврит или атрофия зрительного нерва, периферический неврит и полиневрит, парестезия, паралич конечностей, судороги, в т.ч. генерализованные, учащение судорожных припадков у больных эпилепсией, интоксикационный психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, повышение системного и легочного АД , усиление ишемии миокарда у пожилых пациентов, боль в области сердца, стенокардия; агранулоцитоз, гемолиз (при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), сидеробластная или апластическая анемия, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, тошнота, рвота, гипербилирубинемия, продромальные симптомы гепатита (потеря аппетита, тошнота или рвота, необычная усталость или слабость), повышение активности печеночных трансаминаз, токсический гепатит.

Со стороны мочеполовой системы: гинекомастия, меноррагия, дисменорея.

Аллергические реакции: эозинофилия, кожная сыпь.

Прочие: мышечные подергивания, атрофия мышц, лихорадка, «кушингоид», гипергликемия, лихорадка, флебит (при в/в введении).

Взаимодействие

Антациды, особенно алюминийсодержащие, уменьшают всасывание изониазида. Усиливает (взаимно) эффект других противотуберкулезных препаратов. При одновременном приеме со стрептомицином замедляется выведение почками обоих ЛС , с рифампицином — возрастает риск гепатотоксичности. Гепатотоксичность потенцируется изофлураном. Витамин B6 и глутаминовая кислота уменьшают вероятность побочных эффектов, ингибиторы МАО — увеличивают. Подавляет метаболизм, увеличивает концентрацию в плазме и усиливает действие непрямых антикоагулянтов, теофиллина, бензодиазепинов, карбамазепина, этосуксимида; снижает концентрацию кетоконазола. Усиливает токсические эффекты циклосерина, дисульфирама, энфлурана, фенитоина, парацетамола и других ЛС , оказывающих гепато- и нейротоксическое действие.

Передозировка

Симптомы: вялость, головокружение, тошнота, рвота, нарушение зрения и слуха, зрительные галлюцинации, невнятная речь, дезориентация, гиперрефлексия, угнетение дыхания, метаболический ацидоз, судороги, ступор, кома, гипергликемия, глюкозурия, кетонурия.

Лечение: ИВЛ , в/в барбитураты короткого действия, в/в витамин В6 (в дозе, эквивалентной принятой дозе изониазида; если доза неизвестна, вводят по 5 г витамина В6 в виде 5% водного раствора каждые 5–30 мин до прекращения судорожных припадков или восстановления сознания), натрия бикарбонат (при развитии метаболического ацидоза), диазепам, тиопентал натрий, после прекращения судорог — промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств, осмотические диуретики, форсированный диурез, гемодиализ; при невозможности проведения гемодиализа — перитонеальный диализ одновременно с форсированным диурезом.

Пути введения

Внутрь, в/м , в/в , внутрикавернозно, ингаляционно.

Меры предосторожности вещества Изониазид

Тяжелый и иногда фатальный гепатит, ассоциированный с терапией изониазидом, может развиться даже через несколько месяцев лечения. Риск возникновения гепатита зависит от возраста; примерная частота: 1/1000 человек в возрасте моложе 20 лет, 3/1000 в возрастной группе 20–34 года, 12/1000 в возрастной группе 35–49 лет, 23/1000 в возрастной группе 50–64 года, 8/1000 в возрасте старше 65 лет. Риск гепатита повышается при ежедневном употреблении алкоголя. Точных данных о доле фатальных исходов при изониазидиндуцированном гепатите нет, но, по данным U.S. Public Health Service Surveillance Study (PDR, 2005), среди 13838 пациентов, получавших изониазид, было зафиксировано 8 летальных исходов из 174 случаев гепатита. В связи с этим пациентов, получающих изониазид, следует ежемесячно тщательно обследовать. Повышение уровня сывороточных трансаминаз наблюдается примерно у 10–20% пациентов, обычно в первые несколько месяцев терапии. Несмотря на продолжение терапии, показатели возвращаются к норме, но в некоторых случаях развивается прогрессирующая дисфункция печени. Пациенты должны быть проинструктированы о немедленном обращении к врачу при появлении какого-либо продромального симптома гепатита (усталость, слабость, недомогание, анорексия, тошнота или рвота). Если симптомы и признаки нарушения функции печени ( в т.ч. повышение активности печеночных трансаминаз) обнаруживаются, препарат сразу отменяют, т.к. при продолжении приема возможно более серьезное поражение печени. Возобновляют лечение после нормализации показателей.

Читать еще:  Распространённые причины постоянно повышенной температуры тела

При появлении симптомов нарушения зрения на фоне лечения требуется немедленное, а в дальнейшем — регулярное офтальмологическое обследование (для своевременной диагностики поражения зрительного нерва).

Во время лечения следует избегать употребления алкоголя.

Лечение изониазидом следует сочетать с приемом витамина В6 (внутрь 60–100 мг через 2 ч после инъекции изониазида, или в/м 100–150 мг/сут через 30 мин после инъекции), глутаминовой кислоты (1–1,5 г/сут), витамина В1 (в/м 1 мл 5% раствора тиамина хлорида или 1 мл 6% раствора тиамина бромида) и натриевой соли АТФ с целью профилактики периферической нейропатии и других побочных явлений со стороны нервной системы.

Следует соблюдать максимально возможные интервалы между введениями изониазида и стрептомицина, принимать изониазид не менее чем за 1 ч до приема антацидов.

Употребление в пищу сыра (швейцарский и др.), рыбы (тунец и др.) и некоторых других продуктов на фоне приема изониазида может сопровождаться ощущением жара или ознобом, покраснением и зудом кожи, сердцебиением, потливостью, головной болью, головокружением вследствие нарушения изониазидом метаболизма тирамина и гистамина.

Изониазид

Изониазид – бактериостатическое лекарственное средство, активно действующее на микобактерии туберкулеза.

Форма выпуска и состав

Лекарство выпускается в следующих формах:

Действующим веществом препарата является изониазид – малорастворимый в воде порошок коричневого цвета с красноватым оттенком.

Показания к применению

Согласно инструкции, Изониазид применяется для лечения туберкулеза различных форм и локализаций у взрослых и детей. Препарат назначается также в качестве профилактического средства в случае первичного инфицирования либо контакта с лицами, страдающими открытой формой заболевания.

Противопоказания

Применение Изониазида противопоказано при таких патологических состояниях, как:

  • Гиперчувствительность к препарату;
  • Гепатит, обусловленный предшествующим лечением противотуберкулезным препаратом;
  • Заболевания печени – в период обострения;
  • Эпилепсия, склонность к судорогам;
  • Расстройства психики;
  • Полиомиелит в анамнезе;
  • Нарушение функции почек и печени;
  • Выраженный атеросклероз.

Требуется осторожность при назначении препарата Изониазид лицам в возрасте старше 35 лет, женщинам в период беременности, а также пациентам, страдающим:

  • Хроническим алкоголизмом;
  • Периферической нейропатией;
  • ВИЧ-инфекцией;
  • Сердечно-сосудистой патологией в стадии декомпенсации;
  • Гипотиреозом.

Способ применения и дозировка

Согласно прилагаемой к Изониазиду инструкции, препарат, в зависимости от формы выпуска, применяют внутрь, парентерально или внутрикавернозно – в полости, образующиеся в легких вследствие болезни.

Таблетки назначают в следующей дозировке:

  • Взрослым – по 0,3 г 2-3 раза в течение дня;
  • Детям – 5-15 мг/кг в сутки в 1-2 приема.

Необходимое количество лекарства рассчитывают с учетом формы и тяжести заболевания, степени переносимости противотуберкулезного препарата.

Длительность курса – 2-5 месяцев.

Парентерально – в виде внутримышечных либо внутривенных инъекций – Изониазид вводят при активных формах заболевания в том случае, когда прием внутрь затруднен вследствие патологии желудочно-кишечного тракта. Дозировка составляет 5-12 мг/кг в сутки, лекарство применяют на протяжении 2-5 месяцев.

После внутривенного введения препарата пациент должен в течение 1-1,5 часов находиться в горизонтальном положении.

Внутрикавернозно вводят водный раствор Изониазида, полученный из порошка, по 10-15 мг/кг в сутки при кавернозной и фиброзно-кавернозной формах легочного туберкулеза.

Лицам, имевшим контакт с больными, страдающими активной формой заболевания, с профилактической целью назначают Изониазид в виде таблеток. Препарат применяют внутрь в суточной дозе 5-10 мг/кг, разделенной на 1-2 приема в день, в течение 2 месяцев.

Побочные действия

При применении Изониазида возможно развитие ряда побочных эффектов, среди них:

  • Бессонница, головная боль, головокружение, нейропатия, полиневрит, депрессия, судороги, нарушение памяти;
  • Сердцебиение, повышение давления, стенокардия;
  • Тошнота, рвота, боль в области желудка;
  • Повышение активности печеночных ферментов, желтуха, токсический гепатит с возможным летальным исходом;
  • Агранулоцитоз, анемия – гемолитическая, сидеробластная или апластическая, эозинофилия, снижение количества тромбоцитов в крови;
  • Кожная сыпь, зуд, повышение температуры, артралгия, васкулит, лимфаденопатия;
  • Гиповитаминоз В6, пеллагра, увеличение количества глюкозы в крови, метаболический ацидоз, гинекомастия;
  • Раздражение в месте инъекции.

Особые указания

В период лечения Изониазидом, а иногда уже после его отмены, существует риск развития фатального лекарственного гепатита, особенно у лиц старше 35 лет, злоупотребляющих алкоголем. К возникновению подобного осложнения могут предрасполагать:

  • Хронические заболевания печени;
  • Введение лекарства парентерально;
  • Применение Изониазида в послеродовый период.

Для своевременного выявления гепатита во время лечения противотуберкулезным препаратом необходимо регулярно контролировать функцию печени. При любых проявлениях ее поражения – тошноте, рвоте, потемнении мочи, желтухе, лихорадке, боли в животе – препарат подлежит немедленной отмене.

Изониазид способен спровоцировать развитие периферического неврита, риск повышается при таких заболеваниях и состояниях, как:

  • Алкоголизм;
  • Сахарный диабет;
  • Гиповитаминоз В6, обусловленный несбалансированностью питания;
  • Хроническая недостаточность функции почек;
  • Сопутствующая противосудорожная терапия;
  • Беременность;
  • Возраст старше 65 лет.

Для минимизации риска рекомендуется параллельно с Изониазидом назначать пиридоксин в дозировке 10-25 мг в сутки.

Во время лечения необходимо отказаться от употребления некоторых продуктов. В первую очередь – сыра, особенно швейцарского, а также рыбы – сардинеллы, тунца, скипджека. При одновременном употреблении данных продуктов с Изониазидом нарушается метаболизм содержащихся в них тирамина и гистамина. Иногда возникают следующие реакции: гиперемия кожи, зуд, сердцебиение, головная боль, озноб, головокружение.

Изониазид может повышать уровень глюкозы в крови, вызывать появление сахара в моче.

Аналоги

К аналогам противотуберкулезного препарата относятся такие лекарственные средства, как:

  • Изозид композитум;
  • Изопаск;
  • Мак-пас плюс;
  • Протуб-Ломе;
  • Протубпира;
  • Салюзид;
  • Фтивазид;
  • Фтизоактив;
  • Фтизопирам;
  • Хиксозид.

Сроки и условия хранения

Согласно прилагаемой к Изониазиду инструкции, препарат, в зависимости от формы выпуска, должен храниться при следующих температурных условиях:

  • Порошок и таблетки – не выше 25 °C в течение 5 лет;
  • Раствор для инъекций – от 1 °C до 10 °C, срок годности 2 года.

Разведенный для внутрикавернозного введения порошок может храниться не более 48 часов при температуре, не превышающей 10 °С.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Изониазид

Изониазид – эффективный синтетический противотуберкулезный медикамент, применяемый для лечения и профилактики активного туберкулеза.

Фармакологическое действие Изониазида

Активный компонент Изониазида (производное изоникотиновой кислоты) проявляет высокую бактериологическую активность в отношении возбудителей туберкулеза (микобактерий). Туберкулостатическая концентрация обычно сохраняется на протяжении суток. Кроме того, медикамент активен в отношении некоторых штаммов Mycobacterium kansasii.

Форма выпуска

Изониазид выпускают в виде:

  • Раствора для инъекций (внутривенного и внутримышечного введения) в ампулах по 5 мл с содержанием в них 100 мг активного компонента;
  • Таблеток по 100, 150, 200 и 300 мг.

Аналоги Изониазида

Аналогами Изониазида по механизму действия являются медикаменты Изопаск, Мак-пас плюс, Салюзид, Фтивазид, Протубпира, Фтизопирам, Фтизоактив, Протуб-Ломе, Фтивазид МС и Хиксозид.

Показания к применению Изониазида

Для взрослых и детей Изониазид по инструкции назначают при лечении и профилактике туберкулеза. Медикамент применяют самостоятельно или в составе комбинированной терапии.

Противопоказания к применению

Изониазид противопоказано применять при:

  • Гиперчувствительности;
  • Лекарственном гепатите;
  • Печеночной недостаточности, возникшей во время предшествующего лечения медикаментом;
  • Заболеваниях печени в стадии обострения.

С осторожностью назначают Изониазид по инструкции людям старше 35 лет, при беременности, а также на фоне:

  • Отмены терапии медикаментом в анамнезе;
  • Алкоголизма;
  • ВИЧ-инфекции;
  • Судорожных припадков;
  • Печеночной и почечной недостаточности;
  • Длительного приема других лекарств;
  • Периферической нейропатии;
  • Декомпенсированных болезней сердечно-сосудистой системы, включая хроническую сердечную недостаточность, стенокардию и артериальную гипертензию;
  • Гипотиреозе.

Способ применения и дозировка

Таблетки Изониазид принимают внутрь, предпочтительно после еды. Обычно лечение длительное – от двух до шести месяцев.

При лечении активного туберкулеза Изониазид назначают в суточной дозировке 600-900 мг, который принимают в 1-3 приема.

Таблетки Изониазид детям назначают исходя из веса – по 5-15 мг на 1 кг веса в день.

Внутримышечно медикамент применяют до двух раз в день по 5-12 мг на 1 кг массы. Внутривенно Изониазид детям обычно назначают в виде 10% раствора по 10-15 мг на 1 кг веса. После введения лекарства в течение 1-1,5 часов следует соблюдать постельный режим.

Для профилактики туберкулеза обычно назначают Изониазид в таблетках на протяжении 2 месяцев по 5-10 мг на 1 кг в день. В некоторых случаях с этой целью назначают медикамент в виде инъекций – не больше 300 мг один раз в день.

Изониазид по инструкции не применяют в дозах больше 10 мг на 1 кг:

  • При беременности:
  • На фоне тяжелой формы легочно-сердечной недостаточности;
  • При артериальной гипертензии;
  • На фоне ишемической болезни сердца.

Риск развития фатального лекарственного гепатита на фоне лечения Изониазидом повышается с возрастом (35-64 лет), особенно на фоне ежедневного употребления этанола. Дополнительными факторами риска кроме употребления спиртных напитков являются:

  • Парентеральное применение лекарства;
  • Хронические болезни печени;
  • Послеродовый период.

Симптомы поражения печени чаще всего проявляются как слабость, необъяснимая анорексия, рвота, тошнота, лихорадка, желтуха, потемнение мочи, парестезии кистей и стоп, сыпь и утомляемость, которые наблюдаются дольше трех дней. При появлении этих признаков Изониазид немедленно отменяют.

Побочные действия Изониазида

Чаще всего Изониазид, по отзывам, приводит к нарушениям нервной системы, проявляющимся как:

  • Головокружение;
  • Периферическая нейропатия;
  • Головная боль;
  • Онемение конечностей;
  • Парестезии.

Значительно реже эти нарушения проявляются в виде чрезмерной утомляемости или слабости, депрессии, токсического психоза, судорог, раздражительности, эмоциональной лабильности, эйфории, неврита зрительного нерва, полиневрита, бессонницы, токсической нейропатии и нарушений памяти.

Кроме того, Изониазид, по отзывам, может вызывать:

  • Тошноту, билирубинурию, рвоту, гипербилирубинемию, гастралгию, желтуху, токсический гепатит (пищеварительная система);
  • Сердцебиение, стенокардию, повышение артериального давления (сердечно-сосудистая система);
  • Пеллагру, гиповитаминоз В6, метаболический ацидоз, гипергликемию, гинекомастию (обмен веществ);
  • Агранулоцитоз, анемию (гемолитическую, сидеробластную или апластическую), тромбоцитопению, эозинофилию (органы кроветворения).

К аллергическим реакциям, возникающим чаще всего на фоне применения Изониазида, по отзывам, относятся кожная сыпь (макулопапулезная, коревидная, пурпура, эксфолиативная), лихорадка, зуд, лимфаденопатия, артралгия, васкулит.

При отравлении Изониазидом, вызванном передозировкой, симптомы могут проявиться в интервале от получаса до трех часов в виде тошноты, смазанной речи, рвоты, нарушений зрения, головокружения и зрительных галлюцинаций. Выраженная передозировка проявляется как угнетение центральной нервной системы, которое быстро переходит из ступора в кому и сопровождается тяжелыми некупируемыми судорогами, метаболическим ацидозом, ацетонурией и гипергликемией.

Недостаточная терапия при выраженном отравлении Изониазидом может привести к нейротоксичности с летальным исходом. При адекватно проведенной терапии прогноз, как правило, благоприятный.

При слабых симптомах передозировки терапию проводят промыванием желудка с последующим приемом активированного угля. При передозировке в высоких дозах обычно назначают пиридоксин внутривенно, который вводят в такой же дозе, что и Изониазид, но не более 5 г. Такую же дозу пиридоксина повторяют в случаях, когда судороги не прекращаются. Иногда может потребоваться назначение диазепама.

При лечении отравления Изониазидом следует контролировать содержание мочевины, электролитов, глюкозы, а также парциального давления газов в крови. Диализ, как правило, назначают в случаях, когда ацидоз и судороги не купируются стандартным лечением.

Лекарственное взаимодействие Изониазида

Гепатотоксичность Изониазида по инструкции повышает этанол, а его неблагоприятные центральные эффекты усиливают дисульфирам и циклосерин. При терапии медикаментом в сочетании с пиридоксином снижается опасность развития периферических невритов.

Антацидные лекарства снижают терапевтическое действие Изониазида, а глюкокортикостероиды уменьшают его активные концентрации в крови и способствуют ускорению метаболизма, происходящего в печени.

Из-за опасности усиления побочных действий Изониазид по инструкции назначают с осторожностью с потенциально нейро-, нефро- и гепатотоксичными лекарствами.

Условия и срок хранения

Изониазид относится к ряду противотуберкулезных медикаментов рецептурного отпуска со сроком годности 6 лет для таблеток и 2 года для раствора для инъекций.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector